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Pharmacologie spéciale > Douleur et inflammation. > Flashcards

Douleur et inflammation. Flashcards

1
Q

quel est le mode d’action des AINS ?

A

il agit sur les enzymes COX1 et COX2 ce qui lui confère une action antipyrétique, anti-inflammatoire, analgésique.

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2
Q

Dans quel cas les AINS sont ils utilisés ?

A

vu leur action analgésique, anti inflammatoire et antipyrétiques ils sont utilisés dans le traitement de la douleur légère et modérée.

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3
Q

quels sont les différents effets secondaires suites à l’action COX1 des AINS ?

A
  • Bronchoconstriction.
  • Antithrombotique.
  • Ulcères, hémorragies et perforations.
  • rétention hydrosodée, HTA, IC et IR (surtout chez les personnes agées ou les en déplétions volémique).
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4
Q

Quels sont les effets secondaires suites à l’action COX2 des AINS ?

A

activité prothrombotique.

rétention hydrosodée, avec HTA, IC et IR (surtout chez personnes agées ou en déplétion volémique).

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5
Q

quels sont les facteurs de risques à prendre en compte lors de l’administration d’un AINS ?

A
  • l’âge : l’incidence des effets secondaires augmentent linéairement à partir de 55-60 ans. Il faut donc adapter les doses, et préferer les AINS à T1/2 court.
  • les antécédents d’ulcère gastro-duodénaux: préferer alors les anti-cox2 sélectif et associer avec un IPP ou misoprostol.
  • les pathologies cardiovasculaires : les AINS doublent les risquent d’IC, et il faut donc éviter la prise d’AINS jusqu’au moins 5 ans après un infarctus ! le naproxène semble être le plus sûr.
  • l’insuffisance rénale.
  • les enfants en déshydratations, diarhées, IR ou varicelles.
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6
Q

quels sont les contre-indications à l’utilisation d’AINS en général ?

A
  • l’ulcère gastro-duodénal actif.
  • l’asthme secondaire à la prise d’AINS.
  • l’IC et l’IR graves.
  • l’insuffisance hépatique.
  • la grossesse.
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7
Q

Quels sont les contre-indications pour les AINS COX2 sélectifs, acéclofénac et diclofénac avec ?

A
  • l’ulcère gastro-duodénal actif
  • l’insuffisance cardiaque et rénale graves.
  • l’insuffisance hépatique
  • l’asthme secondaire à la prise d’AINS
  • la grossesse
  • les cardiopathies ischémiques, les AVC, les IC modérée, L’HTA et les risques cardiovasculaires élevés.
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8
Q

quelles sont les intéractions médicamenteuses à prendre en compte avec l’utilisation des AINS ?

A
  • les corticostéroïdes : lésions intestinales.
  • ISRA (IEC, SARTAN et Aliskirène) et les diurétiques d’épargnes potassiques : hyperkaliémie avec altération marquée de la fonction rénale.
  • les diurétiques : perte de l’efficacité des AINS.
  • Aspirine : perte de l’effet cardioprotecteur (célécoxib et ibuprofène) et gastriques (-coxib).
  • ISRS, antithrombotiques et anticoagulants oraux : hémorragie.
  • hypoglycémiants oraux & méthotrexate : compétition des protéines plasmatiques
  • lithium : diminution de l’excrétion rénale.
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9
Q

Quels sont les AINS ayant une sélectivité pour le COX2 ?

A
  • Diclofénac, Acéclofénac.
  • méloxicam.
  • célécoxib, étoricoxib, parécoxib.
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10
Q

Diclofénac (quoi ? sur quoi ? combien de temps ?)

A

AINS COX2 sélectif ayant un T1/2 de moins de 10heures.

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11
Q

Acéclofénac ?

A

AINS COX2 sélectif ayant un T1/2 de moins de 10heures.

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12
Q

Kétorolac ?

A

COX non sélectif. t1/2 moins de 10h.

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13
Q

Indométacine ?

A

AINS COX non sélectif. t1/2 moins de 10h

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14
Q

Proglumétacine ?

A

AINS cox non sélectif,t1/2 moins de 10heures.

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15
Q

Ibuprofène ?

A

AINS Cox non sélectif, T1/2 entre 10 et 12h (cardioprotecteur)

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16
Q

Kétoprofène ?

A

AINS Cox non sélectif : t1/2 10-12H

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17
Q

Dexkétoprofène ?

A

AINS, cox non sélectif, t1/2 10-12H

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18
Q

Naproxène ?

A

AINS cox non sélectif, t1/2 10-12H semblant être moins nocif que les autres au niveaux des facteurs de risques cardiovasculaire.

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19
Q

Oxaprozine ?

A

AINS cox non sélectif, T1/2 plus de 24h

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20
Q

Méloxicam ?

A

AINS, cox 2 sélectif, T1/2 18-24h

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21
Q

Piroxicam ?

A

AINS Cox non sélectif t1/2 18-24h

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22
Q

Ténoxicam ?

A

AINS cox non sélectif : t1/2 18-24H

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23
Q

Nabumétone ?

A

Cox non sélectif ayant un T1/2 : 20-24h

24
Q

Célécoxib ?

A

AINS, COX2 sélectif ayant un t1/2 : 10 à 12H (cardioprotecteur et gastroprotecteur)

25
Q

Etoricoxib ?

A

AINS COX 2 sélectif ayant un T1/2 de 10-12H (gastroprotecteur)

26
Q

Parécoxib ?

A

AINS COX 2 sélectif ayant un T1/2 de 10-12h et gastroprotecteur.

27
Q

Acide acétylsalicylique (mode d’action ? indication? contre-indications ?)

A

Mode d’action : inhibiteur irréversible des COX 1 et 2
indication :
- analgésique et antipyrétiques.
- infarctus du myocarde et AVC ischémique.
- prévention des maladies thrombo-emboliques.
- anti-inflammatoire.
Contre-indication :
- Grossesse.
- Ulcère gastro-duodénale.
- enfant des moins de 12 ayant une infection virale. (syndrome de Reye).

28
Q

Paracétamol ?

A

analgésiques et antipyrétique :
mode d’action :
- inhibe la synthèse des prostaglandines.
Indications :
-Analgésiques et antipyrétiques.
Effets indésirables :
- Toxicité hépatique en cas de surdosage (10g) mais sinon bien toléré.
Interactions :
- augmente l’activité des antagonistes de la vitamine K.

29
Q

Comment agissent les analgésiques morphiniques ?

A

Ce sont des agonistes purs ou mixtes (selon le médicament) vis à vis de différents récepteurs opioïdes (mu, delta et kappa).

30
Q

Quels sont les différentes propriétés pharmacologiques des morphiniques ?

A 
au niveau du SNC : 
- analgésique, antitussif.
- Nausées, vomissement,
-somnolence, euphorie, dépression respiratoire.
- myosis.
Au niveau du système gastro-intestinal: 
- constipation.
au niveau du système cardio-vasculaire :
-vasodilatation et bradycardie.
Système hormonal : 
-il augmente la prolactine.
- il fait baisser le cortisol, la testostérone, la LH & FSH.
31
Q

Quels sont les indications d’utilisations d’analgésiques morphiniques ?

A
  • en tant qu’analgésique (morphines et dérivés, codéines)
  • en tant qu’antitussif ( codéine et dextrométorphane)
  • antidiarrhéique : Lopéramide.
32
Q

Quels sont les effets indésirables des analgésiques morphiniques ?

A
  • nausées et vomissement, constipation.
  • somnolence, euphorie, tolérance et dépendance (convulsion de sevrage).
  • Hypotension, dépression respiratoire.
  • baisse de la libido et règles irrégulières.
  • myosis.
  • rétention urinaire.
  • convulsion du nourrisson
33
Q

Quelles sont les précautions à prendre lors d’utilisation de morphiniques ?

A
  • la grossesse ?
  • insuffisance Respiratoire, BPCO, Asthme ?
  • Troubles endocriniens
  • insuffisance rénale et hépatique ?
34
Q

Codéine ?

A

agoniste partiel des récepteurs opioïdes mu (et est un morphinique de faible intensité).
indication :
- antitussif.
- analgésique faible mais la métabolisation en morphine dépends de nombreux variants génétiques.

35
Q

Buprénorphine ?

A

Morphinique de forte intensité, il s’agit d’un agoniste partiel des récepteurs opioïdes et d’une activité mixte sur les récepteurs kappa et delta.

36
Q

Pentazocine ?

A

il s’agit d’un morphinique modéré ayant une activité agoniste partiel sur les récepteurs opioïdes mu et une activité mixte sur les récepteurs kappa et delta.

37
Q

Quel est l’analgésique morphinique utilisé en cas de douleurs neurogènes ?

A

Tramadol.

38
Q

Tramadol ?

A 
Mode d'actions : agonistes faibles des récepteurs opioïdes mu et inhibe la recapture de sérotonines et de noradrénaline.
Indications: 
- analgésiques
-traitement des douleurs neurogènes.
Effets indésirables :
- Réactions anaphylactiques
- sécheresse buccale.
interactions : 
IMAO et ISRS (causant un syndrome sérotoninergique).
39
Q

quels sont les antagonistes morphiniques ?

A

Naloxone naltrexone methylnaltrexone.

40
Q

Naltrexone ?

A

antagoniste morphinique utilisé dans les cas d’intoxication aux opiacés.

41
Q

Naloxone ?

A

antagonistes morphiniques utilisés dans les cas d’intoxications aux opiacés.

42
Q

Méthylnaltrexone

A

antagoniste morphinique utilisé contre la constipation liés à l’usage d’opiacés.

43
Q

quels sont les médicaments utilisés dans le traitement de douleur neurogène ?

A
  • Les tricycliques, Venlafaxine, ISRS
  • le tramadol
  • les anticonvulsivants : carbamazépine et gabapentine et prégabaline.
  • la lidocaïne en tant qu’anesthésique locaux.
44
Q

Quel est l’effet des glucocorticoïdes ?

A

ils ont une activité anti-inflammatoire et immunosuppresseurs :

  • baisse des cyto/chimiokines pro-inflammatoire et augmentent les anti-inflammatoire.
  • augmentent les neutrophiles, mais diminuent les lymphocytes, monocytes, éosinophiles et basophiles.
  • diminuent l’activité des cellules présentatrices d’antigènes.
  • diminuent l’activité des PLA2, ce qui diminuent le taux de PG, leucotriène et TXA2.
  • répriment la COX 2
  • diminuent la production d’histamine.
45
Q

Quels sont les indications d’utilisation de glucocorticoïdes ?

A
  • traitement de substitution.
  • maturation pulmonaire foetale.
  • asthme et BPCO.
  • allergies.
  • cancers.
  • maladies auto-immunes.
  • transplantation.
46
Q

Quels sont les contre-indications liés à l’utilisation de glucocorticoïdes ?

A

la grossesse, la tuberculose et autres infections.

47
Q

quels sont les effets indésirables des glucocorticoïdes ?

A
  • atrophie adrénalienne.
  • SNC: trouble de l’humeur, comportement et mémoire.
  • GI : ulcères.
  • Système immunitaire : immunosuppression, activations des mycobactéries et virus latents.
  • reins : rétention hydrosodées
  • cardiovasculaire : HTA
  • Métabolisme : hyperglycémie
  • Os: ostéoporose & retard croissance osseuses.
  • muscles : atrophie.
  • système reproducteur : hypogonadisme, retard de croissance foetale.
  • cataracte.
48
Q

quels sont les différents Glucocorticoïdes à actions courte ?

A

Hydrocortisone,

49
Q

Quels sont les différents glucocorticoïdes à actions intermédiaires ?

A

prednisolone, prednisone, méthylprédnisolone,

triamcinolone.

50
Q

Quels sont les différents glucocorticoïdes à actions longues ?

A

Béméthasone

dexaméthasone

51
Q

Hydrocortisone ?

A

action courte, activité anti-inflammatoire faible, rétention sodique forte. (= 1)

52
Q

Prednisone ?

A

glucocorticoïdes à action intermédiaire rétention sodique à 0,8

53
Q

Prednisolone ?

A

glucocorticoïde à action intermédiaire. (0,5)

54
Q

Méthylprednisolone ?

A

glucocorticoïdes à action intermédiaire. (0,5)

55
Q

Triamcinolone ?

A

glucocorticoïde à action intermédiaire. (rétention sodique = 0)

56
Q

Bétaméthasone ?

A

Glucocorticoïdes à actions fortes. 0

57
Q

Dexaméthasone ?

A

glucocorticoïde à action longues. (rétention sodique = 0)

Pharmacologie spéciale (3 decks)

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