Estrógenos, progestágenos y antagonistas Flashcards
contraindicaciones de estrógenos
neoplasias dependientes de cancer de mama, ACV, tabaquismo, TVP, embarazo
Efectos adversos de estrógenos
aumenta riesgo de cancer, aumenta colesterol, amenorrea, sangrados, teratogenos, colestasis
efectos metabólicos de estrógenos
efecto positivo en masa ósea, elevan triglicéridos y disminuyen colesterol, aumentan factores de coagulación
receptores de estrógenos
son citosolicos, alfa y beta
alfa: aparato reproductor femenino
beta: prostata, ovarios, pulmón, cerebro, huesos
estrógeno en la mujer premenopausica (el mas potente)
estradiol
estrógeno mas asociaado a cancer de mama
estradiol
estrogeno con baja biodisponibilidad por gran metabolismo de 1er paso
estradiol
estrógeno con vida media 12-14 hrs, unido a SHBG y albumina
estradiol
sustituyen perdida de estrógenos
estradiol, estrona, estriol
tx en menopausia y en hipogonadismo primario
estradiol
presentación en parche, gel, oral (baja bio) y vaginal
estradiol
principal estrógeno en mujeres posmenopausicas
estrona
estrogeno que se sintetiza en tejido adiposo
estrona
tx en menopausia, síntomas vasomotores, vaginitis atrofica
estrona
tx de gu, normaliza epitelio urogenital, restaura microflira
estriol
principal estrógeno en mujeres embarazadas
estriol
se sintetiza en placenta
estriol
estrógenos sintéticos esteroideos
etinilestradiol mestranol valerato de estradiol sulfato de equilina cipionato de estradiol sulfato de estrona
estrógeno sintético esteroideo
aumenta grosor de vagina, promueve proliferación de endometrio
etinilestradiol
estrógeno sintético esteroideo
vide media de 13-17 hrs, no hace meta de 1er paso
etinilestradiol
estrógeno sintético esteroideo
efecto adverso: fibromiomas uterinos, candidiasis vaginal, tromboembolismo, calculos biliares
etinilestradiol
estrógeno sintético esteroideo #1 ACO (+ progestágenos)
etinilestradiol
estrógeno sintético esteroideo
tx de sd turner, terapia en menopausia, hipogonadismo femenino, ca de prostata inoperable
etinilestradiol
agonistas de ER
etinilestradiol mestranol valerato de estradiol sulfato de equilina cipionato de estradiol sulfato de estrona
estrógeno sintético esteroideo
inhibe la secreción de FSH
mestranol
estrógeno sintético esteroideo
es un profarmaco, desmetilación en higado a etinilestradiol
mestranol
estrógeno sintético esteroideo
sirve como ACO, tx de trastornos menstruales
mestranol
estrógeno sintético esteroideo
inhibe ovulación y causa cambios en moco cervical
valerato de estradiol
estrógeno sintético esteroideo
se metaboliza a acido estradiol y acudo valerico, 1er paso, vida media 13-27 hrs
valerato de estradiol
estrógeno sintético esteroideo
se aplica intramuscular mensualmente
valerato de estradiol
terapia hormonal para menopausia, transgénero
todos los estrogenos sinteticos esteroideos y no esteroides
estrógeno sintético esteroideo
obtenida a partir de yeguas preñadas
sulfato de equilina
estrógeno sintético esteroideo
disminuye niveles de fsh y lh en posmenopausia
sulfato de equilina
estrógeno sintético esteroideo
causa sensibilidad en las mamas, agrandamiento y secreciones
sulfato de equilina
estrógeno sintético esteroideo
tx en menopausia, bochornos, atrofia vulvar, osteoporosis
sulfato de equilina
estrógeno sintético esteroideo
anticonceptivo hormonal, se aplica intramuscular mensualmente
ciprionato de estradiol
sulfato de equilina y ciprionato de estradiol
no combinar
estrógeno sintético esteroideo
reemplazo hormonal en adolescencia, vida media 10-12 hora
sulfato de estrona
estrógenos sintéticos no esteroideos
dietilestilbestrol
bisfenol a
genisteína
estrógeno sintético no esteroideo inhibe secreción de LH y testosterona
dietilestilbestrol
estrógeno sintético no esteroideo
misma potencia que estradiol, activa ER
dietilestilbestrol
estrógeno sintético no esteroideo
causa náuseas, edema, trombosis, ginecomastia, dolor óseo, camcer vaginal en hijas
dietilestilbestrol
estrógeno sintético no esteroideo
tx en ca de prostata inoperable, hipogonadismo femenino, vaginitis atrofica
dietilestilbestrol
estrógeno sintético no esteroideo
activa ER
causa cambios en comportamiento, diabetes, obesidad, pubertad precoz, disminuye esperma, ca de mama y prostata
bisfenol a
estrógeno sintético no esteroideo
se obtiene de plantas como soya, inhibe cel en crecimiento al bloquear enzimas
genisteína
estrógeno sintético no esteroideo
se toma oral con comidas
terapia de restitución hormonal, tx de sofocos y sx de menopausia
genisteína
antiestragenos
clomifeno
fulvestrant
antiestrógenos
se une a receptores estrogenicos, antagonista puro
clomifeno
antiestrógeno
aumenta secreción de gonadotropinas a nivel de hipofisis (aumenta FSH y LH)
estimula ovulación
clomifeno
antiestrógeno
aumenta amplitud de pulsos de LH y FSH sin cambiar frecuencia
clomifeno
antiestrógeno
se une a proteínas plasmaticas, vida media de 5-7 dias
clomifeno
antiestrogeno
no se da embarazo, oral, causa cefaleas, aumento del tamaño de ovarios, embarazo multiple, quistes
clomifeno
antiestrógeno
tx de infertilidad de ciclos anovulatorios en px con funcion ovarica e hipofisiaria normal
clomifeno
antiestrogeno antagonista puro que bloquea factores de transcripción AF1 y 2
fulvestrant
antiestrogeno que no se da en embarazo
se aplica intramuscular mensualmente
fulvestrant
antiestrógeno
causa bochornos, sofocos, faringitis, dorsalgia
fulvestrant
antiestrógeno
tx de ca de mama resistente a tamoxifeno
mujeres con resistencia a inhibidores de aromatasa
fulvestrant
moduladores selectivos del receptor de estrógenos (SERM)
TORTa
tamoxifeno
raloxifeno
toremifeno
ospemifeno
agonistas parciales competitivos del estradiol en ER
moduladores selectivos del receptor de estrógenos
SERM
actividad antiestrogenica en mama, actividad estrogenica en endometrio
tamoxifeno
SERM que disminuye colesterol total, LDL, LPS pero no aumenta HDL y triglicéridos
tamoxifeno
SERM
causa sofocos, tvp, embolia pulmonar, ca de endometrio, alopecia, pancreatitis
tamoxifeno
SERM
tx para ca de mama, profilaxis en ca de mama de alto riesgo (ER positivo)
tamoxifeno
SERM agonista de estrógenos en hueso, pero no actúa en endometrio
raloxifeno
SERM
disminuye colesterol total y LDL pero no aumenta HDL
raloxifeno
SERM
disminuye riesgo de ca de mama ER positivo pero no el negativo
disminuye resorción ósea
raloxifeno
SERM
no se da en tromboembolismo
raloxifeno
SERM
se da oral, vida media de 28 horas
raloxifeno
SERM
da bochornos, calambres en piernas, TVP, embolismo pulmonar
raloxifeno
SERM
profilaxis de ca de mama alto de riesgo, osteoporosis en posmenopausia
raloxifeno
SERM
se une a ER, competitivo con estradiol
inhibe proliferación de células
toremifeno
SERM
puede causar prolongación de intervalo QT, aumenta el riesgo de TdP, nareo, sangrado
toremifeno
SERM
no se da en ca de mama con receptores ER negativos
toremifeno
SERM
tx de ca de mama metastasico
toremifeno
SERM
tx de dispareunia relacionada a menopausia
ospemifeno
inhibidores de la aromatasa
no esteroideos
letrozol
anastrozol
vorozol
esteroideos
exemestano
formestano
inhiben síntesis de cortisol y estrógenos
inhibidores de la aromatasa
inhiben reversiblemente la aromatasa, disminuyen estrógenos
no se dan en estado endocrino premenopausico y embarazo
tx de ca de mama (3er línea)
letrozol, anastrozol, vorozol
inhiben irreversiblemente la aromatasa, disminuyen estrógenos
no se da en estado endocrino premenopausico ni embarazos
tx de ca de mama
exemestano y formestano
aumenta la temperatura corporal
aumenta respiración ventilatoria del CO2
disminuye densidad ósea
progesterona
mantiene embarazo
suprime menstruacion y contractilidad uterina
disminuye frecuencia de pulsos de GnRH
progesterona
disminuye proliferación endometrial
aumenta niveles de insulina
se une a albumina y las otras dos
progesterona
no se da en embarazo, hepatopatias, ca de mama
progesterona
causa mastalgia y edemas
progesterona
pregnano que inhibe LH y FSH, disminuye niveles sanguíneos de hidrocortisona, testosterona y estrógenos
estimula respiración y disminuye riesgo de ca de endometrio
medroxiprogesterona
pregnano
no se da en metrorragias o menorragias
medroxiprogesterona
pregnano
causa amenorrea y aumento de peso
medroxiprogesterona
pregnano
util en apnea del sueño, ACO, reemplazo hormonal en menopausia, endometriosis, amenorrea secundaria
medroxiprogesterona
pregnano
inhibe secreción de gonadotropinas, con inhibición de maduración folicular y ovulación
medroxiprogesterona
pregnano
previene hiperestimulación ovarica del endometrio causaso por estrógeno
disminuye hiperplasia endometrial
hidroxiprogesterona
pregnano aplicado en vía intramuscular
hidroxiprogesterona
prognano
compensa deficit hormonal, induce quiescencia uterina, estimula crecimiento de uteros con bajo desarrollo
hidroxiprogesterona
pregnano profilaxis de aborto, tx de infertilidad por ausencia de cuerpo luteo
hidroxiprogesterona
es la minipildora
estrano
noretindrona
suprime ovulación, cambia moco cervical
noretindrona
causa hirsutismo y acné
noretindrona
es un anticonceptivo hormonal, tx amenorrea 1ria y 2ria, mastopatía, hipoplasia uterina, endometriosis, ca avanzado de mama
noretindrona
gonanos
norgestrel
levonorgestrel
desogestrel
norgestimato
gonano agonista de PR, androgeno debil
norgestrel
gonano que no sea en embarazo, hepatopatias, HTA mal controlada, neoplasias
norgestrel
gonano que causa aumento de resistencia a insulina, irregularidades menstruales, acné, dolor abdominal
norgestrel
gonano usado para anticonceptivo hormonal, reemplazo hormonal, amenorrea
norgestrel
gonano pastilla del día siguiente (plan b)
levanogestrel
gonano que inhibe expresión endometrial de los receptores estrogenicos y progestagenos
levonorgestrel
gonano que aumenta la viscosidad del moco cervical
inhibe ovulación
suprime secreción de hipofisis
retrasa implantación
levonorgestrel
gonano que causa náuseas, vomitos, dolor de estomago, desmayos, cansancio
levonorgestrel
gonano anticonceptivo de emergencia dentro de las 72 horas siguientes al coito
levonorgestrel
gonano que disminuye niveles de estradiol en la fase folicular temprana
desogestrel
gonano anticonceptivo hormonal útil en fumadoras
desogestrel
gonano que no se da en tromboembolismo, tumores dependientes de progesterona, insuficiencia hepatica
desogestrel
gonano que causa cloasma, disminuye libido, náuseas y cefalea
desogestrel
gonano que suprime gonadotropinas, inhibe ovulación, cambia moco cervical, altera motilidad de trompas
norgestimato
gonano que no se da en insuficiencia hepatica, tromboembolismo, ca de mama o utero
norgestimato
gonano anticonceptivo hormonal, tx de acné, regula ciclo menstrual
norgestimato
gonano oral que se da justo a estradiol
norgestimato
antiprogestágenos
mifepristona
ulipristal
antiprogestageno
inhibe competitivamente el receptor de progesterona
bloqueo debil de receptores de glucocorticoides y androgenos
mifeprostona
antiprogestageno con vida media de 20-40 hrs
mifepristona
antiprogestageno que no se da en insuficiencia suprarrenal crónica, asma, porfiria hereditaria
mifepristona
antiprogestageno que causa sangrado vaginal prolongado, contracciones, aborto incompleto, insuficiencia suprarrenal
mifepristona
antiprogestageno utilizado en aborto terapéutico en 1er trimestre de embarazo (+ misoprostol)
anticonceptivo de emergencia
mifepristona
antiprogestageno que inhibe liberación de LH y ovulación
ulipristal
antiprogestageno anticonceptivo de emergencia hasta 5 días después
ulipristal