Cours 3 - Les sympathomimétiques et sympatholytiques

Question 1

Comment nomme-t-on une substance reproduisant un effet sympathique?

Answer 1

Une substance sympathomimétique

Question 2

Comment nomme-t-on une substance bloquant un effet sympathique?

Answer 2

Une substance sympatholytique

Question 3

Rappeler l’origine du SN sympathique

Answer 3

Origine thoraco-lombaire
de T1 à L2

Question 4

Quelles sont les 2 grandes classes de récepteurs adrénergiques?

Answer 4

α et β

Question 5

Où retrouve-t-on des récepteurs adrénergiques α ?

Answer 5

Au niveau sympathique:
α1 et α2 post-synaptique
α2 pré-synaptique

Au niveau parasympathique:
α2 pré-synaptique

Question 6

Où retrouve-t-on des récepteurs adrénergiques β?

Answer 6

Au niveau sympathique:
β1 et β2 post-synaptique
β2 pré-synaptique

Au niveau parasympathique:
β2 pré-synaptique

Question 7

Quelles sont les 2 grandes classes de sympathomimétiques?

Answer 7

Les sympathomimétiques à action directe (SYMAD)
Les sympathomimétiques à action indirecte (SYMAID)

Question 8

Nommer quelques SYMAD

Answer 8

Phényléphrine
Adrénaline
Dopamine
Noradrénaline
Salbutamol
Isoprotérénol
Clonidine

Question 9

Nommer un SYMAID

Answer 9

Éphédrine

Question 10

Rappeler quel est l’effet d’une stimulation adrénergique des récepteurs α1?

Answer 10

• Vasoconstriction
• Ralentissement de la motilité intestinale
• Contraction des sphincters vésicaux
• Mydriase

Question 11

Quel est le principal effet d’un sympathomimétique α1?

Answer 11

Vasoconstriction, résultant en une augmentation de la tension artérielle

Question 12

Rappeler quel est l’effet d’une stimulation adrénergique des récepteurs α2?

Answer 12

Stimulation des récepteurs α2 périphériques:
- Agrégation plaquettaire
- Inhibition du relâchement de l’insuline
- Stimulation de l’hormone de croissance
- Inhibition de l’ADH

Stimulation des récepteurs α2 centraux:
- Analgésie
- Sédation
- Dépression cardiovasculaire

Question 13

Quels seraient les principaux effets d’un sympathomimétique α2 post-synaptique périphérique?

Answer 13

Activation plaquettaire: hausse de l’hémostase
Inhibition relâchement de l’insuline: hausse de la glycémie

Question 14

Quels seraient les principaux effets d’un sympathomimétique α2 pré-synaptique?

Answer 14

Inhibition:
- de la libération de NA (par agonisme sympathique)
- de la libération d’ACh (par agonisme parasympathique)

Se rappeler qu’une stimulation des récepteurs α2 pré-synaptiques résulte en une inhibition du relâchement d’ACh et de NA.

À l’opposé, une stimulation des récepteurs β2 pré-synaptiques résulte en une stimulation du relâchement d’ACH et de NA.

Question 15

Quels seraient les principaux effets d’un sympathomimétique β1?

Answer 15

Effet chronotrope +
Effet inotrope +
Sécrétion de rénine (SRAA)

Lorsqu’on donne un bêta-bloquant, c’est justement ça que l’on veut éliminer! :)

Question 16

Rappeler quels sont les effets d’une stimulation adrénergique des récepteurs β2 post-synaptiques (sympathique!)

Answer 16

Vasodilatation
Bronchodilatation
Relaxation GI et vésicale
Sécrétion insuline

Question 17

Rappeler quels sont les effets d’une stimulation adrénergique des récepteurs β pré-synaptiques (sympathique et parasympathique)

Answer 17

Augmentation du tonus sympathique

Question 18

Quels seraient les effets cliniques d’un sympathomimétique β2?

Answer 18

Vasodilatation
Baisse de la pression artérielle
Bronchodilatation
Captage du K+ par les muscles squelettiques
Sécrétion d’insuline

Question 19

Quels seraient les effets cliniques d’un sympathomimétique β2 pré-synaptique?

Answer 19

Hausse de la libération de NA et d’ACh par les terminaisons nerveuses.
Autorécepteur sympathique
Hétérorécepteur parasympathique

Question 20

CLP: La sélectivité des agonistes des récepteurs adrénergiques et variable en fonction de la …………… et de la ……………

Answer 20

CLP: La sélectivité des agonistes des récepteurs adrénergiques et variable en fonction de la molécule et de la dose.

Question 21

Les vasopresseurs sont des substances agissant sur les récepteurs ……

Answer 21

α1

Exemples de vasopresseurs: Phényléphrine (pur), Noradrénaline, Adrénaline, Éphédrine (indirecte)

Question 22

Parmi les substances suivantes, laquelle est sujette à tachyphylaxie?
- Phényléphrine
- Noradrénaline
- Adrénaline
- Éphédrine

Answer 22

Éphédrine

Question 23

Vrai ou Faux: la Noradrénaline a un effet β2 dominant

Answer 23

Faux!

Question 24

Quelle est la conséquence réflexe d’une augmentation de la TA par vasoconstriction?

Answer 24

Bradycardie réflexe

Question 25

Les agents inotropes sont des substances agissant sur les récepteurs ……

Answer 25

β1

Question 26

Quelle molécule est au coeur des algorithmes de réanimation (indice: on l’utilise pour traiter les chocs anaphylactiques). Quels sont ses effets?

Answer 26

L’adrénaline

Effets:
- Vasoconstriction
- Bronchodilatation

Question 27

Quelles molécules utilisons-nous pour traiter les bradycardies/bradyarythmies?

Answer 27

Atropine
Dopamine
Épinéphrine

Question 28

À quelle famille de substances appartient l’atropine?

Answer 28

Famille des antimuscariniques

Question 29

À quelle famille de substances appartiennent la clonidine et la dexmedetomidine?

Answer 29

Agonistes α2

Question 30

Expliquer brièvement le mode de fonctionnement d’un sympathomimétique à action indirecte (SYMAID)

Answer 30

Stimule la libération de NA endogène
Bloquent la recapture/dégradation de la NA endogène

Question 31

Expliquer le mode de fonctionnement de l’éphédrine

Answer 31

Augmente la libération de NA
Bloque la recapture de la NA
Inhibe la monoamine oxydase (enzyme dégradant NA)

Question 32

Décrire brièvement l’effet d’un sympatholytique

Answer 32

Inhiber l’activité du système nerveux sympathique

Question 33

Nommer les 2 principales classes de sympatholytiques

Answer 33

Antagonistes de récepteurs
Inhibiteurs de la libération neuronale de noradrénaline

Question 34

Nommer les classes d’antagonistes des récepteurs

Answer 34

Antagonistes des récepteurs:
α-bloqueurs: phentolamine, prazosine
β -bloqueurs: propranolol, métoprolol

Question 35

Vrai ou Faux: les antagonistes compétitifs des récepteurs α-adrénergiques sont purement non-sélectifs

Answer 35

Faux:
Il en existe des non-sélectifs: phentolamines
et des sélectifs (α1: prazosine et α2: yohimbine)

Question 36

Vrai ou Faux: Les α-bloqueurs majorent les effets β

Answer 36

Vrai.
En bloquant les récepteurs α, il y a plus de NA disponible pour les récepteurs β

Question 37

Nommer les principaux effets des α-bloqueurs

Answer 37

Via le blocage α1:
Relaxation du muscle lisse vasculaire (hypotension, donc tachycardie réflexe)
Congestion nasale
Myosis (Relaxation du muscle radial de l’iris)
Relaxation du sphincter vésical

Via le blocage α2:
Hausse de la libération de NA par les terminaisons nerveuses adrénergiques
Hausse de la libération de ACh par les terminaisons nerveuses cholinergiques

Se rappeler que la stimulation adrénergique des récepteurs α1 entraine une vasoconstriction, une contraction des sphincters, etc.

Une stimulation adrénergique des récepteurs α2:
- post-synaptique: entraine une agrégation plaquettaire, stimulation de sécrétion d’insuline, inhibition ADH (effets périphériques), une sédation, analgésie et dépression CV (effets centraux)
- pré-synaptique: Inhibition du relâchement de NA et ACh.

Bloquer les récepteurs α engendrera donc des effets inverses!

Question 38

Nommer quelques usages cliniques des α-bloqueurs

Answer 38

• Traitement des maladies vasculaires périphériques (maladie de Raynaud)
• Traitement de l’hypotension orthostatique idiopathique
• Traitement de l’hypertrophie bénigne de la prostate

Question 39

Vrai ou Faux: les antagonistes compétitifs des récepteurs β-adrénergiques sont purement non-sélectifs

Answer 39

Faux:
Certains sont sélectifs (β1: métoprolol cardiosélectif) et d’autres sont non-sélectifs (Propanolol)

Question 40

Vrai ou Faux: Les β-bloqueurs majorent les effets α

Answer 40

Vrai.
En bloquant les récepteurs β, il y a plus de NA disponible pour les récepteurs α

Question 41

Nommer les principaux effets des β-bloqueurs

Answer 41

Blocage β1:
- Inotropisme et chronotropisme négatif
- Baisse sécrétion rénine
- Baisse de TA (baisse résistance vasculaire)