EBC 2

Question 1

Therapeutic window

Answer 1

Het heeft wel effect (MEC), maar is niet toxisch (MTC)

Question 2

First pass effect

Answer 2

Opname wordt beperkt door afbraak in het maagdarmkanaal en bij de eerste passage van de lever

Question 3

Permeabiliteitscoëfficient

Answer 3

P, verdelingscoëfficiënt van octanol-water

Question 4

logPow=o

Answer 4

Hydrofiel en lipofiel, goede absorptie

Question 5

logPow=-2

Answer 5

hydrofiel, beperkte absorptie

Question 6

logPow>3

Answer 6

Lipofiel, ophoping in membraan

Question 7

Zwak zuur

Answer 7

Bij een pH hoger dan de pKa waarde van het zuur is de geïoniseerde fractie groter dan de ongeïoniseerde reactie

Question 8

Zwakke base

Answer 8

Bij een pH lager dan de pKa waarde van de base is de geïoniseerde fractie groter dan de ongeïoniseerde fractie

Question 9

Wet van Fick

Answer 9

V=P*O(C1-C2)

Question 10

ADME

Answer 10

Absorptie, distributie, metabolisme, excretie

Question 11

Factoren die invloed hebben op de hoeveelheid van de stof die geabsorbeerd wordt, na eerste leverpassage

Answer 11

• Oplosbaarheid en zuur-stabiliteit
• Grootte molecuul, lipofiliteit, mate van dissociatie
• Expressie van efflux transporters, doorbloeding, pH, motiliteit

Question 12

Slow release

Answer 12

Een suspensie wordt IM ingebracht, waarbij elke keer een beetje wordt afgegeven, je hebt een minder hoge piek, maar het werkt wel langer

Question 13

F

Answer 13

• Biologische beschikbaarheid

- Fractie van de toegediende dosis die onveranderd in de algemene bloedcirculatie terecht komt

Question 14

Distributie

Answer 14

Stofje zit in het bloed en verlaat het bloed

Question 15

Verdelingsfase

Answer 15

Stof verlaat de bloedbaan, verdeelt zich over EC vloeistof, verdeelt zich over intracellulaire vloeistof en/of diepere compartimenten

Question 16

Centrale compartiment

Answer 16

Bloederig, bloed, rijk doorbloede organen

Question 17

Farmacokinetische parameter

Answer 17

Verdelingsvolume Vd zegt over hoe makkelijk die vanuit het bloed het weefsel in diffundeert

Question 18

Albumine

Answer 18

wordt gemaakt in de lever, bindt aan zure farmaca

Question 19

Alfa-zuur-glycoproteïnen

Answer 19

Binden aan basische farmaca

Question 20

GABA receptor

Answer 20

Bij zoogdieren alleen in CNS, bij bacteriën ook perifeer

Question 21

Ivermectine

Answer 21

Kan niet over BHB

Question 22

Herverdeling

Answer 22

Een heel lipofiel stofje gaat heel makkelijk uit het plasma en in het weefsel, maar kan prima accumuleren in het vetweefsel. De plasmaconcentratie kan dan al helemaal weg zijn, maar het stofje zit nog opgesloten in het lichaam. Je kan dus op latere tijd nog effect hebben van je farmacon.

Question 23

Biotransformatie

Answer 23

Het inactiveren en uitscheiden faciliteren, gebeurt voornamelijk in de lever

Question 24

Xenobiotica

Answer 24

Stof die van buiten het lichaam toegediend kan worden

Question 25

Fase 1

Answer 25

Oxidatie, hydroxylering, dealkilering, gekatalyseerd door cytochroom P450 enzymen, sommige producten zijn wateroplosbaar (renale excretie)

Question 26

Fase 2

Answer 26

Conjugatie, alle producten zijn oplosbaar en het product is altijd inactief

Question 27

Conjugatie met…

Answer 27

Glucuronzuur (kat), gluthathione, acetyl (honden), sulfaat (varkens)

Question 28

Een conjugatiereactie is

Answer 28

een reactie waarbij een geneesmiddel met een endogene stof wordt samengevoegd

Question 29

Entherohepatische kringloop

Answer 29

Geneesmiddel wordt gemetaboliseert, voornamelijk geglucoronideerd in de lever, uitgescheiden door gal, komt in maagdarmkanaal, geneesmiddel wordt weer opgenomen

Question 30

Glucuronidasen

Answer 30

Zitten in maagdarmkanaal, kunnen de verbinding van het glucuronzuur en het geneesmiddel verbreken, geneesmiddel kan weer worden opgenomen

Question 31

Factoren die renale klaring kunnen beïnvloeden

Answer 31

Eiwitbinding, tubulaire secretie, urine pH, nierfunctie

Question 32

Klaring

Answer 32

Plasmavolume dat per minuut volledig geklaard is