Cours 3 - Les sympathomimétiques et sympatholytiques Flashcards
Comment nomme-t-on une substance reproduisant un effet sympathique?
Une substance sympathomimétique
Comment nomme-t-on une substance bloquant un effet sympathique?
Une substance sympatholytique
Rappeler l’origine du SN sympathique
Origine thoraco-lombaire
de T1 à L2
Quelles sont les 2 grandes classes de récepteurs adrénergiques?
α et β
Où retrouve-t-on des récepteurs adrénergiques α ?
Au niveau sympathique:
α1 et α2 post-synaptique
α2 pré-synaptique
Au niveau parasympathique:
α2 pré-synaptique
Où retrouve-t-on des récepteurs adrénergiques β?
Au niveau sympathique:
β1 et β2 post-synaptique
β2 pré-synaptique
Au niveau parasympathique:
β2 pré-synaptique
Quelles sont les 2 grandes classes de sympathomimétiques?
Les sympathomimétiques à action directe (SYMAD)
Les sympathomimétiques à action indirecte (SYMAID)
Nommer quelques SYMAD
Phényléphrine
Adrénaline
Dopamine
Noradrénaline
Salbutamol
Isoprotérénol
Clonidine
Nommer un SYMAID
Éphédrine
Rappeler quel est l’effet d’une stimulation adrénergique des récepteurs α1?
- Vasoconstriction
- Ralentissement de la motilité intestinale
- Contraction des sphincters vésicaux
- Mydriase
Quel est le principal effet d’un sympathomimétique α1?
Vasoconstriction, résultant en une augmentation de la tension artérielle
Rappeler quel est l’effet d’une stimulation adrénergique des récepteurs α2?
Stimulation des récepteurs α2 périphériques:
- Agrégation plaquettaire
- Inhibition du relâchement de l’insuline
- Stimulation de l’hormone de croissance
- Inhibition de l’ADH
Stimulation des récepteurs α2 centraux:
- Analgésie
- Sédation
- Dépression cardiovasculaire
Quels seraient les principaux effets d’un sympathomimétique α2 post-synaptique périphérique?
Activation plaquettaire: hausse de l’hémostase
Inhibition relâchement de l’insuline: hausse de la glycémie
Quels seraient les principaux effets d’un sympathomimétique α2 pré-synaptique?
Inhibition:
- de la libération de NA (par agonisme sympathique)
- de la libération d’ACh (par agonisme parasympathique)
Se rappeler qu’une stimulation des récepteurs α2 pré-synaptiques résulte en une inhibition du relâchement d’ACh et de NA.
À l’opposé, une stimulation des récepteurs β2 pré-synaptiques résulte en une stimulation du relâchement d’ACH et de NA.
Quels seraient les principaux effets d’un sympathomimétique β1?
Effet chronotrope +
Effet inotrope +
Sécrétion de rénine (SRAA)
Lorsqu’on donne un bêta-bloquant, c’est justement ça que l’on veut éliminer! :)
Rappeler quels sont les effets d’une stimulation adrénergique des récepteurs β2 post-synaptiques (sympathique!)
Vasodilatation
Bronchodilatation
Relaxation GI et vésicale
Sécrétion insuline
Rappeler quels sont les effets d’une stimulation adrénergique des récepteurs β pré-synaptiques (sympathique et parasympathique)
Augmentation du tonus sympathique
Quels seraient les effets cliniques d’un sympathomimétique β2?
Vasodilatation
Baisse de la pression artérielle
Bronchodilatation
Captage du K+ par les muscles squelettiques
Sécrétion d’insuline
Quels seraient les effets cliniques d’un sympathomimétique β2 pré-synaptique?
Hausse de la libération de NA et d’ACh par les terminaisons nerveuses.
Autorécepteur sympathique
Hétérorécepteur parasympathique
CLP: La sélectivité des agonistes des récepteurs adrénergiques et variable en fonction de la …………… et de la ……………
CLP: La sélectivité des agonistes des récepteurs adrénergiques et variable en fonction de la molécule et de la dose.
Les vasopresseurs sont des substances agissant sur les récepteurs ……
α1
Exemples de vasopresseurs: Phényléphrine (pur), Noradrénaline, Adrénaline, Éphédrine (indirecte)
Parmi les substances suivantes, laquelle est sujette à tachyphylaxie?
- Phényléphrine
- Noradrénaline
- Adrénaline
- Éphédrine
Éphédrine
Vrai ou Faux: la Noradrénaline a un effet β2 dominant
Faux!
Quelle est la conséquence réflexe d’une augmentation de la TA par vasoconstriction?
Bradycardie réflexe
Les agents inotropes sont des substances agissant sur les récepteurs ……
β1
Quelle molécule est au coeur des algorithmes de réanimation (indice: on l’utilise pour traiter les chocs anaphylactiques). Quels sont ses effets?
L’adrénaline
Effets:
- Vasoconstriction
- Bronchodilatation
Quelles molécules utilisons-nous pour traiter les bradycardies/bradyarythmies?
Atropine
Dopamine
Épinéphrine
À quelle famille de substances appartient l’atropine?
Famille des antimuscariniques
À quelle famille de substances appartiennent la clonidine et la dexmedetomidine?
Agonistes α2
Expliquer brièvement le mode de fonctionnement d’un sympathomimétique à action indirecte (SYMAID)
Stimule la libération de NA endogène
Bloquent la recapture/dégradation de la NA endogène
Expliquer le mode de fonctionnement de l’éphédrine
Augmente la libération de NA
Bloque la recapture de la NA
Inhibe la monoamine oxydase (enzyme dégradant NA)
Décrire brièvement l’effet d’un sympatholytique
Inhiber l’activité du système nerveux sympathique
Nommer les 2 principales classes de sympatholytiques
Antagonistes de récepteurs
Inhibiteurs de la libération neuronale de noradrénaline
Nommer les classes d’antagonistes des récepteurs
Antagonistes des récepteurs:
α-bloqueurs: phentolamine, prazosine
β -bloqueurs: propranolol, métoprolol
Vrai ou Faux: les antagonistes compétitifs des récepteurs α-adrénergiques sont purement non-sélectifs
Faux:
Il en existe des non-sélectifs: phentolamines
et des sélectifs (α1: prazosine et α2: yohimbine)
Vrai ou Faux: Les α-bloqueurs majorent les effets β
Vrai.
En bloquant les récepteurs α, il y a plus de NA disponible pour les récepteurs β
Nommer les principaux effets des α-bloqueurs
Via le blocage α1:
Relaxation du muscle lisse vasculaire (hypotension, donc tachycardie réflexe)
Congestion nasale
Myosis (Relaxation du muscle radial de l’iris)
Relaxation du sphincter vésical
Via le blocage α2:
Hausse de la libération de NA par les terminaisons nerveuses adrénergiques
Hausse de la libération de ACh par les terminaisons nerveuses cholinergiques
Se rappeler que la stimulation adrénergique des récepteurs α1 entraine une vasoconstriction, une contraction des sphincters, etc.
Une stimulation adrénergique des récepteurs α2:
- post-synaptique: entraine une agrégation plaquettaire, stimulation de sécrétion d’insuline, inhibition ADH (effets périphériques), une sédation, analgésie et dépression CV (effets centraux)
- pré-synaptique: Inhibition du relâchement de NA et ACh.
Bloquer les récepteurs α engendrera donc des effets inverses!
Nommer quelques usages cliniques des α-bloqueurs
- Traitement des maladies vasculaires périphériques (maladie de Raynaud)
- Traitement de l’hypotension orthostatique idiopathique
- Traitement de l’hypertrophie bénigne de la prostate
Vrai ou Faux: les antagonistes compétitifs des récepteurs β-adrénergiques sont purement non-sélectifs
Faux:
Certains sont sélectifs (β1: métoprolol cardiosélectif) et d’autres sont non-sélectifs (Propanolol)
Vrai ou Faux: Les β-bloqueurs majorent les effets α
Vrai.
En bloquant les récepteurs β, il y a plus de NA disponible pour les récepteurs α
Nommer les principaux effets des β-bloqueurs
Blocage β1:
- Inotropisme et chronotropisme négatif
- Baisse sécrétion rénine
- Baisse de TA (baisse résistance vasculaire)
