Douleur et inflammation. Flashcards
quel est le mode d’action des AINS ?
il agit sur les enzymes COX1 et COX2 ce qui lui confère une action antipyrétique, anti-inflammatoire, analgésique.
Dans quel cas les AINS sont ils utilisés ?
vu leur action analgésique, anti inflammatoire et antipyrétiques ils sont utilisés dans le traitement de la douleur légère et modérée.
quels sont les différents effets secondaires suites à l’action COX1 des AINS ?
- Bronchoconstriction.
- Antithrombotique.
- Ulcères, hémorragies et perforations.
- rétention hydrosodée, HTA, IC et IR (surtout chez les personnes agées ou les en déplétions volémique).
Quels sont les effets secondaires suites à l’action COX2 des AINS ?
activité prothrombotique.
rétention hydrosodée, avec HTA, IC et IR (surtout chez personnes agées ou en déplétion volémique).
quels sont les facteurs de risques à prendre en compte lors de l’administration d’un AINS ?
- l’âge : l’incidence des effets secondaires augmentent linéairement à partir de 55-60 ans. Il faut donc adapter les doses, et préferer les AINS à T1/2 court.
- les antécédents d’ulcère gastro-duodénaux: préferer alors les anti-cox2 sélectif et associer avec un IPP ou misoprostol.
- les pathologies cardiovasculaires : les AINS doublent les risquent d’IC, et il faut donc éviter la prise d’AINS jusqu’au moins 5 ans après un infarctus ! le naproxène semble être le plus sûr.
- l’insuffisance rénale.
- les enfants en déshydratations, diarhées, IR ou varicelles.
quels sont les contre-indications à l’utilisation d’AINS en général ?
- l’ulcère gastro-duodénal actif.
- l’asthme secondaire à la prise d’AINS.
- l’IC et l’IR graves.
- l’insuffisance hépatique.
- la grossesse.
Quels sont les contre-indications pour les AINS COX2 sélectifs, acéclofénac et diclofénac avec ?
- l’ulcère gastro-duodénal actif
- l’insuffisance cardiaque et rénale graves.
- l’insuffisance hépatique
- l’asthme secondaire à la prise d’AINS
- la grossesse
- les cardiopathies ischémiques, les AVC, les IC modérée, L’HTA et les risques cardiovasculaires élevés.
quelles sont les intéractions médicamenteuses à prendre en compte avec l’utilisation des AINS ?
- les corticostéroïdes : lésions intestinales.
- ISRA (IEC, SARTAN et Aliskirène) et les diurétiques d’épargnes potassiques : hyperkaliémie avec altération marquée de la fonction rénale.
- les diurétiques : perte de l’efficacité des AINS.
- Aspirine : perte de l’effet cardioprotecteur (célécoxib et ibuprofène) et gastriques (-coxib).
- ISRS, antithrombotiques et anticoagulants oraux : hémorragie.
- hypoglycémiants oraux & méthotrexate : compétition des protéines plasmatiques
- lithium : diminution de l’excrétion rénale.
Quels sont les AINS ayant une sélectivité pour le COX2 ?
- Diclofénac, Acéclofénac.
- méloxicam.
- célécoxib, étoricoxib, parécoxib.
Diclofénac (quoi ? sur quoi ? combien de temps ?)
AINS COX2 sélectif ayant un T1/2 de moins de 10heures.
Acéclofénac ?
AINS COX2 sélectif ayant un T1/2 de moins de 10heures.
Kétorolac ?
COX non sélectif. t1/2 moins de 10h.
Indométacine ?
AINS COX non sélectif. t1/2 moins de 10h
Proglumétacine ?
AINS cox non sélectif,t1/2 moins de 10heures.
Ibuprofène ?
AINS Cox non sélectif, T1/2 entre 10 et 12h (cardioprotecteur)
Kétoprofène ?
AINS Cox non sélectif : t1/2 10-12H
Dexkétoprofène ?
AINS, cox non sélectif, t1/2 10-12H
Naproxène ?
AINS cox non sélectif, t1/2 10-12H semblant être moins nocif que les autres au niveaux des facteurs de risques cardiovasculaire.
Oxaprozine ?
AINS cox non sélectif, T1/2 plus de 24h
Méloxicam ?
AINS, cox 2 sélectif, T1/2 18-24h
Piroxicam ?
AINS Cox non sélectif t1/2 18-24h
Ténoxicam ?
AINS cox non sélectif : t1/2 18-24H
Nabumétone ?
Cox non sélectif ayant un T1/2 : 20-24h
Célécoxib ?
AINS, COX2 sélectif ayant un t1/2 : 10 à 12H (cardioprotecteur et gastroprotecteur)
Etoricoxib ?
AINS COX 2 sélectif ayant un T1/2 de 10-12H (gastroprotecteur)
Parécoxib ?
AINS COX 2 sélectif ayant un T1/2 de 10-12h et gastroprotecteur.
Acide acétylsalicylique (mode d’action ? indication? contre-indications ?)
Mode d’action : inhibiteur irréversible des COX 1 et 2
indication :
- analgésique et antipyrétiques.
- infarctus du myocarde et AVC ischémique.
- prévention des maladies thrombo-emboliques.
- anti-inflammatoire.
Contre-indication :
- Grossesse.
- Ulcère gastro-duodénale.
- enfant des moins de 12 ayant une infection virale. (syndrome de Reye).
Paracétamol ?
analgésiques et antipyrétique :
mode d’action :
- inhibe la synthèse des prostaglandines.
Indications :
-Analgésiques et antipyrétiques.
Effets indésirables :
- Toxicité hépatique en cas de surdosage (10g) mais sinon bien toléré.
Interactions :
- augmente l’activité des antagonistes de la vitamine K.
Comment agissent les analgésiques morphiniques ?
Ce sont des agonistes purs ou mixtes (selon le médicament) vis à vis de différents récepteurs opioïdes (mu, delta et kappa).
Quels sont les différentes propriétés pharmacologiques des morphiniques ?
au niveau du SNC : - analgésique, antitussif. - Nausées, vomissement, -somnolence, euphorie, dépression respiratoire. - myosis. Au niveau du système gastro-intestinal: - constipation. au niveau du système cardio-vasculaire : -vasodilatation et bradycardie. Système hormonal : -il augmente la prolactine. - il fait baisser le cortisol, la testostérone, la LH & FSH.
Quels sont les indications d’utilisations d’analgésiques morphiniques ?
- en tant qu’analgésique (morphines et dérivés, codéines)
- en tant qu’antitussif ( codéine et dextrométorphane)
- antidiarrhéique : Lopéramide.
Quels sont les effets indésirables des analgésiques morphiniques ?
- nausées et vomissement, constipation.
- somnolence, euphorie, tolérance et dépendance (convulsion de sevrage).
- Hypotension, dépression respiratoire.
- baisse de la libido et règles irrégulières.
- myosis.
- rétention urinaire.
- convulsion du nourrisson
Quelles sont les précautions à prendre lors d’utilisation de morphiniques ?
- la grossesse ?
- insuffisance Respiratoire, BPCO, Asthme ?
- Troubles endocriniens
- insuffisance rénale et hépatique ?
Codéine ?
agoniste partiel des récepteurs opioïdes mu (et est un morphinique de faible intensité).
indication :
- antitussif.
- analgésique faible mais la métabolisation en morphine dépends de nombreux variants génétiques.
Buprénorphine ?
Morphinique de forte intensité, il s’agit d’un agoniste partiel des récepteurs opioïdes et d’une activité mixte sur les récepteurs kappa et delta.
Pentazocine ?
il s’agit d’un morphinique modéré ayant une activité agoniste partiel sur les récepteurs opioïdes mu et une activité mixte sur les récepteurs kappa et delta.
Quel est l’analgésique morphinique utilisé en cas de douleurs neurogènes ?
Tramadol.
Tramadol ?
Mode d'actions : agonistes faibles des récepteurs opioïdes mu et inhibe la recapture de sérotonines et de noradrénaline. Indications: - analgésiques -traitement des douleurs neurogènes. Effets indésirables : - Réactions anaphylactiques - sécheresse buccale. interactions : IMAO et ISRS (causant un syndrome sérotoninergique).
quels sont les antagonistes morphiniques ?
Naloxone naltrexone methylnaltrexone.
Naltrexone ?
antagoniste morphinique utilisé dans les cas d’intoxication aux opiacés.
Naloxone ?
antagonistes morphiniques utilisés dans les cas d’intoxications aux opiacés.
Méthylnaltrexone
antagoniste morphinique utilisé contre la constipation liés à l’usage d’opiacés.
quels sont les médicaments utilisés dans le traitement de douleur neurogène ?
- Les tricycliques, Venlafaxine, ISRS
- le tramadol
- les anticonvulsivants : carbamazépine et gabapentine et prégabaline.
- la lidocaïne en tant qu’anesthésique locaux.
Quel est l’effet des glucocorticoïdes ?
ils ont une activité anti-inflammatoire et immunosuppresseurs :
- baisse des cyto/chimiokines pro-inflammatoire et augmentent les anti-inflammatoire.
- augmentent les neutrophiles, mais diminuent les lymphocytes, monocytes, éosinophiles et basophiles.
- diminuent l’activité des cellules présentatrices d’antigènes.
- diminuent l’activité des PLA2, ce qui diminuent le taux de PG, leucotriène et TXA2.
- répriment la COX 2
- diminuent la production d’histamine.
Quels sont les indications d’utilisation de glucocorticoïdes ?
- traitement de substitution.
- maturation pulmonaire foetale.
- asthme et BPCO.
- allergies.
- cancers.
- maladies auto-immunes.
- transplantation.
Quels sont les contre-indications liés à l’utilisation de glucocorticoïdes ?
la grossesse, la tuberculose et autres infections.
quels sont les effets indésirables des glucocorticoïdes ?
- atrophie adrénalienne.
- SNC: trouble de l’humeur, comportement et mémoire.
- GI : ulcères.
- Système immunitaire : immunosuppression, activations des mycobactéries et virus latents.
- reins : rétention hydrosodées
- cardiovasculaire : HTA
- Métabolisme : hyperglycémie
- Os: ostéoporose & retard croissance osseuses.
- muscles : atrophie.
- système reproducteur : hypogonadisme, retard de croissance foetale.
- cataracte.
quels sont les différents Glucocorticoïdes à actions courte ?
Hydrocortisone,
Quels sont les différents glucocorticoïdes à actions intermédiaires ?
prednisolone, prednisone, méthylprédnisolone,
triamcinolone.
Quels sont les différents glucocorticoïdes à actions longues ?
Béméthasone
dexaméthasone
Hydrocortisone ?
action courte, activité anti-inflammatoire faible, rétention sodique forte. (= 1)
Prednisone ?
glucocorticoïdes à action intermédiaire rétention sodique à 0,8
Prednisolone ?
glucocorticoïde à action intermédiaire. (0,5)
Méthylprednisolone ?
glucocorticoïdes à action intermédiaire. (0,5)
Triamcinolone ?
glucocorticoïde à action intermédiaire. (rétention sodique = 0)
Bétaméthasone ?
Glucocorticoïdes à actions fortes. 0
Dexaméthasone ?
glucocorticoïde à action longues. (rétention sodique = 0)
