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Psychopharmacologie clinique > Cours 4 > Flashcards

Cours 4 Flashcards

1
Q

Vrai ou faux

La demie-vie est cruciale pour une bonne couverture hypnotique

A

Vrai

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2
Q

Quels sont les cibles principales des hypnotiques ?

A
  • Z pills : vont être plus sélectifs pour les sous-unités alpha (récepteur GABA-A)
  • Antihistaminergique et AD à faible dose: Antagonisme des récepteurs H1
  • Mélatoninergique : Agoniste des récepteurs MT 1 et 2
  • Orexinergique : prometteur
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Q

Vrai ou faux

L’histamine, la mélanine et la sérotonine sont importants pour réguler le sommeil et les rythmes circadiens.

A

Vrai

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4
Q

La demie-vie des hypnotiques

Les demi-vies ultralongues _______________peuvent induire une accumulation lors d’une utilisation chronique (flurazépam et quazépam)
Résultat: _____________.

Les demi-vies moyennes ____________ peuvent ne pas disparaître alors que le sujet a besoin d’être éveillé. (estazolam, témazepam, AD tricyclique, olanzapine)
Résultat:____________

Les demi-vies courtes ___________peuvent disparaître avant l’heure désirée de réveil (Ex: triazolam, zaléplon, zolpidem, mélatonine, rameltéon)
Résultat: ___________

Les demi-vies optimisées ________ fournit une action rapide (Ex: trazodone faible dose, zolpidem CR, doxépine, Quetiapine)
Résultat: ____________

A

(24-150 hres)

atteintes fonctionnelles (risque de chutes)

(15-30 hres)
sédation, problèmes mnésiques

(1-3 hres)
Maintient l’insomnie

(6 hres)
maintient des concentrations plasmatiques efficaces uniquement durant la nuit.

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5
Q

Antihistaminergiques et antidépresseurs

Doxepine (Sinquan)
- AD Tricyclique
- Inhibiteur de la recapture de norépinéphrine et de sérotonine
- Antagoniste H1, M1 et alpha 1

À faible dose (1-6 mg/jr)
- Sélectif pour les récepteur H1

A
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6
Q

Antidépresseur(Trazodone)

  • Demi-vie de 6-8 heures
  • À haute dose (150-60 mg/jr) = ISRS
    1. Antagoniste récepteurs H1 et alpha 1 (NA)
    2. Somnolence
    3. Antagoniste récepteurs 5-HT (2A / 2-C)
    4. Augmentation du sommeil profond
  • À faible dose (24-150 mg/jr) = hypnotique
    Permet d’agir uniquement sur le sommeil (H1 + 5HT2a) sans
    toucher à la dépression.
A
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7
Q

Mélatoninergiques

Mélatonine et Ramelteon
- Agoniste des récepteurs MT1, MT2, MT3
- Provoque l’inhibition du noyau suprachiasmatique via MT1.
- MT2 induirait des modification de phases des rythme circadiens important pour le sommeil.

Agomélatine
- Agoniste des récepteurs MT1, MT2
- Antagoniste des récepteurs 5HT2C.
1. Stimule la libération de NA et de DA du cortex préfrontal.
2. Action régulatrice des cycles sommeil-éveil

A
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8
Q

Les Z-drugs(Zaleplon et Zolpidem)

Mécanisme d’action semblable aux benzodiazépines mais plus ________.
Sélectifs pour les sous-unités alpha-1 GABAergiques (sauf pour S-zopiclone)
Moins de __________et de dépendance que les benzo.
Demi-vie plus courte
6 heures pour élimination complète
Mais peu utile pour le traitement de l’anxiété.

A

sélectif

tolérance

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9
Q

Vrai ou faux
Les hypnotiques classiques (benzodiazépiniques)

A) Peut être efficace à court terme mais:
Forte dépendance
Grande tolérance
Utilisation ponctuelle

B) Pour un usage à plus long terme, il faut penser à une molécule de type ‘Z’
- PAM: Modulateur allostérique positif

A

Vrai

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10
Q

Les hypnotiques classiques (benzodiazépiniques)

Diminution considérable de la latence du sommeil.
- Temps nécessaire pour l’endormissement.
Problème avec la demi-vie
- Diazépam 20-30 hr (Valium)
- Somnolence diurne
- Effet rebond de l’insomnie
Autres problèmes:

A
  • Forte dépendance
  • Grande tolérance
  • Utilisation ponctuelle
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11
Q

Quels sont les effets des benzo sur le sommeil (voir la diapo les stades)

A

1- Augmentation du temps total de sommeil
2- Réduction de la latence du sommeil (temps pour dormir)
3- Moins d’éveils nocturnes
4- Diminution des stades I, II, III & IV
5- Durée raccourcie du REM & augmentation des cycles
6- Arrêt des BZD = augmentation REM / cauchemars

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12
Q

Traitements pharmacologiques pour le sommeil

  1. Les hypnotiques classiques
  2. Les nouveaux hypnotiques
  3. Les molécules mélatoninergiques
  4. Les molécules sérotoninergiques
  5. Les molécules antihistaminergiques
A
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13
Q

Circuits Mélatonininergiques

La mélatonine est une hormone produite par la______________.
- Elle permet d’adapter l’organisme au cycle _________(jour/nuit).

Le noyau _________________ détecte la présence de lumière.
- Régulation des rythmes circadiens

Lorsque le noyau suprachiasmatique ne détecte pas de lumière, la glande pinéale est libre de produire de la mélatonine, ce qui entraîne la_____________.

A

glande pinéale

nycthéméral

suprachiasmatique

somnolence

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14
Q

Vrai ou faux

Histamine: Principaux récepteurs

Récepteurs H1
- Cible des antihistaminiques
- Lorsque l’histamine (HA) se lie au récepteur, cela a pour effet d’augmenter l’éveil.
- Lorsque les récepteurs H1 sont bloqués, cela provoque de la somnolence.

Récepteurs H2
- Cible des médicaments anti-ulcéreux.

Auto-récepteurs H3
- Lorsque l’histamine (HA) les bloque, cela interdit la libération d’histamine et provoque la somnolence.

Récepteur NMDA
- Agit sur le glutamate via un récepteur polyamine (allostérique).

A

Vrai

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15
Q

Histamine: production

L’_________ (acide aminé) est le précurseur de l’histamine.
L’__________ est transportée dans le neurone HA
L’___________ est convertie en histamine (HA) par l’enzyme ___________ décarboxylase (HDC).
Emballée dans des vésicules.

A

histidine

histidine

histidine

histidine

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16
Q

Sommeil : Circuits histaminergiques

Lesneurones histaminergiquesprennent origine principalement:
__________
Leurs axones innervent l’ensemble du cerveau, le tronc cérébral et la moelle épinière.

Ils sont actifs durant______mais pas durant le sommeil.

Ils représentent leprincipal ______________.

A
  • Dans l’hypothalamuspostérieur
  • au niveau dunoyau tubéro-mamillaire.

l’éveil

centre d’éveil cérébral

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17
Q

Quels sont les principaux neurotransmetteurs du sommeil ?

A

Histamine
Mélatonine
Serotonine

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18
Q

Définition: hypnotiques

A

Leshypnotiques(ousomnifères) ont la propriété d’induire lesommeilchez des patients touchés par:
- difficultés d’endormissement
- un trouble du sommeil
- ou des réveils précoces.

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19
Q

Qu’est-ce qu’un trouble du sommeil ?

A

Toute perturbation de la durée ou de la qualité du sommeil.
- Insomnie (insuffisance de sommeil),
- Hypersomnie (excès de sommeil),
- Parasomnie (comportement anormal pendant le sommeil)
- Troubles du mouvement associé au sommeil

20
Q

Qu’est-ce que le sommeil ?

A
  • Le sommeil est un état naturel de repos qui correspond à une baisse de l’état de conscience qui sépare deux périodes d’éveil.
  • Il est cyclique et réversible.
  • ll est caractérisé par une perte de la vigilance, une diminution du tonus musculaire et une conservation partielle de la perception sensitive.
21
Q

Vrai ou faux.

Pour les anxiolytiques:

L’amygdale et ses circuits complexes sont au coeur des troubles anxieux = hyperactivation de ce circuit.

Buts premiers :
- Rétablir le neurotransmission du GABA
- Favoriser les neurotransmissions optimales NE et 5HT
- Rétablir le fonctionnement de l’amygdale. Diminuer sa suractivation.

A

Vrai

22
Q

Buspirone (non benzodiazépiniques)

  • Agonistes partiels sérotoninergiques 5HT1A: Ce récepteur est ________
  • Antagonistes dopaminergiques récepteurs D2: Récepteur ____________
  • Antagonistes NE alpha2.: Récepteur _________
  • Elle est dépourvue d’activité hypnotique, anticonvulsivante et myorelaxante comme les benzo.
  • Pas de sevrage.
  • Utilisée pour _____________
A

inhibiteur

activateur

activateur

l’anxiété généralisée.

23
Q

Médicaments – SNRISerotonin–norepinephrine reuptake inhibitor : venlafaxine/effexor, milnacipran/Ixel, duloxéine/cymbalta, néfazodone/dutonin, desvenlafaxine/pristie

Quels sont les effets secondaires :

A
  1. Effets anticholinergiques : sécheresse buccale (hypostasie et xérostomie) et rétention urinaire
  2. Effets noradrénergiques périphériques : augmentation de la pression artérielle
  3. Effets sérotoninergiques périphériques: nausées et vomissements
  4. Effet anti H1 (histamine) central : surtout avec la venlafaxine, effet sédatif important
24
Q

Agents noradrénergiques : objectifs recherchés

A

A) Bloquer les récepteurs alpha 1
Diminution des cauchemars et hypervigilances.
B) Bloquer la recapture de NE (inhibiteur NET) dans le locus coeruleus.
C) Désensibiliser les récepteurs beta 1 adrénergiques
Diminution de l’anxiété.

25
Q

Agents noradrénergiques

Le circuit du __________________ fait synapse avec l’amygdale et avec les endroits où elle projette.
On soupçonne les récepteurs NE Alpha 1 et beta 1 d’entraîner certains troubles anxieux.
Dans l’anxiété, il y aurait suractivation des circuits NE.

A

Locus coeruleus

26
Q

Agents sérotoninergiques

L’anxiété serait causée par une suractivation des circuits ____________.
Les neurones ____________ ont normalement un effet inhibiteur sur l’amygdale.
La médications ISRS augmenteraient la disponibilité de la _________ amygdalienne.

A

amygdaliens

5HT

ISRS

sérotonine

27
Q

Quels sont les effets secondaires des benzo

A
  • somnolence
  • confusion
  • ataxie (manque de coordination motrice fine)
  • troubles de la mémoire ou de la concentration
  • coma
  • une perturbation des cycles du sommeil en supprimant : le sommeil lent, paradoxal, les rêves
  • dépression respiratoire : si administrées par voie intraveineuse et à fortes doses
  • hypotonie des muscles
  • RISQUE DE DÉPENDANCE
28
Q

Allostérie négativeantagoniste du récepteur allostérique

  • Le Flumazénil permet de fermer le canal_______ sur le récepteur _______
  • Renverse les effets des benzo
  • Utilisé dans les cas d’intoxication
  • Peut agir dans un délai de 2 minutes.
A

chlore
GABA-A

29
Q

Allostérie positiveagoniste du récepteur allostérique

B) Lorsque le GABA se lie avec le récepteur GABA-A il augmente la fréquence d’ouverture du canal Chlore.
D) Quand le benzo se lie au récepteur, en présence de _______, le canal ouvre encore plus fréquemment.

En l’absence de GABA, les Benzo (BZD) n’ont aucun effet.
Les Benzo sont considérés comme des _____________(ils ouvrent le canal). Le Benzo a besoin de travailler en collaboration ak le GABA.

A

GABA

modulateurs allostérique positif

30
Q

Sous types de récepteurs GABA-A

Certaines sous-unités α du récepteur GABA-A ont des sensibilités spécifiques.

  • alpha1
    Affinité avec les benzodiazépines et les hypnotiques (effets _______)
  • alpha 2 et alpha 3
    anxiolytiques
    Les autres sous-unités de récepteurs ne sont pas sensibles aux benzo.
A

sédatifs

31
Q

GABALes récepteurs GABA A et C

GABA-A et C: Forment des récepteurs ___________.

GABA-B: récepteur _________ couplé à un canal calcium ou potassium..

A

ionotropes

métabotrope

32
Q

GABA [gamma-aminobutyric acid]Production

L’acide aminé__________est converti en _________.
par l’acide ___________(GAD).
Le GABA est stocké et expédié par un transporteur d’acide aminé inhibiteur (VIAAT). (vesicular inhibitory amino acid transporters).

GABA: arrêt et recapture

Le GABA sera transporté en dehors de la cellule par le VIAAT.
Recapté par le transporteur de GABA (GAT).
L’enzyme GABA-Transminase peut le détruire ou le GABA peut être ré-emballé par le VIAAT.

VIAAT = vesicular inhibitory amino acid transporters

A

Glutamate (Glu)

GABA

glutamique décarboxylase

33
Q

Benzodiazépines : réseaux anatomiques

A) Anxiété = suractivation de ____________.

B) Les benzo favorisent l’action ____________ des récepteurs ______________ de l’amygdale.

A

l’amygdale

inhibitrice phasique

GABA-A post-synaptique

34
Q

Quels sont les effets des benzodiazépines :

  1. L’effet dépresseur sur le SNC est proportionnel au dosage
    - Fortes doses = ___________
    - Doses modérées = ________
    - Faibles doses = _______________
  2. Facilite l’initiation et le maintien du sommeil
  3. Réduction de l’anxiété
  4. Diminue l’anxiété et l’excitabilité pendant la journée
  5. S’accompagne d’un effet calmant
A

Fortes doses = hypnotique
Doses modérées = anxiolytique
Faibles doses = sédatif

35
Q

Les benzodiazépines :
Propriétés :
- anxiolytiques
- antiépileptiques
- amnistiantes (perte de mémoire)
- myorelaxantes (musculaire)

Quelles sont les utilisations :

A
  1. Anxiété
  2. Insomnie
  3. Agitation psychomotrice
  4. Convulsions et spasmes
  5. Syndrome de sevrage alcoolique
36
Q

Quels sont les principaux traitements anxiolytiques

A
  • les benzodiazépines-GABA
  • les barbituriques et anesthésiques- GABA
  • les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine - ISRS
  • inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine et de la norépinéphrine- IRSN
37
Q

Quels sont les dépresseurs du SNC

A
  • alcool
  • opiacés : morphine, héroïne, méthadone, opium, codéine
  • anxiolytiques, sédatifs et hypnotiques (tranquillisants mineurs) :
    1. benzodiazépines (ex: valium, Ativan, serax, xanax, Estoril, dalamne, halcion, rohypnol)
    2. barbituriques : seconal, nembutal, Amytal, tuinal)
  • anesthésiques généraux
  • antihistaminiques sédatifs
  • substances volatiles (ex: solvant, colle, diluant, décapant, aérosol, peinture, essence, etc.)
  • Gamma-hydroxy butyrate ou GHB
38
Q

Effets selon le dosage et la multiplication des substances

  • Faibles doses
  • Doses pus élevées
  • À très forte dose
A

Faibles doses :
- Sensation subjective d’apaisement (effet recherché)
- Diminution ou baisse au niveau:
1. Des réponses aux stimulations sensorielles
2. Du fonctionnement cognitif
3. De la spontanéité,
4. De l’activité physique
5. De la vitesse de réaction
- Relaxant musculaire

Doses plus élevées:
- Perte de vigilance
- Léthargie
- Amnésie
- Effets antiépileptiques
- Effets hypnotiques
- Anesthésie

À très fortes doses:
- Coma
- Mort (inhibition des centres respiratoires)

39
Q

Points communs des anxiolytiques benzo et tolérance.

Produisant des effets___________ avec la répétition des prises.

Il faut __________les doses pour garder l’effet.

Tolérance croisée : ____________

A

d’amplitudes décroissantes

augmenter

une forme de tolérance dans laquelle la réponse à une nouvelle substance est réduite du fait de l’installation d’une tolérance à une substance apparentée.

40
Q

Définition: Les anxiolytiques

A

Un type de substance qui permet de réduire le niveau d’anxiété.

Un médicament utilisé pour le traitement de l’anxiété et de ses symptômes reliés.

41
Q

Stress, anxiété et réduction de _________________

A

l’hippocampe

42
Q

Vrai ou faux : Activation amygdalienne plus élévée et plus rapide chez les phobiques.

A

Vrai

43
Q

Quelles sont les manifestations endocriniennes de la peur ?

A

Circuit de la peur:
- Augmentation du cortisol
- Activation de l’amygdale et de l’axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien
- Conséquences à long terme:

  1. Risque de maladies coronariennes
  2. Diabète type 2
  3. Accident vasculaire
44
Q

Quels sont les circuits de la peur et de l’évitement

A

Circuit de la peur:
- Modulé par des connexions réciproques entre l’amygdale, le cortex cingulaire antérieur (ACC) et le cortex orbitofrontal (OFC)

Circuit de l’évitement:
- Modulé par des connexions réciproques entre l’amygdale et l’aire périaquéducal (PAG).

45
Q

Anixété, réseaux et neurotransmetteurs.

Quelles sont les régions principales:

A
  • L’AMYGDALE – circuit de la peur
  • CSTC – inquiétude et obsession
  • Un ensemble de neurotransmetteurs

GABA : le plus important
5HT (sérotonine)
NE
Glutamate
Neutrophines
Canaux voltage-dépendants

46
Q

Anxiété normale et pathologique

L’anxiété joue un rôle crucial pour assurer la survie par l’anticipation et l’évitement de multiples dangers de l’environnement.

Quelles sont les caractéristiques distinctives de l’anxiété pathologique:

A
  • Intensité et durée plus importantes qu’attendu
  • Entraîne une incapacité ou devient invalidante pour le fonctionnement psychosocial ou professionnel.
  • Le fonctionnement est perturbé par l’évitement de certaines situations dans le but de réduire l’anxiété.
  • Génère des symptômes physiques significatifs sur le plan clinique.
47
Q

Les molécules antihistaminiques

  • Diphenhydramine (Benadryl)
  • Blocage des récepteurs H1 (action hypnotique)
  • Antagoniste du récepteur M1 : effets secondaires cholinergiques, vision floue, constipation, bouche sèche
A

Psychopharmacologie clinique (4 decks)

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