Cours 5: Pharmacologie des laxatifs Flashcards
Quelle est la localisation et la rôle de ces structures : intestin grêle, gros intestin, rectum ?
- Intestin grêle:
- entre estomac et gros intestin
- absorbe majorité de l’eau et des nutriments - Gros intestin:
- entre intestin grêle et anus
- réabsorbe eau et sels non digérés pour former excréments - rectum:
- endroit ou les selles s’accumulent pour déclencher défécation
Expliquer pourquoi plus les selles restent longtemps dans l’intestin, plus elles seront difficiles à sortir?
plus les selles restent longtemps dans intestin, plus l’eau est réabsorbée par le corps donc plus les selles deviennent sèches et dures
Quelle est la composition d’une selle ?
- 75% eau
- 25% fibres, mucus, bactéries, déchets
À quoi associe-t’on chaque couleur de selle possible ?
- brun pâle et brun foncé = normal (mélange de bile et résidus alimentaire)
- foncées / noires = possible saignement (drapeau rouge), alimentation (betterave, choux, épinards)
- pâle / beige = problème sécrétion bile ou malabsorption des graisses
- vertes = aliments verts ou transit trop rapide, bleuet
- rouge = fissure, saignement bas
Par quoi est causé l’odeur des selles ?
bactéries qui finissent la digestion et décomposent les aliments
Quelle serait la fréquence de défécation normale ?
3x /jour à 3x/semaine
**fréquence varie ++ d’un individu à l’autre
À partir de cmb de temps parle-t’on de constipation chronique ?
> 3 mois
Pourquoi les femmes sont-elles plus susceptibles d’être constipées ?
taux de progestérone élevé = facteur de constipation
Quelles sont les 2 catégories de constipation ?
- primaire / idiopathique : absence de maladie ou cause sous-jacente, défini par critère de rome
- secondaire : causé par maladie ou Rx (hormonal, métabolique, neurologique, psychologique) donc régler la cause
Quelle est la définition de constipation selon les md ?
selon fréquence : défécation < 3x par semaine
Quels sont les symptômes rapportés par les patients qui souffrent de constipation ?
- selles très dures, grumuleuses
- efforts pour déféquer
- défécation incomplète
- rareté des défécations
- dlr abdominales
- ballonements
- sensation de blocage
- manoeuvre manuelle nécessaire
- défécation non satisfaisante (selles peu fréquentes et/ou difficiles à évacuer)
Qu’est-ce que l’échelle de Bristol ?
outil visuel qui aide à décrire l’apparence et la consistance des selles (diapo 12)
Quels sont les facteurs de risque (10) de constipation ?
- faible apport en fibres (il en faut environ 25-30g / jour)
- déshydratation
- mode de vie sédentaire
- changement de routine
- toubles médicaux pouvant ralentir le transit
- prise de certains Rx
- se retenir constamment
- enfance (propreté)
- grossesse (supplément, hormones, utérus comprime intestin)
- > 65 ans (maladies, Rx, moins d’AP / hydratation /alimentation)
Quels sont les objectifs (6) de la thérapie contre la constipation ?
- soulager les patients
- améliorer la consistance des selles
- éliminer les symptômes incofortables (tension, ballonnement, dlr, vidange incomplète)
- améliorer qualité de vie des patients
- éviter complication (hémorroïde, fissure anale, fécalome, prolapsus rectal, intestin paresseux, syncope)
- utiliser laxatifs adéquatement en évitant dépendance
À quoi sert les cathartiques/purgatifs VS les laxatifs ?
Cathartique/purgatif:
- évacuation rapide
- modification notable de consistance des selles
- favoriser évacuation en vidant le contenu du côlon / intestin
Laxatif:
- effet - prononcé sur évacuation
- but: ramollir les selles pour ramener une fréquence et un aspect normal des selles
- dose élevée = effet cathartique
Dans quel cas utilise-t’on les purgatifs ?
lorsqu’une évacuation complète des matières fécales de l’intestin est nécessaire pour être en mesure de visualiser les parois de l’intestin
EX: dépistage de sang dans les selles, colono courte ou longue, lavement baryté à double contraste
Quelles sont les 5 catégories de laxatifs (vu en 1e année) et quelles sont les Rx associés à chacune ?
- Agents de masse : psyllium (metamucil), son / chia, inuline (benefibre), polycarbophile de calcium (prodiem)
- agents émollients / surfactants: docusate de sodium ou de calcium
- agents lubrifiants : huile minérale lourde
- agents stimulants: sennosides, bisacodyl, cascara sagrada, huile de castor / ricin
- agents osomotiques : salins (phosphate de sodium, citrate de magnésium, hydroxyde de magnésium), sucres (lactulose), glycérine (supp), polymère (PEG avec ou sans électrolytes)
Quel est le mécanisme d’action des agents de masse ?
se gonflent au contact de l’eau (emprisonnent l’eau) => augmentation masse fécale (poids et consistance) => stimulation du réflexe de défécation => diminution temps de transit
Qualifier le début d’action des agents de masse ?
long (12-72h)
- peu efficace constipation occasionnelle
Quelles sont les posologies des agents de masse ?
**Prendre avec 240ml d’eau min
- Psyllium: 3,4g die-tid
- Benefibre: 5-10ml bid
- Prodiem: 1250mg die-qid (max 8 caplets par jour)
- All Bran: 1/2 tasse (11g)
Quels sont les effets indésirables (4) des agents de masse ?
- ballonement, flatulence (commencer à plus petite dose possible)
- inconfort abdominal
- réaction allergique (psyllium)
Quelles sont les précautions (3) à prendre avec les agents de masse ?
- patient avec problème déglutition (danger obstruction oesophage)
- peut influencer absorption Rx (espacer 2h)
- attention calories / sucre dans produits surtout pour diabétique
Quelles sont les contre-indications (4) des agents de masse ?
1- patient alité, peu mobile
2- patient avec restriction hydrique
3- obstruction partielle TGI
4- dysphagie, rétrécissement oesophage
Vrai ou Faux: le psyllium est un Rx d’exception à la RAMQ ?
Vrai
- GI27 (relié à une pathologie)
- GI28 (secondaire à prise d’un Rx)
-GI30 (diarrhée)
Vrai ou Faux : les agents de masse sont parmis les agents les plus sécuritaires, peu dispendieux et accessible ?
Vrai
Quelles sont les caractéristiques du Psyllium ?
1- le plus étudié et le plus recommandé
2- léger effet hypocholestérolémiant (ramasserait cholestérol avant d’être absorbé mais pas significatif car pas à des doses laxatives)
3- utilisation possible en diarrhée
Quand utiliser les agents de masse ?
1- Traitement intial de constipation simple et chronique (effet max en 2-3 mois ; ne pas utiliser à court terme)
2- compatible avec grossesse / allaitement
3- attention si patient a dlr du à constipation (+ petite dose possible, peut donner crampes)
Quand éviter les agents de masse ?
1- présence de fécalome
2- effet rapide nécessaire
3- chez certaines personnes âgées (ne boivent pas assez, alités, mobilité réduite)
4- éviter avec opiacé (risque osbtruction intestinale)
5- diabétique (choisir formulation sans sucre)
6- espacer de 2h avec Rx
Quel est le mécanisme d’action des émollients / surfactants (docusate sodium, docusate calcium) ?
diminue tension de surface entre eau et lipides => favorise incorporation lipides dans selles => ramollissement du matériel fécal
Décrire la pharmacocinétique des émollients / surfactants ?
- délai d’action : lent (12-72h) = pas donner pour constipation ponctuelle
- absorption faible
- élimination fécale
Quelle est la posologie pour les agents émollients/surfactants ?
Docusate de sodium :
-50 à 500mg par jour en 1 à 4 prise
- enfant > 1 mois : 5 mg/kg/jour divisé en 1 à 4 prise
Docusate de calcium :
- 240-480 mg par jour
Quelles sont les doses équivalentes entre le docusate de sodium et le docusate de calcium ?
100-200mg docusate Na = 240mg docusate Ca
Quels sont les effets indésirables des agents émollients ?
peu fréquent (crampe légère) , bien toléré
Quelles sont les précautions à prendre avec les agents émollients ?
- ne pas associer docusate et huile minérale car interaction possible qui augmente absorption d’huile minérale
- IR (aucun ajustement car pas éliminé par reins)
Quelles sont les contre-indications des agents émollients ?
aucune
Quand utiliser les agents émollients ?
- constipation légère
- laxatif doux pour ramollire les selles
- prévention constipation lors des voyages
- pour éviter efforts à la défécation lors de chirurgie récente, fissures anales, hémorroïdes, post-infarctus, post-partum (mtn PEG 1e choix)
- compatible grossesse et allaitement
- pédiatrie
- en prévention de constipation avec opiacé en combinaison avce un agent stimulant (1e choix quand meme le PEG)
Vrai ou Faux: les doses d’agents émollients peuvent être bcq plus élevées en soins palliatifs ?
Vrai
Vrai ou Faux: l’utilisation des agents émollients est supportée par la littérature ?
Faux (peu d’études supportent leur efficacité ; produit enlevé des hopitaux car on en a des plus efficaces)
Quel est le mécanisme d’action des agents lubrifiants (huile minérale lourde orale, lavement) ?
lubrification du matériel fécal et muqueuse + retardent réabsorption de l’eau => favorise évacuation par effet de glissement (pas absorbé)
Vrai ou Faux: l’utilisation d’agents lubrifiants est recommandée au long terme ?
FAUX car vitamine liposoluble partent avec lubrifiant donc pas d’utilisation chronique
Quel est le délai d’action des agents lubrifiants ?
- Oral (6-8h donc rapide / intermédiaire)
- Lavement (2-15 min = rapide) *souvent prend recommandation médicale
Quelle est la posologie pour les agents lubrifiants ?
- huile minérale lourde : 15-45 ml die
*Enfant > 1an : 1-3ml/kg/jour DIE ou BID (max 45ml par jour) - lavement : 130 ml en dose unique
*enfant > 2 ans
Qualifier la cinétique des agents lubrifiants.
absorption faible, élimination fécale
Quels sont les effets indésirables des agents lubrifiants ?
- crampes
- suintement rectal => incontinence fécale
- si aspiration bronchique / pneumonie d’aspiration (ne pas donner le soir au coucher)
- peut diminuer absorption vitamines liposolubles (ADEK). ne pas donner aux repas ni à long terme
Quelles sont les précautions avec les agents lubrifiants ?
- patient agé, enfant (risque plus grand d’aspiration bronchique)
- ne pas associer aux émollients car augmente absorption d’huile minérale
- aucun ajustement en IR
Quelles sont les contre-indications (3) des agents lubrifiants ?
- dysphagie
- maladie intestinale obstructive
- stomies
Quand utiliser les agents lubrifiants ?
- constipation aigue, légère, occasionnelle
- favoriser en 2e voire 3e ligne de Tx (aspiration bronchique)
- chez patient constipé pour diminuer effort à la défécation
- compatible avec grossesse et allaitement
- utile en présence de fécalome pour ramollir les selles
Quand éviter les agents lubrifiants ?
- si constipation chronique (usage long terme à éviter, max 7j consécutifs)
- personnes âgées (risque pneumonie aspiration, problème déglutition, diminue absorption vitamine lipo)
- attention avec warfarine (diminution absorption vitamine K donc INR peut augmenter)
Vrai ou faux: l’huile minérale légère peut être administré PO ?
FAUX
- poids moléculaire et viscosité inférieur donc plus volatile = plus toxique car risque augmenté d’aspiration
- NE PAS administrer per os
- utilisation en produit ophtalmique, otique, topique, cosmétique, démaquillant
Quel est le mécanisme d’action des agents stimulants (sennoside, bisacodyl) ?
- augmente activité propulsive péristaltique en augmentant contractions naturelles de l’intestin
- irritation et stimulation directe sur plexus nerveux muscle lisse intestinal
- promédicaments = activation par les bactéries du colon en métabolite actif
Vrai ou Faux: les agents stimulants peuvent créer le syndrome des intestins paresseux lorsqu’on les arrêtent ?
Vrai
Quel est le délai d’action des agents stimulants ?
- sennoside et bisacodyl = 6-12h (intermédiaire)
- huile de ricin (1-3h)
- suppositoire de bisacodyl (15 min à 1h = très rapide)
Puissance : huile de ricin > bisacodyl > séné
Décrire la cinétique des agents stimulants.
absorption <5% (peu absorbé) , élimination principalement rénale
Quelles sont les posologies des agents stimulants ?
Sennosides :
- Senokot = 8,6 à 34,4mg po die à bid (1 à 4 cos die à bid)
*Enfant >2 ans : 2,5 à 17,2mg die à bid
-Exlax et Prodiem (15mg/co): 1 à 2 cos prn (max 4 cos par jour)
Bisacodyl:
- Dulcolax ou Carters (5mg/co): 5 à 10 mg die (max 15mg/jour)
*Enfant >3 ans : 5 à 10 mg die
- Dulcolax 5mg/ supp ou 10mg/ supp : 10mg / dose
*Enfant >2 ans: 5 à 10mg die
Huile de ricin : 15-60 ml die
Quels sont les effets indésirables des agents stimulants ?
Court terme:
- crampes, inconfort abdominal (car ramollit pas les selles ca les fait avancer)
- diarrhée
- irritation muqueuse rectale (supp)
Long terme:
- perturbation électrolytes, malalbsorption
- distension physique rectal (supp)
- risque d’accoutumance (intestin paresseux)
- coloration muqueuse intestinale et urine
Quelles sont les précautions à prendre avec les agents stimulants ?
- prendre avec assez d’eau pour éviter déshydratation
- bisacodyl est un co entéro-soluble donc attention aux anti-acides sinon bisacodyl risque de pas faire sa job à la bonne place
- constipation depuis plusieurs jours et selles dures / sèches
- prise de rx susceptibles d’aggraver désordre électrolytiques (ex: diurétique)
Quelles sont les contre-indications des agents stimulants ?
- présence ou suspicion d’occlusion intestinale
- dlr abdominale aigue
- maladie inflammatoire de l’intestin
Quand utiliser des agents stimulants ?
- prévention de constipation aux opiacés en association avec émollient (1e choix quand meme PEG)
- constipation aigu (usage court terme recommandé), 2e choix de Tx
- grossesse et allaitement (séné compatible mais attention hydratation ; bisacodyl peu de données mais porte à croire que serait compatible)
- bisacodyl oral ou supp souvent ajouté aux solutions de lavage pour vidange intestinale avant examen
Quand éviter les agents stimulants ?
- si constipation chronique (non recommandé mais parfois requis)
- si obstruction intestinale
- si constipation depuis plusieurs jours, attention risque de causer dlr et crampe ++
- huile de ricin à éviter car irritation ++ du côlon et effet prugatif violent
- éviter cascara sagrada car efficacité et innocuité non démontrées
Quelle est la différence entre un suppositoire et un lavement ?
Suppositoire: vide ampoule rectal (si selles sont plus hautes elles vont rester la)
Lavement: nettoie le côlon descendant + rectum
Vrai ou Faux: si un patient se sent rassasié plus rapidement lorsqu’il mange, il s’agit d’un signe de constipation haute ?
Vrai
Pour quelles raisons utilise-t’on les suppositoires / lavements ?
1- pour désimpacter
2- comme préparation évacuante avant un examen
3- si constipation réfractaire
Quel produit est le plus puissant entre les lavements et les suppositoires ?
Puissance : lavement > suppositoire
*lavement vidange côlon en moins d’1h (début d’action 2 à 5 min, doit être fait dans la salle de bain)
*suppositoire plus facilement acceptés par patient mais moins efficaces si selles sèches et dure ou constipation haute
Quels sont les groupes les plus susceptibles de faire du mésusage de laxatifs ?
- troubles comportement alimentaire (perte de poids et transit trop lent à cause de faible ingestion alimentaire) *stratégie de contrôle du poids
- sportifs
- croyance
Quelles peuvent être les conséquences d’un mésusage de laxatif ?
- déshydratation
- désordre électrolytique
- étourdissement
- décompensation cardiaque
- faiblesse
- syncope
- hypotension
