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Cours 2 (pharmacocinétique) Flashcards

1
Q

Pharmacocinétique

A

Effet de l’organisme sur le médicament

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2
Q

Étapes de la pharmacocinétique

A

Absorption
Distribution
Métabolisme
Élimination

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Q

Les étapes de la pharmacocinétique déterminent la _______ d’un médicament pour accomplir ses effets: la __________, la ___________ et la __________ où le médicament sera présent dans l’________ cible

A

Disponibilité, rapidité d’action, concentration, durée, organe

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4
Q

Organe principal de la métabolisation

A

Le foie

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5
Q

Absorption: le médicament doit atteindre sa cible : _______, il doit d’abord intégrer le ___________

A

Le cerveau, le flux sanguin

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6
Q

Routes d’administration

A

Oral, inhalation, injection,

Trans-dermal (patch de nicotine)
Rectal
Sublingual: fond sous la langue
Intranasal: cocainomanes, vaporisateur nasals
Topique (local)
Épidural
Intracérébral (chirurgie)

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7
Q

Explique l’injection intraveineuse

A

Le médicament est injecté directement dans la circulation sanguine.
100% de la dose du médicament entre dans la circulation sanguine et cela peu-importe la nature du médicament.
Route la plus rapide et efficace (pharmaco cinétiquement.)
Sert de référence pour les autres méthodes d’administration

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8
Q

Autres types d’injections

A

Intramusculaire, sous-cutanée, intra péritonéale.

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9
Q

Intramusculaire, absorption plus lente ou plus rapide que IV?

A

Lente

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10
Q

L’injection sous-cutané: absorption plus ____ et ______ mais sujette à la ________.

A

Lente, constante, variabilité

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11
Q

Un médicament stocké dans le muscle va se rendre dans le sang _____ et par ______. Prend _____ de temps pour atteindre sa ___________ maximale

A

Tranquillement, diffusion, plus, concentration

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12
Q

Exemple médicament pouvant être stocké dans le muscle

A

Antipsychotique: laisse se diffuser pendant un mois et reviennent faire piquer

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13
Q

Administration orale: le médicament doit se _____ dans les _____ de l’______ ou des _____ afin de passer dans les __________ sanguins

A

Dissoudre, fluides, estomac, intestins, capillaires

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14
Q

Inconvénients de l’administration orale (2)

A

Absorption lente et variable

Concentration sanguine est difficilement prévisible

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15
Q

Nomme deux mécanismes à affronter dans le cas de la voie orale

A

Estomac, foie

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16
Q

Foie: toutes substances absorbées au niveau de l’_______ et des ______ sont acheminées directement au foie via le _________ : système ___________

A

Estomac, intestins, système sanguin, porte-hépatique

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17
Q

Effet de premier passage

A

Élimination d’une quantité plus ou moins importante de médicament avant même qu’il rejoigne le flux sanguin systémique.

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18
Q

Inhalation: absorption par les _____, car ils sont très _______ et ont une très grande ________________ avec le sang

A

Poumons, vascularisés, surface de contact

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19
Q

Quelle genre d’absorption dans l’inhalation

A

Très rapide et les effets aussi.

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20
Q

Absorption sublingual

A

Absorption par les capillaires irrigant la bouche et la langue

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21
Q

Absorption rectal

A

Par les capillaire de l’anus

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22
Q

Transdermal:

A

Absorption par diffusion à travers la peau

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23
Q

Absorption intranasal

A

Par les cavités nasale, permet d’accéder rapidement au cerveau en contournant la barrière hémato-encéphalique

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24
Q

Administration topique

A

Administré localement: crème, analgésie locale

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25
Injection dans le LCR autour de la colonne vertébrale
Injection épidurale
26
Injection intracrânienne
Injection dans le LCR directement dans le crâne. Médicaments expérimentaux, Alzheimer’s et cancers agressifs
27
Qu’est-ce que la biodisponibilité
Pourcentage de médicaments qui atteint le flux sanguin et potentiellement disponible pour les sites actifs.
28
Après une IV la biodisponibilité est de combien?
100%
29
La BD dépend de 2 choses
Dépend de la quantité de médicament qui est absorbée et atteint le flux sanguin. proportionnel Dépend de la transformation par le foie avant d’atteindre le flux sanguin général. Inversement proportionnel.
30
Pk il ne faut pas associer mauvaise biodisponibilité et faible efficacité?
Certains médicaments (pro-drogues) ont une biodisponibilité nulle ou très faible puisqu’ils sont rapidement transformés en molécules actives.
31
Plus la BD d’un médicament est faible, plus les __________________________
Variations entre individus auront d’effet sur son profil pharmacocinétique
32
Qu’est-ce que tmax
Le temps requis pour atteindre la concentration plasmatique maximale
33
Le Tmax indique
La rapidité d’absorption d’un médicament ou d’une drogue
34
Qu’est-ce que le Cmax
Concentration plasmatique maximale atteinte par un médicament
35
L’absorption influence : (3)
Établissement ou ajustement de la dose pour compenser les pertes Latence, temps pour initier l’action d’un médicament. Stratégie d’administration selon la situation médicale. Urgence, commodité.
36
Quel est le désavantage de la mesure de BD
Ne nous dit pas combien de temps pour atteindre le cerveau, seulement temps pour se rendre dans le sang
37
Le médicaments peut se retrouver: (6)
Sang, milieu extracellulaire, milieu intracellulaire, tissu adipeux, os, placenta
38
Qu’est-ce que le principe de séquestration du médicament
Dans les compartiments corporels une quantité de médicament est « piégée » dans des sites inactifs et est donc non disponible pour la cible thérapeutique. Seul un médicament LIBRE peut atteindre la cible
39
Sites de séquestration:
Protéines du plasma sanguin: albumine Tissu adipeux: pour les molécules liposolubles ex: Le THC peut être détecté dans l’urine plusieurs jours après utilisation. Gens qui perdent du poids trop rapidement peuvent s’intoxiquer à cause des produits qui étaient stockés dans leur graisse Os ex: tétracycline (antibiotique) peut se lier avec le calcium des os
40
Le médicament piégé est aussi protégé des_______________ et de ______________. (réserve de médicaments pour une action prolongée)
Biotransformations, élimination
41
La séquestration est ________, _______, _________ selon les individus. Parfois elle est responsable d’une _____________ de l’effet d’un médicament.
Non sélective, réversible, variable, terminaison
42
Qu’est-ce que le volume de distribution
Volume hypothétique de distribution du médicament dans les fluides corporels.
43
Formule de Vd:
Quantité de médicament dans l’organisme divisé par la concentration sanguine de médicament
44
Pk il arrive que le vd dépasse le volume d’eau corporel?
À cause que certains médicaments sont liposoluble
45
Plus le vd est élevé, plus le médicament
Diffusé dans les tissus et plus la concentration sanguine est faible
46
Quel est le défi de la pharmacocinétique?
Le plasma sanguin est composé d’eau, mais les barrières à traverser sont composées de lipides, donc un médicament doit pouvoir être transporté par le sang et doit traverser les membranes
47
La barrière hemato-encephalique est perméable aux matières _____, _____, ______
Liposoluble, gaz, alcool
48
La perméabilité d’un médicament avec la barrière HE est :
Propre à chaque médicament individuellement et non pas à une classe
49
Qu’est-ce que le métabolisme
Transformation enzymatique du médicament par l’organisme
50
Quel est le but de la métabolisation
Rendre les médicaments hydrosolubles pour en faciliter l’élimination par les reins
51
Phase 1 de la métabolisation:
Modifications simples, oxydation, hydrolyse
52
Phase 2 de la métabolisation :
Modification synthétiques: combinaison avec d’autres petites molécules
53
Parfois, dans la métabolisation, c’est un ________ qui est transformé en forme _________
Précurseur, active
54
Qu’est-ce que le cytochrome p450
Complexe enzymatique localisé dans le foie et qui est responsable du métabolisme des médicaments. C’est une famille diversifiée (plusieurs formes et membres) Dans les épatocytes
55
L’activité du cytochrome p450 est _________ (on peut accélérer la _________ ou la ralentir) Plusieurs facteurs influencent son action.Par conséquent ces facteurs affectent la _______ et la _______ des effets des psychotropes (effet sur l’élimination)
Modulable, dégradation, durée, magnitude
56
Substances ayant effet d’induction sur le cytochrome p450
Nicotine ou le tegretol, augmente l’activité. Conséquence : besoin de plus de médicament pour maintenir l’efficacité.
57
Substances ayant effet inhibition sur cytochrome p450
Tyramine (fromage bière...) prolonge la vie des inhibiteurs MAO Jus de pamplemousse. Prolonge l’effet des médicaments Conséquence : effets secondaires ou toxiques plus importants.
58
Le procédé d’élimination fonctionne grace aux _____, ______, ______, _______
Reins, poumons, bile, sueur
59
Concept de demi-vie :
temps pour éliminer la moitié d’une substance déterminée.
60
Principe du concept de demi-vie
Plus la concentration sanguine d’une substance est élevée, plus elle est exposée aux organes qui la métabolise et l’élimine.
61
Le métabolisme/élimination influence: 4
Durée d’action d’un médicament. La fréquence de la prise de médicament ex: 1, 2 ou 4 fois par jour Probabilité d’une accumulation de médicament dans l’organisme pouvant causer des effets indésirables. Durée où une substance sera encore détectable dans le sang.
62
Objectifs d’un régime médicamenteux (2)
Fournir une dose minimale effective. Maintenir une concentration sanguine de médicament constante, au niveau désiré durant la période de pharmacothérapie.
63
Il doit y avoir un équilibre entre :
Absorption distribution et métabolisme et élimination
64
Si administration/distribution est plus grande que métabolisme/élimination
Dose trop forte ou 1/2 vie trop élevée: accumulation de médicaments, plus grande probabilité d’effets secondaires
65
Si absorption/distribution est plus faible que métabolisme/élimination :
Dose faible ou 1/2 vie basse: médicaments en dessous de la dose minimale effective
66
Facteurs qui influencent la sensibilité d’un médicament
Âge, sexe, poids, génétique, état de santé

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