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Pharmacocinétique exam 1 > CYP450 > Flashcards

CYP450 Flashcards

1
Q

comment appelle-t-on les cellules du foie

A

les hépatocytes

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2
Q

a quelle endroit rentrouve-t-on la majorité des enzyme responsable de la biotransformation médicamenteuse

A

réticulum endoplasmique lisse

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3
Q

VF les réaction de phase 1 sont réversible

A

faux, irréversible

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4
Q

VF les réaction de phase 1 sont essentiellement catabolique

A

vrai. réaction de dégradation

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5
Q

quelle genre de réaction sont les réaction de phase 1

A

oxydation, de réduction et d’hydrolyse

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6
Q

les réactions de phase 1 forment des ________

A

métabolite primaire

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7
Q

les réactions d’oxydation sont majoritairement localisé dans ______

A

les microsomes hépatiques

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8
Q

quelles sont les 6 enzyme responsable du métabolisme du médicament

A

1A2
2C9
2C19
2D6
2E1
3A4

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9
Q

principaux facteur contribuant à la variabilité des CYP

A
  • nutrition
  • tabac
  • alcool
  • médicament
  • pollution
  • polymorphisme génétique
  • age
  • patho
  • produit naturel
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10
Q

définition « capacité» des CYP

A

puissance à métaboliser

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11
Q

définition « affinité» des CYP

A

spécificité pour un rx

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12
Q

VF a faible concentration, si un rx est métabolisé par 2 enzymes, celle avec une forte capacité et faible affinité sera l,enzyme primaire

A

faux. celle qui a une forte affinité et faible capacité

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13
Q

VF, a de forte concentration, si un rx est métabolisé par 2 enzyme celle a forte capacité et faible affinité sera l,enzyme primaire

A

vrai

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14
Q

les CYP 1A1 et 1A2 sont surtout impliqué dans_____

A

l’activation des carcinogène

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15
Q

VF le CYP 1A2 se retrouve exclusivement au foie

A

vrai

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16
Q

le CYP 1A2 représente environ ____ de l’Activité métabolique hépatique

A

10-15%

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17
Q

caractéristique affinité/capacité du CYP 1A2

A

faible affinité - forte capacité

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18
Q

inhibiteur puissant du CYP 1A2

A
  • fluvoxamine
  • cirpofloxacine
  • mexilétine
  • propafénone
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19
Q

inhibiteur modérer du CYP 1A2

A

contraceptif oraux

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20
Q

inducteurs du CYP 2A6

A
  • dexaméthasone
  • les barbituriques
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21
Q

quelle sous famille des CYP est la plus complexe chez l’humain

A

les CYP 2C

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22
Q

pour quelle enzyme des CYP 2C retrouve-t-on des polymorphisme

A

2C9
2C19

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23
Q

la famille des CYP2C représente envirion ____ des enzyme totales du foie

A

15-20% (seconde en importante apres les 3A)

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24
Q

où retrouve-t-on les CYP 2C9

A

reins
testicules
glandes surrénales
prostate
ovaire
duodénum
foie (++)

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25
caractéristique affinité/capacité du CYP2C9
forte affinité - faible capacité
26
inhibiteur puissants du CYP2C9
- ritonavir - sulfaphénazole - fluconazole - fluvoxamine
27
inhibiteur modéré du CYP 2C9
amiodarone
28
inducteur du CYP2C9
rifampicine
29
VF le CYP2C19 se retrouve dans plusieurs tissus
vrai mais le métabolisme des rx se fait au foie
30
caractéristique affinité/capacité du CYP2C19
forte affinité - faible capacité
31
VF le CYP 2C19 présente des polymorphisme
vrai 2-5% des caucasien 4-20% des afro-américains 15-20% des japonais 5-17% des chinois
32
inhibiteur puissants du CYP2C19
- fluvoxamine - ticlopidine
33
inhibiteurs modéré du CYP 2C19
contraceptif oraux
34
inhibiteurs potentiel du CYP 2C19
- oméprazole et esoméprazole - fluoxétine et norfluoxétine
35
inducteur du CYP 2C19
rifampicine
36
VF le CYP 2D6 se retrouve seulement au foie
faux, aussi au cerveau, protsate, moelle épiniere et au coeur mais au foie ++
37
caractéristique affinité/capacité du CYP2D6
forte affinité - faible capacité
38
classes de rx métabolisé par le 2D6
- analgésique opiacé - antiarythmique - beta bloqueur - anti-dépresseur - anti-histaminique
39
inhibiteur puissant du 2D6
- quinine - ritonavir - fluoxétine - norfluoxétine - paroxétine - bupropion - cimétidine
40
inhibiteur puissant a modéré du CYP 2D6
- sertraline - quinine - pimozide - ticlopidine - terbinafine - fluvoxamine
41
VF la prévalence du phénotype métaboliseur lent du 2D6 ne varie pas et est élever partout sur la planète
faux. il varie en fonction de l'ethnicité
42
chez quelle population le phénotype du métaboliseur lent est le plus courant
caucasien
43
VF le CYP 2E1 se retrouve seulement au foie
vrai
44
pourquoi le CYP2E1 peut métaboliser qu'un faible nombre de rx
car il peut seulement métaboliser les molécule de faible poids moléculaire
45
VF le 2E1 présente un polymorphisme
vrai mais importance clinique reste incertaines, lien avec cancer et alcool mais pas très clair...
46
inhibiteurs du 2E1
- consommation d'alcool (non chronique) - disulfiram - isonazide (1ere dose)
47
inducteur du CYP 2E1
- alcool (chronique) - isonazide (prise réguliere) - obésité - diabète non controlé - tabac??
48
quelle est la sous famille la plus importante
CYP 3A ( 30-70% des cytochrome du foie)
49
dans quelle tissus les CYP 3A sont-ils actifs
- muqueuse intestinales - l'utérus - placenta - reins - poumons - autres
50
VF tout le monde a la même qte importante de CYP 3A
faux. grand variabilité dans la qte d'un individu à l'Autre (10-30%)
51
VF le CYP 3A5 n'est pas exprimé chez tout le monde
vrai. seulement 15-30% des gens l'ont
52
quelle cytochrome représente 50% des cytochrome P450 dans le foie foetal
CYP 3A7 (sa séquence génique est tres similaire au 3A4)
53
quelle cytochrome est présent uniquement dans la prostate et aurait une faible activité d'hydrxylation de la testostérone
CYP 3A43 (aucune activité au niveau des rx)
54
caractéristique affinité/capacité du CYP3A4
faible affinité - forte capacité
55
qu'arrive-t-il si le CYP3A4 est inhibé
les autres enzyme prennent difficilement la releve, ainsi les concentration augmenterons significativement et les E2 suivront
56
inhibteur puissant du CYP 3A4
- ketoconazole - ritonavir - clarithromycine - diltiazem - norfluoxétine - ciprofloxacine
57
inhibiteur modéré du CYP3A4
- citalopram - jus de pamplemousse (250ml) (intestin)
58
inducteur CYP3A4
- carbamazépine - oxcarbamazépine - phénytoine - phénobarbital - primidone - rifampicine - névirapine - efavirenz - troglitazone - dexaméthasone - millepertuis - ritonavir (chronique)
59
quelle CYP métabolisent essentiellement les acides gras et les prostaglandine
les CYP 4A et B
60
les réactions de phase 2 sont des réactions de _____
détoxication
61
VF est réaction de phase 2 sont irréversible
faux, réversible
62
produit des réactions de phase 2
métabolite secondaire
63
quelle famille de UGT sont impliqué dans le métabolisme des rx
UGT 1A et UGT 2B

Pharmacocinétique exam 1 (5 decks)

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