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PHA1024 > EXAMEN 2 - chimie des antihistaminiques > Flashcards

EXAMEN 2 - chimie des antihistaminiques Flashcards

1
Q

VRAI OU FAUX

L’histamine est ionisée au pH physiologique.

A

VRAI

monocationique (pas l’imidazole mais l’amine primaire)

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Q

VRAI OU FAUX

La L-histidine décarboxylase forme l’histamine en plusieurs étapes.

A

FAUX

Une seule étape

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3
Q

VRAI OU FAUX

L’histamine est majoritairement emmagasinée dans les basophiles.

A

FAUX

Aussi mastocytes

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4
Q

VRAI OU FAUX

La dégradation de l’histamine se fait seulement avec la monoamine oxydase (MAO).

A

FAUX
2 voies métaboliques
1ère = MAO
2e = DAO (désamination par la diamine oxydase)

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5
Q

VRAI OU FAUX

Le cycle doit être méthylé avant que la MAO puisse agir.

A

VRAI

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6
Q

VRAI OU FAUX

Tous les métabolites produits pas la biodégradation sont actifs et continuent à jouer un rôle.

A

FAUX

Ils sont peu actifs et sont éliminés dans l’urine.

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7
Q

VRAI OU FAUX

Tous les récepteurs de l’histamine sont métabotropiques.

A

VRAI

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8
Q

Quels sont les principaux effets biologiques des récepteurs H1?

A
  • Vasodilatation
  • Augmentation de la perméabilité capillaire
  • Bronchoconstriction
  • Contraction des muscles lisses a/n gastrique
  • Stimulation des nerfs périphériques
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9
Q

Quels sont les principaux effets biologiques des récepteurs H2?

A
  • Contrôle les sécrétions gastriques
  • Relaxation des muscles lisses vasculaires
  • Augmente les sécrétions bronchiques
  • Tachycardie (isotrope et chronotrope positif)
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10
Q

Quel est le principal effet biologique des récepteurs H3?

A

Autorécepteur qui module la libération et la synthèse de l’histamine

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11
Q

Quels sont les principaux effets biologiques des récepteurs H4?

A
  • Libération des cytokines dans le processus inflammatoire

- Augmentation de la chimiotaxie

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12
Q

VRAI OU FAUX

L’histamine agit uniquement avec le récepteur H1 activé.

A

VRAI

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13
Q

VRAI OU FAUX

Les anti-histaminiques jouent, comme l’histamine, sur les récepteurs H1 activés. et empêchent l’histamine de s’y lier.

A

FAUX

Les antihistaminiques se lient aux récepteurs H1 inactivés, c’est pourquoi se sont des agonistes inverses.

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14
Q

Quels sont les 3 points importants de la structure d’un antihistaminique H1 de 1ère génération?

A
  • 2 substituants liposolubles reliés à un N ou C
  • 2 CH2
  • Amine tertiaire (plus actif que secondaire)
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15
Q

Quel est le pKa en général des anti-histaminiques de 1ère génération?

A

pKa 8-10, donc traversent la BHE

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16
Q

VRAI OU FAUX

Les anti-histaminiques de 1ère génération sont généralement bien absorbés PO et ont une biodisponibilité de 80%.

A

FAUX

50% en raison du premier passage hépatique

17
Q

VRAI OU FAUX

Le volume de distribution est très grand, car les antihistaminiques de 1ère génération sont très liposolubles.

A

VRAI

18
Q

VRAI OU FAUX
Les antihistaminiques de 1ère génération sont biotransformés au niveau du fois par CYP450, surtout 3A4 et 2D6, ce qui entraîne plusieurs interactions médicamenteuses.

A

VRAI

19
Q

VRAI OU FAUX

La plupart des métabolites des antihistaminiques de 1ère génération sont inactifs sauf quelques uns.

A

VRAI

20
Q

VRAI OU FAUX

Le temps de demi-vie des antihistaminiques de 1ère génération est très court.

A

FAUX

21
Q

Quels sont les 3 récepteurs sur lesquels les antihistaminiques de 1ère génération ont aussi une action indésirable?

A
  • alpha- Adrénergiques (tachycardie, étourdissements, hypotension)
  • Cholinergiques (tachycardie, rétention urinaire, sécheresse buccale)
  • Sérotoninergiques (augmente l’appétit)
22
Q

VRAI OU FAUX
Les antihistaminiques de 1ère génération sont peu sélectifs aux récepteurs H1 comparativement aux anti-histaminiques de 2e génération.

A

VRAI

23
Q

Quels sont les 2 modifications apportés aux antihistaminiques de 2e génération qui améliorent leur action thérapeutique?

A
  • Substitution de l’amine terminale par un groupement plus volumineux (plus d’affinité aux récepteurs H1)
  • Ajout de groupements polaires (diminue la liposolubilité)
24
Q

En plus de leur moins grande solubilité, une deuxième raison fait en sorte que les antihistaminiques de 2e génération n’agissent pas au SNC. Quelle est-elle?

A

Ce sont des substrats du transporteur “glycoprotéine-P” dans la BHE et sont donc rejetés dans le sang.

25
Q

VRAI OU FAUX
Le Khellin est une substance qui n’agit pas sur les récepteurs histaminiques, mais plutôt sur la libération de l’histamine par les mastocytes.

A

VRAI

26
Q

VRAI OU FAUX

Le Khellin est très bien absorbé oralement.

A

FAUX

Donc solution ophtalmique

27
Q

Quel est le nom du cycle qui se retrouve dans les produits ophtalmiques “Crom” ?

A

Benzopyrone

PHA1024 (9 decks)

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