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Pharmacologie > cours 2 > Flashcards

cours 2 Flashcards

1
Q

qu’est ce que la distribution?

A

passage du Rx du sang vers site d’action

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2
Q

distribution influencé par quoi? quels sont les déterminants de la distribution?

A
  1. débit sanguin et vascularisation
  2. Capacité du rx à traverser membranes
  3. vitesse de diffusion

2 et 3 dépendent des caractéristiques physico-chimique (dimension molécule, degré ionisation, liposolubilité..), capillaires et liaisons protéiques

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3
Q

quelles sont les trois sortes de capillaires?

A
  • continue
  • fenestré
  • discontinu ou sinusoïde
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4
Q

capillaire continu?

A
  • tissu endothélial continu
  • membrane basal complète
  • jonction serré
  • fente intercellulaire = perméable aux substances liposolubles et hydrosoluble de petite taille
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5
Q

quel est la particularité des capillaires continus de l’encéphale?

A
  • jonction très serré (très difficile pour les molécules de passer)
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6
Q

capillaire fenestré?

A

comme capillaires continus, MAIS présence de pores ou fenestrations a/n des cellules endothéliales = perméabilité aux liquide et soluté ++

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7
Q

capillaires sinusoïde ou discontinu?

A
  • membrane basale absente ou incomplète
  • moins de jonctions serrées
  • fente intercellulaires très larges
  • permet le passage de grosses molécules
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8
Q

Qu’est-ce que la liaison protéique?

A
  • les Rx peuvent se lier aux protéines plasmatiques présentent en grande qté
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9
Q

Liaison protéique est une liaison réversible et en équilibre?

A

VRAI, c’est pourquoi que pour certain rx l’effet arrive plus tard..

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10
Q

V/F seule la fraction libre des Rx peut diffuser au travers les membranes biologiques?

A

VRAI

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11
Q

Que signifie un Rx qui a un taux de fixation à 98%?

A

98% des molécules du Rx sont liés a l’albumine ou autre.. 2 % sont sous forme libre

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12
Q

Que provoque les liaisons de Rx au protéine?

A
  • augmente le délai d’entré en action du Rx
  • augmente la durée d’action du Rx
  • diminue l’intensité du Rx
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13
Q

nommer des exemple de protéines plasmatique…

A
  • Albumine: principale prot. plasmatique, se lie fortement au acide et un peu au base…
  • alpha-1-glycoprotéine acide: liaison au base
  • lipoprotéines (hdl, ldl, vldl): liaison au base
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14
Q

facteurs qui influence les liaisons entre Rx et protéines plasmatique?

A
  • affinité
  • saturabilité des sites de liaisons
  • diminution ou augmentation des protéines plasmatique
  • interaction
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15
Q

Pourquoi un faible déplacement d’un Rx fortement lié (98%) a un impact plus important sur la fraction libre du Rx, qui elle est active?

A

Considérons un Rx (PA-3) qui provoque un déplacement de 2% de 2 autres PA (PA-1 et PA-2) fixés à l’albumine (à 98% pour PA-1 et 30% pour PA-2).

PA-2: forme lié devient: 28% et forme libre devient 72% donc une variation de forme lié de 1,02 (72/70)

PAR CONTRE

PA-1: forme lié devient: 96% et forme libre devient: 4% donc une variation de forme lié de 2 donc le double…

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16
Q

Qu’est-ce que la liaisons aux constituants tissulaires?

A

Rx peuvent s’accumuler dans un ou plusieurs tissus en raison de leur liaison à des constituants tissulaires = devient des réservoirs à Rx

17
Q

que cause l’accumulation de Rx au niveau tissulaire?

A
  1. diminution de la fraction libre du Rx qui atteint son site d’action
  2. surestimer le volume de distribution du Rx
18
Q

V/F plus la distribution d’un Rx est grande, plus petite sera sa concentration au site d’action

A

VRAI

19
Q

calcul pour trouver Vd (volume de distribution)?

A

dose administrée/C

19
Q

calcul pour trouver Vd (volume de distribution)?

A

dose administrée/Concentration plasmatique

20
Q

Qu’est-ce que la biotransformation?

A
  • processus irréversible
  • structure chimique d’un Rx subit transformation
  • via réactions catalysées par enzymes
21
Q

quel est le principal site de biotransformation?

A

le foie

22
Q

role de la biotransformation?

A
  • responsable de l’extinction de l’activité thérapeutique du Rx et de son élimination
23
Q

Métabolisme des rx = perte d’Effet

A

Faux, biotransformation génère parfois des métabolites

24
Q

caractéristiques des réactions de biotransformation?

A
  • réactions catalysées par enzymes +- spécifiques
  • enzymes agissent en se liant de façon réversible à leur substrat
  • réactions saturables
  • réactions sujettes aux règles de l’inhibition compétitive et non-compétitive
25
Q

différence entre inhibition compétitive et non-compétitive?

A

compétitive: Rx se lie au même site que le substrat et inhibe l’enzyme

non-compétitive: Rx se li à un site distinct du substrat et inhibe l’enzyme

26
Q

deux grandes classes de réactions de biotransformation?

A

réaction de phase 1 = non-synthétique = oxydation, réduction et hydrolyse

réaction de phase 2 = synthétique = conjugaison

27
Q

Qu’est-ce qu’une pro-drogue??

A

Rx qui devient actif après avoir subi biotransformation

28
Q

utilités d’une pro-drogue?

A

augmente:
- absorption et distribution Rx
- durée d’Action Rx
- observance

Promouvoir une libération plus ciblé du principe actif

29
Q

Caractéristiques oxydation?

A
  • réaction de métabolisme les plus important
  • s’Effectuent surtout dans le foie
  • cytochrome P450 est le système enzymatique le plus important (on les retrouve majoritairement dans les microsomes hépatiques.)
30
Q

Qu’est-ce que la réaction de phase 2/conjugaison??

A

réaction entre molécule médicamenteuse ou métabolite de la phase 1 ET un groupement hydrophile qui rendra les molécules inactive ou éliminer

31
Q

Quelles est la plus fréquente des conjugaisons?

A

glucuroconjugaison

32
Q

V/F les enzymes microsomales sont accessibles exclusivement aux molécules liposolubles

A

VRAI

33
Q

caractéristiques des cytochrome P450

A
  • localisé dans les microsomes hépatique au niveau du réticule endoplasmique)
  • grande variabilité inter-individuelle

-Polymorphisme génétique = varabilité aux réponses entre individus (diminuer l’activité enzymatique = diminution de la biotransformation)

  • peut agir comme inhibition enzymatique ou induction enzymatique (augmentation de l’Activité enzymatique = augmentation de la biotransformation)
34
Q

V/F l’augmentation de l’activité enzymatique = diminution de l’intensité des réponses du rx et/ou sa durée d’Action?

A

vrai

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