cours 3

Question 1

trois types de molécules peuvent occuper un récepteur… lesquels?

Answer 1

• médiateur endogène
• agoniste: active et produit un effet
• antagoniste: previent ou renverse l’effet d’un agoniste

Question 2

V/F: certains Rx sont des agonistes et d’autres des antagonistes

Answer 2

VRAI

Question 3

quelles sont les sortes d’antagonistes?

Answer 3

• compétitif (même site que l’agoniste)
• non compétitif (se lie à un autre site que celui de l’agoniste, mais l’inhibe)
• irréversible (empêche l’agoniste d’agir en formant une liaisons covalence avec récepteurs)
• chimique (inhibe l’agoniste en se liant chimiquement à lui)
• fonctionnel (inhibe l’effet de l’agoniste en produisant effet inverse)

Question 4

deux types d’Agoniste.. ?

Answer 4

• complet: effet à un amplitude max
• partiel: effet intermédiaire

Question 5

À quoi correspond le concept AFFINITÉ

Answer 5

aptitude d’un agoniste à se lier à un récepteur

Question 6

Qu’est-ce que l’ACTIVITÉ INTRINSÈQUE et que représente sa valeur?

Answer 6

paramètre permettant de distinguer un agoniste d’un antagoniste pur

AI = 1 : agoniste complet
AI = ENTRE 1-0 agoniste partiel
AI = 0 : antagoniste neutre
AI = plus petit que 0 : agoniste inverse

Question 7

Sélectivité:?

Answer 7

Capacité d’un Rx à produire un seul effet via un seul mécanisme d’action.

Question 8

Spécificité:?

Answer 8

Capacité d’un Rx à se lier à UN récepteur spécifique pour produire plusieurs effets via un seul mécanisme d’action.

Question 9

Qu’est-ce que la théorie d’occupation?

Answer 9

Intensité de la réponse biologique est proportionnelle au nombre de récepteurs occupées

Question 10

existe 2 courbe dose réponse, quelles sont-elles?

Answer 10

• CDR graduée
• CDR tout ou rien

Question 11

À quoi sert la courbe dose-réponse graduée? et quel est son principe?

Answer 11

sert à déterminer et comparer:
- efficacité, efficacité relative
- Puissance, puissance relative
- écart thérapeutique
- rationaliser le choix du RX en thérapeutique

Principe: exprime la relation entre la dose et l’intensité de la réponse

Question 12

que retrouve-t-on sur les axe x et y de la courbe dose-réponse gradué?

Answer 12

axe x: dose administré
axe y: intensité de la réponse

Question 13

Pour la courbe dose réponse gradué il existe deux type d’échelle: linéaire et logarithmique. Laquelle est la plus utile??

Answer 13

Log

Question 14

Quelle est la définition de puissance pour un Rx?

Answer 14

dose nécessaire d’un Rx pour produire un effet d’un intensité pré-établie

Question 15

La puissance d’un Rx est influencé par quoi?

Answer 15

l’affinité du Rx avec récepteur et par facteurs qui influencent le Rx à son site d’action (dose, ADME, voie d’administration, liaison protéiques…)

Question 16

V/F plus l’affinité du Rx pour son récepteur est élevé, plus petite sera la dose requise pour produire un effet

Answer 16

vrai

Question 17

Que permet la courbe dose réponse tout ou rien?

Answer 17

Permet de:
- visualiser les variations individuelles de sensibilité au RX dans un groupe donné d’individus

• évaluer la fenêtre thérapeutique ou indice thérapeutique

Question 18

Quelle est la différence entre DE50 et DT50?

Answer 18

DE50 = dose ayant causé une réponse pré-établie chez 50% des individus

DT50 = dose toxique chez 50% des individus

Question 19

L’aspect temporel de l’effet d’un Rx peut-être divisé en trois phases, quelles sont-elles?

Answer 19

1. le délai d’action (T0-T1)
2. le temps de l’effet pic (T0-T2)
3. durée d’Action (T1-T3)

Question 20

Qu’est-ce que l’indice/fenêtre thérapeutique?

Answer 20

DT50/DE50

Question 21

V/F plus le rapport DT50/DE50 est élevé, moins la sécurité est élevé, donc rX dangereux?

Answer 21

Faux c’Est l’inverse, plus le rapport est élevé, plus la sécurité est élevé

Question 22

Qu’est-ce que la demi-vie

Answer 22

Temps requis pour réduire de 50% [Rx]plasma