Eméticos e antieméticos, laxativos e antidiarréicos Flashcards
Onde ocorre a coordenação do vômito?
O controle do vômito é central, é a nível bulbar, onde tem o centro emético, que recebe estímulos de vários locais, tanto centrais (cerebelo, núcleo do trato solitário), quanto periféricos (faringe e estômago).
Como ocorre o estímulo central a nível de cerebelo?
Estímulo a nível de cerebelo, que vem através do ouvido interno (movimentos, como o de viagens; distúrbios do labirinto; ou alguns fármacos como os aminoglicosídeos que alteram as concentrações de eletrólitos a nível do ouvido interno), que irá ocorrer através de receptores H1 ou M, sendo uma resposta direta.
Como ocorre o estímulo central a nível de entrada sensorial?
Entrada sensorial, não há envolvimento dos receptores, porém uma dor muito intensa, um cheiro ruim ou uma visão desagradável, pode levar diretamente a uma resposta ao centro do vômito, e essa resposta não há nenhuma via ou receptor, o que torna mais difícil de inibir essa via.
Como ocorre o estímulo central a nível psíquico?
Sensação de medo, terror, memórias, expectativas, é um estímulo direto, sem envolvimento de quimiorreceptores
Como ocorre o estímulo periférico a nível da Zona Deflagradora Quimiorreceptora (ZDQ)?
Chega através da Zona Deflagradora Quimioreceptora (ZDQ), possui receptores para serotonina (5HT3), Dopamina (D2), e Acetilcolina (M1). Assim, fármacos ou outras substâncias que se liguem a essas substâncias estimulam a zona levando uma mensagem DIRETA ao centro emético. Dentre os fármacos se encontram: a nível sanguíneo alguns quimioterápicos, opioides, levodopa, apomorfina, colinomiméticos, glicosídeos cardíacos, bromocriptina, emetina
Como ocorre o estímulo periférico a nível da via indireta?
Pela via indireta temos o estômago estimulando os receptores 5HT3 que estão presentes lá, e esse estímulo ir diretamente até a ZDQ ou ir ao núcleo do trato solitário que levam a resposta
ao centro do vômito. Esse estímulo pode ser causado por irritantes locais como CuSO4, radiação, agentes citotóxicos, bactérias, vírus.
Como ocorre o estímulo periférico a nível de obstrução da faringe?
Por obstrução da faringe, estímulos para o núcleo do trato solitário que manda uma resposta emética. Sendo assim podemos utilizar os antieméticos sobre os receptores supracitados, H1, M, D2, 5HT3.
Exemplos de Anti-histamínicos (Anti-H1)?
- Difenidramina;
- Dimenidrinato (dramin);
- Ciclizina;
- Meclizina;
- Buclizina (contraindicados em gestantes porque tem efeito teratogênico);
- Clorfeniramina;
- Prometazina (os dois últimos possuem efeito antidopaminérgico, são os mais potentes).
Relate a função e a ação do antieméticos Anti-H1?
São antagonistas competitivos da histamina em receptor H1. Os anti-histamínicos utilizados como antieméticos são os de 1ª geração, porque eles têm que atingir o SNC, os de 2ª são menos lipossolúveis, não atingem concentrações importantes no SNC (os de 2ª tem a vantagem de não dar sono, porém como não chegam no SNC não possuem resposta antiemético).
Do que depende a eficácia dos Anti-H1?
Salienta-se que a potência do anti-H1 na êmese depende da sua causa, quando é por um distúrbio do labirinto, quando é por alguma via que tenha no meio o receptor histaminérgico, eles vão ser eficazes. Mas, quando é provocada por fármacos, por exemplo antineoplásicos, os anti-H1 praticamente não possuem efeito, quando usados isoladamente pois há outros mediadores envolvidos.
Quais anti-H1 são usados para náusea e vômito de gestantes?
Para náusea e vômito de gestantes, os mais utilizados são a difenidramina a o dimenidrinato
Efeitos colaterais dos Anti-H1?
Como efeitos colaterais destaca-se a sonolência.
Exemplos de Anticolinérgicos:
De novo aparece a atropina (protótipo, porém não é usado) e escopolamina (hioscina) é o fármaco do buscopan.
Efeito dos anticolinérgicos como antieméticos?
Não são utilizados como antieméticos, porque mesmo possuindo essa ação ela é pouco potente, são mais usados para dor/cólicas intestinais, pois diminuem a motilidade intestinal, são antagonistas colinérgicos, então diminuem a ação da acetilcolina na musculatura lisa gastrointestinal (pró-cinético). Outro fator de não serem utilizados é por apresentarem vários dos efeitos adversos. Atuam sobre os receptores para acetilcolina (M1).
Importância dos Antagonistas dopaminérgicos como antieméticos?
Estão entre os fármacos mais potentes como antieméticos, pois a via dopaminérgica está presente em vários caminhos na resposta emética. Têm-se vários grupos químicos de antagonistas dopaminérgicos. São antagonistas competitivos do receptor da dopamina, principalmente, D2.
Exemplos de Antagonistas dopaminérgicos:
- Fenotiazínicos: prometazina (ação anti-histamínica e antidopaminérgica); clorpromazina (antipsicótico); proclorperazina; perfenazina; tietilperazina; trifluoperazina.
- Butirofenonas: haloperidol; droperidol (os dois são antipsicóticos).
- Trimetobenzamina: domperidona (plazil) – pode causar o Parkinson medicamentosos.
- Procainamida: metoclopramida
Como é a ação e contraindicação dos Antagonistas dopaminérgicos?
As ações são dose dependentes, em baixas doses tem boa resposta antiemético, e em altas doses antipsicóticos. Devido a isso se dão as reações adversas, como sintomas extrapiramidais (tremores). São contraindicados para pacientes com Parkinson e epilepsia
Exemplos de Antagonistas 5HT3
Dentre os inibidores dos receptores para serotonina estão:
- Ondansetrona;
- Granisetrona;
- Tropisetrona;
- Dolasetrona;
