Cours 3 Flashcards
Quels sont les 2 processus de l’élimination médicamenteuse ?
Biotransformation (métabolisme)
Excrétion
Quels sont les voies par lesquelles les médicaments et leurs métabolites sortent du corps ?
Reins
Système hépatobiliaire
Poumons
Qu’est-ce que la bio transformation
Construction et destruction de substances par conversion d’une entité chimique en une autre
Hydro solubilité est augmentée~>empêche son accumulation
Où sont situées les enzymes qui catalyse la biotransformation dans le foie ?
Au niveau du RE dans cellule hépatique
Quel est le meilleur organe pour faire la biotransformation ?
Foie
Quelles sont les caractéristiques des cellules hépatiques ?
Spécificité limitée
Grand pouvoir d’adaptation
Quel effet induit la modification de la structure des médicaments?
Modification de leur activité pharmacologique
Activité réduite ou nulle ou plus active que le composé d’origine
En quoi sont divisées les enzymes, participant à la biotransformation ?
2 sous groupes
Phase 1
Phase 2
En quoi consiste les réactions de phase 1 ?
Ajouter un groupe polaire aux molécules liposolubles (OH, NH2, SH, COOH)
OU
Exposer groupe déjà présent par oxydation, hydrolyse ou réduction
Les rend plus hydrosoluble
En quoi consiste les réactions de phase II ?
Ajouter au médicament une molécule endogène fortement polaire pour former un complexe + facilement éliminable dans l’eau
Par quel intermédiaire se font les réaction de phase II ?
Par des facteurs qui greffent les molécules polaires sur les groupes ajoutés/dévoilé par les enzymes de phase 1
Quelles sont les enzymes principales qui participent aux réactions de la phase1 ?
CYP450
Qu’est-ce que les CYP450 ?
Famille d’hémoprotéines située dans membrane du RE
Quelle est la capacité des CYP450 ?
Sous forme réduite, se lier au CO pour former complexe absorbant lumière à 450nm
Le CYP450 opère via …
Boucle d’oxydoréduction appelée cycle catalytique
Que contient le CYP450 ?
Hémoprotéine hydrophobe
Système de support qui fournit électrons donnés par NADPH
Où se situe le CYP450 ? Que lui permet-il
Membrane lipophile du RE
Biotransformer des médicaments liposolubles et faciliter leur excrétion
Qu’est-ce qu’une prodrogue ?
Molécules devant être activée par CYP450
De quoi est responsable la sous famille 3A du CYP450 ?
De la biotransformation de plus de 60% des médicaments qui sont prescrits
Que créer l’induction de l’expression protéique ?
Augmentation de l’activité activité enzymatique ce qui a pour effet d’augmenter la biotransformation
Quel est l’effet des inhibiteurs de biotransformation ?
📉vitesse à laquelle méd est biotransf
Induit une prolongation de la durée d’action et 📈intensité des effets
Qu’entraîne la conjugaison des médicaments ?
Formation de complexe hydrosoluble facilement eliminable par foie via bile et reins
Quels sont la majorité des produits conjugués issus de rx II ?
Produits inactifs ou rapidement éliminés
Quels sont les 3 facteurs dont dépend la capacité du foie à biotransformer ?
Activité du système enzymatique
Liaison du médicament aux protéines plasmatiques
Débit sanguin hépatique qui transporte méd au foie
