ćwiki 4- agoniści receptorów B2- leki pobudzające układ współczulny Flashcards
Salbutamol- DZIAŁANIE
SZYBKODZIAŁAJĄCY B-MIMETYK
-rozszerza oskrzela (utrzymuje się od 3-6h)- po około 5 minutach zaczyna działać
Salbutamol- MECHANIZM DZIAŁANIA
-agonista β2
Działanie- krótkie, ale szybkie
Pobudzenie receptorów beta2 znajdujących się w komórkach mięśni gładkich oskrzeli powoduje ich rozkurcz i prowadzi do rozszerzenia oskrzeli i poprawy wentylacji płuc. Salbutamol działa także na receptory beta2 znajdujące się w komórkach tucznych (mastocytach) układu oddechowego hamując uwalnianie z mastocytów czynników prozapalnych i mediatorów reakcji alergicznej (cytokin, prostaglandyn, leukotrienów i histaminy).
Salbutamol- DROGA PODANIA
- wziewna- inhalacje
- cz. p.o.- większa część dawki zostaje w jamie ustnej i gardle, jest połykana i wchłania się do krążenia z przewodu pokarmowego.
Salbutamol- ZASTOSOWANIE
-dychawica (astma) oskrzelowa- przy ostrym skurczu oskrzeli (napadach)- można, bo szybko działa (już po 5 minutach)
Salbutamol- DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
- rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli (bronchodilatacja- zniesienie skurczów)
- pobudzenie receptorów beta2 w mięśniach szkieletowych może powodować lekkie drżenia mięśniowe
- pobudzenie receptorów beta2 w sercu i w naczyniach powoduje przyspieszenie czynności serca lub uczucie kołatania serca
- zmniejszenie stężenia jonów potasu w surowicy krwi (hipokaliemię)
Salmeterol- DZIAŁANIE
-rozszerzanie dróg oddechowych (oskrzeli)
Salmeterol- MECHANIZM DZIAŁANIA
-agonista β2
Działanie- długie, bo są lipofilne; działa wolniej (S- slow)- po 20 minutach
Aby wywołać efekt biologiczny, podobnie jak inne sympatykomimetyki, nie przenika do wnętrza komórki docelowej, lecz wiąże się ze specyficznymi receptorami występującymi w jej błonie komórkowej. Związanie leku z receptorem powoduje pobudzenie receptora i kaskadę procesów prowadzących do odpowiedzi komórki, TZN.:
- Rozkurcz oskrzeli
- Działając na mastocyty- hamuje wydzielanie czynników prozapalnych i mediatorów reakcji alergicznej
Salmeterol ogranicza zatem skutki miejscowego działania tych substancji takie jak: skurcz oskrzeli, wzmożone wydzielanie śluzu, przekrwienie błon śluzowych, obrzęki i nacieki komórek zapalnych.
Salmeterol- DROGA PODANIA
- wziewna
- cz. p.o.- większa część dawki zostaje w jamie ustnej i gardle, jest połykana i wchłania się do krążenia z przewodu pokarmowego.
Salmeterol- ZASTOSOWANIE
- w profilaktyce astmy oskrzelowej- średniej i ciężkiej
- inne choroby przebiegające ze skurczem oskrzeli, np. w leczeniu POChP (przewlekła obturacyjna choroba płuc)
!!! Nie należy stosować w celu przerwania napadów duszności z powodu opóźnionego działania (po 20 min.)- tylko profilaktycznie !!!
Salmeterol- DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
- pobudzenie receptorów beta2 w mięśniach szkieletowych może powodować lekkie drżenia mięśniowe
- pobudzenie receptorów beta w sercu powoduje przyspieszenie czynności serca lub uczucie kołatania serca
- zmniejszenie stężenia jonów potasu w surowicy krwi (hipokaliemię)
Formoterol- DZIAŁANIE
-rozszerzanie dróg oddechowych (oskrzeli)
Formoterol- MECHANIZM DZIAŁANIA
-agonista β2
Działanie- długie, bo są lipofilne; działa szybciej- F=fast- po 5 minutach
Aby wywołać efekt biologiczny, podobnie jak inne sympatykomimetyki, nie przenika do wnętrza komórki docelowej, lecz wiąże się ze specyficznymi receptorami występującymi w jej błonie komórkowej. Związanie leku z receptorem powoduje pobudzenie receptora i kaskadę procesów prowadzących do odpowiedzi komórki, TZN.:
- Rozkurcz oskrzeli
- Działając na mastocyty- hamuje wydzielanie czynników prozapalnych i mediatorów reakcji alergicznej
Działanie formoterolu na mięśnie gładkie oskrzeli powoduje więc ich rozkurcz i zapewnia poprawę wentylacji płuc a działanie na mastocyty hamuje uwalnianie z mastocytów czynników prozapalnych i mediatorów reakcji alergicznej (cytokin, prostaglandyn, leukotrienów i histaminy).
Formoterol- DROGA PODANIA
- wziewna- inhalacje- głównie
- cz. p.o.- większa część dawki zostaje w jamie ustnej i gardle, jest połykana i wchłania się do krążenia z przewodu pokarmowego.
Formoterol- ZASTOSOWANIE
-leczenie astmy i przy napadach- zaleca aby w leczeniu astmy długo działające beta2–mimetyki (formoterol, salmeterol) stosować regularnie. Jednakże formoterol, ze względu na swój szybki początek działania, może być stosowany także doraźnie w celu zwalczenia objawów duszności. Stosowanie doraźne jest jednak dopuszczone (zalecane) tylko u tych pacjentów, którzy stosują regularnie leki przeciwzapalne (wziewne kortykosteroidy).
Formoterol- DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
- pobudzenie receptorów beta2 w mięśniach szkieletowych może powodować lekkie drżenia mięśniowe
- pobudzenie receptorów beta w sercu powoduje przyspieszenie czynności serca lub uczucie kołatania serca
- zmniejszenie stężenia jonów potasu w surowicy krwi (hipokaliemię)
