Examen 1 partie 3 Flashcards
Qu’arrive-t-il quand la capacité d’élimination d’ordre 1 est saturé?
Le Rx est en excès
Vrai ou faux? La vitesse d’élimination reste proportionnelle à la Cp même à saturation.
Faux
vrai ou faux? Le T1/2 est plus grand lorsqu’il y a saturation?
Vrai
En ordre 0, la vitesse d’élimaition est-elle dépendante de la Cp?
Non
Quand utilise-t-on le modèle indépendant?
Quand le processus d’élimination est complexe ou qu’on ne connait pas l’ordre du Rx.
Quels sont les avantages du modèle indépendant?
– Pas besoin de déterminer au préalable un modèle
compartimental.
– Le Vd et la ke n’ont pas besoin d’être déterminés à partir des équations qui sont dérivées du modèle compartimental.
Sur quoi est basé le modèle physiologique?
Sur la clairance des Rx dans chaque organe.
Dans quelle clairance le modèle physiologique est-il use?
Pour la clairance hépatique
Quels sont les 2 concepts mis en relation dans la clairance lors du modèle physiologique?
• le sang contenant le médicament qui passe à travers l’organe.
• L’extraction par l’organe de ce même médicament
pendant la même période de temps.
Comment calcule-t-on la clairance hépatique?
Clt=DsxE
comment calcule-t-on le E?
E= (Ca-Cv)/Ca
Que veut dire un E près de 0?
Extraction presque nulle
Que veut dire une Cv près de 0
Rx intact reste dans l’organe, il est tout transformé en métabolites. Donc l’organe a une très grande capacité à extraire un Rx.
Qu’indique le E?
l’efficacité de l’organe à extraire un
médicament.
Que veut dire un E élevé?
– le transport actif des médicaments est très efficace
– L’activité des enzymes est très élevée
Que veut dire un E faible?
- les médicaments diffusent de manière lente
– L’activité enzymatique est faible
Vrai ou fAux? en ordre 1, le E est constant
Vrai
Quels sont les 3 groupes possibles a/n de l’extraction
– Fortement extraits si E > 0.7
– Moyennement extraits si 0.3 < E < 0.7
– Faiblement extraits si E < 0.3
Quand le E > 0,7, l’élimination est dite comment?
Débit-dépendante, donc Cl=DSh
Quand le E < 0,7, l’élimination est dépend de quoi?
De la clairance métabolique, donc CLh = CLint × FLp
Pour une diminution de moitié du DS, quel Rx selon son E sera le plus affecté rapidement?
Le E élevé
Que doit-on faire pour prévenir les effets négatifs d’une diminution de Ds avec un E élevé?
Diminuer la dose
Comment calculé la clairance totale?
CLt= Clrénale+Clextrarénale
Comment calculé la Clrénale?
À partir des qté de Rx dans les urines.
Que représente la Cl extrarénale?
La Cl hépatique
En quoi est composé la Cl hépatique?
La clairance métabolique qui a lieu a/n des CYP et la clairance biliaire avec la bile.
De quoi dépend la CL métabolique ?
Elle dépend de la Clint et de la Flp
Que représente la Clint
C’est la capacité du ou des systèmes enzymatiques
hépatiques à métaboliser le médicament indépendamment
des autres facteurs comme le débit sanguin
Qu’est-ce que la CLmet partielle?
La clairance d’un métabolite
Quelle est la donnée la plus fiable pour évaluer la clairance métabolique?
Les données urinaires.
Quelle est la formule de la clairance métabolique totale?
Qté X1 + Qté X2 + Qté X3 dans l’urine/aire sous la courbe des Rx mère.
Quelle est la formule de la clairance métabolique partielle?
Qté métabolite dans l’urine/aire sous la courbe du Rx mère.
Qu’est-ce que la clairance biliaire
C’est la capacité du système biliaire à éliminer
relâcher) le médicament dans l’intestin (fèces
Quelles molécules sont principalement éliminées par la bile?
Les molécules à forte masse moléculaire. Mais les molécules hydrosolubles peuvent également y être éliminé.
Par quelle voie la sécrétion biliaire est-elle active?
Par le biais de protéines de transports.
Où sont excrétés les substances de la clairance biliaire?
Dans le duodénum
Quels sont les facteurs importants par rapport à la clairance biliaire?
– Capacité maximale des protéines de transports – Affinité aux protéines de transports – Poids moléculaire et acidité du médicament
Qu’est-ce que la biotransformation fait aux Rx?
Produisent des molécules plus polaires et de poids moléculaire plus élevé, deux
caractéristiques qui favorisent l’élimination biliaire
La sécrétion biliaire se fait surtout par transport actif ou passif?
Par transport actif
Est-ce que la clairance biliaire est saturable?
Oui
Est-ce que la clairance biliaire peut être inhibé?
Oui
Quels Rx vont diffuser dans la bile de manière passive?
Ceux que la []biliaire est égale ou inférieur au [ ] plasmatique
Quels Rx vont dans la bile par des processus actifs?
Quand la [] est +++ élevé dans la bile que dans le plasma
À quel moment une Rx pris Po va-t-il rejoindre le foie?
Après être absorbé par le tube digestif, en passant par la veine porte.
Comment un Rx pris PO retourne à la lumière intestinale?
Par la bile
Vrai ou Faux ? Un Rx IV va directement au foie?
Vrai
Où vont les PA qui ne sont par réabsorbés par la circulation entérohépatique?
Ils sont éliminés par les selles.
Par quel mécanisme le Rx peut être réabsorbé?
Par le cycle entéro-héaptique
Quelles sont les conséquences possibles au cycle entéro-hépatique?
- Augmentation du volume apparent de distribution par
séquestration du principe actif dans la bile et par le fait
même, une augmentation de la durée du séjour dans
l’organisme
Vrai ou Faux? On peut déterminer facilement la clairance biliaire?
Faux. c”est pratiquement impossible.
