absorption et distribution Flashcards
définition absorption
processus par lequel le médicament inchangé passe de son site d’administration à la circulation sanguine
VF l’absorption est irréversible
vrai
c’est quoi le premier passage
est défini comme la perte du médicament dans le tractus gastro-intestinal et le foie avant l’atteinte de la circulation systémique
de quelle manière le rx peut-il se perde avant d’atteindre la circulation systémique
- élimination inchangée dans les selles
- lumière intestinale par la métabolisation de bactéries
- lumière intstinale par métabolisation d’enzyme
- foie par les CYP
- bile
différence entre extraction et excrétion
extraction: l’organe transforme le rx en métabolite pour l’éliminer (foie, intestin..)
excrétion: élimination sous forme inchangé souvent par les reins
c’est quoi le coefficient d’extraction
caractérise l’effet de premier passage (E)
c’est quoi la biodisponibilité
c’est la fraction de la dose du rx inchangé qui atteint la circulation systémique
VF la distribution d’un rx dans les tissu est un processus irréversible
faux. réversible sinon ce sera toxique
la concentration tissulaire augmente quand:
la vitesse de présentation est plus grande que la vitesse de sortie
théoriquement à quoi correspond la vitesse maximale de captation
au Débit sanguin X la vitesse de présentation (Ca)
qu’arrive-til au rx qui ont une forte affinité pour les tissus qui sont faiblement perfusé
il vont quitter lentement
comment le déplacement d’un rx d’une protéine plasmatique peut affecter sa pharmacocinétique
- augmentation de la concentration de la fraction libre
à2. réponse pharmacologique plus intense - augmentation transitoitr du Vd
- augmentation de la diffusion dans les tissu d’élimination
- augmentation de l’élimination
VF il est difficile de prévoire les conséquence clinique de la liaison au protéines ainsi que du déplacement du site de liaison
vrai
VF les reins filtre l’albumine
faux. donc les rx lié à l’albumine ne sont pas filtré
VF le foie filtre l’albumine
faux. seule la fraction libre peut etre métabolisé
le degré de liaison au protéines plasmatique influence de facon significative…
la distribution et l’élimination renal et hépatique
VF nous avons a peu tous les même concentration de protéine plasmatique
faux. il existe une forte variabilité inter-inidividu
qu’est ce qui peut faire diminuer les concentration d’albumine
- IR
- cirrhose
- brulure
- stress/trauma
- grossesse
qu’est ce qui peut faire augmenter les concentration de l’alpha-1 glycoprotéine
- IR
- arthrite
- chirurgie
- infarctus
- stress/trauma
qu’arrive-t-il si a de frote concentration de rx dans le sang, les site de liaison au protéine plasmatique deviennent saturé
ordre 1 vers ordre 0
pourquoi dit-on que la liaison au protéines plasmatique peut etre un phénomène de protection de l’organisme
- protection contre toxicité
- réserve de rx
- empeche dustribution aux recepteur
la vitesse de distribution d’un rx dépend de:
du débit sanguin et de la nature de la membrane biologique
plus le volume de distribution est élevé plus la fraction plasmatique sera _____
faible
le volume de distribution est une constante seulement lorsque les concentration du rx sont _____
en équilibre entre le plasma et les tissus
