Eméticos e antieméticos, laxativos e antidiarréicos Flashcards
Onde ocorre a coordenação do vômito?
O controle do vômito é central, é a nível bulbar, onde tem o centro emético, que recebe estímulos de vários locais, tanto centrais (cerebelo, núcleo do trato solitário), quanto periféricos (faringe e estômago).
Como ocorre o estímulo central a nível de cerebelo?
Estímulo a nível de cerebelo, que vem através do ouvido interno (movimentos, como o de viagens; distúrbios do labirinto; ou alguns fármacos como os aminoglicosídeos que alteram as concentrações de eletrólitos a nível do ouvido interno), que irá ocorrer através de receptores H1 ou M, sendo uma resposta direta.
Como ocorre o estímulo central a nível de entrada sensorial?
Entrada sensorial, não há envolvimento dos receptores, porém uma dor muito intensa, um cheiro ruim ou uma visão desagradável, pode levar diretamente a uma resposta ao centro do vômito, e essa resposta não há nenhuma via ou receptor, o que torna mais difícil de inibir essa via.
Como ocorre o estímulo central a nível psíquico?
Sensação de medo, terror, memórias, expectativas, é um estímulo direto, sem envolvimento de quimiorreceptores
Como ocorre o estímulo periférico a nível da Zona Deflagradora Quimiorreceptora (ZDQ)?
Chega através da Zona Deflagradora Quimioreceptora (ZDQ), possui receptores para serotonina (5HT3), Dopamina (D2), e Acetilcolina (M1). Assim, fármacos ou outras substâncias que se liguem a essas substâncias estimulam a zona levando uma mensagem DIRETA ao centro emético. Dentre os fármacos se encontram: a nível sanguíneo alguns quimioterápicos, opioides, levodopa, apomorfina, colinomiméticos, glicosídeos cardíacos, bromocriptina, emetina
Como ocorre o estímulo periférico a nível da via indireta?
Pela via indireta temos o estômago estimulando os receptores 5HT3 que estão presentes lá, e esse estímulo ir diretamente até a ZDQ ou ir ao núcleo do trato solitário que levam a resposta
ao centro do vômito. Esse estímulo pode ser causado por irritantes locais como CuSO4, radiação, agentes citotóxicos, bactérias, vírus.
Como ocorre o estímulo periférico a nível de obstrução da faringe?
Por obstrução da faringe, estímulos para o núcleo do trato solitário que manda uma resposta emética. Sendo assim podemos utilizar os antieméticos sobre os receptores supracitados, H1, M, D2, 5HT3.
Exemplos de Anti-histamínicos (Anti-H1)?
- Difenidramina;
- Dimenidrinato (dramin);
- Ciclizina;
- Meclizina;
- Buclizina (contraindicados em gestantes porque tem efeito teratogênico);
- Clorfeniramina;
- Prometazina (os dois últimos possuem efeito antidopaminérgico, são os mais potentes).
Relate a função e a ação do antieméticos Anti-H1?
São antagonistas competitivos da histamina em receptor H1. Os anti-histamínicos utilizados como antieméticos são os de 1ª geração, porque eles têm que atingir o SNC, os de 2ª são menos lipossolúveis, não atingem concentrações importantes no SNC (os de 2ª tem a vantagem de não dar sono, porém como não chegam no SNC não possuem resposta antiemético).
Do que depende a eficácia dos Anti-H1?
Salienta-se que a potência do anti-H1 na êmese depende da sua causa, quando é por um distúrbio do labirinto, quando é por alguma via que tenha no meio o receptor histaminérgico, eles vão ser eficazes. Mas, quando é provocada por fármacos, por exemplo antineoplásicos, os anti-H1 praticamente não possuem efeito, quando usados isoladamente pois há outros mediadores envolvidos.
Quais anti-H1 são usados para náusea e vômito de gestantes?
Para náusea e vômito de gestantes, os mais utilizados são a difenidramina a o dimenidrinato
Efeitos colaterais dos Anti-H1?
Como efeitos colaterais destaca-se a sonolência.
Exemplos de Anticolinérgicos:
De novo aparece a atropina (protótipo, porém não é usado) e escopolamina (hioscina) é o fármaco do buscopan.
Efeito dos anticolinérgicos como antieméticos?
Não são utilizados como antieméticos, porque mesmo possuindo essa ação ela é pouco potente, são mais usados para dor/cólicas intestinais, pois diminuem a motilidade intestinal, são antagonistas colinérgicos, então diminuem a ação da acetilcolina na musculatura lisa gastrointestinal (pró-cinético). Outro fator de não serem utilizados é por apresentarem vários dos efeitos adversos. Atuam sobre os receptores para acetilcolina (M1).
Importância dos Antagonistas dopaminérgicos como antieméticos?
Estão entre os fármacos mais potentes como antieméticos, pois a via dopaminérgica está presente em vários caminhos na resposta emética. Têm-se vários grupos químicos de antagonistas dopaminérgicos. São antagonistas competitivos do receptor da dopamina, principalmente, D2.
Exemplos de Antagonistas dopaminérgicos:
- Fenotiazínicos: prometazina (ação anti-histamínica e antidopaminérgica); clorpromazina (antipsicótico); proclorperazina; perfenazina; tietilperazina; trifluoperazina.
- Butirofenonas: haloperidol; droperidol (os dois são antipsicóticos).
- Trimetobenzamina: domperidona (plazil) – pode causar o Parkinson medicamentosos.
- Procainamida: metoclopramida
Como é a ação e contraindicação dos Antagonistas dopaminérgicos?
As ações são dose dependentes, em baixas doses tem boa resposta antiemético, e em altas doses antipsicóticos. Devido a isso se dão as reações adversas, como sintomas extrapiramidais (tremores). São contraindicados para pacientes com Parkinson e epilepsia
Exemplos de Antagonistas 5HT3
Dentre os inibidores dos receptores para serotonina estão:
- Ondansetrona;
- Granisetrona;
- Tropisetrona;
- Dolasetrona;
Conceito de constipação:
-frequencia de evacuação inferior a 3 X/semana
-peso das fezes inferior a 35g/dia
-esforço defecatório em mais de 25% das ocasiões
-sensação de evacuação incompleta em pelo menos 25% das evacuações
-fezes endurecidas ou fragmentadas em pelo menos 25% das ocasiões
Causas da constipação?
-IDIOPÁTICA
-SECUNDÁRIA:
*Enfermidades intrínsecas: estenose tumoral, não tumoral(colite ulcerosa, doença de Crohn, hérnia, prolapso), diverticulite de cólon, anomalias anatômicas, doença de Chagas.
*Enfermidades extrínsecas: úlcera, Ca digestivo, Ca de pâncreas, colelitíase, fissuras anais, fístulas, hemorroidas, doenças metabólicas, neurológicas, etc.
*Uso de medicamentos: ag anticolinérgicos, ag. antidiarreicos, ag. bloqueadores ganglionares, analgésicos (inibidores da síntese de prostaglandinas), antiácidos (contendo carbonato de cálcio ou hidróxido de alumínio), antidepressivos tricíclicos (efeito anticolinérgico), anti-histamínicos (bloqueadores Hg- efeito anticolinérgico), fármacos antiparkisonianos (efeito anticolinérgico), clonidina, corticosteróides, diuréticos que causam hipotassemia, fenotiazinas (efeito anticolinérgicos), ferro, inibidores da monoamina oxidase, laxativos (usados cronicamente), lítio, metais pesados (especialmente chumbo), octreotídio, opióides, propanolol, relaxantes musculares, resinas de polistireno, sulfato de bário e verapamil
Exemplos de laxativos:
AMOLECEDORES (LUBRIFICANTES) FECAIS:
- Dioctil-sulfossuccinato de sódio, óleo mineral.
FORMADORES DE BOLO FECAL:
- Metilcelulose, plantago, ágar, farelo.
PURGATIVOS SALINOS:
- Sais de Mg, e sais de Na e K
PURGATIVOS ESTIMULANTES:
- Cáscara sagrada, Sene, Ruibarbo, fenolftaleína, bisacodil, ácido ricinoléico
Exemplos de Expansores do bolo fecal:
- Farelo
- Preparação de psyllium
- Goma caraia
- Fibras dietéticas
- Resinas poliacrílicas hidrofílicas
- Derivados de celulose
Mecanismo dos Expansores de bolo fecal:
Efeito hidrofílico, acúmulo de líquido no lúmen intestinal, aumento de volume e amolecimento do bolo fecal, aumento do peristaltismo.
Agentes Amolecedores do bolo fecal
Docusato de sódio, cálcio ou potássio
