Cours 4 Flashcards
Ou se trouve la sérotonine?
90% paroi intestinale
10% sang (plaquettes)
Où est synthétisée la sérotonine?
Dans les cellules entérochromaffines (intestin) et dans le SNC (noyau du Raphé(tronc cérébral))
Donnez la synthèse de la sérotonine
L-Tryptophane, Tryptophane hydroxylase, 5-hydroxytryptophane, 5-hydroxytryptophane décarboxylase, sérotonine
Quelle est l’étape limitante de le synthèse de la sérotonine? et elle dépend de quoi?
catalysée pas la tryptophane hydroxylase
- disponibilité du Trp
- activité de l’enzyme
Quel est le métabolisme de la sérotonine?
Sérotonine, MAO, 5-HIAA, split en 2
- aldéhyde réductase, 5-hydroxytryptophol
- aldéhyde déshydrogénase, Acide 5-hydroxyindol acétique (voie principale)
Par quoi sont transportés les produits du métabolisme de la sérotonine hors du cerveau?
Transport actif (sensible au Probénécide)
Quelles cellules font de la recapture et par quel récepteur?
Plaquettes et neurones
SERT
Quel récepteur 5-HT est un canal,
quel est la MORT,
plaquette
5-HT3 (pas un GPCR)
5-HT2B
5-HT2A
Quelle est la voie de signalisation de 5-HT2?
PLC (Gq)
Quels sous-types 5-HT sont impliqués dans 1. le péristaltisme et la sécrétion
2. la motilité intestinale?
- 5-HT1B
2. 5-HT4
Quels sous-types 5-HT sont impliqués dans la vasoconstriction 1. au niveau des larges vaisseaux?
2. des vaisseaux sanguins intercraniaux?
- 5-HT2A,C
2. 5-HTB,D
Quels sous-types 5-HT sont impliqués dans l’aggrégation plaquettaire?
5-HT2AAAAAA
Quels sous-types 5-HT sont impliqués dans le SNC?
Tous calice
Nommez un agoniste du death receptor
Fenfluramine
Quel est l’effet d’un agoniste et d’un antagoniste 5-HT2A/2C?
Sommeil (contradicparle)
V/F
Une augmentation du taux de 5-HIAA provoque une impulsivité
F
Comment contrer la dépression (2 façons avec exemples)
- Inhibiteurs de la Recapture non-sélective (imipramine)
2. Inhibiteurs de la Recapture sélective de la sérotonine (fluoxetine)
À quel sous-type 5-HT est reliée la miGRAINE? où sont-ils?
5-HT1B/D
nerfs trijumeau
Qu’est-ce qui provoque l’aura?
Réduction du flot sanguin
Quel médicament utilise-t-on pour traiter la migraine?
Tryptan: agoniste 5-HT1
Dans quoi est impliquée l’histamine?
Réactions allergiques Régulation de l’acidité gastrique Vasodilatation
quelle enzyme transforme l’histidine en histamine et où est-elle retrouvée?
histidine-décarboxylase
- au nivo tissulaire par les mastocytes
- nyvau sanguin par les basophiles
Quelle est la voie de métabolisme la plus importante de l’histamine? et quel est le métabolite qu’on peut doser dans l’urine?
MAO
N-méthylhistamine
Où retrouve-t-on des niveaux élevés d’histamine?
Peau
Poumons
GI
Quels sont les GPCR associées au 4 récepteurs de l’histamine?
H1: Gq
H2: Gs
H3: Gi
H4: Gi
Quel stimuli provoque une dégranulation des mastocytes?
Augmentation de calcium intracellulaire
Rôles physiologiques du récepteur H1
ALLERGIE
- vasodilatation
- aug. perméabilité vasculaire
- bronchoconstriction
- SNC (cycle éveil-sommeil)
- SNP (démangeaisons)
Quelle est la différence entre la première et la 2ème génération d’antagonistes H1?
1. \+: • 5 catégories • ~Efficacitéanti-H1 • Sédation • Croisé Anti-Ach
- +:
• Synergisme avec les autres dépresseurs du SNC est faible
• La plupart n’ont pas d’effet anti-Ach
-:
• $$ (≅20x)
• 5 disponibles. Sauf loratadine, les autres sont sous prescription
Rôles physiologiques récepteur H2
Réguler la sécrétion d’acide gastrique
Rôles physiologiques récepteur H3
Autorécepteur présynpatique inhibiteur: régule la libération de neurotransmetteurs
Rôles physiologiques récepteur H4
Chimiotaxie
