Cours 15 - Système sympathique ✅ Flashcards
FC13, diapo 75 a faire
1
Q
recapture neuronale
VF? La plupart de la noradrénaline est recaptée dans la terminaison nerveuse présynaptique
qte?
A
Vrai
70 à 90%
2
Q
QSJ: molécule qui active le système nerveux sympahtique
A
molécule sympathomimétique
3
Q
QSJ: molécule qui bloque le système nerveux symphatique
A
molécule sympatholytique
4
Q
VF: dans le système symapthique la majorité des synapses ont lieux dans les ganglions synaptiques a/n de la moelle épinière
A
FAUX
des ganglions synaptiques à l’extérieur de la moelle MAIS ont lieux proche de la colonne vertébrale (tronc sympathique)
5
Q
Pourquoi si NE ↑ = moins de conversion en L-DOPA
A
dû à un mécanisme de rétrocontrôle négatif sur enzyme TH
TH= tyrosine hydroxylase
6
Q
Donne la chaîne de production de NE et A
A
1) L-Tyrosine -> L-DOPA par TH
2) L-DOPA -> dopamine par DOPA décarboxylase
3) dopamine -> NAD par dopamine bêta-hydroxylase
4) NAD -> AD
TH= tyrosine hydroxylase
7
Q
Quel est le mécanisme de transport pour la récupération de la noradrénaline dans la terminaison nerveuse présynaptique?
A
Transport actif
8
Q
Où va la noradrénaline lors de la recapture?
par processus de transport actif
A
Dans l’axoplasme, puis dans les vésicules
transport actif –> axoplasme –> vésicules
9
Q
Quel est le principal moyen de terminaison du signal noradrénergique dans les synapses adrénergiques?
A
Recapture neuronale
10
Q
Que permet la recapture neuronale du NAD? (2)
A
resynthèse
réutilisation
de NAD
11
Q
VF? La cocaine inhibe la recapture neuronale de la NA
A
Vrai
NA reste + longtemps dans la fente
12
Q
VF: la dégradation enzymatique à une ampleur moins grande que la recapture neuronale du NA
A
vrai
13
Q
La dégradation enzymatique extraneurale des catécholamines se fait via quelles enzymes? (2)
A
- Mono-amine-oxydase (MAO)
- Catécholamine-O-Méthyl-Transférase (COMT)
14
Q
Quel organe contribue grandement à la dégradation de la NA et A circulant dans le sang?
A
Le foie
contient grande quantité des 2 enzymes
d’où un effet de premier passage hépatique important (contexte de médicament)
15
Q
Quels sont les produits finaux de la dégradation des catécholamines? (3)
par les deux enzymes
A
- Acide vanylmandélique (VMA)
- Métanephrine
- Normétanephrine
16
Q
Comment peut-on modifier l’activité adrénergique?
A
- action direct (stimule ou blqoue direct le R)
- ’’ indirect (effet + généralisé)
- mixte (direct + indirect)
17
Q
Comment peut-on modifier l’activité adrénergique par action directe?
= effet plus ciblés
A
Liaison ou antagonisme a/n du récepteur (stimuler le récepteur directement)
18
Q
Quelles sont les 4 façons de modifier l’activité adrénergique de façon indirecte?
= effets plus généralisés
A
- ↑ le substrat (tyramine) pour fabriquer le médiateur
- Modifier la libération du médiateur (NA, A)
- Modifier la recapture du médiateur
- Inhiber les enzymes de dégradation du médiateur
2- le moyen le + puissant / 3- ce qui a le + d’effet
19
Q
Quelles sont les 2 façons de modifier l’activité adrénergique de façon mixte?
A
- Modifier la libération/recapture du médiateur
- Stimuler directement le récepteur
20
Q
avoir une idée in case il met un schéma
A
21
Q
Les récepteurs a1 sont plutôt excitateurs ou inhibiteurs?
A
Excitateurs
22
Q
VF: les récepteurs a2 sont aussi excitateurs
A
faux sont inhibiteurs
23
Q
Les récepteurs B servent plutôt à exciter ou relaxer?
A
Relaxer, sauf B1 au niveau du coeur
24
Q
Où sont situés les récepteurs B1?
A
Coeur
25
Où sont situés les récepteurs B2?
Poumons
26
Quels récepteurs adrénergiques se trouvent dans les organes suivants :
- Fibres radiaires (mydriase)
- Vaisseaux (peau, cerveau, muqueuses)
- Sphincters (estomac, intestins, vessie)
- Organe sexuel (éjaculation)
a seulement
27
Quels récepteurs adrénergiques se trouvent dans les organes suivants :
- Artères rénales
- Artères mésentériques
a prédominant
28
Quels récepteurs adrénergiques se trouvent dans les organes suivants :
- Coeur
- Muscle ciliaire
- Muscle bronchique
- Detrusor
B seulement
29
Quels récepteurs adrénergiques se trouvent dans les organes suivants :
- Vaisseaux muscles squelettiques
- Vaisseaux hépathique
B prédominant
30
sur quoi fait effet les récepteurs B1 dans le coeur (2)
↑ FC et la force de contraction
31
32
Les agonistes adrénergiques sont sympathomimétiques ou sympatholytiques?
Sympathomiméthiques
33
Les antagonistes adrénergiques sont sympathomimétiques ou sympatholytiques?
Sympatholytiques
34
La sélectivité des substance est basé sur l'____ sur a ou B et la ____ qui permet le passage de la BHE
action préférentielle
lipophilicité
35
# EXAMEN
VF? L'adrénaline a une plus grande affinité pour les récepteurs a que B
Faux, a et B égaux
| a1=a2=B1=B2
## Footnote
pas d'effet prcécis
36
La phényléphrine préfère quels récepteurs adrénergiques?
a1
| au dose normal
## Footnote
ATTENTION: SI dépasse dose --> peut aller ad beta
37
Quel est le prototype des medx qui agit sur les 𝜶 ?
Phényléphrine
38
L'isoprotérénol préfère quels récepteurs adrénergiques?
B1 et B2
| prototype des medx qui aime que beta (agit sur coeur pour qu'il pompe)
39
VF? La noradrénaline préfère les récepteurs adrénergiques 𝜶
| sans préférence pour un des sous récepteurs
Vrai
| a1=a2 >>>> B1>>>>>B2
40
VF: la noradrénaline a une sélectivité + grande pour les récepteurs adrénergiques 𝛃2 + que 𝛃1
faux
B1>>>B2
41
de quoi il faut tenir compte en choississant une substance qui agira sur le système sympathique (3)
1) localisation des récepteurs
2) prédominance alpha ou bêta
3) affinité de l'agent pour le récepteur
| ex; si on sait que predominance 𝜶 dans cet organe = on connait l'effet
42
Comment agissent les antisympathotoniques?
| pas utiliser mtn
↓ le tonus sympathique
| acitivté générale du symp
43
comment aggissent les sympathomimétiques directs
action directe sur R adrénergique
agoniste des récepteurs 𝜶 et 𝛃
44
VF: les sympathomimétiques indirects augmentent la concentration de NA dans la fente synaptique
vrai
45
# donne le synonyme
alpha-sympatholytique= ____
bêta-sympatholytique = ____
antagoniste des récepteurs alpha
antagoniste des récepteurs bêta
46
47
# il avait dit devra pas faire calcul de ça (selon ce que j'ai noté)
Comment on calcule la tension artérielle?
On multiplie le débit cardiaque avec la résistance vasculaire périphérique
TA=DC x RVP
DC = FC x FEVG
## Footnote
RVP = résistance vasculaire périphérique
FeVG = fraction d'éjection du ventricule gauche
48
Comment on calcule le débit cardiaque?
On multiplie la fréquence cardiaque avec la fraction d'éjection du ventricule gauche
| DC= FC x FeVG
49
À quel niveau les actions sympathomimétiques des catécholamines ont lieu:
* ____ périphérique de certains muscles
lisses (ex: vaisseaux sanguins peau, reins, splanchniques
* ____ périphériques de certains muscles lisses (ex: TGI, bronches)
* ____ cardiaque (↑FC et inotropisme)
* Actions ____ (↑ ____ et glycogénolyse hépatique)
* Actions ____ et glandulaires (↑ ____ et ↓ ____)
* Actions ____ (stimulation respiration, ↓ appétit)
* Action ____ (inhibition ou facilitation de la transmission NT)
* Action au niveau de l’œil (accomodation pour vision ____)
* Action au niveau de la ____ (relaxation)
* Excitation
* Inhibition
* Excitation
* métaboliques / lipolyse
* endocriniennes / glucagon/ insuline
* centrales
* présynaptique
* loin
* vessie
50
Associez les NT suivants à la bonne catégorie de sympathomimétiques :
« Épinéphrine, norépinéphrine, dopamine »
a) Catécholamines endogènes
b) Agonistes B-adrénergiques
c) Agonistes B2-adrénergiques
d) Agonistes a1-adrénergiques
e) Agonistes a2-adrénergiques
f) Agonistes sympathomimétiques divers
a) Catécholamines endogènes
51
Associez les médicaments suivants à la bonne catégorie de sympathomimétiques :
« Isoprotérénol, dobutamine »
a) Catécholamines endogènes
b) Agonistes B-adrénergiques
c) Agonistes B2-adrénergiques
d) Agonistes a1-adrénergiques
e) Agonistes a2-adrénergiques
f) Agonistes sympathomimétiques divers
| sont synthétiques
b) Agonistes B-adrénergiques
52
# juste savoir ceux en gras
Associez les médicaments suivants à la bonne catégorie de sympathomimétiques :
« **Salmétérol, salbutamol**, terbutaline, vilantérol »
a) Catécholamines endogènes
b) Agonistes B-adrénergiques
c) Agonistes B2-adrénergiques
d) Agonistes a1-adrénergiques
e) Agonistes a2-adrénergiques
f) Agonistes sympathomimétiques divers
| bronchodilatateur
c) Agonistes B2-adrénergiques
53
Associez les médicaments suivants à la bonne catégorie de sympathomimétiques :
« Phényléphrine »
a) Catécholamines endogènes
b) Agonistes B-adrénergiques
c) Agonistes B2-adrénergiques
d) Agonistes a1-adrénergiques
e) Agonistes a2-adrénergiques
f) Agonistes sympathomimétiques divers
| puissante molécule
d) Agonistes a1-adrénergiques
| phényléphrine = prototype 𝜶
54
Associez les médicaments suivants à la bonne catégorie de sympathomimétiques :
« Clonidine »
a) Catécholamines endogènes
b) Agonistes B-adrénergiques
c) Agonistes B2-adrénergiques
d) Agonistes a1-adrénergiques
e) Agonistes a2-adrénergiques
f) Agonistes sympathomimétiques divers
| puissante molécule
e) Agonistes a2-adrénergiques
## Footnote
↓ tonus symp = clonidine pas utilisé pour stimuler symp, mm si agoniste 𝜶2= auto-R = retro feed back
55
Associez les médicaments suivants à la bonne catégorie de sympathomimétiques :
« Amphétamines, éphedrine, oxymetazoline »
a) Catécholamines endogènes
b) Agonistes B-adrénergiques
c) Agonistes B2-adrénergiques
d) Agonistes a1-adrénergiques
e) Agonistes a2-adrénergiques
f) Agonistes sympathomimétiques divers
f) Agonistes sympathomimétiques divers
| indirect; pas effet précis sur R, joue sur la qte AD et NAD
56
QSJ? Je suis le prototype des B-agonistes purs
Isoproterenol
| active seulement les récepteurs bêta pas les alpha
57
Nommer les 3 cathécholamines endogènes et les 2 synthéthique
Endogènes:
* NAD
* AD
* Dopamine
Synthéthique:
* Isoproterenol
* Dobutamine
## Footnote
Iso pro tere nol // Do but amine
58
Pourquoi l'administration po de catécholamines endogènes est inefficace?
Car ils sont rapidement métabolisés au foie et TGI
| là où retrouve la majorité des enszymes de MAO et COMT
59
Quelles sont les voies d'administration des catécholamines endogènes? (3)
S/C
IV
IM
60
VF: l'injection de catécholamine endogène sous cutané a une absorption lente
vrai dû à la vasoconstriction qu'il cause
61
Pourquoi les catécholamines sont souvent donnés en perfusion?
Parce qu'ils ont une courte demie-vie
| pas vue encore dans le ppt mais l'info est bonne
62
Est-ce que les catécholamines endogènes passent la BHE?
Non, ils sont peu liposolubles
| donc peu d'effets centraux
63
QSJ: prototype des sympathomimétiques et puissant stimulant alpha et bêta
adrénaline
64
Quel est l'effet cardiovasculaire de l'adrénaline sur les récepteurs a1?
Vasoconstriction des artérioles (surtout au niveau cutané, splanchnique et rénal)
65
Quel est l'effet cardiovasculaire de l'adrénaline sur les récepteurs B2?
Vasodilatation (surtout des muscles squelettiques)
| balance entre a1 et B2 dans un organe détermine effet final sur flot
## Footnote
de façon général= effet net simulation adrémergique sera: redistribuer DC --> msucle squel ET ↑ RVP
66
Quels sont les effets cardiovasculaires de l'adrénaline sur les récepteurs B1?
Augmentation de la FC, DC et TA
67
Quels sont les effets pulmonaires de l'adrénaline sur les récepteurs B2?
Relaxation des muscles lisses des bronches (bronchodilatation)
68
Quels sont les effets métaboliques de l'adrénaline sur les récepteurs A1? B1?
* A1: Inhibition du relargage de l'insuline
* B1: ↑ de la glycogénolyse au foie, ↑ de la lipolyse tissulaire
69
VF: l'adrénaline a un effet général de relaxation sur les muscles lisses du TGI
vrai
70
Quels sont les effets au niveau du TGI et génito-urinaire de l'adrénaline sur les récepteurs B?
Relaxation du detrusor
71
Quels sont les effets au niveau du TGI et génito-urinaire de l'adrénaline sur les récepteurs a1?
Contraction des sphincters et trigone(vessie)
72
Quels sont les effets de l'adrénaline au niveau de l'oeil? (3)
| CLR
- Contraction muscles radiaires de l'iris --> Mydriase
- Laisser entrer la lumière
- Relaxation muscle ciliaire (accommodation du cristallin vision à distance)
73
Quelles sont les indications de l'adrénaline? (5)
| CSCAA
- Choc anaphylactique (Epipen)
- Status asthmaticus
- Choc cardiogénique
- Arrêt cardio-respiratoire et arythmies cardiaques
- Adjuvant lors d'utilisation de l'anesthésique local
| 1= réaction allergique extrême (éruption cutané, bronchospasme, hypoTA)
74
Pourquoi l'adrénaline est utilisée comme adjuvant lors d'utilisation d'anesthésiques locaux?
Elle diminue l'absorption systémique et augmente la durée d'action de l'anesthésique local (vasoconstriction)
75
Pourquoi c'est dangereux de se piquer le doigt avec une Epipen?
L'adrénaline va entraîner une vasoconstriction tellement grande qu'elle peut mener à de la nécrose
76
comment fonctionnele traitement à adrénaline (épipen)
effet sur B2 = bronchodilatation
effet sur a1 = vasoconstriction, augmentation TA
77
le levophed est quel catécholamine endogène
| nom commercial
noradrénaline
78
Quel est l'effet principal de la noradrénaline?
Vasoconstricteur puissant (agit beaucoup sur les a1)
| vasoconstriction artérielle et veineuse (sauf cronaire)-> ↑ ++++ TA
79
VF: noradrénaline
- stimulation modéré B1 (↑ FC, force contraction coeur)
- grand effet B2
- peu effet métabolitique
- vrai
- faux : peu effet
- vrai
80
Quelles sont les indications de la noradrénaline (Levophed)? (2)
- Traitement de l'**hypotension artérielle**
- Traitement **choc septique**
| indication; ↑ RVP et TA
81
la dopamine est impliqué dans ____ du tonus vasculaire, du ____, des fonctions ____
| neurotransmetteur SNC+SNP
régulation
coeur
endocrinienne
82
VF? la dopamine est un NT du SNC seulement
FAUX, SNC et SNP
83
La dopamine est un agoniste de + récepteurs **selon la dose**. Quels sont ces récepteurs?
- D1(post-synaptique)
- D2 (pré-s)
- a
- B
84
Qu'entraîne la stimulation du récepteur D1 par la dopamine?
| récepteur post-synaptique
Vasodilatation rénale, mésentère, coronaires, cérébrale
85
Qu'entraîne la stimulation du récepteur D2 par la dopamine?
| récepteur pré-synaptique
* ↓ du relargage NA (vasodilatation)
* effet central (contrôle N/V, sensation de récompenses)
| N/V = nausée et vomissement
86
L'effet de la **dopamine est dose-déprendante.** Quels récepteurs sont stimulés à un débit de 0.5 à 2 mcg/kg/min? (DOSE FAIBLE)
D1 et D2 (vasodilatation rénale et mésentérique)
| garder en tête que c'est un concept théorique. pratique diffère
87
L'effet de la dopamine est dose-déprendante. Quels récepteurs sont stimulés à un débit de 2 à 10 mcg/kg/min? (DOSE MOYENNE)
B1: ↑ DC
88
L'effet de la dopamine est dose-déprendante. Quels récepteurs sont stimulés à un débit de plus de 10 mcg/kg/min? (DOSE ÉLEVÉE)
a1: augmentation RVS et TA
89
# à savoir pour dopamine
Dopamine à un effet variable selon la ____ utiliser.
* petite dose : ____
* moyenne dose: ____
* ↑ ↑ dose : ____
dose
* amélioration perfusion rénale
* sitmulation 𝛃 = pompe le coeur
* stimulation 𝜶 = travail + sur la pression (vasocontriction)
90
donne l'ordre d'affinité aux récepteurs de la dopamine en fonction de la dose si elle augmente de manière croissante
récepteur D < récepteur bêta < alpha
91
Quelles sont les indications thérapeutiques de la dopamine? (2)
- bradycardie
- IC
| IC= insuffisance cardiaque / en pratique DO peu utilisé ...
92
VF? La dopamine est très utilisée
Faux, très peu
93
VF? L'isoprotérénol a un effet très léger sur les récepteurs a
Faux, aucun effet
| garder en tête que en vrai si dépasse la dose peu avoir un effet sur a
94
VF: l'isoproterenol et la dobutamine sont des catécholamines naturelles
faux catécholamines synthétiques
95
donne l'effet de l'isoprotérénol (isuprel) sur les récepteurs :
B1:
B2 :
- B1: ↑ FC, DC, inotropisme
- B2: vasodilatation (principalement sur muscle squelettique)
| EI: hypoTA = redistribution sang vers msucles squel
96
pourquoi il n'y a aucune compensation de la vasodilatation lors de l'administration de l'isoprotérénol
car n'a aucun effet sur les récepteurs a
97
Quelles sont les indications thérapeutiques de l'isoprotérénol?
| Puissant stimulant B1 et 2
- Bloc AV réfractaire
- Bradycardie réfractaire
98
VF? La dobutamine stimule plus les récepteurs B1 que B2
Vrai
99
quel effet a le dobutamine en stimulant B1
inotrope : ↑ DC, volume injection ventricularie, contractilité du myocarde
100
Quelles sont les indications thérapeutiques pour la dobutamine? (3)
- **Choc cardiogénique**
- Stimulation cardiaque pendant une chirurgie cardiaque
- Échographies cardiaques (ÉchoDobu)
101
résumé des catécholamines
102
# IMPORTANT
par quoi est limité l'utilisation d**'agoniste B** pour le tx des maladies pulmonaires
| recherche effet bronchodilatateur
limité par effet cardiaque B1
103
# IMPORTANT
Les **agonistes B2 sélectifs** sont très utiles dans le traitement de quelles pathologies? (2)
- Asthme
- MPOC
| Agoniste B2 selectifs = veut effet broncoD
104
Quelles sont les voies d'administration du salbutamol? (3)
- Orale
- Parentérale
- Inhalation
105
pourquoi la biodisponibilité par voie orale des agonistes sélectifs des récepteirs B2 varie de 30 à 50 % (2)
| AD
- absorption incomplète
- dégradation lors du 1er passage hépatique
106
Quelle est la voie d'administration privilégiée pour les agonistes B2 sélectifs?
Inhalation
## Footnote
surtout pour soigner l'asthme et dans cas EI l'effet sera limité
107
les **agonistes sélectifs des récepteurs B2** ont une ____ d'action ____ (courte ou longue) et un ________ d'action ____ (pris PRN)
durée
variable
délai
variable
108
# important
Comment on différentie les diff agonistes B2 sélectifs entre eux?
Durée + Délai action
109
Quels sont les 2 prototypes des agoniste sélectifs B2?
| lequel ++?
Salbutamol (++)
Salmeterol
110
Quels sont les effets indésirables des agonistes B2 sélectifs? (3)
| TTA
- Tachycardie (réflexe en réponse à la vasodilatation)
- Tremblements musculaires (stimulation B2 muscle squelettique)
- Agitation nerveuse
111
QSJ: l'**agoniste sélectif des récepteurs B2** qui permet tx de base et d'urgence
| délai action? durée? poso?
**Formoterol**
délai action 1-3 min
durée action 12 h
1-2 inh BID +PRN
112
Quel est le seul médicament agoniste B3 sélectif?
Mirabegron (Myrbetriq)
113
Quel est l'effet du mirabegron?
Engendre une relaxation du muscle détrusor
| sélectif B3 au niveau de vessie
114
Quelle est l'indication thérapeutique pour le mirabegron?
Hyperactivité vésicale
115
Que se passe-t-il si on augmente la dose de Mirabegron?
Perte de la sélectivité, donc ↑ des EI (↑ FC, hypertension)
116
# agoniste a1 sélectif
Quelles sont les indications thérapeutiques de la phényléphrine? (5)
| HMDDM
- Hypotension liée à une ↓ RVP
- Maintien de la pression artérielle pendant une chirurgie
- Décongestionnant nasal (rhinite virale ou allergique)
- Décongestionnant oculaire (conjonctivite allergique)
- Mydriase (gouttes pour examen ophtalmologique)
117
Quels sont les effets de la phényléphrine?
| puissante activité alpha-adrénergique (a1 sélectif)
Vasoconstricteur/↑ de la TA via contraction des muscles lisses des vaisseaux
| pour pt dont pression chute à chaque fois qu'il se lève
118
VF: Le phényléphrine a un effet B et il s'agit d'une molécule extra puissante
faux aucune effet B
vrai extra puissante
119
QSJ: agonsite adrénergique a1 sélectif ->agent oral
midodrine (amatine)
120
# agoniste a1 sélectifs
Quelles sont les indications thérapeutiques de la midodrine? (2)
| HS
- Hypotension orthostatique liée aux dysautonomies*
- Syndrome hépato-rénal
| *SNA détetce pas quand tu te lève
121
# puissante activité alpha-adrénergique (a1 sélectif)
À quoi doit-on faire attention pour la prise de la midodrine?
| puissante activité alpha-adrénergique (a1 sélectif)
NE pas donner au coucher (HyperTA décubitus)
122
Quels sont les 2 médicaments agonistes a1 sélectifs topiques?
## Footnote
vasoconstricteur local diminuant la sécrétion de mucus et congestion vasculaire
- Oxymétazoline (Dristan)
- Xylometazoline (Otrivin)
123
Quelles sont les indications thérapeutiques des agonistes a1 sélectifs topiques? (2)
| CR
- Congestion nasale
- Rhinite allergique
124
Ces agoniste a1 sélectifs (oxymétazoline, Xylometazoline) ont quellle effet pharmaco important?
Puissante activité a; **vasoconstriction local**
| aucun effet B
125
Quelle est le principal effet indésirable des agonistes a1 sélectifs topiques?
Rhinite rebond
## Footnote
si utiliser en systémique = effet a2
126
Quel récepteur adrénergique est en pré-synaptique?
a2
127
les agonsites a2 sont des ____
pourquoi?
adrénolytique*
dû à la présence des a2 du côté pré synaptique
| *PAS un sympathomyméthique
128
# agonsite a2 sélectif
Quel est l'effet de la clonidine (Catapress)?
Active les récepteurs a2 centraux, DONC =
↓ TA via ↓ de la libération de NA
129
# agoniste a2 sélectif
VF: la clonidine est très lipophile donc traverse BHE donannt des effets centraux
vrai
130
# agoniste a2, adrénolytique
Quelles sont les indications thérapeutiques pour la clonidine? (4)
| HS↓BI
- **HTA réfractaire aux tx de base**
- Sevrage d'alcool
- ↓ du tonus sympathique
- Bouffées de chaleur liées à la ménopause (très petites doses)
- Indications en psychiatrie (hyperactivité sévère)
131
le récepteur ____ est présynaptique et a donc un effet de _________ de la NE
a2
rétrocontrôle
132
# agonsite a2
Quelle est l'indication du methyldopa?
| pas de premier choix
HTA (cas très précis) en obstétrique
| obstétrique=grosesse
133
VF: la methyldopa
- augmente la libération de NA donc augmente TA
- très lipophile
- peut pas traverser BHE donc pas effet centraux
- sécuritaire en grossesse
- faux diminue NA donc diminue TA (effet sur a2)
- vrai
- faux traverse et donne effet centraux
- vrai
| lipophile= endors, car passe BHE à cause ↓ NA
134
# a2 sélectif
Quel est l'effet de la brimonidine (topique)?
↓ TA oculaire via --> ↓ sécrétion d'humeur aqueuse
135
# agoniste a2 sélectif
Quelle est l'indication de la brimonidine?
Glaucome
136
# agoniste a2
QSJ: agent agonsite a2 sélectif qui les active au niveau central et qui est une mtéhode non psychostimulante de maintien d'attention
guanfancine
| fancieee
137
Quelle est l'indication de la guanfancine?
| a2 sélectif
Trouble déficitaire de l'attention chez l'enfant (pas une utilisation très courante)
138
Lequel de ces 2 médicaments est le + spécifique pour les récepteurs a2? La **clonidine** OU la **dexmedetomidine**?
Dexmedetomidine
| specificité 8x +
139
Quelle est l'indication de la dexmedetomidine?
| en bolus IV ou perfusion IV continue
Sédation non profonde en vue de faciliter l'extubation (soins intensifs)
| ACTION CÉRÉBRAL permet --> SÉDATION
140
donne l'effet du dexmedetomidine au niveau suivant :
- action cérébrale
- action corne dorsale moelle
- sédation
- certaine analgésie
141
De nombreux sympathomimétiques indirects sont des ___
Stupéfiants
142
VF: les sympathomimétiques indirects
- augmente indirectement NA dans fente synaptique
- aucun effet central et peu de dépendance
- vrai
- faux : effet centraux et risque élevé de dépendance
143
Quels sont les 4 mécanismes d'action des agonistes sympathomimétiques indirects? IAIS
| ↑ de concentration NA dans fente synaptique (IAIS)
- Inhibition de la recapture de la NA (ex; cocaine)
- Accélération de la libération de la NA
- Inhibition de la dégradation par la MAO
- Somme de ces 3 effets (ex;ampéthamine et métamphétamine)
144
Qu'est ce qui cause la ↓ et disparition (tachyphylaxie) des sympathomimétiques indirects
| = en gros fatigue (effet cocaïne après 7j)
lorsqu'on aboutit à un épuisement du stock de NA le + proche du plasmalemme
| plasmalemme = membrane plasmatique
145
Pourquoi peut-on dire que la cocaïne est un agoniste sympathomimétique indirect?
Parce qu'elle inhibe la recapture de NA, de la dopamine et de la sérotonine
146
# agoniste sympathomimétique divers (indirect)
Quels sont les 3 mécanismes d'action de l'amphétamine?
- Augmente la libération NA
- Diminue la recapture neuronale
- Diminue l'activité de la MAO
147
Nomme les effets physiologiques des amphétamines
- effet stimulant ____ très puissant
- action périphérique ____ : augmentation TA et tachycardie
- diminue sensation ____ et besoin ____
- augmente ____
- diminue ___
- SNC
- a et B
- fatigue / sommeil
- attention
- appétit
## Footnote
1- augmente relargage des NT dans fente 2- inhibition de recapture 3- inhibition MAO
148
Quelles sont les indications thérapeutiques de l'ephédrine et de la pseudoéphédrine? (2)
- Hypotension per-opératoire
- Décongestionnant nasal (vasoconstriction de la muqueuse nasale)
149
L'ephédrine et la pseudoéphédrine ont une action directe sur les récepteurs adrénergiques, indirecte ou mixte?
Mixte
| direct par récepteurs adrénergique
indirect augmente relargage NA
150
Quels sont les effets pharmacologiques (agoniste R a et b) de l'ephédrine et la pseudoéphédrine? (3)
- ↑ FC et DC
- ↑ résistances vasculaires
- ↑ TA
| cest pk pt avec HTA peut pas pr décongestiionnent nasal + que 7j
151
# Résumé
C'est quoi les applications thérapeutiques des sympathomimétiques
| CAHHIDA
- tx chox hypovolémique, cardiogénique, distributif, anaphylaxie
- arrêt cardiaque
- hypotension
- **hypertension a2**
- tx insuffisance cardiaque
- décongestion nasale
- asthme et MPOC
- autre [TDAH, narcolepsie (dodo tt le temps, obésité]
| vise tout le coeur/ indiaction; cardiovas, med urgence, pulmaonire, SNC
152
# il a skip la diapo pendant le cours mais jles met juste in case
caractéristique d'un choc
- état d'inadéquation entre demande et apport d'O2
- manifeste principalement apr hypotension
- évolution vers défaillance multi-organe
- plusieurs cause
- administration systémique vasopresseurs (amine) -> augmente pression artérielle
153
QSJ? Je suis la pierre angulaire de la réanimation médicamenteuse
| code bleu (arrêt CV)
Adrénaline
154
VF: les stimulateur des récepteurs B1 sont utilisés comme tx de asthme et MPOC
faux
stimulateur des récepteurs B2
155
Quelle est le traitement de la narcolepsie?
| = hypersomnolence, attatuqe de sommeil
Amphétamines (stimulants SNC)
| attention risque abus et potentiel dépendance
156
Quelles molécules adrénergiques peuvent être utilisées dans le traitement de l'obésité et pourquoi?
Amphétamines par diminution de l'appétit
157
Les ____ ou ____ sont des molécules qui sont des **antagonistes** de la NA et de l'adrénaline pour les récepteurs a, mais qui ne possèdent **aucune affinité pour les récepteurs B**
a-sympatholytiques ou a-bloquants
158
Quelles sont les applications thérapeutiques des a1-sympatholytiques? (2)
- ↓ de la pression artérielle
- Hyperplasie bénigne de la prostate (HBP)
159
donne l'effet de la stimulation de :
- a1 :
- a2 :
- a1: vasoconstriction artérielle, veineuse, muscle lisse
- a2 : suppresion du tonus symapthqiue (↓ NA) donc ↓ TA + ↑ tonus vague (parasympathique)
160
explique comment les 𝜶 -sympatholytique ↓ la pression artérielle
| sont utilise en cas de pression artérielle trop élevée
blocage récepteurs a -> vasodilatation -> ↓ résistance périphérique -> ↓ pression artérielle
## Footnote
**tachycardie réflexe si agent bloque a1 et a2 =pour compenser chute de pression drastique**
161
La phénoxybenzamine et la phentolamine sont des _____ _____
| 👻
a-sympatholytiques non-spécifiques
162
Quels récepteurs la phénoxybenzamine et la phentolamine vont bloquer et stimuler?
| 👻
Bloquer : a1 et a2
Stimuler : B1(augmente FC et DC)
| bloque a1 = vasodilatation, diminution RVP, hypoTA a2=augmente NA
163
Pourquoi les a-sympatholytiques non-spécifiques ont tendance à stimuler le coeur?
| 👻 (phénoxybenzamine et phentolamine)
En bloquant a2, on ↑ la NA dans la fente synaptique. --> Puisqu'on a bloqué les a, la NA en excès peut seulement se lier aux B.
164
Quelles sont les indications des a-bloquants non-spécifiques? (2) (CI)
| phénoxybenzamine et phentolamine 👻
- Crises hypertensives
- Infiltration locale en cas d'Extravasation d'amines (phentolamine)
165
Quelles sont les limites de l'usage thérapeutique des a-bloquants non-spécifiques?
| phénoxybenzamine et phentolamine 👻 HT
- Hypotension orthostatique
- Tachycardie réflexe
166
QSJ: 𝜶-sympatholytique non spécifique agisant par une liaison covalente stable avec récepteurs a le rendant **le seul antangoniste irréversible de NA et A** (seul non compétitif avec une durée d'action de 3 à 4 jours)
phénoxybenzamine
| subit série transformation chimique spontanée pour devenir actif
167
C'est quoi l'inidcation du phénoxybenzamine
| adminsitration PO 👻
hypertension en cas de phéochromocytonme
168
Quel est la particularité du mécansime d'action de la phénoxybenzamine?
| 👻 ; a-sympatholytique nn spécifique
Mécansime action UNIQUE:
* le SEUL qui est nn compétits (irreversible)
169
Quelle est la voie d'administration de la phentolamine?
| 👻 ; a-sympatholytique nn spécifique
IV
| donc effet immédiat mais durée action de 10 à 15 min
170
C'est quoi les indications de la phentolamine
| 👻 ; a-sympatholytique nn spécifique
* hypertension dans cas de phéochromocytome
* tx ischémie
* nécrose dermale
suite à accident dans utilisation amines vasoactive = (gros vaisseaux)
| vasoC pour ↓ nécrose dermique (injecte dans mm vaisseau que amine vaso)
171
Qu'est-ce qu'un phéochromocytome?
Une tumeur de la médullosurrénale
| sécrétion qté considérable de catécholamine
172
Le phéochromocytome entraîne des TA et FC très ___
| tx
élevées
| DONC doit utilisé a et b bloquant (pour empecher coeur de trop pomper)
173
c'est quoi une ischémie
nécrose dermale suite a un action d'utilisation d'amine vasoactive
| ex : epipen dans le doigt
174
comment l'injection d'a-bloquant aide en cas d'ischémie
a/n du même site --> entraine un blocage de vasoconstriction provoqué par stimulation des récepteurs a
175
Explique le problème des a-sympatholytique non spécifique
bloque effet NA au niveau récepteur a1 et a2
a2 = détecteur pour mesure [NA] dans fente synaptiques et règlent par rétrocontrôle de libéraiton NA
- bloquant a2 = libération incontrôlée de NA -> tachycardie et tachyarythmie -->
pour y remédier combiner avec b- bloquant
176
VF? Les a-bloquants non-spécifiques sont des molécules de choix dans le traitement de l'hypertension chronique
Faux
| à cause effet secondairee
177
VF: les a1-bloquant :
- plus affinité a2 pré-syn
- provoquent pas libération NA
- faux moins affinité pour a2
- vrai
178
Quelles sont les indications des a1-bloquants? (2)
- HTA
- HBP
| (Hyperplasie bénigne de la prostate)
179
Quels sont les 2 niveaux de sélectivité des a1-bloquants et qu'est-ce que ça implique?
- Sélectivité a1 (- de tachycardie réflexe)
- Sélectivité a1A (ciblé a/n de la prostate, -d'hypotension)
180
QSJ? Je suis le prototype des a1-bloquants
Prazosin
| affinité a1 1000x + que a2
181
C'est quoi l'effet du prazosin
blocage a1 au niveau artériole et veine = ↓ RVP
182
# a1-sympatholytique spécifique
Quelles sont les indications du prazosin? (2)
- Hypertension
- HBP
183
À quoi sont principalement liés les effets indésirables des a1-bloquants?
| HVPTPO
Vasodilatation excessive
- hypotension orthostatique
- vertige
- perte conscience
- tachycardie réflexe
- palpitation cardiaque
- oedème des membres inférieur
184
Pourquoi on donne des doses + faibles d'a1-bloquants en début de tx?
Parce qu'ils produisent souvent un effet + important sur la pression lors de leur 1ère administration, provoquant une syncope de 1ère dose
| plus tard dose peut agumenter pour aboutir effet thérapeutique désiré
185
Pourquoi on bloque les récepteurs a dans le traitement de la HBP?
| HBP = hyperplasie bégnine de prostate
## Footnote
obstruction efflux urine de urètre
Bloquer les a entraîne un relâchement de la prostate et des muscles lisses de la vessie
186
Quelles sont les 3 médicaments bloquants qui ont une sélectivité pour les récepteurs a1A?
| favorisant la miction=envie d'uriner
- Tamsulosin
- Alfuzocin
- Silodosine
| le danger de baisse TA sera réduit
## Footnote
(téra, pra, doxazocine= a1-bloquant = pas spécifique a al prostate
187
VF: les B-bloqueur sont seulement non sélectif (B1 et B2)
faux peuvent être cardio sélectif (B1)
188
# résumé
Quels sont les 3 applications thérapeutiques de B-sympotholitique (b-bloquant)?
* Cardio: protection du muscle cardiaque
* ↓ PA
* Glaucome: ↓ Pressiin interne de l'oeil
| pa=pression artériel/ acrdio protection; blqoue symap permet ❤️repos
189
Nommes les 3 effets possible des B-bloqueurs
| CPM
- effet cardiovasculaire ( ↓ FC, contractilité myocarde, TA)
- effet pulmonaire
- effet métabolique ( ↓ glycogénolyse réponse à une hypoglycémie)
190
pourquoi il faut faire attention lors de l'administration de B-boqueur chez les diabétique
car peut masquer symptôme hypoglycémie (tremblement, tachycardie et nervosité)
191
VF? Quelques B-bloqueurs auront également un effet antagoniste a
Vrai
192
Quels sont les effets cardiovasculaires des B-bloquants? (3)
- ↓ de la FC
- ↓ de la contractilité myocarde
- ↓ de la TA
193
Quel est l'effet pulmonaire des B-bloquants?
Bronchoconstriction
(bronchoconstriction effet B2)
194
Quelles sont les effets métaboliques des B-bloquants? (2)
- ↓ de la glycogénolyse en réponse à une hypoglycémie
- Peut masquer les symptômes d'hypoglycémie médiés par les récepteurs B chez les diabétiques
195
Pour quelle patho utilise-t-on des B-bloquants? (5)
| MTIHG
* MCAS
* Tachycardie Sinusale, arythmie supraventriculaire
* IC compensé*
* HTA
* Glaucome
| *coeur gère pas bien le voume, peut s'accumuler dans poumons
196
# Principale utilisation ____ pour MCAS
QSJ? Je suis la pierre angulaire de la prise en charge d'un patient ayant eu de l'angine de poitrine
| MCAS= Maladie Coronarienne ArthéroSclérotique
B-bloqueurs
197
Quels B-bloqueurs sont utilisés pour l'insuffisance cardiaque compensée? (3)
- Carvédilol
- Metoprolol
- Bisoprolol
| carvé di LOL, Méto, Biso (proLOL)
198
Pourquoi on utilise des B-bloqueurs dans le traitement du glaucome?
Ils ↓ la production d'humeur aqueuse --> ce qui ↓ la pression interne de l'œil en cas de glaucome
199
VF? Les B-bloqueurs diminuent l'attention
Faux
200
les B-bloqueur ont une action ____ , par atténuation des signe caractéristique d'une libération d'adrénaline
anxiolytique
| = réduit l'anxiété et état de stress
201
VF? Les B-bloqueurs non-sélectifs peuvent être utilisés pour diminuer le trac
Vrai
202
Quelles sont les contre-indications des B-bloqueurs? (3)
| IAH
- IC décompensée
- Asthme/MPOC
- Hypoglycémie en cas de diabète sucré
| sinon largement utilisé et généralement bien tolérés
203
Quels sont les effets indésirables des B-bloqueurs? (2)
| BE
- Bradycardie, bloc AV
- Effets SNC
204
Pourquoi il ne faut pas donner de B-bloqueur chez les personnes en insuffisance cardiaque
le coeur dépend parfois du système sympathique pour fournir un débit suffisant -->
DONC l'utilisation de B-bloqueur chez eux doit être faite prudament
205
Quel type de B-bloqueurs doit-on sélectionner pour une personne asthmatique?
B1 sélectif
| car B2- bloqueur cause bronchospasme
206
Qu'entend-on par « effets sur le SNC » quand on parle des effets indésirables des B-bloquants?
| DIFC
- Dépression
- Insomnie
- Fatigue
- Cauchemars
207
VF? Les B-bloquants peuvent entraîner une dysfonction sexuelle
Vrai
208
QSJ? Je suis le prototype des B-bloqueurs
Propanolol (Inderal)
| non spécifique
209
# b-bloquant nn spécifique
Quelles sont les indications du propanolol? (3)
| HPH
- HTA, MCAS, arythmies
- Prévention des migraines*
- Hyperthyroïdie symptomatique
| *principale intéret
210
VF: propanolol:
- aucune activité antagoniste a ou sympathomimétique intrinsèque
- demi vie de 12 h
- liposolubilité importante (permet effet sur SNC)
- vrai
- faux 4-6 h
- vrai
211
# b-bloquant non spécifique
Quelle est l'indication du timolol?
Glaucome
| surtout sur B2 corps ciliaire : diminution sécrétion humeur aqueuse
212
VF: timolol:
- adminsitrer en topique en goutte ophtalmique bien toléré
- aucun effet sur absorption systémique
- vrai
- faux : bronchospasme, bradycardie, hypotension chez personne à risque
213
Nommez 2 B-bloquants non sélectifs
- Propanolol
- Timolol
214
synonyme des B1-bloqueur
cardiosélectif
215
-C'est quoi l'utilité des B-bloqueur sélectif ?
-qu'est-ce qui cause la perte de sélectivité des B1-bloqueur?
- moins de bronchoconstriction
- à hauteur dose
216
Nommez 2 B1-bloquants
- Métoprolol
- Bisoprolol
217
Quelles sont les indication du métoprolol? (4)
| HIIA
- HTA
- Infarctus du myocarde
- IC
- Arythmies
218
Quelles sont les indications du bisoprolol? (2)
| particulièrement spécifique pour récepteur B1
- HTA, IC
219
Quels récepteurs sont bloqués par le Labétalol?
B-bloquant non-spécifique
a1-bloquant spécifique
| B = diminution FC , a1= vasodilatation en périphérie
220
Quelle est l'indication du labétalol?
HTA
| BCP MEILLEURE anti-HTA
221
QSJ? Je suis un a et B-sympatholytique qui aurait également un effet antioxydant
| protecteur du muscle cardiaque
Carvedilol (Coreg)
222
