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Pharmacocinétique exam 1 > CYP450 > Flashcards

CYP450 Flashcards

1
Q

comment appelle-t-on les cellules du foie

A

les hépatocytes

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2
Q

a quelle endroit rentrouve-t-on la majorité des enzyme responsable de la biotransformation médicamenteuse

A

réticulum endoplasmique lisse

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3
Q

VF les réaction de phase 1 sont réversible

A

faux, irréversible

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4
Q

VF les réaction de phase 1 sont essentiellement catabolique

A

vrai. réaction de dégradation

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5
Q

quelle genre de réaction sont les réaction de phase 1

A

oxydation, de réduction et d’hydrolyse

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6
Q

les réactions de phase 1 forment des ________

A

métabolite primaire

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7
Q

les réactions d’oxydation sont majoritairement localisé dans ______

A

les microsomes hépatiques

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8
Q

quelles sont les 6 enzyme responsable du métabolisme du médicament

A

1A2
2C9
2C19
2D6
2E1
3A4

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9
Q

principaux facteur contribuant à la variabilité des CYP

A
  • nutrition
  • tabac
  • alcool
  • médicament
  • pollution
  • polymorphisme génétique
  • age
  • patho
  • produit naturel
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10
Q

définition « capacité» des CYP

A

puissance à métaboliser

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11
Q

définition « affinité» des CYP

A

spécificité pour un rx

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12
Q

VF a faible concentration, si un rx est métabolisé par 2 enzymes, celle avec une forte capacité et faible affinité sera l,enzyme primaire

A

faux. celle qui a une forte affinité et faible capacité

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13
Q

VF, a de forte concentration, si un rx est métabolisé par 2 enzyme celle a forte capacité et faible affinité sera l,enzyme primaire

A

vrai

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14
Q

les CYP 1A1 et 1A2 sont surtout impliqué dans_____

A

l’activation des carcinogène

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15
Q

VF le CYP 1A2 se retrouve exclusivement au foie

A

vrai

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16
Q

le CYP 1A2 représente environ ____ de l’Activité métabolique hépatique

A

10-15%

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17
Q

caractéristique affinité/capacité du CYP 1A2

A

faible affinité - forte capacité

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18
Q

inhibiteur puissant du CYP 1A2

A
  • fluvoxamine
  • cirpofloxacine
  • mexilétine
  • propafénone
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19
Q

inhibiteur modérer du CYP 1A2

A

contraceptif oraux

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20
Q

inducteurs du CYP 2A6

A
  • dexaméthasone
  • les barbituriques
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21
Q

quelle sous famille des CYP est la plus complexe chez l’humain

A

les CYP 2C

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22
Q

pour quelle enzyme des CYP 2C retrouve-t-on des polymorphisme

A

2C9
2C19

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23
Q

la famille des CYP2C représente envirion ____ des enzyme totales du foie

A

15-20% (seconde en importante apres les 3A)

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24
Q

où retrouve-t-on les CYP 2C9

A

reins
testicules
glandes surrénales
prostate
ovaire
duodénum
foie (++)

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25
Q

caractéristique affinité/capacité du CYP2C9

A

forte affinité - faible capacité

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26
Q

inhibiteur puissants du CYP2C9

A
  • ritonavir
  • sulfaphénazole
  • fluconazole
  • fluvoxamine
27
Q

inhibiteur modéré du CYP 2C9

A

amiodarone

28
Q

inducteur du CYP2C9

A

rifampicine

29
Q

VF le CYP2C19 se retrouve dans plusieurs tissus

A

vrai mais le métabolisme des rx se fait au foie

30
Q

caractéristique affinité/capacité du CYP2C19

A

forte affinité - faible capacité

31
Q

VF le CYP 2C19 présente des polymorphisme

A

vrai
2-5% des caucasien
4-20% des afro-américains
15-20% des japonais
5-17% des chinois

32
Q

inhibiteur puissants du CYP2C19

A
  • fluvoxamine
  • ticlopidine
33
Q

inhibiteurs modéré du CYP 2C19

A

contraceptif oraux

34
Q

inhibiteurs potentiel du CYP 2C19

A
  • oméprazole et esoméprazole
  • fluoxétine et norfluoxétine
35
Q

inducteur du CYP 2C19

A

rifampicine

36
Q

VF le CYP 2D6 se retrouve seulement au foie

A

faux, aussi au cerveau, protsate, moelle épiniere et au coeur mais au foie ++

37
Q

caractéristique affinité/capacité du CYP2D6

A

forte affinité - faible capacité

38
Q

classes de rx métabolisé par le 2D6

A
  • analgésique opiacé
  • antiarythmique
  • beta bloqueur
  • anti-dépresseur
  • anti-histaminique
39
Q

inhibiteur puissant du 2D6

A
  • quinine
  • ritonavir
  • fluoxétine
  • norfluoxétine
  • paroxétine
  • bupropion
  • cimétidine
40
Q

inhibiteur puissant a modéré du CYP 2D6

A
  • sertraline
  • quinine
  • pimozide
  • ticlopidine
  • terbinafine
  • fluvoxamine
41
Q

VF la prévalence du phénotype métaboliseur lent du 2D6 ne varie pas et est élever partout sur la planète

A

faux. il varie en fonction de l’ethnicité

42
Q

chez quelle population le phénotype du métaboliseur lent est le plus courant

A

caucasien

43
Q

VF le CYP 2E1 se retrouve seulement au foie

A

vrai

44
Q

pourquoi le CYP2E1 peut métaboliser qu’un faible nombre de rx

A

car il peut seulement métaboliser les molécule de faible poids moléculaire

45
Q

VF le 2E1 présente un polymorphisme

A

vrai mais importance clinique reste incertaines, lien avec cancer et alcool mais pas très clair…

46
Q

inhibiteurs du 2E1

A
  • consommation d’alcool (non chronique)
  • disulfiram
  • isonazide (1ere dose)
47
Q

inducteur du CYP 2E1

A
  • alcool (chronique)
  • isonazide (prise réguliere)
  • obésité
  • diabète non controlé
  • tabac??
48
Q

quelle est la sous famille la plus importante

A

CYP 3A ( 30-70% des cytochrome du foie)

49
Q

dans quelle tissus les CYP 3A sont-ils actifs

A
  • muqueuse intestinales
  • l’utérus
  • placenta
  • reins
  • poumons
  • autres
50
Q

VF tout le monde a la même qte importante de CYP 3A

A

faux. grand variabilité dans la qte d’un individu à l’Autre (10-30%)

51
Q

VF le CYP 3A5 n’est pas exprimé chez tout le monde

A

vrai. seulement 15-30% des gens l’ont

52
Q

quelle cytochrome représente 50% des cytochrome P450 dans le foie foetal

A

CYP 3A7 (sa séquence génique est tres similaire au 3A4)

53
Q

quelle cytochrome est présent uniquement dans la prostate et aurait une faible activité d’hydrxylation de la testostérone

A

CYP 3A43 (aucune activité au niveau des rx)

54
Q

caractéristique affinité/capacité du CYP3A4

A

faible affinité - forte capacité

55
Q

qu’arrive-t-il si le CYP3A4 est inhibé

A

les autres enzyme prennent difficilement la releve, ainsi les concentration augmenterons significativement et les E2 suivront

56
Q

inhibteur puissant du CYP 3A4

A
  • ketoconazole
  • ritonavir
  • clarithromycine
  • diltiazem
  • norfluoxétine
  • ciprofloxacine
57
Q

inhibiteur modéré du CYP3A4

A
  • citalopram
  • jus de pamplemousse (250ml) (intestin)
58
Q

inducteur CYP3A4

A
  • carbamazépine
  • oxcarbamazépine
  • phénytoine
  • phénobarbital
  • primidone
  • rifampicine
  • névirapine
  • efavirenz
  • troglitazone
  • dexaméthasone
  • millepertuis
  • ritonavir (chronique)
59
Q

quelle CYP métabolisent essentiellement les acides gras et les prostaglandine

A

les CYP 4A et B

60
Q

les réactions de phase 2 sont des réactions de _____

A

détoxication

61
Q

VF est réaction de phase 2 sont irréversible

A

faux, réversible

62
Q

produit des réactions de phase 2

A

métabolite secondaire

63
Q

quelle famille de UGT sont impliqué dans le métabolisme des rx

A

UGT 1A et UGT 2B

Pharmacocinétique exam 1 (5 decks)

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