cours 1 Flashcards
Qu’est-ce que la pharmacologie?
Étude des interactions entre médicaments et organismes vivants.
Qu’est-ce que la pharmacie?
Science de la préparation, composition et distribution des médicaments destinés à un usage thérapeutique.
Qu’est-ce qu’un médicament?
Toute substance possédant des propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines ou animales
Qu’est-ce que la toxicologie?
Étude des effets nuisibles ou toxiques des substances chimiques sur les organismes vivants
Que signifie le terme thérapeutique?
Observation fortuite des effets produits par substances naturelles sur la maladie
Que signifie le terme pharmacothérapie?
Utilisation thérapeutique des médicaments
Que signifie le terme pharmacodynamie?
Étude du mode d’action et des effets des médicaments
Que signifie le terme pharmacocinétique?
Branche de la pharmacologie qui traite du devenir du médicament dans l’organisme
Cela inclut : étude de l’absorption, distribution, métabolisme et élimination du médicament (ADME).
3 types de médicaments?
- naturelle: animale, végétale et minérale
- chimique: Rx semi-synthétiques et Rx synthétiques
- Génétique: Rx fait à partir de modification du matériel génétique d’une cellule bactérienne, d’une levure ou d’une cellule animale
différence entre semi-synthétiques et synthétiques??
- semi synthétique: produits à partir d’une matière première
- synthétique: molécule produites et inventé par l’homme (peut être copié, mais c’est tout de même une molécule inventée)
Quels sont les différents noms des médicaments? (3)
- Nom chimique: N-(4-hydroxyphenyl-)-acetamide
- Nom générique: acétaminophène (le même dans plusieurs pays pour éviter les ambiguïtés)
- Nom commercial: Tylenol, Tempra, Abenol
V/F il existe plusieurs noms génériques?
F… Il existe plusieurs noms commerciaux, mais pas générique
V/F les nom commercial sont breveté?
Vrai exemple: Tylenol
Quelles sont les étapes de la découverte et du développement des médicaments?
- Extraction (de molécules à partir d”origine végétale, animale ou minérale)
- synthèse chimique:
a) aléatoire
b) à partir d’une molécule mère (modification chimique)
c) cible déterminée car processus physiologique-pathologique connu - modelage moléculaire
Quelles sont les principales étapes du développement de nouveaux Rx?
- Découverte d’une molécule biologiquement active (synthèse et screening)
- études pré-cliniques
a) pharmacologie expérimentale: veut connaitre interactions entre Rx et organismes vivants
b)Pharmacocinétique: déterminer la dose minimale qui produit effet, dose max ne produisant aucun effet, dose max tolérée, dose à laquelle on observe les premiers signes de toxicité
c) toxicologie: déterminer les organes cibles et les doses toxiques de la molécule/effets secondaire - étude clinique (chez l’humain = établir la tolérance, relation dose-effet et efficacité)
a)Phase 1: petit nombre de sujet volontaire (20-80)
but: évaluer la tolérance et absence d’effet secondaire
b)Phase 2: petit nombre de patients (100-300) pour limiter la variabilité de la réponse pour chaque dose étudiée
But:
- recherche de l’effet thérapeutique
- effet-dose réponse
c)Phase 3: essai clinique à grande échelle sur pop. cible (5000-10000)
But:
- preuve d’efficacité vs placebo
- évaluer effets secondaires
- étude interaction médicamenteuse
d)Phase 4: pharmacovigilance = période de surveillance post-marché
V/F si phase 3 concluante nous pouvons faire une demande à l’organisme gouvernemental de surveillance pour l’autorisation de mise en marché du Rx?
Vrai, MAIS phase 3 doit être concluante
V/F le développement d’un Rx prend de 10-15 années de recherche?
VRAI
V/F: un médicament ne produit son effet que s’il se trouve en concentration suffisante à proximité de son site d’action
VRAI
Différence entre médicaments générique, breveté, en vente libre et sous prescription?
- générique: copie d’un Rx original ne bénéficiant plus d’une exclusivité commerciale
- breveté: médicament dont l’exploitation commerciale est réservée à l’inventeur.
- vente libre: médicament vendu sans ordonnance et utilisé sans supervision médicale
- sous prescription (ou d’ordonnance): médicament prescrit et utilisé sous surveillance médicale
Quels sont les étapes que doit franchir un médicament entre son administration et la production de ses effets sont regroupées en trois phases… lesquelles
- Phase biopharmaceutique (rx devient disponible pour l’organisme = désintégration, désagrégation et libération du PA (PRINCIPE ACTIF) et dissolution)
- Phase pharmacocinétique (Évolution in vivo du rx = absorption, distribution, métabolisme et élimination)
- Phase pharmacodynamiques (liaison du rx avec son récepteur et production des effets
Quels sont les 2 différents mécanismes de transports?
- passif (aucun ATP) = diffusion et filtration
- actif (NÉCESSITE ATP) = transport actif et endocytose
qu’est-ce que la diffusion?
- concentration élevé vers concentration faible
- aucune dépense énergétique
vitesse de diffusion influencée par plusieurs facteurs… quels sont-ils?
- la concentration du rx
- température (temp. élevée= rapide)
- dimension des molécules (petites molécule = + rapide)
- surface membranaire (grande surface = +rapide)
- liposolubilité (molécules liposoluble traversent plus facilement la membrane)
- charge électrique ou degré d’ionisation (molécule neutre traverse plus facilement)
- pH (affecte le degré d’ionisation donc leur vitesse de diffusion)
Différentes sortes de diffusion?
- diffusion simple = liposoluble
- diffusion facilitée par protéines (canaux) = permet le transport de petites molécules non liposolubles ou chargées
Transport actif def?
- permet à la cellule de transporter des substances en absence ou contre un gradient de concentration = NÉCESSITE É
- participation d’un transporteur membranaire
- mode de transport sélectif, spécifique, saturable et compétitif
- bonne vitesse de diffusion malgré faible liposolubilité ou fort degré d’ionisation
deux type d’endocytose?
-pinocytose = endocytose avec liquide
- phagocytose = endocytose avec solide
Qu’est-ce que la filtration?
- passage de liquide et de petites molécules au travers d’une membrane poreuse
- Processus physique qui dépend d’un gradient de pression
- vitesse de filtration est proportionnelle au gradient de pression
Quelles sont les deux voies d’administration?
- voies sans effraction (sans insertion d’aiguille)
- voies avec effraction (avec insertion d’aiguille)
Qu’est-ce que l’on retrouve dans la voie sans effraction?
- la voie entérale : implique une absorption à partir du GI (voie orale, sublinguale et rectale)
- voie pulmonaire
- voie cutanée
-autres…
Qu’est-ce que l’on retrouve dans la voie avec effraction?
- voies parentérales: qui n’impliquent pas le tractus GI (voie intramusculaire, sous-cutanée et intravasculaire)
- voies locales (intra-articulaire, intra-cardiaque, intrapleurale…)
Pour les voies entérales, il y a deux barrières.. quelles sont-elles?
- épithélium de la muqueuse GI
- endothélium des capillaires
Qu’est ce que le premier passage hépatique?
- les molécules absorbées au niveau du tube digestif vont au niveau du foie avant d’être distribué dans l’ensemble de l’organisme
- au foie : molécules sont métabolisés par enzymes hépatique donc diminue leur disponibilité au site d’action
Quel est l’endroit de prédilection de l’absorption des rx?
petit intestin (intestin grêle)
Pourquoi l’intestin grêle absorbe bien les rx?
- très grande surface épithéliale
- transit lent du chyme alimentaire
- pH près de la neutralité
Quel est le principale avantage de l’administration sublinguale?
évite le premier passage entérique et hépatique = directement dans la circulation générale
Quel est le principal avantage de l’administration intra-rectale?
portion terminale du rectum permet au Rx d’éviter partiellement l’effet du premier passage hépatique
