Cours 8 CHIMIE DES ANTIHISTAMINIQUES 3 Flashcards

1
Q

Quel anti-H1 comporte un groupement 𝗰𝗮𝗿𝗯𝗮𝗺𝗮𝘁𝗲 ?

A

loratadine

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Q

Comment explique-ton que les anti-H1 de 2ème génération causent moins de sédation ?

A

moins d’effets dépresseurs du SNC

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3
Q

Comment explique-ton que les anti-H1 de 2ème génération ont moins d’effets anticholinergiques ?

A

plus sélectifs aux récepteurs H1

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4
Q

Donner 2 raisons moléculaires des avantages thérapeutiques des anti-H1 de 2ème génération.

A
  1. Substitution de l’amine terminal par des groupements plus volumineux
  2. Ajout de groupements polaires
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5
Q

Quel anti-H1 de 2ème génération a un effet de 1er passage important ?

A

loratadine

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6
Q

🛑Nommer les 4 familles danti-H1 de 2ème génération.

A

Pipérazines
Pipéridines
Tricycliques pipéridines
Autres

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7
Q

🛑Quels sont les deux principaux anti-H1 de 2e de la famille des pipérazines ?

A
  • Cétirizine

- Lévocétirizine

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8
Q

La Lévocétirizine est l’énantiomère ___ de la cétirizine.

A

R

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9
Q

Décrire la structure d’un cycle pipérazine.

A
  • cycle hexane

- deux N face à face

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10
Q

La cétirizine est le métabolite actif de ____.

A

l’hydroxyzine

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11
Q

Quel est le groupement polaire de la cétirizine ?

A

COOH

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12
Q

Décrire la structure d’un cycle pipéridine.

A
  • cycle hexane

- 1 atome N au sommet

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13
Q

VF ? Le cycle pipéridine comporte un seul amine.

A

VRAI

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14
Q

QSJ ? Je suis un anti-H1 pipéridine qui a été retiré du marché.

A

Terfénadine

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15
Q

Pourquoi le terfénadine a-t-il été retiré du marché ?

A

effets indésirables cardiovasculaires

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16
Q

🛑Quelle est la particularité structurale de la fexofénadine ?

A

bonhomme allumette

17
Q

La structure moléculaire de l’Allegra© ressemble à celle de la molécule de ____.

A

terfénadine

seldane

18
Q

QSJ ? Je suis une famille d’antihistaminiques que l’on retrouve chez les 1ère génération et chez les 2e.

A

pipérazines

19
Q

À quelle famille appartient la 𝗹𝗼𝗿𝗮𝘁𝗮𝗱𝗶𝗻𝗲 ?

A

tricycliques pipéridines

20
Q

Les anti-H1 de 2ème génération sont plus ___ aux récepteurs H1.

a) sélectifs
b) spécifiques

A

a) sélectifs

21
Q

La loratadine est biotransformé en un ___ ___.

A

métabolite actif

22
Q

À quoi servent les groupements polaires des anti-H1 de 2ème génération ?

A

diminuer la liposolubilité ==> moins de diffusion au SNC

23
Q

Quels sont les atomes en jeu dans un groupement carbamate ? (4)

A
  • un C au milieu
  • un N
  • un O double liaison
  • un O simple liaison
24
Q

QSJ ? Je suis le métabolite actif de la loratadine.

A

Desloratadine

25
Q

Quelle est la durée d’action de la loratadine ?

A

24 heures

26
Q

🛑Décrire la structure des dérivés tricycliques pipéridines (2e génération) ?

A

bouquet de ballons

27
Q

QSJ ? Je suis un stabilisateur des mastocytes qui ressemble à un bouquet de ballons

A

ketotifène

28
Q

Donner une particularité structurelle du ketotifène.

A

un cycle thiophène

29
Q

Décrire la structure d’un cycle thiophène (3)

A
  • cycle pentane
  • insaturation
  • un S au sommet
30
Q

Quelle est l’indication principale du ketotifène ?

A

conjonctivite allergique

31
Q

Nommer 2 stabilisateurs des mastocytes.

A
  • kétotifène

- olopatadine

32
Q

Décrire la structure de la lévocabastine.

A

paire de lunettes

33
Q

VF ? Les anti-H1 de 2e génération …

  • sont liposolubles :
  • sont souvent des substrats de la glycoprotéine-P :
  • sont bien absorbés per os :
A

Les anti-H1 de 2e génération …

  • sont liposolubles : VRAI
  • sont souvent des substrats de la glycoprotéine-P : VRAI
  • sont bien absorbés per os : VRAI
34
Q

QSJ ? Produits qui suppriment la libération de l’histamine par les mastocytes.

A

Inhibiteurs de la libération de l’histamine

35
Q

VF ? Les inhibiteurs de la libération de l’histamine n’ont 𝗮𝘂𝗰𝘂𝗻 𝗲𝗳𝗳𝗲𝘁 sur les récepteurs histaminiques.

A

VRAI

36
Q

Quelle est la nomenclature générique des inhibiteurs de la libération de l’histamine?

A

crom

37
Q

🛑Quel est le groupe caractéristiques des inhibiteurs de la libération de l’histamine ?

A

benzopyrone

38
Q

QSJ ? Je suis un inhibiteur de la libération de l’histamine qui contient 2 noyaux benzopyrone.

A

Cromoglycate sodique