distribuição de medicamentos Flashcards
defina distribuição
é a passagem reversível do fármaco da circulação sistêmica para os tecidos.
como ocorre a distribuição?
o fármaco sai do sangue, atravessa membrana por meio de difusão passiva ou via espaços intercelulares (poros). esse processo ocorre até que se estabeleça um equilíbrio entre a concentração de fármacos no sangue e nos tecidos.
defina a porção livre do fármaco
aquela que não está ligada a proteínas plasmáticas e pode ser distribuída, metabolizada e excretada
qual o problema das interações entre as proteínas plasmáticas e alguns fármacos?
*quanto maior a % de ligação a proteína menor a % de fármaco que estará disponível para alcançar imediatamente o espaço intercelular, ou seja, menor a distribuição.
o que acontece quando 2 fármacos que possuem afinidade para proteínas plasmáticas são administrados?
A administração concomitante de dois fármacos com alta afinidade por proteínas plasmáticas pode ocasionar no aumento da atividade ou da toxicidade de um deles, devido ao aumento súbito da fração livre do fármaco de menor afinidade. = interação medicamentosa
defina barreira hematoencefálica. quais fármacos conseguem atravessar a BHE?
camada contínua de células endoteliais - dificulta o acesso do fármaco ao sistema nervoso central. É impermeável a fármacos hidrossolúveis (polares) e de peso molecular elevado.
para atravessar ele deve ter baixa afinidade às proteínas plasmáticas, baixo peso molecular e baixa ionização no plasma
transporte via placentária
como são os fármacos que conseguem atravessar a barreira placentária?
qual o risco disso?
intensa troca de nutrientes entre o feto e a mãe - os fármacos podem ser distribuídos para o bebê via placentária. Os fármacos que conseguem atravessar têm baixo peso molecular, lipossolúveis (muitos fármacos conseguem, portanto, atravessar a placenta - risco de malformação.
explique como ocorre a interação medicamentosa do tipo farmacocinética causada por interação com proteínas plasmáticas
dois medicamentos apresentam alta afinidade por proteína plasmática - um deles pode se ligar a muitas proteínas e outro ser mais distribuído, pois fica livre (ativo).
cite as condições que alteram a concentração de proteínas plasmáticas e consequentemente a distribuição da fármaco
desnutrição, doenças hepáticas (produção de proteínas diminuída), doenças renais (síndromes nefróticas, insuficiência renal crônica)
a distribuição depende de alguns fatores. cite quais
A distribuição depende:
* Vascularização do tecido
- maior perfusão (compartimento central): coração, fígado, rins, pulmão e cérebro - minutos
- menor perfusão (compartimento periférico): pele, ossos, tecido, adiposo e m. esquelético - horas
- Permeabilidade capilar - capilares discontinuous permitem a passagem e capilares contínuos dificultam o acesso de substâncias (ex. barreira hematoencefálica).
- Propriedades físico-químicas dos fármacos: peso molecular, grau de ionização (forma não ionizada tem maior distribuiçáo), Cp ou log de P (coeficiente de partição) e solubilidade (fármacos lipossolúveis passam mais facilmente pelas membranas plasmática).
- Afinidade particular do fármaco por tecidos: maior concentração de fármacos no tecido em relação ao sangue e líquido extracelular.
- Ligação reversível dos fármacos às proteínas plasmáticas: relação entre fármacos livres e ligados, o complexo fármaco-proteína é inativo (reservatório circulante do fármaco)
explique o que é afinidade específica e seu problema para a distribuição
Afinidade específica - alguns fármacos apresentam durante a distribuição ex: tecido ósseo → causa depósitos teciduais; fármaco volta para a corrente circulatória aos poucos, então demora mais para ter a ação desejada.
quais as funções da proteína plasmática?
Função das proteínas plasmáticas: manutenção da pressão osmótica e da viscosidade do sangue; transporte de nutrientes, metabólitos, hormônios e produtos de excreção; regulação do pH sanguíneo; e participaçãp na coagulação sanguínea.
albumina se liga a qual tipo de fármaco?
fármaco ácido
Alfa-1glicoproteínaácida se liga a qual tipo de fármaco?
fármacos básicos.
qual a importância clínica da afinidade intrinseca de alguns fármacos para determinados tecidos?
Importância clínica: em doses repetidas (exposição crônica) pode ocorrer a saturação desses depósitos teciduais, e a concentração do medicamento livre no plasma pode aumentar rapidamente (toxicidade).
