cours 3 Flashcards
trois types de molécules peuvent occuper un récepteur… lesquels?
- médiateur endogène
- agoniste: active et produit un effet
- antagoniste: previent ou renverse l’effet d’un agoniste
V/F: certains Rx sont des agonistes et d’autres des antagonistes
VRAI
quelles sont les sortes d’antagonistes?
- compétitif (même site que l’agoniste)
- non compétitif (se lie à un autre site que celui de l’agoniste, mais l’inhibe)
- irréversible (empêche l’agoniste d’agir en formant une liaisons covalence avec récepteurs)
- chimique (inhibe l’agoniste en se liant chimiquement à lui)
- fonctionnel (inhibe l’effet de l’agoniste en produisant effet inverse)
deux types d’Agoniste.. ?
- complet: effet à un amplitude max
- partiel: effet intermédiaire
À quoi correspond le concept AFFINITÉ
aptitude d’un agoniste à se lier à un récepteur
Qu’est-ce que l’ACTIVITÉ INTRINSÈQUE et que représente sa valeur?
paramètre permettant de distinguer un agoniste d’un antagoniste pur
AI = 1 : agoniste complet
AI = ENTRE 1-0 agoniste partiel
AI = 0 : antagoniste neutre
AI = plus petit que 0 : agoniste inverse
Sélectivité:?
Capacité d’un Rx à produire un seul effet via un seul mécanisme d’action.
Spécificité:?
Capacité d’un Rx à se lier à UN récepteur spécifique pour produire plusieurs effets via un seul mécanisme d’action.
Qu’est-ce que la théorie d’occupation?
Intensité de la réponse biologique est proportionnelle au nombre de récepteurs occupées
existe 2 courbe dose réponse, quelles sont-elles?
- CDR graduée
- CDR tout ou rien
À quoi sert la courbe dose-réponse graduée? et quel est son principe?
sert à déterminer et comparer:
- efficacité, efficacité relative
- Puissance, puissance relative
- écart thérapeutique
- rationaliser le choix du RX en thérapeutique
Principe: exprime la relation entre la dose et l’intensité de la réponse
que retrouve-t-on sur les axe x et y de la courbe dose-réponse gradué?
axe x: dose administré
axe y: intensité de la réponse
Pour la courbe dose réponse gradué il existe deux type d’échelle: linéaire et logarithmique. Laquelle est la plus utile??
Log
Quelle est la définition de puissance pour un Rx?
dose nécessaire d’un Rx pour produire un effet d’un intensité pré-établie
La puissance d’un Rx est influencé par quoi?
l’affinité du Rx avec récepteur et par facteurs qui influencent le Rx à son site d’action (dose, ADME, voie d’administration, liaison protéiques…)
V/F plus l’affinité du Rx pour son récepteur est élevé, plus petite sera la dose requise pour produire un effet
vrai
Que permet la courbe dose réponse tout ou rien?
Permet de:
- visualiser les variations individuelles de sensibilité au RX dans un groupe donné d’individus
- évaluer la fenêtre thérapeutique ou indice thérapeutique
Quelle est la différence entre DE50 et DT50?
DE50 = dose ayant causé une réponse pré-établie chez 50% des individus
DT50 = dose toxique chez 50% des individus
L’aspect temporel de l’effet d’un Rx peut-être divisé en trois phases, quelles sont-elles?
- le délai d’action (T0-T1)
- le temps de l’effet pic (T0-T2)
- durée d’Action (T1-T3)
Qu’est-ce que l’indice/fenêtre thérapeutique?
DT50/DE50
V/F plus le rapport DT50/DE50 est élevé, moins la sécurité est élevé, donc rX dangereux?
Faux c’Est l’inverse, plus le rapport est élevé, plus la sécurité est élevé
Qu’est-ce que la demi-vie
Temps requis pour réduire de 50% [Rx]plasma
