Cours 1-3 Flashcards
Transpoteurs membranaires SLC
Aka: - Solute carrier Effets: - Augmente l’absorption Exemples: - OAT - OAT - OCT
Transpoteurs membranaires ABC
Aka: - ATP binding cassette Effets: - Diminution de l’absorption Exemples: - MDR - MRP - BCRP
Facteurs de la distribution
1) Caractéristiques physiologiques
2) Liaison aux protéines plasmatiques
3) Liaison aux protéines tissulaires
4) Perfusion tissulaire
Facteurs de l’absorption
1) Désintégration
2) Dissolution
3) Vidange gastrique
4) Mise en contact avec la paroi intestinal
5) Mode de transport membranaire
6) Perfusion intestinale
Phase 1 de la biotransformation
Cytochrome P450
Qu’est-ce qu’une prodrogue
Molécules activées par le cytochrome P450
Caractéristiques d’un médicament débit-indépendant
- Catalysé lentement (Kae et CLi petit)
=> Q»_space; CLi
=> CLH = CLi * fp
Caractéristiques d’un médicament débit-dépendant
- Catalysé lentement (Kae et CLi grand)
=> Q «_space;CLi
=> CLH = Q
Facteurs de l’excrétion
1) Vitesse d’excrétion
2) Clairance
Nommer 3 types clairance
- Clairance rénale ou urinaire
- Clairance métabolique
- Clairance intrinsèque
Facteurs de la clairance hépatique
1) Activité du sys. enzymatique (Cli)
2) Liaison M-Pp
- Facteur limitant si Kap»_space; Kae
3) Débit sanguin hépatique
- Facteur limitant si Cli >= Débit