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pharmacologie💊 > Cours 2 > Flashcards

Cours 2 Flashcards

1
Q

Métaboliser plus vite = … ?

A

Éliminer plus vite

==> besoin dose ++ pour même effet

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2
Q

Def métabolisme du pt de vue pharmaco

A

«Disparition» de la substance du compartiment sanguin par transformation chimique

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Q

Def excrétion du pt de vue pharmaco

A

«disparition» de la substance du compartiment sanguin vers l’urine ou vers la bile, par ex

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4
Q

2 phases d’élimination ?

A

Métabolisme et excrétion

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5
Q

Quel est le marqueur dont on observe la variation en pharmacocynétique ?

A

La concentration plasmique

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6
Q

Dessiner le graphique de concentration d’un médicament, dans le sang (expliquer pourquoi)
De premier ordre:

A

⚠️ la pente est non-nulle, elle est négative ⚠️
± linéaire (mais pas 100%)

Pic au début car médoc se distribue très rapidement

Puis pente décroissante due au système élimination (et distribution dans l’organisme)

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7
Q

Une pharmacocinétique de premier ordre signifie quoi?

A

Que la concentration du médoc détermine la vitesse d’élimination

→ La plupart des médocs suivent une cinétique de premier ordre

[Donc au fur et à mesure que la concentration↓, la vitesse de dégradation aussi]

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8
Q

V/F: Les paramètres pharmacocinétique modélisé permette de déterminer la dose/fréquence d’administration d’un médoc, ils sont propre à chaque médoc et à chaque individu

A

Vrai

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9
Q

A partir du graphique qui modélise la concentration plasmique en fonction du temps, que peut-on modéliser ? Quelle forme cela prend-il ?

A

On peut modéliser la taux de variation de la concentration plasmique en fonction de la concentration plasmique

On obtient une droite (puisque la dégradation est proportionnelle à la la concentration)

= Définition d’une réaction de premier ordre

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10
Q

Quelle forme a un graphique qui modélise la concentration plasmique en fonction du temps

A

Une courbe négative (car la concentration↓) non linéaire (puisque vitesse élimination varie en fonction de la concentration)

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11
Q

Qu’est-ce que Kel?

A

C’est la constante d’élimination
(cste de proportionnalité)

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12
Q

Donner la formule de la concentration au temps t d’une substance, lors d’une absorption ou d’une élimination (=donne l’évolution de la concentration):

A

Décrit le déclin mono- exponentiel de la Cp en fonction du t dans cinétique de 1er ordre

= pente de la droite de Cp en fonction de t

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13
Q

À quoi sert le facteur « F »?

A

Décrit la biodisponibilité de la substance

Des fois la substance n’est pas entièrement assimilable, il faut donc prendre ça en compte

= la fraction de la dose qui atteint la circulation systémique sous forme inchangée
→ caractérise la vitesse et l’importance de l’absorption

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14
Q

Que vaut C0?

A

C’est la concentration initiale

Dépend du volume de distribution

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15
Q

A la fin de la distribution, la quantité de substance dans le corps est proportionnelle à la concentration plasmatique et lui est reliée par un paramètre constant, lequel?

A

Le Volume de distribution

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16
Q

Que décrit « V », le volume de distribution?
Donner sa formule:

A

Décrit le rapport entre la quantité de substance en mg et la concentration plasmatique en mg/l

Unité: litre

→ mais il ne correspond pas toujours un volume physiologique (= fictif/paramètre du modèle)

Vraie dénomination: volume de distribution “apparent”

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17
Q

Comment fait-on pour trouver V0?

A

Immédiatement après l’injection intra-veineuse, Cp0 = Dose / V

Donc Cp = Dose/V x e^(-kel x t) ==> à t = 0, on peut calculer le truc

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18
Q

Pourquoi on utilise la Vd?

A

Vd permet déterminer la dose nécessaire à l’obtention d’une concentration plasmatique souhaitée (en fonction de l’effet souhaité)

→ Cp n’est qu’un reflet des la quantité puisqu’il y a distribution

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19
Q

Qu’est-ce que la clairance?

A

C’est un paramètre PK qui décrit la capacité d’élimination
(= capacité qu’ont les organes à métaboliser ou excréter une substance)

= volume de sang épuré par unité de temps (ml/min)

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20
Q

Qu’est-ce que la clairence totale/systémique?

A

Addition de la clairance hépatique (capacité du foie à éliminer le médoc) et de la clairance rénale (capacité du rein à éliminer le médoc dans l’urine)

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21
Q

Dans une cinétique de 1er ordre, comment évoluent les vitesse d’élimination et concentration plasmatique?

A

Diminution de la vitesse d’élimination au fur et à mesure que la concentration diminue

→ la même proportion de substance est éliminée quelle que soit la concentration plasmatique

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22
Q

Dans une cinétique d’ordre 0, comment évoluent les vitesse d’élimination et concentration plasmatique?

A

Vitesse d’élimination est constante

→ la proportion de substance éliminée varie avec la concentration plasmatique

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23
Q

La clairance est-elle inversement proportionnelle ou proportionnelle à la concentration plasmatique et à la vitesse d’élimination

A
  • Inversement proportionnelle à la concentration plasmatique
  • Proportionnelle à la vitesse d’élimination
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24
Q

Donner la formule de la quantité de substance (X) dans l’organisme:

A

X = Vd * Cp

Vd: volume de distribution

Cp: concentration plasmatique

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25
Q

Donner Vd en fonction du lieu principal de la substance une fois distribuée:

A

Plasma: 3-4 l
(ex: héparine, anticoagulant)

Eau corporelle: 50 l
(ex: céphalosphorine, un antibiotique)

Tissus: 1000 l
(ex: amitriptyline, un antidépresseur)

26
Q

Donner la formule de la variation de la quantité de substance dans le corps en fonction du temps:

Pas vrmnt à apprendre

A
27
Q

Définition demie vie

A

Temps nécessaire pour diminuer la concentration plasmique de moitié, quel que soit le niveau de cette concentration

= durée de “séjour” du médoc ds corps

28
Q

Donner la formule de la clairance:

A

CL = Kel * Vd

Vd: volume de distribution

Unités de la CL = ml/min

→ Correspond à dire qu’en 1 minute, on a la quantité de substance contenue dans x ml qui est éliminée (Toujours pour une réaction d’ordre 1)

29
Q

Si la clairance hépatique diminue (genre complément médoc qui bloque le métabolisme par les CYP), qu’en est-il de t1/2?

A

t1/2 ↑

30
Q

On ne sait jamais si elle nous demande de poser un calcul: ln(0,5) = …

A

0,693

31
Q

Donner l’équation de t1/2: (+donner la seconde équation(=la plus importante)

A

T1/2 = ln(0,5)/Kel

T1/2 = ln(0,5)*Vd/CL

(Car Kel = CL/Vd)

32
Q

V/F: t1/2 est un paramètre pharmacocinétique «secondaire», incluant la distribution et l’élimination

A

Vrai

33
Q

Au bout de combien de demi-vies, la substance est éliminée de l’organisme?

A

Au bout de 7 demi-vies (<1% de Cp0 qui reste)

→ donc pour trouver temps au bout duquel médoc est éliminé on fait t1/2x7

34
Q

Quels sont les 2 effets de premier passage?
Lequel est le plus important?

A

Hépatique: le plus important (car anatomiquement, médoc passe le foie avant d’atteindre la circul systémique)

Intestinal: certains enzymes comme le CYP450 sont capables de métaboliser le médoc pour le rendre inactif

35
Q

Def absorption d’un médoc po (= per os)?

Référence?

A

Processus par lequel le médoc passe de son site d’administration (bouche) à la circulation générale

→ On la décrit par rapport à la voie de référence (IntraV) pour laquelle l’absorption est par définition de 100%

36
Q

L’alcool suit une cinétique d’élimination d’ordre 1?

A

Non, d’ordre 0

→ donc les formules qu’on aborde dans ce cours ne lui sont pas applicables

37
Q

Qu’est-ce que Xg, Xp, Ka, Kel, V, Cp dans une cinétique per os?

A

Xg: quantité de substance à absorber

Xp: quantité de substance dans l’organisme

Ka: constante d’absorption

Kel: constante d’élimination

V: volume de distribution

Cp: concentration plasmatique

38
Q

Comment évolue F ?

A

Augmente (selon la vitesse d’absorption) puis diminue (effets premier passages)

Rappel: F= fraction de la dose qui atteint la circulation systémique sous forme inchangée

39
Q

Que représente AUC?

A

La somme de toutes les variations de concentration au cours du temps

= l’intégrale qui représente l’aire sous la courbe Cp en fonction du t

~exposition au médicament en fonction du temps

AUC: aire under courbe

40
Q

Donner la formule de F: (biodisponibilité)

Et formule pour trouver la dose orale

A

Se détermine par le rapport des AUC po et iv, obtenues après une dose identique de substance

41
Q

Qu’est-ce que le Tmax et le Cmax?

A

Tmax = le temps pour arriver à la Cmax
→ caractérise la vitesse d’absorption

Cmax: la quantité maximale présente dans le sang après la phase d’absorption

42
Q

De quoi dépend la biodisponibilité d’une substance? (3)

A
  • De la libération du principe actif depuis sa forme pharmaceutique
  • Du passage à travers la paroi gastro-intestinale
  • Du premier passage hépatique
43
Q
  • Le paracétamol a une biodisponibilité de 90%
  • En salle de réveil d’une opération un patient en recevait 1g iv
  • Maintenant qu’il est en convalescence et peut manger, quelle dose je dois lui donner po?
A

La même

→ Pas besoin d’adaptation de dose car biodiponibilité = 90%

(si avait été de 50% on aurait dû lui donner 2x plus per os)

44
Q

Qu’est-ce que l’état d’équilibre ?

A

La concentration du médoc, pris de manière répétée et régulière, dans le sang lorsqu’elle cesse d’augmenter

==> Lorsque ce qui rentre = ce qui sort (en IntraV !!)

45
Q

Lors d’une perfusion en continu, on obtient l’état d’équilibre en combien de temps?

C’est quoi la concentration plateau?

A

En 4*T1/2, donc en 4 demi-vie

→ On dit qu’on obtient la concentration plateau, quand on est à 90% de la concentration plateau

Concentration plateau est proportionnelle à la dose administrée par unité de temps

Nb: pour dire qu’une substance ne soit plus présente il faut attendre 7 demi-vies (<1%)

46
Q

Puisque dans une cinétique de 1er ordre, à l’état d’équilibre la concentration plasmatique est proportionnelle à la dose administrée, qu’est-ce qu’on peut faire?

A

On peut faire des prédictions

==> Règle des 4 demi-vies

47
Q

Le rapport entre la concentration initiale et la concentration plateau, va dépendre de quoi pour une cinétique de doses répétées? (2)

A

De l’intervalle de prise du médoc et de la demi-vie

48
Q

En quoi consiste le phénomène d’accumulation (quand on administre une dose répétée)?

A

L’organisme n’est pas capable d’éliminer tout ce qui rentre dans l’intervalle de temps

Mais comme à un moment l’élimination est proportionnelle à la Cp ==> finit par se stabiliser

49
Q

La concentration moyenne maximale sera atteinte au bout de combien de temps pour un médicament à prise répétées?

A

Aussi 4 demi-vies

50
Q

Donner la formule de Css (concentration à l’équilibre lors de prises répétées d’un médicament):

A

Tau = l’intervalle de prise du médicament

51
Q

De quoi dépend la valeur de Css (ampleur de l’accumulation)

A

De Tau et t1/2

52
Q

En cas d’administration d’un médicament toutes les 1/2 vies, on … la concentration initiale pour arriver la concentration à l’équilibre

A

Double

53
Q

Si tau&raquo_space; t1/2, le phénom d’accumulation est plus ou moins important?

A

Bcp plus important

Sur graph: C2,3 max ≈ C1max

54
Q

Quel est l’interêt d’une dose de charge?

A

C’est quand une substance a une grande demi-vie
→ Trop long d’atteindre le plateau par dosages réguliers (doses d’entretien)

==> c’est pour ça que la 1ère dose est artificiellement augmentée
→ permet d’atteindre plus vite une valeur proche du plateau et ensuite poursuivre le ttt avec des doses d’entretien

55
Q

Comment obtient-on la dose de charge? (Donner la formule)

A

Dose de charge = concentration plasmatique souhaitée SS x Vd

(Vd = volume de distribution)

56
Q

Qu’est-ce que signifie l’acronyme ADME?

A

Absorption
Distribution
Métabolisme
Excrétion

57
Q

V/F: La concentration à l’équilibre d’un médicament injecté en continu est proportionnel à sa dose/temps

A

Vrai

58
Q

V/F: Pour une réaction d’ordre 1 la demi-vie est indépendante de la concentration

A

Vrai, mais cela ne s’applique pas pour des réactions d’ordre 2 et d’ordre 0

59
Q

Où un médicament administré per os s’absorbe le mieux?

A

Dans l’intestin grêle, mais le foie est un obstacle que le médicament doit pouvoir passer

60
Q

V/F: La AUC représente l’exposition au médicament

A

Vrai

61
Q

Rappeler ce que PGP est:

A

= p glycoproteine, une pompe à efflux

62
Q

V/F: La clairance peut être envisagée comme une constante de proportionnalité qui relie la vitesse d’élimination à la concentration plasmatique

A

Vrai

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