Cours des voies métaboliques Flashcards
Avantages et inconvénient voie orale
- Non invasif
-Administration aisée
-Absence d’absorption de certains PA
-Potentiellement inappropriée pour patient
comateux, non coopératif ou ayant une maladie gastrique et/ou intestinale
-Plusieurs éléments à considérer dans la conception :
A)PA à risque de destruction par les sucs digestifs
B)PA irritants pour l’estomac ou l’intestin
C)Goût/odeur désagréables
Avantages inconvénient voie sublinguale
- Administration aisée
- Non invasif
-Pas de premier passage hépatique
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-Certains médicaments peuvent être avalés par erreur
-Absence d’absorption de certains PA
-Comprimé friable et sensible à l’humidité
Avantages et inconvénient comprimés
- Possibilité de présenter une grande quantité de PA en un volume restreint
-Prix de revient relativement bas
-Milieu sec et condensé favorable à une bonne conservation
-Fractionnement possible si comprimé sécable
-Prise des médicaments à saveur désagréable facilitée (surtout avec enrobage)
-Grande précision dans le dosage lorsque pris en?er
-Facilité d’emploi
-Solidité suffisante pour subir les manipulations de conditionnement et de transport
-Forme concentrée qui peut être irritante si le délitement n’est pas rapidement assuré ou si absence d’enrobage
-Absorption dépendante du délitement du comprimé
-PA liquides ne peuvent être conditionné en comprimé (sauf si en très petite quantité)
-Précision de la dose dépend de la sécabilité
Def capsule
Les capsules sont des préparations solides constituées d’une enveloppe dure (gélule) ou molle (capsule molle) de forme et de capacités variables contenant généralement une dose unitaire de substances actives.
Capsule dure?
Les gélules dures sont constituées de 2 parties
cylindriques, ouvertes à une extrémité et dont
le fond est hémisphérique. Une des 2 cupules,
la coiffe, a un diamètre légèrement plus large
que l’autre, le corps, qui est plus long et destiné
à contenir le mélange de principes actifs et
d’excipients (habituellement sous forme solide).
capsule molle?
Les capsules molles sont composées
d’une enveloppe épaisse faîte d’une
seule pièce à l’inverse des gélules
dures. Elles prennent plusieurs formes :
rondes, ovales, oblongues… Le contenu
est habituellement liquide ou pâteux.
Avantages et inconvénient capsule (général)
-Grande précision dans le dosage lorsque pris entier
-Facilité d’emploi et meilleure observance potentielle
-Libération rapide des PA dans le tube digestif
-Plus cher que les comprimés de manière générale
-N’est pas fractionnable
-Aucune protection contre les sucs gastriques
-Doit être protégé de la chaleur et de l’humidité
Avantages inconvénients capsule dure
-Mise au point plus simple que les comprimés
-Possibilité d’ouvrir les capsules / disperser le contenu
pas d’inconvénients
Avantages inconvénient capsule molle
-Bonne protection contre l’oxydation
-Bonne option pour les liquides non aqueux à saveur désagréable
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-Fabrication très délicate et uniquement industrielle
-Attention aux incompatibilités contenant-contenu
-Potentiellement inapproprié pour patient ayant du mal à avaler
Intérêt enrobage
Suppression des caractères
organoleptiques désagréables
(ex: saveur amère, mauvais odeur)
Amélioration de
l’aspect esthétique
Moins de poussière et
de salissure
Séparation de différents
PA incompatibles
Protection contre les
détériorations physiques
Protection des PA sensibles à différentes
conditions physico-chimiques extérieures
(ex. : lumière, humidité, oxygène)
nomme 2 types de capsule à libération modifiée
-Retardée
Destinés à résister à l’action du suc
gastrique et à libérer le ou les PA dans le suc intestinal.
-Controlée
Destinés à ralentir la libération du ou des PA
afin de permettre une absorption plus soutenue
et maintenir des concentrations sériques plus stables.
Avantage inconvénient comprimés à libérations modifié
-Réduction du nombre de prises (pour les PA à courte demi-vie biologique)
-Réduit les effets indésirables si bien pris
-Améliore l’observance au traitement
-Diminution de l’irritation 2nd à certains PA
-Protection des PA inactivés par l’acidité gastrique
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-Si l’enrobage est brisé, peut résulter en une
augmentation importante des concentrations à Effets indésirables ++
-Moins de possibilité pour faire de grosses doses
-Moins de flexibilité dans l’ajustement des doses
Avantages inconvénient préparations liquides à usage oral
-Plus facile d’administration que les
comprimés et les capsules
-Conviennent particulièrement aux enfants ou
au patient adulte ayant du mal à avaler (ex.:dysphagie, coma)
-Fragmentation possible des doses
-Action thérapeutique rapide (pas de délitement)
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-Conditionnement : encombrant, souvent fragile et lourd, parfois à basse température et pour une durée limitée
-PA en solution plus susceptible de se dégrader chimique + aucune protection contre les sucs gastriques
-Manque de précision selon l’utilisateur/instrument de mesure
-Prolifération des micro-organismes possible = nécessite l’ajout de conservateur
*** Spécifique aux émulsions liquides: Peut présenter des signes de séparation de phase, mais elles doivent facilement être reconstituées par agitation
Explique les types de voies parentérales
Sous-cutanée: Injection dans le tissu conjonctif, sous le derme (tissu hypodermique).
Intramusculaire: Injection dans un tissu musculaire : le plus souvent dans le muscle grand et moyen fessier, mais aussi dans le deltoïde (épaule) ou le vaste externe de la cuisse
Intraveineuse: Injection à l’intérieur d’une veine, soit en bolus, soit en perfusion, le plus souvent au pli du coude.
Intra-articulaire: Injection dans la cavité articulaire.
Épidurale: Injection dans l’espace épidural (espace compris entre la dure mère, la méninge la plus externe et la paroi de la colonne vertébrale).
Intrarachidienne / Intrathécale: Injection locorégionale, à travers la dure-mère, dans la cavité sous-arachnoïdienne
contenant le liquide céphalorachidien.
Intradermique: Injection d’un petit volume dans la face antérieure de l’avant-bras en évitant de franchir la limite du derme.
Intra-artérielle: Injection dans une artère. Voie d’administration rare.
Intra-cardiaque: Administration dans le muscle cardiaque et/ou dans la cavité cardiaque, par injection à travers la paroi thoracique. Voie pratiquement jamais utilisée.
Intravitréenne: Injection directe dans l’humeur vitrée, masse gélatineuse remplissant l’intérieur de l’œil et site privilégié pour agir sur la rétine.
Intrapéritonéale: Injection dans la cavité péritonéale.
Intraosseuse: Injection dans la moelle osseuse
Intravésicale: Administration locale, dans la vessie, par instillation à l’aide d’une sonde introduite dans l’urètre.
5 propriétés préparation parentérale idéale
STÉRILE*
ISOTONIQUE
APYROGÈNE*
LIMPIDE (sauf pour voie SC/IM)
NEUTRE
Def stérile et apyrogène (2 + importants)
Apyrogène: Dépourvue de substances pyrogènes. Une substance pyrogène est une substance qui engendre
de la fièvre. Il s’agit d’endotoxines produites par certains micro-organismes.
STÉRILE: Etat d’un milieu ne contenant ni micro-organisme vivant ni spore revivifiable.
Que veut dire limpide et neutre?
LIMPIDE:
- Qualité d’un liquide clair et transparent, sans opalescence. - La limpidité est OBLIGATOIRE pour les préparations administrés par voie intraveineuse, intrathécale et épidurale
-Pour les préparations destinées à la voie sous-cutanée ou intramusculaire : les particules de faible masse sont digérées ou enkystées sans qu’il y ait apparemment de répercussions
générales à craindre.
-Seules voies parentérales pour lesquelles l’administration de
suspensions est permise.
NEUTRE:
Le pH de la préparation devrait dans la mesure du possible être le plus près possible du pH sanguin soit environ 7,4. Attention : pH et solubilité sont intrinsèquement reliés. L’ajustement du pH se fait généralement au détriment de la solubilité. Si impossible, possibilité d’avoir recours à des solutions tampons.
Avantage et inconvénient voie parentérale
-Dosage précis
-Pas de problème de saveur ou odeur
-Moins d’effets secondaire gastro-intestinaux
-Longue conservation de par son conditionnement
-Administration de PA non absorbable par d’autres voies
-Voie appropriée pour : patient agité, non coopératif, nausées, vomissements
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-Nécessite du personnel compétent et du matériel approprié pour l’administration et/ou l’enseignement
-Effets douloureux (Attention aux produits irritants)
-Risque d’infection
-Préparations doivent répondre à des conditions de conformités strictes
Avantage inconvénient voie intraveineuse
-Obtention d’une biodisponibilité maximale (pas de
destruction du PA par les sucs gastriques,
pas de premier passage hépatique ou intestinal)
-Rapidité d’action
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-Risque d’infiltration, extravasation et nécrose
-Risque d’incompatibilité et précipitation
-Réaction de perfusion
-Action parfois fugace
