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Principes de Pharmacolgie > Cours 2 Pharmacocinétique > Flashcards

Cours 2 Pharmacocinétique Flashcards

1
Q

Qu’est ce que la pharmacologie ?

A

Étude des substances cliniques et leurs interactions avec l’organisme

ex: Activation/Inhibition, Mécanisme d’action, sort que l’organisme leur réserve

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2
Q

Qu’est ce que la pharmocodynamie?

A

-Effet biologique d’une substance
-Site et mécanisme d’action pour produire cet effet

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3
Q

Qu’est ce que la pharmacocinétique?

A

-Le devenir du médicament dans l’organisme (ADME)
-Facteurs attribuables aux propriétés physicochimiques de l’agent et ceux attribuables au système. biologique (reins correct vs insuffisance rénale)

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4
Q

Qu’arrive-t-il si on prends un med de façon oral?

A

il faut que celui-dise diffuse bien de la paroi digestive au volume sanguin

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5
Q

Lorsqu’on injecte un med dans un tissu quel est son chemin?

A

Le médicament est absorbé dans le central compartiment qui se fait envoyé au périphéral compartiment (distribution dans tissu) et ensuite reviens dans le sang pour être excrété

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6
Q

Rx-albumine (Rx=92%), c’est pharmacocinétique ?

A

OUI, La liaison entre le med et l’albumine est de 92% donc 8% est dispo pour faire ses effets

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7
Q

SI je dis : efficacité des vibrâtes dans le traitement des dyslipidémies (c’est quelle division de la pharmacologie: Pharmacothérapie, Pharmacie, Pharmacogénétique, Pharmacoépidémilogie, Pharamcoéconomie, Pharmacovigilance, Chronopharmacologie)

A

Pharmacothérapie (Emploi thérapeutique des med et action des med sur un organisme malade)

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8
Q

SI je dis : Science ayant pour objet la composition, la préparation et la distribution des med, dans le but THÉRAPEUTIQUE (c’est quelle division de la pharmacologie: Pharmacothérapie, Pharmacie, Pharmacogénétique, Pharmacoépidémilogie, Pharamcoéconomie, Pharmacovigilance, Chronopharmacologie)

A

Pharmacie

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9
Q

SI je dis : Cette personne a un métabolisme lent dû à un polymorphisme génétique donc il a plus d’effet secondaire (c’est quelle division de la pharmacologie: Pharmacothérapie, Pharmacie, Pharmacogénétique, Pharmacoépidémilogie, Pharamcoéconomie, Pharmacovigilance, Chronopharmacologie)

A

Pharmacogénétique
- touche métabolisme (CYP P450), transporteurs (fait varier mécanisme d’action) et site d’action protéique (récepteurs et enzymes)
-C’est l’évidé de l’impact du polymorphisme génétique sur la réponse d’un med

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10
Q

Vrai ou faux: un métaboliser lent = 4x ASC (4 fois moins efficace que qqn sans polymorphisme)

A

Vrai

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11
Q

Donnes 2 exemples de polymorphisme génétique au niveau du métabolisme

A
  1. CYP 2D6 (défaut ou absence d’activité de l’enzyme qui permet de transformer codéine en morphine)

2.Voriconazole (CYP2C19—» prévalence de métaboliseurs lents plus commun chez asiatiques)

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12
Q

SI je dis : Association fenfluramine et complications cardiovasculaires (c’est quelle division de la pharmacologie: Pharmacothérapie, Pharmacie, Pharmacogénétique, Pharmacoépidémilogie, Pharamcoéconomie, Pharmacovigilance, Chronopharmacologie)

A

Pharmacoépidémiologie

-Étude des effets bénéfiques et indésirables des med et de leur utilisation dans des populations

-Efficacité/effets secondaires provient des études contrôlées de courte durées

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13
Q

SI je dis : le gouvernement emploie des pharmaciens pour déterminer si il est plus avantageux de prendre med A) ou med B) ?(c’est quelle division de la pharmacologie: Pharmacothérapie, Pharmacie, Pharmacogénétique, Pharmacoépidémilogie, Pharamcoéconomie, Pharmacovigilance, Chronopharmacologie)

A

Pharmacoéconomie

-Description et analyse coût d’une thérapie médicamenteuse au système de la santé et à la société.

-Met une valeur à un traitement (façon de donner un med oral vs intaveineuse)

-FOurnit données afin d’effectuer bonne décisions thérapie médicamenteuse

-cout vs qualité et bénéfices

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14
Q

SI je dis : Le Tylenol donne des indigestions depuis les 3 derniers mois. (c’est quelle division de la pharmacologie: Pharmacothérapie, Pharmacie, Pharmacogénétique, Pharmacoépidémilogie, Pharamcoéconomie, Pharmacovigilance, Chronopharmacologie)

A

Pharmacovigilance

-Surveillance med et prévention du risque d’effets indésirables

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15
Q

SI je dis : Prednisone et production endogène de cortisol (maximale entre 6h et 9h) (c’est quelle division de la pharmacologie: Pharmacothérapie, Pharmacie, Pharmacogénétique, Pharmacoépidémilogie, Pharamcoéconomie, Pharmacovigilance, Chronopharmacologie)

A

Chronopharmacologie

-étude l’influence des rythmes biologiques sur l’effet pharmacologique et le devenir du médicaments

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16
Q

Qu’est ce qu’un med

A

-Substance qui cause la variation des fonctions biologiques
-Interagit avec une molécule spécifique ayant une fonction régulatrice (ex récepteur)
-Propriétés nécessaires (ex transport au site d’administration vers site d’action ou inactivation/élimination à un rythme raisonnable

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17
Q

Que peut être un médicament (nature physique)

A

-Solide, liquide, gaz —-» détermine voie d’administration

-Acides ou bases faibles —–» Degré d’ionisation varie selon diff pH des compartiments (Henderson-Hasselback)

18
Q

Explique l’absorption d’un med de son site d’administration

A

-Pénétration du Rx dans l’organisme à travers paroi perméable
-Administration (voie orale, espace sous cutané/musculaire, intraveineux)
-Rx doit être ABSORBÉ de son site d’administration vers la circulation sanguine, et distribué vers son site d’action

19
Q

Donne les 4 facteurs qui affectent l’absorption d’un med

A
  1. Nourriture
    2.Motilité gastro-intestinale (un meilleur transit digestif influence absorption du med ex péristaltisme = augmente rapidité)
    3.Formulation (courte action vs longue durée) et taille du Rx
    4.Interactions Rx (med qui agit transporteur de l’intestin en l’inhibant donc moins absorption)
20
Q

Dans la distribution des med, dire les 2 façons qu’ils se déplacent dans l’organisme

A
  1. Dans la circulation sanguine, lymphatique ou LCR
    2.Par diffusion (processus différent selon les propriétés du med ex: Taille (plus grosse ont de la difficulté à diffuser à comparé à des petites) et Un med lipophile dans une membrane hydrophobes
21
Q

Comment les médicaments bougent à travers les membranes cellulaires?

A
  1. Par diffusion aqueuse (aquaporine, via gradient de concentration, diff passive )
  2. Diffusion directe à travers la couche de lipides (proportion médicament neutre vs ionisé)
  3. Via transporteur membranaire
22
Q

Si on envoie un med vers le cerveau, quelles sont les trois barrières qu’il doit passer?

A
  1. Paroi intestinale
    2.Paroi des capillaires qui perfusent le TGI
  2. Paroi des capillaires qui perfusent le cerveau (barrière hématologies-encéphalique)
23
Q

Vrai ou faux: Le degré de plusieurs données pharmacocinétique d’un med ne peut pas être prédites par le degré de lipophilicité?

A

Faux: On peut prédire

-la vitesse/degré d’absorption (affinité avec membrane donc absorbe + rapidement)
-pénétration tissulaire (se distribuer dans membrane lipidique)
-degré d’élimination rénale ( med lipophile peut pas être éliminer par le rein, car le rein aime les molécule hydrophile donc va au foie first et reviens au rein)

24
Q

Vrai ou faux:État d’ionisation dépend de pH et pKa

A

vrai

25
Q

Qu’est ce qu’un pKa?

A

pH pour lequel la concentration de la forme ionisée=la concentration de la forme non-ionisée

26
Q

Quel sont les pH du plasma, estomac et jéjunum

A

plasma: 7,4

estomac: 2

jéjunum: 8

27
Q

Étape pour Hasselback

A
  1. Déterminer si on est mille acide ou basique avec pKa
  2. Regarder si + ou - H+
  3. Équilibrer réaction (non-ionisé suit flow de H+)
28
Q

Pour un acide faible un pH acide et alcalin veut dire quoi?

A

alcalin: Ionisation est importante et limitera le passage transmembranaire (peu hydrophile)

acide: Ionisation faible et donc passera mieux les membranes cellulaires

29
Q

Pour une base faible un pH acide et alcalin veut dire quoi?

A

alcalin: Ionisation faible+ passera bien membrane

acide: Meilleure ionisation + le med passera mal les membranes

30
Q

À quoi sert l’état d’ionisation en pratique?

A
  1. Alcalinisation des urines entrainant une accélération de l’élimination urinaire des acides faibles
  2. Augmentation pH sanguin entrainant un mouvement des acides faibles du SNC vers le plasma
31
Q

Qu’est-ce que l’albumine

A
  1. Protéine plasmatique
    2.Site de liaison inerte
    3.Phéntoine
    a)liaison 90 à 95%
    b)facteurs qui baisse conc. sérique albumine
    c) diminution affinité à l’albumine (interaction avec Rx)
    d) Variation de la fraction libre du Rx
32
Q

Quels sont les 3 aspects d’une liaison des Rx aux protéines plasmatiques

A
  1. Albumine a une meilleure affinité pour les Rx de nature acides faibles
    2.Forte liaison protéique ralentit l’élimination d’un Rx
    3.Compétition entre deux Rx pour liaison avec l’albumine= interaction med
33
Q

C’est quoi l’élimination d’un med? (2 étapes)

A

Processus biologique par lequel sont éliminés de l’organisme les drogues ou leurs métabolites

  1. Métabolisme (réaction enzymatiques)

2.Élimination

ex rénale
hépatobiliaire (sécrétion biliaire + réabsorption rénale)
pulmonaire (anesthésiques volatiles)

34
Q

Décrire la partie métabolisme

A
  • C’Est majoritairement hépatique (foie)
    1) Système cytochrome P450 (Transforme Rx lipophile en molécules + hydrophiles pour élimination rénale)2) 2 réactions (Phase 1: oxydation et réduction ou hydrolyse, Phase 2: Conjugaison (conjugue groupement à molécule)3) Rx doit traverser la membrane plasmique (+ difficile molécules polaires sauf si transporteurs, métabolisme des cellules + importants pour Rx lipophiles, Rx hydrophiles excrétés en urines sous forme inchangée)
35
Q

Décrire le système enzymatique CYP450

A

-Superfamilles d’enzymes
-Les enzymes diffèrent entre elles (séquence a-a, sensibilité aux inducteurs/inhibiteurs enzymatiques, spécificité de la réaction qu’elles catalysent et différent substrat (ex cytochrome)
-12 CYP sont responsables du métabolisme de 93% Rx
-Beaucoup de cette famille sont responsables de 60% du métabolisme

36
Q

Dans le métabolisme qu’est ce que l’induction enzymatique (favorise prolifération enzyme dans cytochrome)?

A

-Augmentation synthèse enzyme
-Augmentation métabolite toxique
-Diminution de l’efficacité
-Début retardé et persiste après

37
Q

Dans le métabolisme décrire ce qu’est une inhibition enzymatique

A

-Liaison réversible compétitive avec l’enzyme
-Réduction du métabolisme des substrats du CYP3A4

38
Q

Dans le métabolisme présystémique, qu’est ce que l’effet du premier passage hépatique

A

-Extraction hépatique qui réduit la concentration Rx qui rejoint circulation systémique
-Définit biodisponibilité d’un med (ex: 100% absorption mais effet 1er passage hépatique donc 80%absoprtion)
-La dose requise par la voie orale sera>que la voie intraveineuse logiquement

39
Q

Dans la phase élimination, explique la rénale

A

-Filtration glomérulaire (seule la fraction libre est filtrée si forte liaison albumine)
-Sécrétion tubulaire (utilise transporteur, compétition pour le même transporteur = interaction Rx)

40
Q

Dans l’élimination, explique exception biliaire et cycle entérohépatique

A

petite portion reviennent veine porte pour retourner dans foie donc ça prolonge durée efficacité du med

  • Rx–»Foie(métabolisme)—»bile—-»Intestion
    -Transporteurs
    -Prolonge durée de vie med

Principes de Pharmacolgie (6 decks)

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