élimination et clairance

Question 1

L’élimination est un processus qui est obligatoirement ____

Answer 1

irréversible

Question 2

Quelles sont les deux voies majeures d’élimination?

Lequel est un synonyme de métabolisation?

Answer 2

Biotransformation (métabo)

Excrétion

Question 3

Définition de l’excrétion:

voie majeure:

Answer 3

élimination de médicament INCHANGÉ

reins

Question 4

Définition de la biotransformation:

voir majeure:

Answer 4

médicament transformé chimiquement en MÉTABOLITE

foie

Question 5

Quelles sont les voies d’élimination possibles? (7)

Answer 5

voie hépatique
biliaire
pulmonaire
rectale
urinaire
cutanée
salivaire

Question 6

Définition: Volume de sang complètement épure d’un médicament par unité de temps. Capacité de l’organisme/organe à éliminer un médicament

Answer 6

clairance totale

Question 7

La clairance représente une ____

Answer 7

vitesse (L/hre)

Question 8

V/F La clairance est particulière à chaque médicament.

Answer 8

vrai

Question 9

La clairance se calcule par :

Answer 9

somme des clairances de chaque organe impliqué

Question 10

À quoi correspond la valeur de la clairance totale?

Answer 10

clairance plasmatique

Question 11

Condition pour que la clairance demeure constante:

Cependant, lorsque le processus d’élimination est limité, la clairance change alors en fonction de (2):

Answer 11

aussi longtemps que le processus d’élimination est d’ordre 1.
temps
concentration

Question 12

Pourquoi utiliser uniquement la partie terminale d’un graphique temps-concentration pour calculer la contante de vitesse d’élimination?

Answer 12

Parce qu’on est sûr que l’absorption est complètement finie.

Question 13

On a les données suivantes: 28% d’excrétion et 62% de biotransformation. On a donc 28% de principe actif inchangé dans l’urine et 62% de métabolites. Qu’arrive-t-il à l’autre 10%?

Answer 13

Soit n’est pas absorbé ou

Biotransformé ailleurs, éliminé ailleurs (exemple salive)

Question 14

Plus la constante d’élimination (ke) est grande, plus la demi-vie sera ___

Answer 14

courte

Question 15

L’ordre 1 est observé quand la capacité d’élimination de l’organisme est ____

Answer 15

très grande

Question 16

S’il y a présence de saturation/ médicament en excès par rapport à ce que l’organisme peut éliminer, il sera impossible d’observe un ordre _

Answer 16

1

Question 17

Normalement, si on respecte des les doses des monographies (doses «faibles»), on obtiendra un processus d’élimination d’ordre _

Answer 17

1

Question 18

Plus la valeur de ke est élevée, plus le médicament est éliminé ____

Answer 18

rapidement.

Question 19

En cas de saturation, la vitesse d’élimination devient non proportionnelle à la ____

Answer 19

concentration plasmatique Cp

Question 20

Situation où il est possible d’observer une diminution de la clairance totale ainsi que de la Ke

Answer 20

saturation

Question 21

Effet sur le temps de demi-vie lors de saturation

Answer 21

augmente

Question 22

L’ordre 0 est observé lorsque la capacité d’élimination de l’organisme est ____. Est observé à des _____ doses de médicaments.

Answer 22

très faible

faibles OU fortes

Question 23

Effet lorsqu’on double la Cp en processus d’élimination d’ordre 0 sur la vitesse d’élimination

Answer 23

aucun (car excès)

Question 24

Est-ce que la clairance est dépendante de la concentration plasmatique si le processus d’élimination d’ordre 1?

Answer 24

Non, clairance reste la même, mais double de médicament éliminé (c’est la vitesse qui augmente)

Question 25

Pourquoi le volume de distribution et la clairance sont deux paramètres indépendants? Qu'est-ce qu'un changement de ses paramètres vont influencer.

Answer 25

Ke=Cl/Vd si la clairance ou le volume change, ce sera la Ke qui mangera la claque influence indirectement le temps de demi-vie

Question 26

Dans quelles situations utilise-t-on le modèle indépendant (non compartimental)? (2)

Answer 26

processus d'élimination complexe | si on ne sait pas l'ordre

Question 27

Sur quoi est basé le modèle physiologique?

Answer 27

clairance des médicaments à travers chaque organe ou groupe de tissus

Question 28

La clairance mesurée par le modèle physiologique nécessite des techniques invasives pour mesurer : (2)

Answer 28

débit sanguin | coefficient d'extraction

Question 29

synonyme de vitesse d'extraction:

Answer 29

vitesse de captation

Question 30

Si un organe a une très forte capacité à extraire le médicament, la (Cv ou Ca) se rapproche de 0?

Answer 30

Cv

Question 31

Transport actif des médicaments est très efficace et activité des enzymes très élevée donnera un E ____

Answer 31

élevé

Question 32

V/F: E est propre à chaque patient.

Answer 32

Faux, propre au médicament

Question 33

Dans quelle situation la conséquence clinique sera plus importante: Si j'ai un E (élevé ou faible) et qu'on inhibe un cytochrome de métabolisation.

Answer 33

Si E fort, car la biodisponibilité va augmenter beaucoup plus que si E faible au départ

Question 34

Dans quel type d'ordre le E reste-t-il constant?

Answer 34

1

Question 35

Quelle valeur de E correspond aux médicaments fortement extraits? moyennement? faiblement?

Answer 35

+ de 0,7 entre 0,3 et 0,7 - de 0,3

Question 36

Situation où l'élimination métabolique est dite débit-dépandante :

Answer 36

si foie extrait fortement

Question 37

Lorsque le foie extrait faiblement, l'élimination dépend de :

Answer 37

clairance métabolique (fraction libre plasmatique et clairance intrinsèque

Question 38

Effet sur clairance hépatique concentration plasmatique toxicité d'une diminution du débit sanguin (exemple si IC) pour un médicament avec E élevé

Answer 38

diminue augmente augmente

Question 39

Effet sur clairance hépatique concentration plasmatique toxicité d'une diminution du débit sanguin (exemple si IC) pour un médicament avec E faible

Answer 39

peu d'effet car la clairance avec E faible dépend de la fraction libre et de la clairance intrinsèque, pas du débit.

Question 40

Effet sur clairance hépatique concentration plasmatique toxicité d'une inhibition métabolique (au niveau des enzymes du foie), par exemple par l'ajout d'un médicament avec E élevé:

Answer 40

aucun (on ne touche pas à l'activité intrinsèque des enzymes, il y en a juste moins) augmente augmente

Question 41

Effet sur clairance hépatique concentration plasmatique toxicité d'une inhibition métabolique (au niveau des enzymes du foie), par exemple par l'ajout d'un médicament avec E faible:

Answer 41

diminue (car on diminue l'activité des enzymes, donc la clairance intrinsèque) augmente augmente

Question 42

Deux issues possibles lors de métabolisation au foie:

Answer 42

sang | bile

Question 43

Deux issues possibles lors de passage aux reins:

Answer 43

sang | urine

Question 44

Les réactions de phase I (biotransfo) sont essentiellement ____. Le médicament est transformé de façon ____ par la création de groupements + hydrosoluble ou modification. types de réactions : (3)

Answer 44

cataboliques irréversible oxydation réduction hydrolyse

Question 45

Les réactions d'oxydation de la phase I sont majoritairement localisées dans:

Answer 45

microsoes hépatiques

Question 46

Les réactions de phase I forment des métabolites __

Answer 46

primaires

Question 47

Les réactions de phase II forment des métabolites __

Answer 47

secondaires

Question 48

Les réactions de phase II(biotransfo) sont essentiellement ____. Les réactions sont de types synthétiques, elles consistent en des conjugaisons à l'aide d'enzymes appelées ___ qui ajoutent un groupement hydrophile soit : (4) Les molécules conjuguées sont ensuite éliminées dans (2)

Answer 48

de détoxification transférases acide gluconique groupement sulfate acide aminé gluthation urine ou bile

Question 49

Les réactions des phase II sont-elle irréversible ou réversibles?

Answer 49

réversibles

Question 50

On considère que les CLextrarénale correspond à _

Answer 50

CLhépatique

Question 51

De quels facteurs dépend la CLmétabolique? (2)

Answer 51

CLintrinsèque | fraction libre plasmatique

Question 52

Par quoi est traduite la fonction brute du foie?

Answer 52

clairance intrinsèque

Question 53

Type de molécules le plus éliminé via clairance rénale:

Answer 53

forte masse moléculaire

Question 54

La sécrétion biliaire peut se saturer via saturation des ____

Answer 54

protéines de transport

Question 55

Biotransformations faites par le foie qui favorisent l'élimination biliaire

Answer 55

poids moléculaire élevé | molécules plus polaires

Question 56

V/F La concentration des médicaments ou métabolites dans la bile est toujours inferieure à celle du plasma

Answer 56

faux, peut être supérieur, égale ou inférieure (dépend de l'affinité avec transport actif)

Question 57

Les médicaments dont la concentration est beaucoup + élevée dans la bile que dans le plasma sont sécrétés par des ____ Ceux dont le taux biliaire est voisin ou inférieur sont sécrétés par des ___

Answer 57

processus actifs | processus passifs

Question 58

Le cycle entéro-hépatique peut entrainer des conséquences cliniquement significatives: (2)

Answer 58

augmentation du volume apparent de distribution via séquestration dans la bile augmentation de la durée du séjour

Question 59

Si la clairance totale est plus grande que la clairance rénale, cela signifie qu'il y a fort probablement de la clairance ____

Answer 59

extra-rénale

Question 60

Si la clairance extra-rénale est plus grande que la clairance hépatique, cela signifie qu'il y a fort probablement de la clairance ____

Answer 60

clairance extra-hépatique (autre organe que foie et reins)

Question 61

Si la clairance hépatique est plus grande que la clairance métabolique, il y a probablement une clairance -__

Answer 61

biliaire

Question 62

V/F Si la clairance totale est élevée, cela veut dire que la clairance métabolique est automatiquement élevée

Answer 62

faux, peut être éliminé partout ailleurs...

Question 63

Pour que la filtration se produise, il faut que la ____ soit suffisante pour permettre l'écoulement du filtrat et contrebalancer la pression oncotique exercée par les protéines plasmatiques, en particulier l'albumine

Answer 63

pression sanguine

Question 64

La filtration glomérulaires et ___ de la liposolubilité et du degré d'ionisation

Answer 64

indépendante

Question 65

Qu'est-ce qui permet d'évaluer la vitesse de filtration glomérulaire en clinique?

Answer 65

créactine

Question 66

V/F La clairance à la créatinine est spécifique aux médicaments;

Answer 66

faux, spécifique aux reins.

Question 67

Reins: qu'est-ce qui est constitué par du sang qui a déjà été filtré au niveau du glomérule est qui est appauvri en diverses substances de faibles poids moléculaire

Answer 67

liquide péritubulaire

Question 68

Conséquence d'une saturation de la sécrétion tubulaire si deux médicaments:

Answer 68

compétition! (peut mener à retard d'élimination)

Question 69

L'excrétion rénale est l'addition de (2)

Answer 69

filtration glomérulaire | sécrétion tubulaire

Question 70

Les médicaments qui sont des _____ sont davantage réabsorbés dans une urine acide

Answer 70

acide faibles

Question 71

Une augmentation du débit urinaire ___ la réabsorption tubulaire

Answer 71

diminue

Question 72

Si la principe actif est éliminé par filtration glomérulaire (ordre 1), la clairance rénale est ____ de la concentration plasmatique

Answer 72

indépendante

Question 73

Situation dans laquelle la clairance rénale va diminuer

Answer 73

transport saturé | si on a sécrétion + filtration

Question 74

Que cela signifie-t-il si la clairance rénale est beaucoup plus petite que la clairance de filtration et de sécrétion:

Answer 74

possiblement réabsorption

Question 75

L'élimination définitive des les selles provient de la différence entre :

Answer 75

sécrétion dans lumière et réabsorption