Examen PK 2 Flashcards
réactions phase 1
réduction
oxydation
hydrolyse
conjugaison permet 3 choses
changer structure chimique
augmenter solubilité
rendre molécule plus grosse
5 exemples de rx glucorono-conjugués
morphone
ibuprofène
lorazepam
fénofibrate
zidovudine
localisation UGT
réticulum endoplasmique
microsomale
famille UGT
UGT1A (8 sauf 2et5)
UGT2 : 2A (nez) et 2B (4, 7, 15, 17)
UGT3
UGT8
polymorphisme connu UGT1A1 28
syndrome Gilbert
métabolisme Irinothecan
polymorphisme tamoxifen
UGT1A4
2 exceptions de rx qui n’inactivent pas
morphine
ezetimibe
conséquenceacul-o-glucuronide
réarrangement moléculaire
EI possible
réarrangement intra
hydrolyse
isomérisation
ouverture sucre
réarrangement inter
formation adduit
transacylation
glycation
conséquence isomérisation
sous-estimation métabolisme
résistante B-glucuronidase
définiton transacylation
déplacement nucléophile du COOH vers groupement N, S, OH des AA
lysine, cystéine
conséquences réarrangement inter
réaction immunitaire
toxicité rénale, hépatique, intestinale
localisation SULT
cytoplasme
FIR + cerveau
SULT1 pour rx (1,2,4)
production toxine hépatique
formation liaison covalente inactivante protéine ou ADN
inhibition transport hépatobiliaire -> cholestase
bioactivation prodrogue
but réaction gluthation
protéger molécule des composés électrophiles