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PHA2048-Pharmacocinétique > Examen 1 partie 3 > Flashcards

Examen 1 partie 3 Flashcards

1
Q

Qu’arrive-t-il quand la capacité d’élimination d’ordre 1 est saturé?

A

Le Rx est en excès

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Q

Vrai ou faux? La vitesse d’élimination reste proportionnelle à la Cp même à saturation.

A

Faux

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3
Q

vrai ou faux? Le T1/2 est plus grand lorsqu’il y a saturation?

A

Vrai

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4
Q

En ordre 0, la vitesse d’élimaition est-elle dépendante de la Cp?

A

Non

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5
Q

Quand utilise-t-on le modèle indépendant?

A

Quand le processus d’élimination est complexe ou qu’on ne connait pas l’ordre du Rx.

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6
Q

Quels sont les avantages du modèle indépendant?

A

– Pas besoin de déterminer au préalable un modèle
compartimental.
– Le Vd et la ke n’ont pas besoin d’être déterminés à partir des équations qui sont dérivées du modèle compartimental.

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7
Q

Sur quoi est basé le modèle physiologique?

A

Sur la clairance des Rx dans chaque organe.

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8
Q

Dans quelle clairance le modèle physiologique est-il use?

A

Pour la clairance hépatique

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9
Q

Quels sont les 2 concepts mis en relation dans la clairance lors du modèle physiologique?

A

• le sang contenant le médicament qui passe à travers l’organe.
• L’extraction par l’organe de ce même médicament
pendant la même période de temps.

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10
Q

Comment calcule-t-on la clairance hépatique?

A

Clt=DsxE

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11
Q

comment calcule-t-on le E?

A

E= (Ca-Cv)/Ca

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12
Q

Que veut dire un E près de 0?

A

Extraction presque nulle

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13
Q

Que veut dire une Cv près de 0

A

Rx intact reste dans l’organe, il est tout transformé en métabolites. Donc l’organe a une très grande capacité à extraire un Rx.

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14
Q

Qu’indique le E?

A

l’efficacité de l’organe à extraire un

médicament.

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15
Q

Que veut dire un E élevé?

A

– le transport actif des médicaments est très efficace

– L’activité des enzymes est très élevée

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16
Q

Que veut dire un E faible?

A
  • les médicaments diffusent de manière lente

– L’activité enzymatique est faible

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17
Q

Vrai ou fAux? en ordre 1, le E est constant

A

Vrai

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18
Q

Quels sont les 3 groupes possibles a/n de l’extraction

A

– Fortement extraits si E > 0.7
– Moyennement extraits si 0.3 < E < 0.7
– Faiblement extraits si E < 0.3

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19
Q

Quand le E > 0,7, l’élimination est dite comment?

A

Débit-dépendante, donc Cl=DSh

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20
Q

Quand le E < 0,7, l’élimination est dépend de quoi?

A

De la clairance métabolique, donc CLh = CLint × FLp

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21
Q

Pour une diminution de moitié du DS, quel Rx selon son E sera le plus affecté rapidement?

A

Le E élevé

22
Q

Que doit-on faire pour prévenir les effets négatifs d’une diminution de Ds avec un E élevé?

A

Diminuer la dose

23
Q

Comment calculé la clairance totale?

A

CLt= Clrénale+Clextrarénale

24
Q

Comment calculé la Clrénale?

A

À partir des qté de Rx dans les urines.

25
Q

Que représente la Cl extrarénale?

A

La Cl hépatique

26
Q

En quoi est composé la Cl hépatique?

A

La clairance métabolique qui a lieu a/n des CYP et la clairance biliaire avec la bile.

27
Q

De quoi dépend la CL métabolique ?

A

Elle dépend de la Clint et de la Flp

28
Q

Que représente la Clint

A

C’est la capacité du ou des systèmes enzymatiques
hépatiques à métaboliser le médicament indépendamment
des autres facteurs comme le débit sanguin

29
Q

Qu’est-ce que la CLmet partielle?

A

La clairance d’un métabolite

30
Q

Quelle est la donnée la plus fiable pour évaluer la clairance métabolique?

A

Les données urinaires.

31
Q

Quelle est la formule de la clairance métabolique totale?

A

Qté X1 + Qté X2 + Qté X3 dans l’urine/aire sous la courbe des Rx mère.

32
Q

Quelle est la formule de la clairance métabolique partielle?

A

Qté métabolite dans l’urine/aire sous la courbe du Rx mère.

33
Q

Qu’est-ce que la clairance biliaire

A

C’est la capacité du système biliaire à éliminer

relâcher) le médicament dans l’intestin (fèces

34
Q

Quelles molécules sont principalement éliminées par la bile?

A

Les molécules à forte masse moléculaire. Mais les molécules hydrosolubles peuvent également y être éliminé.

35
Q

Par quelle voie la sécrétion biliaire est-elle active?

A

Par le biais de protéines de transports.

36
Q

Où sont excrétés les substances de la clairance biliaire?

A

Dans le duodénum

37
Q

Quels sont les facteurs importants par rapport à la clairance biliaire?

A 
– Capacité maximale des
protéines de transports
– Affinité aux protéines
de transports
– Poids moléculaire et acidité
du médicament
38
Q

Qu’est-ce que la biotransformation fait aux Rx?

A

Produisent des molécules plus polaires et de poids moléculaire plus élevé, deux
caractéristiques qui favorisent l’élimination biliaire

39
Q

La sécrétion biliaire se fait surtout par transport actif ou passif?

A

Par transport actif

40
Q

Est-ce que la clairance biliaire est saturable?

A

Oui

41
Q

Est-ce que la clairance biliaire peut être inhibé?

A

Oui

42
Q

Quels Rx vont diffuser dans la bile de manière passive?

A

Ceux que la []biliaire est égale ou inférieur au [ ] plasmatique

43
Q

Quels Rx vont dans la bile par des processus actifs?

A

Quand la [] est +++ élevé dans la bile que dans le plasma

44
Q

À quel moment une Rx pris Po va-t-il rejoindre le foie?

A

Après être absorbé par le tube digestif, en passant par la veine porte.

45
Q

Comment un Rx pris PO retourne à la lumière intestinale?

A

Par la bile

46
Q

Vrai ou Faux ? Un Rx IV va directement au foie?

A

Vrai

47
Q

Où vont les PA qui ne sont par réabsorbés par la circulation entérohépatique?

A

Ils sont éliminés par les selles.

48
Q

Par quel mécanisme le Rx peut être réabsorbé?

A

Par le cycle entéro-héaptique

49
Q

Quelles sont les conséquences possibles au cycle entéro-hépatique?

A
  • Augmentation du volume apparent de distribution par
    séquestration du principe actif dans la bile et par le fait
    même, une augmentation de la durée du séjour dans
    l’organisme
50
Q

Vrai ou Faux? On peut déterminer facilement la clairance biliaire?

A

Faux. c”est pratiquement impossible.

PHA2048-Pharmacocinétique (3 decks)

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