Cours 8 CHIMIE DES ANTIHISTAMINIQUES 3 Flashcards
Quel anti-H1 comporte un groupement 𝗰𝗮𝗿𝗯𝗮𝗺𝗮𝘁𝗲 ?
loratadine
Comment explique-ton que les anti-H1 de 2ème génération causent moins de sédation ?
moins d’effets dépresseurs du SNC
Comment explique-ton que les anti-H1 de 2ème génération ont moins d’effets anticholinergiques ?
plus sélectifs aux récepteurs H1
Donner 2 raisons moléculaires des avantages thérapeutiques des anti-H1 de 2ème génération.
- Substitution de l’amine terminal par des groupements plus volumineux
- Ajout de groupements polaires
Quel anti-H1 de 2ème génération a un effet de 1er passage important ?
loratadine
🛑Nommer les 4 familles danti-H1 de 2ème génération.
Pipérazines
Pipéridines
Tricycliques pipéridines
Autres
🛑Quels sont les deux principaux anti-H1 de 2e de la famille des pipérazines ?
- Cétirizine
- Lévocétirizine
La Lévocétirizine est l’énantiomère ___ de la cétirizine.
R
Décrire la structure d’un cycle pipérazine.
- cycle hexane
- deux N face à face
La cétirizine est le métabolite actif de ____.
l’hydroxyzine
Quel est le groupement polaire de la cétirizine ?
COOH
Décrire la structure d’un cycle pipéridine.
- cycle hexane
- 1 atome N au sommet
VF ? Le cycle pipéridine comporte un seul amine.
VRAI
QSJ ? Je suis un anti-H1 pipéridine qui a été retiré du marché.
Terfénadine
Pourquoi le terfénadine a-t-il été retiré du marché ?
effets indésirables cardiovasculaires