Cours 7 Flashcards
Nommer les 4 critères pour une liaison spécifique
- Réversibilité
- Affinité
- Saturabilité
- Stéréospécificité
Qu’est-ce que l’affinité
La probabilité qu’un ligand occupe un site de liaison
** Inversement proportionnelle à la concentration du ligand **
Qu’est-ce que la stéréospécificité
Une variation structurelle qui peut causer une variation d’affinité
Qu’est-ce que la saturabilité
Un nombre fini de sites de liaison
** Une liaison non-spécifique = affinité presque infini **
Nommer 3 types de reversibilité
- Réversible (Rx)
- Quasi-irréversible (Toxique)
- Irréversible (Pour faire des études)
Pourquoi la réversibilité est un critère de liaison spécifique
Car la réversibilité permet de faire varier la dynamique de réaction et par le fait même l’état d’équilibre
Pour qu’une liaison soit réversible les liasons doivent être de type __________
Non-covalente (Van der Waal, pont-H, électrostatique et ionique)
Qu’est-ce que le Kd
La concentration de radioligand requise pour occuper 50% des récepteurs
** Inversement proportionnel à l’affinité pour le ligand **
Quelle est la formule du Kd
…
Quelle est la formule du Bmax
…
Quelle est la formule du taux d’occupation
…
Nommer la définition d’un récepteur
Prot. qui active un effecteur en présence d’un ligand
Ou retrouve-t-on les récepteurs (4)
- Incorporées dans des membranes
- Associées à des membranes
- Associées à d’autres structures (ex: ADN)
- Soluble
Nommer les 6 types d’agoniste
- Chimique
- Compétitif
- Non-compétitif
- Fonctionnel
- Surmontable
- Insurmontable
Nommer 3 caractéristiques des récepteurs de réserve
- Pas besoin de tt les récepteurs pour avoir une réponse max
- Variation en fonction de la sensibilité du tissu / efficacité de l’agoniste
=> Permet de maintenir les effets lorque le nombre de récepteur total diminue (effet tampon)
Qu’est-ce qu’un agoniste
Induit une réponse lorsqu’il se lie à son récepteur
Nommer 2 types d’agoniste partiel
- Protéan
- Biaisés
Qu’est-ce qu’un agoniste partiel
Induit un effet mais moins efficace
Qu’est-ce qu’un agoniste Protéan
- Il a la possibilité de changer de forme selon l’environnement
- Il s’agit d’un agoniste partiel (Ri est plus efficace)
Qu’est-ce qu’un agoniste Biaisé
- ll active seulement certaines voies (agoniste partiel)
Qu’est-ce qu’un antagoniste
- Il se lie au récepteur mais pas d’effet (affinité mais pas d’effet seul)
- Il peut modifier l’effet par compétition
- Il n’affecte pas l’équilibre
Qu’est-ce qu’un agoniste inverse
- Réduit la réponse de base
- Affinité pour la forme inactive du récepteur
Nommer un rôle des agonistes inverses
Si les récepteurs sont constitutivement actifs => cancer
Nommer une caractéristique des antagonistes chimiques
Liaison irréversible (covalente)
Nommer une caractéristique des antagonistes compétitifs
Même site de liaison que l’agoniste
Nommer une caractéristique des antagonistes non-compétitifs
Site distinct de celui de l’agoniste
Nommer une caractéristique des antagonistes fonctionnels
Résulte en processus biochimique distincts
Nommer une caractéristique des antagonistes surmontables
Courbe déplacée vers la droite
Nommer une caractéristique des antagonistes insurmontables
Dépression induite de l’effet max
Comprendre les 2 types de courbe
- de saturation
- d’affinité
