Excipients Rôles-Origines-Classification Flashcards
Qu’est-ce qu’un excipient pharmaceutique ?
Un excipient est tout composant d’un médicament autre que le principe actif (PA). Il sert de vecteur au PA et contribue aux propriétés du produit, comme la stabilité, le profil biopharmaceutique, l’aspect, l’acceptabilité pour le patient et la facilité de fabrication.
Quels sont les objectifs principaux et secondaires de l’étude des excipients ?
Objectif principal : Comprendre le rôle des excipients dans les médicaments.
5.
Objectifs secondaires :
○Définir les excipients pharmaceutiques.
○Décrire le caractère inerte de l’excipient.
○Identifier les principaux rôles des excipients.
○Classifier les principaux excipients pharmaceutiques.
○Reconnaître le rôle des excipients à travers des exemples concrets.
Pourquoi l’inertie d’un excipient est-elle cruciale ?
L’excipient doit être totalement inerte pour garantir la sécurité et l’efficacité du médicament. Cette inertie s’applique :
○
au principe actif.
○
au patient.
○
au conditionnement.
Expliquez l’inertie vis-à-vis du principe actif.
L’excipient ne doit pas réagir chimiquement avec le PA pour éviter toute dégradation ou modification susceptible d’altérer son action ou de générer des produits de dégradation toxiques.
Qu’entend-on par inertie vis-à-vis du patient ?
L’excipient ne doit avoir aucune activité pharmacologique propre.
Expliquez l’inertie vis-à-vis du conditionnement.
L’excipient ne doit ni dissoudre les éléments du conditionnement, ni être absorbé par ceux-ci.
Citez les principaux rôles des excipients en pharmacie.
Les excipients :
○Aident à la préparation du système d’administration du PA.
○Protègent le PA et améliorent sa stabilité.
○Aident à identifier le produit et à améliorer son acceptabilité.
○Contribuent à l’efficacité du médicament et influencent sa biodisponibilité.
○Maintiennent l’intégrité du médicament pendant le stockage.
Donnez des exemples d’excipients qui facilitent la préparation du médicament, notamment pour les solutions injectables.
○Polyéthylènes 200, 300 et 400 : utilisés comme solvants pour dissoudre des PA insolubles dans l’eau pour les préparations injectables.
○Salicylate de sodium, citrate de sodium, benzoate de sodium : facilitent la dissolution de la caféine pour préparation injectable.
○Benzoate de benzyle : agent solubilisant et solvant non aqueux dans les injections intramusculaires (0,01 à 46,0% v/v).
Comment les excipients peuvent-ils faciliter l’emploi du médicament, particulièrement pour les enfants ?
Pour les enfants ayant des difficultés à avaler des formes solides, des formes liquides ou effervescentes peuvent être élaborées pour une administration plus facile.
Expliquez le rôle des excipients dans la conservation du médicament.
○Antioxydants : protègent le PA et les autres excipients de l’oxydation, augmentant ainsi la durée de vie du médicament. Exemples : acide ascorbique (0,01 à 0,1% p/v), métabisulfite de sodium (0,01 à 1,0% p/v).
○Conservateurs antimicrobiens : réduisent la prolifération microbienne et prolongent la durée de vie du médicament. Exemples : chlorure de benzalkonium (0,01 à 0,02% p/v) dans les préparations ophtalmiques, acide benzoïque (0,1 à 0,17% p/v) dans diverses formes pharmaceutiques.
Comment les excipients peuvent-ils moduler la dissolution ou la libération d’un PA ?
○Formes à libération différée : des enrobages gastro-résistants, comme l’acétophtalate de cellulose, le phtalate d’hypromellose et les résines méthacryliques, protègent le PA de la dégradation en milieu gastrique et évitent l’irritation de la muqueuse gastrique. Le PA est libéré dans l’intestin.
○Formes à libération prolongée : des microgranulés enrobés dans une membrane polymérique libèrent le PA progressivement, prolongeant son effet.
Expliquez le concept de vectorisation.
La vectorisation utilise la forme galénique pour diriger le PA vers un site spécifique de l’organisme. Par exemple, les liposomes, composés de phospholipides, peuvent encapsuler des substances hydrophiles ou lipophiles et les transporter vers des cellules cibles.
Selon quels critères les excipients peuvent-ils être classés ?
○Origine : naturelle, synthétique, semi-synthétique.
○Constitution chimique.
○Forme physique : solide, liquide, pâteuse.
Quel est l’excipient liquide le plus utilisé en pharmacie ?
L’eau est l’excipient liquide le plus utilisé. La Pharmacopée Européenne décrit différentes qualités d’eau en fonction de leur pureté.
Citez d’autres exemples d’excipients liquides.
○Huiles végétales et minérales.
○Alcools : éthylique, méthylique, benzylique, isopropylique.
○Polyols : propylène-glycol, glycérol, diéthylène-glycol, polyoxyéthylène-glycols.
○Ethers : éthylique, phénoxyéthanol.
○Esters : acétate, benzoate, oléate d’éthyle, acétate, propionate de glycols.
○Cétones : acétone, méthyléthylcétone.
○Dérivés chlorés : chloroforme, tétrachlorure de carbone.
Décrivez les utilisations de l’éthanol en pharmacie.
L’éthanol est utilisé comme :
○Conservateur antimicrobien (≥10% v/v).
○Désinfectant (60-90% v/v).
○Solvant dans les revêtements de film, solutions injectables, liquides oraux, produits percutanés.
Quelles sont les applications du propylène-glycol en formulation pharmaceutique ?
Le propylène-glycol est un bon solvant pour de nombreux PA et est utilisé comme :
○Humectant dans les préparations percutanées (≈ 15%).
○Agent de conservation dans les solutions et semi-solides (15-30%).
○Solvant ou cosolvant dans les solutions orales (10-25%), préparations parentérales (10-60%) et percutanées (5-80%).
Décrivez les propriétés et les utilisations du glycérol en pharmacie.
Le glycérol est un liquide visqueux, hygroscopique, au goût sucré, et possède un large pouvoir solvant. Il est utilisé comme :
○Conservateur antimicrobien (<20%).
○Émollient (<30%).
○Humectant (<30%).
○Dans les formulations ophtalmiques (0.5-3.0%).
○Solvant pour formulations parentérales (<50%).
Quels sont les principaux glycérides utilisés comme excipients ?
○Huiles végétales naturelles : amande, arachide, olive, coco, germe de blé, maïs, sésame, soja, tournesol.
○Glycérides dérivés de glycérides naturels : macrogols glycérides insaturés, huiles hydrogénées, glycérides hémi-synthétiques solides, macrogols glycérides saturés.
Quelles sont les applications des huiles d’amande douce et d’olive en pharmacie ?
Elles sont utilisées comme :
○Solvants non aqueux lipophiles pour les PA insolubles dans l’eau (voie intramusculaire).
○Phase lipophile dans les émulsions et crèmes.
○Dans la fabrication des savons et shampooings.
