Cours 15 - Système sympathique ✅ Flashcards
FC13, diapo 75 a faire
recapture neuronale
VF? La plupart de la noradrénaline est recaptée dans la terminaison nerveuse présynaptique
qte?
Vrai
70 à 90%
QSJ: molécule qui active le système nerveux sympahtique
molécule sympathomimétique
QSJ: molécule qui bloque le système nerveux symphatique
molécule sympatholytique
VF: dans le système symapthique la majorité des synapses ont lieux dans les ganglions synaptiques a/n de la moelle épinière
FAUX
des ganglions synaptiques à l’extérieur de la moelle MAIS ont lieux proche de la colonne vertébrale (tronc sympathique)
Pourquoi si NE ↑ = moins de conversion en L-DOPA
dû à un mécanisme de rétrocontrôle négatif sur enzyme TH
TH= tyrosine hydroxylase
Donne la chaîne de production de NE et A
1) L-Tyrosine -> L-DOPA par TH
2) L-DOPA -> dopamine par DOPA décarboxylase
3) dopamine -> NAD par dopamine bêta-hydroxylase
4) NAD -> AD
TH= tyrosine hydroxylase
Quel est le mécanisme de transport pour la récupération de la noradrénaline dans la terminaison nerveuse présynaptique?
Transport actif
Où va la noradrénaline lors de la recapture?
par processus de transport actif
Dans l’axoplasme, puis dans les vésicules
transport actif –> axoplasme –> vésicules
Quel est le principal moyen de terminaison du signal noradrénergique dans les synapses adrénergiques?
Recapture neuronale
Que permet la recapture neuronale du NAD? (2)
resynthèse
réutilisation
de NAD
VF? La cocaine inhibe la recapture neuronale de la NA
Vrai
NA reste + longtemps dans la fente
VF: la dégradation enzymatique à une ampleur moins grande que la recapture neuronale du NA
vrai
La dégradation enzymatique extraneurale des catécholamines se fait via quelles enzymes? (2)
- Mono-amine-oxydase (MAO)
- Catécholamine-O-Méthyl-Transférase (COMT)
Quel organe contribue grandement à la dégradation de la NA et A circulant dans le sang?
Le foie
contient grande quantité des 2 enzymes
d’où un effet de premier passage hépatique important (contexte de médicament)
Quels sont les produits finaux de la dégradation des catécholamines? (3)
par les deux enzymes
- Acide vanylmandélique (VMA)
- Métanephrine
- Normétanephrine
Comment peut-on modifier l’activité adrénergique?
- action direct (stimule ou blqoue direct le R)
- ’’ indirect (effet + généralisé)
- mixte (direct + indirect)
Comment peut-on modifier l’activité adrénergique par action directe?
= effet plus ciblés
Liaison ou antagonisme a/n du récepteur (stimuler le récepteur directement)
Quelles sont les 4 façons de modifier l’activité adrénergique de façon indirecte?
= effets plus généralisés
- ↑ le substrat (tyramine) pour fabriquer le médiateur
- Modifier la libération du médiateur (NA, A)
- Modifier la recapture du médiateur
- Inhiber les enzymes de dégradation du médiateur
2- le moyen le + puissant / 3- ce qui a le + d’effet
Quelles sont les 2 façons de modifier l’activité adrénergique de façon mixte?
- Modifier la libération/recapture du médiateur
- Stimuler directement le récepteur
avoir une idée in case il met un schéma
Les récepteurs a1 sont plutôt excitateurs ou inhibiteurs?
Excitateurs
VF: les récepteurs a2 sont aussi excitateurs
faux sont inhibiteurs
Les récepteurs B servent plutôt à exciter ou relaxer?
Relaxer, sauf B1 au niveau du coeur
Où sont situés les récepteurs B1?
Coeur
Où sont situés les récepteurs B2?
Poumons
Quels récepteurs adrénergiques se trouvent dans les organes suivants :
- Fibres radiaires (mydriase)
- Vaisseaux (peau, cerveau, muqueuses)
- Sphincters (estomac, intestins, vessie)
- Organe sexuel (éjaculation)
a seulement
Quels récepteurs adrénergiques se trouvent dans les organes suivants :
- Artères rénales
- Artères mésentériques
a prédominant
Quels récepteurs adrénergiques se trouvent dans les organes suivants :
- Coeur
- Muscle ciliaire
- Muscle bronchique
- Detrusor
B seulement
Quels récepteurs adrénergiques se trouvent dans les organes suivants :
- Vaisseaux muscles squelettiques
- Vaisseaux hépathique
B prédominant
sur quoi fait effet les récepteurs B1 dans le coeur (2)
↑ FC et la force de contraction
Les agonistes adrénergiques sont sympathomimétiques ou sympatholytiques?
Sympathomiméthiques
Les antagonistes adrénergiques sont sympathomimétiques ou sympatholytiques?
Sympatholytiques
La sélectivité des substance est basé sur l’____ sur a ou B et la ____ qui permet le passage de la BHE
action préférentielle
lipophilicité
EXAMEN
VF? L’adrénaline a une plus grande affinité pour les récepteurs a que B
Faux, a et B égaux
a1=a2=B1=B2
pas d’effet prcécis
La phényléphrine préfère quels récepteurs adrénergiques?
a1
au dose normal
ATTENTION: SI dépasse dose –> peut aller ad beta
Quel est le prototype des medx qui agit sur les 𝜶 ?
Phényléphrine
L’isoprotérénol préfère quels récepteurs adrénergiques?
B1 et B2
prototype des medx qui aime que beta (agit sur coeur pour qu’il pompe)
VF? La noradrénaline préfère les récepteurs adrénergiques 𝜶
sans préférence pour un des sous récepteurs
Vrai
a1=a2»_space;» B1»»>B2
VF: la noradrénaline a une sélectivité + grande pour les récepteurs adrénergiques 𝛃2 + que 𝛃1
faux
B1»>B2
de quoi il faut tenir compte en choississant une substance qui agira sur le système sympathique (3)
1) localisation des récepteurs
2) prédominance alpha ou bêta
3) affinité de l’agent pour le récepteur
ex; si on sait que predominance 𝜶 dans cet organe = on connait l’effet
Comment agissent les antisympathotoniques?
pas utiliser mtn
↓ le tonus sympathique
acitivté générale du symp
comment aggissent les sympathomimétiques directs
action directe sur R adrénergique
agoniste des récepteurs 𝜶 et 𝛃
VF: les sympathomimétiques indirects augmentent la concentration de NA dans la fente synaptique
vrai
donne le synonyme
alpha-sympatholytique= ____
bêta-sympatholytique = ____
antagoniste des récepteurs alpha
antagoniste des récepteurs bêta
il avait dit devra pas faire calcul de ça (selon ce que j’ai noté)
Comment on calcule la tension artérielle?
On multiplie le débit cardiaque avec la résistance vasculaire périphérique
TA=DC x RVP
DC = FC x FEVG
RVP = résistance vasculaire périphérique
FeVG = fraction d’éjection du ventricule gauche
Comment on calcule le débit cardiaque?
On multiplie la fréquence cardiaque avec la fraction d’éjection du ventricule gauche
DC= FC x FeVG
À quel niveau les actions sympathomimétiques des catécholamines ont lieu:
- ____ périphérique de certains muscles
lisses (ex: vaisseaux sanguins peau, reins, splanchniques - ____ périphériques de certains muscles lisses (ex: TGI, bronches)
- ____ cardiaque (↑FC et inotropisme)
- Actions ____ (↑ ____ et glycogénolyse hépatique)
- Actions ____ et glandulaires (↑ ____ et ↓ ____)
- Actions ____ (stimulation respiration, ↓ appétit)
- Action ____ (inhibition ou facilitation de la transmission NT)
- Action au niveau de l’œil (accomodation pour vision ____)
- Action au niveau de la ____ (relaxation)
- Excitation
- Inhibition
- Excitation
- métaboliques / lipolyse
- endocriniennes / glucagon/ insuline
- centrales
- présynaptique
- loin
- vessie
Associez les NT suivants à la bonne catégorie de sympathomimétiques :
«Épinéphrine, norépinéphrine, dopamine »
a) Catécholamines endogènes
b) Agonistes B-adrénergiques
c) Agonistes B2-adrénergiques
d) Agonistes a1-adrénergiques
e) Agonistes a2-adrénergiques
f) Agonistes sympathomimétiques divers
a) Catécholamines endogènes
Associez les médicaments suivants à la bonne catégorie de sympathomimétiques :
«Isoprotérénol, dobutamine »
a) Catécholamines endogènes
b) Agonistes B-adrénergiques
c) Agonistes B2-adrénergiques
d) Agonistes a1-adrénergiques
e) Agonistes a2-adrénergiques
f) Agonistes sympathomimétiques divers
sont synthétiques
b) Agonistes B-adrénergiques
juste savoir ceux en gras
Associez les médicaments suivants à la bonne catégorie de sympathomimétiques :
«Salmétérol, salbutamol, terbutaline, vilantérol »
a) Catécholamines endogènes
b) Agonistes B-adrénergiques
c) Agonistes B2-adrénergiques
d) Agonistes a1-adrénergiques
e) Agonistes a2-adrénergiques
f) Agonistes sympathomimétiques divers
bronchodilatateur
c) Agonistes B2-adrénergiques
Associez les médicaments suivants à la bonne catégorie de sympathomimétiques :
«Phényléphrine »
a) Catécholamines endogènes
b) Agonistes B-adrénergiques
c) Agonistes B2-adrénergiques
d) Agonistes a1-adrénergiques
e) Agonistes a2-adrénergiques
f) Agonistes sympathomimétiques divers
puissante molécule
d) Agonistes a1-adrénergiques
phényléphrine = prototype 𝜶
Associez les médicaments suivants à la bonne catégorie de sympathomimétiques :
«Clonidine »
a) Catécholamines endogènes
b) Agonistes B-adrénergiques
c) Agonistes B2-adrénergiques
d) Agonistes a1-adrénergiques
e) Agonistes a2-adrénergiques
f) Agonistes sympathomimétiques divers
puissante molécule
e) Agonistes a2-adrénergiques
↓ tonus symp = clonidine pas utilisé pour stimuler symp, mm si agoniste 𝜶2= auto-R = retro feed back
Associez les médicaments suivants à la bonne catégorie de sympathomimétiques :
«Amphétamines, éphedrine, oxymetazoline »
a) Catécholamines endogènes
b) Agonistes B-adrénergiques
c) Agonistes B2-adrénergiques
d) Agonistes a1-adrénergiques
e) Agonistes a2-adrénergiques
f) Agonistes sympathomimétiques divers
f) Agonistes sympathomimétiques divers
indirect; pas effet précis sur R, joue sur la qte AD et NAD
QSJ? Je suis le prototype des B-agonistes purs
Isoproterenol
active seulement les récepteurs bêta pas les alpha
Nommer les 3 cathécholamines endogènes et les 2 synthéthique
Endogènes:
- NAD
- AD
- Dopamine
Synthéthique:
- Isoproterenol
- Dobutamine
Iso pro tere nol // Do but amine
Pourquoi l’administration po de catécholamines endogènes est inefficace?
Car ils sont rapidement métabolisés au foie et TGI
là où retrouve la majorité des enszymes de MAO et COMT
Quelles sont les voies d’administration des catécholamines endogènes? (3)
S/C
IV
IM
VF: l’injection de catécholamine endogène sous cutané a une absorption lente
vrai dû à la vasoconstriction qu’il cause
Pourquoi les catécholamines sont souvent donnés en perfusion?
Parce qu’ils ont une courte demie-vie
pas vue encore dans le ppt mais l’info est bonne
Est-ce que les catécholamines endogènes passent la BHE?
Non, ils sont peu liposolubles
donc peu d’effets centraux
QSJ: prototype des sympathomimétiques et puissant stimulant alpha et bêta
adrénaline
Quel est l’effet cardiovasculaire de l’adrénaline sur les récepteurs a1?
Vasoconstriction des artérioles (surtout au niveau cutané, splanchnique et rénal)
Quel est l’effet cardiovasculaire de l’adrénaline sur les récepteurs B2?
Vasodilatation (surtout des muscles squelettiques)
balance entre a1 et B2 dans un organe détermine effet final sur flot
de façon général= effet net simulation adrémergique sera: redistribuer DC –> msucle squel ET ↑ RVP
Quels sont les effets cardiovasculaires de l’adrénaline sur les récepteurs B1?
Augmentation de la FC, DC et TA
Quels sont les effets pulmonaires de l’adrénaline sur les récepteurs B2?
Relaxation des muscles lisses des bronches (bronchodilatation)
Quels sont les effets métaboliques de l’adrénaline sur les récepteurs A1? B1?
- A1: Inhibition du relargage de l’insuline
- B1: ↑ de la glycogénolyse au foie, ↑ de la lipolyse tissulaire
VF: l’adrénaline a un effet général de relaxation sur les muscles lisses du TGI
vrai
Quels sont les effets au niveau du TGI et génito-urinaire de l’adrénaline sur les récepteurs B?
Relaxation du detrusor
Quels sont les effets au niveau du TGI et génito-urinaire de l’adrénaline sur les récepteurs a1?
Contraction des sphincters et trigone(vessie)
Quels sont les effets de l’adrénaline au niveau de l’oeil? (3)
CLR
- Contraction muscles radiaires de l’iris –> Mydriase
- Laisser entrer la lumière
- Relaxation muscle ciliaire (accommodation du cristallin vision à distance)
Quelles sont les indications de l’adrénaline? (5)
CSCAA
- Choc anaphylactique (Epipen)
- Status asthmaticus
- Choc cardiogénique
- Arrêt cardio-respiratoire et arythmies cardiaques
- Adjuvant lors d’utilisation de l’anesthésique local
1= réaction allergique extrême (éruption cutané, bronchospasme, hypoTA)
Pourquoi l’adrénaline est utilisée comme adjuvant lors d’utilisation d’anesthésiques locaux?
Elle diminue l’absorption systémique et augmente la durée d’action de l’anesthésique local (vasoconstriction)
Pourquoi c’est dangereux de se piquer le doigt avec une Epipen?
L’adrénaline va entraîner une vasoconstriction tellement grande qu’elle peut mener à de la nécrose
comment fonctionnele traitement à adrénaline (épipen)
effet sur B2 = bronchodilatation
effet sur a1 = vasoconstriction, augmentation TA
le levophed est quel catécholamine endogène
nom commercial
noradrénaline
Quel est l’effet principal de la noradrénaline?
Vasoconstricteur puissant (agit beaucoup sur les a1)
vasoconstriction artérielle et veineuse (sauf cronaire)-> ↑ ++++ TA
VF: noradrénaline
- stimulation modéré B1 (↑ FC, force contraction coeur)
- grand effet B2
- peu effet métabolitique
- vrai
- faux : peu effet
- vrai
Quelles sont les indications de la noradrénaline (Levophed)? (2)
- Traitement de l’hypotension artérielle
- Traitement choc septique
indication; ↑ RVP et TA
la dopamine est impliqué dans ____ du tonus vasculaire, du ____, des fonctions ____
neurotransmetteur SNC+SNP
régulation
coeur
endocrinienne
VF? la dopamine est un NT du SNC seulement
FAUX, SNC et SNP
La dopamine est un agoniste de + récepteurs selon la dose. Quels sont ces récepteurs?
- D1(post-synaptique)
- D2 (pré-s)
- a
- B
Qu’entraîne la stimulation du récepteur D1 par la dopamine?
récepteur post-synaptique
Vasodilatation rénale, mésentère, coronaires, cérébrale
Qu’entraîne la stimulation du récepteur D2 par la dopamine?
récepteur pré-synaptique
- ↓ du relargage NA (vasodilatation)
- effet central (contrôle N/V, sensation de récompenses)
N/V = nausée et vomissement
L’effet de la dopamine est dose-déprendante. Quels récepteurs sont stimulés à un débit de 0.5 à 2 mcg/kg/min? (DOSE FAIBLE)
D1 et D2 (vasodilatation rénale et mésentérique)
garder en tête que c’est un concept théorique. pratique diffère
L’effet de la dopamine est dose-déprendante. Quels récepteurs sont stimulés à un débit de 2 à 10 mcg/kg/min? (DOSE MOYENNE)
B1: ↑ DC
L’effet de la dopamine est dose-déprendante. Quels récepteurs sont stimulés à un débit de plus de 10 mcg/kg/min? (DOSE ÉLEVÉE)
a1: augmentation RVS et TA
à savoir pour dopamine
Dopamine à un effet variable selon la ____ utiliser.
- petite dose : ____
- moyenne dose: ____
- ↑ ↑ dose : ____
dose
- amélioration perfusion rénale
- sitmulation 𝛃 = pompe le coeur
- stimulation 𝜶 = travail + sur la pression (vasocontriction)
donne l’ordre d’affinité aux récepteurs de la dopamine en fonction de la dose si elle augmente de manière croissante
récepteur D < récepteur bêta < alpha
Quelles sont les indications thérapeutiques de la dopamine? (2)
- bradycardie
- IC
IC= insuffisance cardiaque / en pratique DO peu utilisé …
VF? La dopamine est très utilisée
Faux, très peu
VF? L’isoprotérénol a un effet très léger sur les récepteurs a
Faux, aucun effet
garder en tête que en vrai si dépasse la dose peu avoir un effet sur a
VF: l’isoproterenol et la dobutamine sont des catécholamines naturelles
faux catécholamines synthétiques
donne l’effet de l’isoprotérénol (isuprel) sur les récepteurs :
B1:
B2 :
- B1: ↑ FC, DC, inotropisme
- B2: vasodilatation (principalement sur muscle squelettique)
EI: hypoTA = redistribution sang vers msucles squel
pourquoi il n’y a aucune compensation de la vasodilatation lors de l’administration de l’isoprotérénol
car n’a aucun effet sur les récepteurs a
Quelles sont les indications thérapeutiques de l’isoprotérénol?
Puissant stimulant B1 et 2
- Bloc AV réfractaire
- Bradycardie réfractaire
VF? La dobutamine stimule plus les récepteurs B1 que B2
Vrai
quel effet a le dobutamine en stimulant B1
inotrope : ↑ DC, volume injection ventricularie, contractilité du myocarde
Quelles sont les indications thérapeutiques pour la dobutamine? (3)
- Choc cardiogénique
- Stimulation cardiaque pendant une chirurgie cardiaque
- Échographies cardiaques (ÉchoDobu)
résumé des catécholamines
IMPORTANT
par quoi est limité l’utilisation d‘agoniste B pour le tx des maladies pulmonaires
recherche effet bronchodilatateur
limité par effet cardiaque B1
IMPORTANT
Les agonistes B2 sélectifs sont très utiles dans le traitement de quelles pathologies? (2)
- Asthme
- MPOC
Agoniste B2 selectifs = veut effet broncoD
Quelles sont les voies d’administration du salbutamol? (3)
- Orale
- Parentérale
- Inhalation
pourquoi la biodisponibilité par voie orale des agonistes sélectifs des récepteirs B2 varie de 30 à 50 % (2)
AD
- absorption incomplète
- dégradation lors du 1er passage hépatique
Quelle est la voie d’administration privilégiée pour les agonistes B2 sélectifs?
Inhalation
surtout pour soigner l’asthme et dans cas EI l’effet sera limité
les agonistes sélectifs des récepteurs B2 ont une ____ d’action ____ (courte ou longue) et un ________ d’action ____ (pris PRN)
durée
variable
délai
variable
important
Comment on différentie les diff agonistes B2 sélectifs entre eux?
Durée + Délai action
Quels sont les 2 prototypes des agoniste sélectifs B2?
lequel ++?
Salbutamol (++)
Salmeterol
Quels sont les effets indésirables des agonistes B2 sélectifs? (3)
TTA
- Tachycardie (réflexe en réponse à la vasodilatation)
- Tremblements musculaires (stimulation B2 muscle squelettique)
- Agitation nerveuse
QSJ: l’agoniste sélectif des récepteurs B2 qui permet tx de base et d’urgence
délai action? durée? poso?
Formoterol
délai action 1-3 min
durée action 12 h
1-2 inh BID +PRN
Quel est le seul médicament agoniste B3 sélectif?
Mirabegron (Myrbetriq)
Quel est l’effet du mirabegron?
Engendre une relaxation du muscle détrusor
sélectif B3 au niveau de vessie
Quelle est l’indication thérapeutique pour le mirabegron?
Hyperactivité vésicale
Que se passe-t-il si on augmente la dose de Mirabegron?
Perte de la sélectivité, donc ↑ des EI (↑ FC, hypertension)
agoniste a1 sélectif
Quelles sont les indications thérapeutiques de la phényléphrine? (5)
HMDDM
- Hypotension liée à une ↓ RVP
- Maintien de la pression artérielle pendant une chirurgie
- Décongestionnant nasal (rhinite virale ou allergique)
- Décongestionnant oculaire (conjonctivite allergique)
- Mydriase (gouttes pour examen ophtalmologique)
Quels sont les effets de la phényléphrine?
puissante activité alpha-adrénergique (a1 sélectif)
Vasoconstricteur/↑ de la TA via contraction des muscles lisses des vaisseaux
pour pt dont pression chute à chaque fois qu’il se lève
VF: Le phényléphrine a un effet B et il s’agit d’une molécule extra puissante
faux aucune effet B
vrai extra puissante
QSJ: agonsite adrénergique a1 sélectif ->agent oral
midodrine (amatine)
agoniste a1 sélectifs
Quelles sont les indications thérapeutiques de la midodrine? (2)
HS
- Hypotension orthostatique liée aux dysautonomies*
- Syndrome hépato-rénal
*SNA détetce pas quand tu te lève
puissante activité alpha-adrénergique (a1 sélectif)
À quoi doit-on faire attention pour la prise de la midodrine?
puissante activité alpha-adrénergique (a1 sélectif)
NE pas donner au coucher (HyperTA décubitus)
Quels sont les 2 médicaments agonistes a1 sélectifs topiques?
vasoconstricteur local diminuant la sécrétion de mucus et congestion vasculaire
- Oxymétazoline (Dristan)
- Xylometazoline (Otrivin)
Quelles sont les indications thérapeutiques des agonistes a1 sélectifs topiques? (2)
CR
- Congestion nasale
- Rhinite allergique
Ces agoniste a1 sélectifs (oxymétazoline, Xylometazoline) ont quellle effet pharmaco important?
Puissante activité a; vasoconstriction local
aucun effet B
Quelle est le principal effet indésirable des agonistes a1 sélectifs topiques?
Rhinite rebond
si utiliser en systémique = effet a2
Quel récepteur adrénergique est en pré-synaptique?
a2
les agonsites a2 sont des ____
pourquoi?
adrénolytique*
dû à la présence des a2 du côté pré synaptique
*PAS un sympathomyméthique
agonsite a2 sélectif
Quel est l’effet de la clonidine (Catapress)?
Active les récepteurs a2 centraux, DONC =
↓ TA via ↓ de la libération de NA
agoniste a2 sélectif
VF: la clonidine est très lipophile donc traverse BHE donannt des effets centraux
vrai
agoniste a2, adrénolytique
Quelles sont les indications thérapeutiques pour la clonidine? (4)
HS↓BI
- HTA réfractaire aux tx de base
- Sevrage d’alcool
- ↓ du tonus sympathique
- Bouffées de chaleur liées à la ménopause (très petites doses)
- Indications en psychiatrie (hyperactivité sévère)
le récepteur ____ est présynaptique et a donc un effet de _________ de la NE
a2
rétrocontrôle
agonsite a2
Quelle est l’indication du methyldopa?
pas de premier choix
HTA (cas très précis) en obstétrique
obstétrique=grosesse
VF: la methyldopa
- augmente la libération de NA donc augmente TA
- très lipophile
- peut pas traverser BHE donc pas effet centraux
- sécuritaire en grossesse
- faux diminue NA donc diminue TA (effet sur a2)
- vrai
- faux traverse et donne effet centraux
- vrai
lipophile= endors, car passe BHE à cause ↓ NA
a2 sélectif
Quel est l’effet de la brimonidine (topique)?
↓ TA oculaire via –> ↓ sécrétion d’humeur aqueuse
agoniste a2 sélectif
Quelle est l’indication de la brimonidine?
Glaucome
agoniste a2
QSJ: agent agonsite a2 sélectif qui les active au niveau central et qui est une mtéhode non psychostimulante de maintien d’attention
guanfancine
fancieee
Quelle est l’indication de la guanfancine?
a2 sélectif
Trouble déficitaire de l’attention chez l’enfant (pas une utilisation très courante)
Lequel de ces 2 médicaments est le + spécifique pour les récepteurs a2? La clonidine OU la dexmedetomidine?
Dexmedetomidine
specificité 8x +
Quelle est l’indication de la dexmedetomidine?
en bolus IV ou perfusion IV continue
Sédation non profonde en vue de faciliter l’extubation (soins intensifs)
ACTION CÉRÉBRAL permet –> SÉDATION
donne l’effet du dexmedetomidine au niveau suivant :
- action cérébrale
- action corne dorsale moelle
- sédation
- certaine analgésie
De nombreux sympathomimétiques indirects sont des ___
Stupéfiants
VF: les sympathomimétiques indirects
- augmente indirectement NA dans fente synaptique
- aucun effet central et peu de dépendance
- vrai
- faux : effet centraux et risque élevé de dépendance
Quels sont les 4 mécanismes d’action des agonistes sympathomimétiques indirects? IAIS
↑ de concentration NA dans fente synaptique (IAIS)
- Inhibition de la recapture de la NA (ex; cocaine)
- Accélération de la libération de la NA
- Inhibition de la dégradation par la MAO
- Somme de ces 3 effets (ex;ampéthamine et métamphétamine)
Qu’est ce qui cause la ↓ et disparition (tachyphylaxie) des sympathomimétiques indirects
= en gros fatigue (effet cocaïne après 7j)
lorsqu’on aboutit à un épuisement du stock de NA le + proche du plasmalemme
plasmalemme = membrane plasmatique
Pourquoi peut-on dire que la cocaïne est un agoniste sympathomimétique indirect?
Parce qu’elle inhibe la recapture de NA, de la dopamine et de la sérotonine
agoniste sympathomimétique divers (indirect)
Quels sont les 3 mécanismes d’action de l’amphétamine?
- Augmente la libération NA
- Diminue la recapture neuronale
- Diminue l’activité de la MAO
Nomme les effets physiologiques des amphétamines
- effet stimulant ____ très puissant
- action périphérique ____ : augmentation TA et tachycardie
- diminue sensation ____ et besoin ____
- augmente ____
- diminue ___
- SNC
- a et B
- fatigue / sommeil
- attention
- appétit
1- augmente relargage des NT dans fente 2- inhibition de recapture 3- inhibition MAO
Quelles sont les indications thérapeutiques de l’ephédrine et de la pseudoéphédrine? (2)
- Hypotension per-opératoire
- Décongestionnant nasal (vasoconstriction de la muqueuse nasale)
L’ephédrine et la pseudoéphédrine ont une action directe sur les récepteurs adrénergiques, indirecte ou mixte?
Mixte
direct par récepteurs adrénergique
indirect augmente relargage NA
Quels sont les effets pharmacologiques (agoniste R a et b) de l’ephédrine et la pseudoéphédrine? (3)
- ↑ FC et DC
- ↑ résistances vasculaires
- ↑ TA
cest pk pt avec HTA peut pas pr décongestiionnent nasal + que 7j
Résumé
C’est quoi les applications thérapeutiques des sympathomimétiques
CAHHIDA
- tx chox hypovolémique, cardiogénique, distributif, anaphylaxie
- arrêt cardiaque
- hypotension
- hypertension a2
- tx insuffisance cardiaque
- décongestion nasale
- asthme et MPOC
- autre [TDAH, narcolepsie (dodo tt le temps, obésité]
vise tout le coeur/ indiaction; cardiovas, med urgence, pulmaonire, SNC
il a skip la diapo pendant le cours mais jles met juste in case
caractéristique d’un choc
- état d’inadéquation entre demande et apport d’O2
- manifeste principalement apr hypotension
- évolution vers défaillance multi-organe
- plusieurs cause
- administration systémique vasopresseurs (amine) -> augmente pression artérielle
QSJ? Je suis la pierre angulaire de la réanimation médicamenteuse
code bleu (arrêt CV)
Adrénaline
VF: les stimulateur des récepteurs B1 sont utilisés comme tx de asthme et MPOC
faux
stimulateur des récepteurs B2
Quelle est le traitement de la narcolepsie?
= hypersomnolence, attatuqe de sommeil
Amphétamines (stimulants SNC)
attention risque abus et potentiel dépendance
Quelles molécules adrénergiques peuvent être utilisées dans le traitement de l’obésité et pourquoi?
Amphétamines par diminution de l’appétit
Les ____ ou ____ sont des molécules qui sont des antagonistes de la NA et de l’adrénaline pour les récepteurs a, mais qui ne possèdent aucune affinité pour les récepteurs B
a-sympatholytiques ou a-bloquants
Quelles sont les applications thérapeutiques des a1-sympatholytiques? (2)
- ↓ de la pression artérielle
- Hyperplasie bénigne de la prostate (HBP)
donne l’effet de la stimulation de :
- a1 :
- a2 :
- a1: vasoconstriction artérielle, veineuse, muscle lisse
- a2 : suppresion du tonus symapthqiue (↓ NA) donc ↓ TA + ↑ tonus vague (parasympathique)
explique comment les 𝜶 -sympatholytique ↓ la pression artérielle
sont utilise en cas de pression artérielle trop élevée
blocage récepteurs a -> vasodilatation -> ↓ résistance périphérique -> ↓ pression artérielle
tachycardie réflexe si agent bloque a1 et a2 =pour compenser chute de pression drastique
La phénoxybenzamine et la phentolamine sont des _____ _____
👻
a-sympatholytiques non-spécifiques
Quels récepteurs la phénoxybenzamine et la phentolamine vont bloquer et stimuler?
👻
Bloquer : a1 et a2
Stimuler : B1(augmente FC et DC)
bloque a1 = vasodilatation, diminution RVP, hypoTA a2=augmente NA
Pourquoi les a-sympatholytiques non-spécifiques ont tendance à stimuler le coeur?
👻 (phénoxybenzamine et phentolamine)
En bloquant a2, on ↑ la NA dans la fente synaptique. –> Puisqu’on a bloqué les a, la NA en excès peut seulement se lier aux B.
Quelles sont les indications des a-bloquants non-spécifiques? (2) (CI)
phénoxybenzamine et phentolamine 👻
- Crises hypertensives
- Infiltration locale en cas d’Extravasation d’amines (phentolamine)
Quelles sont les limites de l’usage thérapeutique des a-bloquants non-spécifiques?
phénoxybenzamine et phentolamine 👻 HT
- Hypotension orthostatique
- Tachycardie réflexe
QSJ: 𝜶-sympatholytique non spécifique agisant par une liaison covalente stable avec récepteurs a le rendant le seul antangoniste irréversible de NA et A (seul non compétitif avec une durée d’action de 3 à 4 jours)
phénoxybenzamine
subit série transformation chimique spontanée pour devenir actif
C’est quoi l’inidcation du phénoxybenzamine
adminsitration PO 👻
hypertension en cas de phéochromocytonme
Quel est la particularité du mécansime d’action de la phénoxybenzamine?
👻 ; a-sympatholytique nn spécifique
Mécansime action UNIQUE:
- le SEUL qui est nn compétits (irreversible)
Quelle est la voie d’administration de la phentolamine?
👻 ; a-sympatholytique nn spécifique
IV
donc effet immédiat mais durée action de 10 à 15 min
C’est quoi les indications de la phentolamine
👻 ; a-sympatholytique nn spécifique
- hypertension dans cas de phéochromocytome
- tx ischémie
- nécrose dermale
suite à accident dans utilisation amines vasoactive = (gros vaisseaux)
vasoC pour ↓ nécrose dermique (injecte dans mm vaisseau que amine vaso)
Qu’est-ce qu’un phéochromocytome?
Une tumeur de la médullosurrénale
sécrétion qté considérable de catécholamine
Le phéochromocytome entraîne des TA et FC très ___
tx
élevées
DONC doit utilisé a et b bloquant (pour empecher coeur de trop pomper)
c’est quoi une ischémie
nécrose dermale suite a un action d’utilisation d’amine vasoactive
ex : epipen dans le doigt
comment l’injection d’a-bloquant aide en cas d’ischémie
a/n du même site –> entraine un blocage de vasoconstriction provoqué par stimulation des récepteurs a
Explique le problème des a-sympatholytique non spécifique
bloque effet NA au niveau récepteur a1 et a2
a2 = détecteur pour mesure [NA] dans fente synaptiques et règlent par rétrocontrôle de libéraiton NA
- bloquant a2 = libération incontrôlée de NA -> tachycardie et tachyarythmie –>
pour y remédier combiner avec b- bloquant
VF? Les a-bloquants non-spécifiques sont des molécules de choix dans le traitement de l’hypertension chronique
Faux
à cause effet secondairee
VF: les a1-bloquant :
- plus affinité a2 pré-syn
- provoquent pas libération NA
- faux moins affinité pour a2
- vrai
Quelles sont les indications des a1-bloquants? (2)
- HTA
- HBP
(Hyperplasie bénigne de la prostate)
Quels sont les 2 niveaux de sélectivité des a1-bloquants et qu’est-ce que ça implique?
- Sélectivité a1 (- de tachycardie réflexe)
- Sélectivité a1A (ciblé a/n de la prostate, -d’hypotension)
QSJ? Je suis le prototype des a1-bloquants
Prazosin
affinité a1 1000x + que a2
C’est quoi l’effet du prazosin
blocage a1 au niveau artériole et veine = ↓ RVP
a1-sympatholytique spécifique
Quelles sont les indications du prazosin? (2)
- Hypertension
- HBP
À quoi sont principalement liés les effets indésirables des a1-bloquants?
HVPTPO
Vasodilatation excessive
- hypotension orthostatique
- vertige
- perte conscience
- tachycardie réflexe
- palpitation cardiaque
- oedème des membres inférieur
Pourquoi on donne des doses + faibles d’a1-bloquants en début de tx?
Parce qu’ils produisent souvent un effet + important sur la pression lors de leur 1ère administration, provoquant une syncope de 1ère dose
plus tard dose peut agumenter pour aboutir effet thérapeutique désiré
Pourquoi on bloque les récepteurs a dans le traitement de la HBP?
HBP = hyperplasie bégnine de prostate
obstruction efflux urine de urètre
Bloquer les a entraîne un relâchement de la prostate et des muscles lisses de la vessie
Quelles sont les 3 médicaments bloquants qui ont une sélectivité pour les récepteurs a1A?
favorisant la miction=envie d’uriner
- Tamsulosin
- Alfuzocin
- Silodosine
le danger de baisse TA sera réduit
(téra, pra, doxazocine= a1-bloquant = pas spécifique a al prostate
VF: les B-bloqueur sont seulement non sélectif (B1 et B2)
faux peuvent être cardio sélectif (B1)
résumé
Quels sont les 3 applications thérapeutiques de B-sympotholitique (b-bloquant)?
- Cardio: protection du muscle cardiaque
- ↓ PA
- Glaucome: ↓ Pressiin interne de l’oeil
pa=pression artériel/ acrdio protection; blqoue symap permet ❤️repos
Nommes les 3 effets possible des B-bloqueurs
CPM
- effet cardiovasculaire ( ↓ FC, contractilité myocarde, TA)
- effet pulmonaire
- effet métabolique ( ↓ glycogénolyse réponse à une hypoglycémie)
pourquoi il faut faire attention lors de l’administration de B-boqueur chez les diabétique
car peut masquer symptôme hypoglycémie (tremblement, tachycardie et nervosité)
VF? Quelques B-bloqueurs auront également un effet antagoniste a
Vrai
Quels sont les effets cardiovasculaires des B-bloquants? (3)
- ↓ de la FC
- ↓ de la contractilité myocarde
- ↓ de la TA
Quel est l’effet pulmonaire des B-bloquants?
Bronchoconstriction
(bronchoconstriction effet B2)
Quelles sont les effets métaboliques des B-bloquants? (2)
- ↓ de la glycogénolyse en réponse à une hypoglycémie
- Peut masquer les symptômes d’hypoglycémie médiés par les récepteurs B chez les diabétiques
Pour quelle patho utilise-t-on des B-bloquants? (5)
MTIHG
- MCAS
- Tachycardie Sinusale, arythmie supraventriculaire
- IC compensé*
- HTA
- Glaucome
*coeur gère pas bien le voume, peut s’accumuler dans poumons
Principale utilisation ____ pour MCAS
QSJ? Je suis la pierre angulaire de la prise en charge d’un patient ayant eu de l’angine de poitrine
MCAS= Maladie Coronarienne ArthéroSclérotique
B-bloqueurs
Quels B-bloqueurs sont utilisés pour l’insuffisance cardiaque compensée? (3)
- Carvédilol
- Metoprolol
- Bisoprolol
carvé di LOL, Méto, Biso (proLOL)
Pourquoi on utilise des B-bloqueurs dans le traitement du glaucome?
Ils ↓ la production d’humeur aqueuse –> ce qui ↓ la pression interne de l’œil en cas de glaucome
VF? Les B-bloqueurs diminuent l’attention
Faux
les B-bloqueur ont une action ____ , par atténuation des signe caractéristique d’une libération d’adrénaline
anxiolytique
= réduit l’anxiété et état de stress
VF? Les B-bloqueurs non-sélectifs peuvent être utilisés pour diminuer le trac
Vrai
Quelles sont les contre-indications des B-bloqueurs? (3)
IAH
- IC décompensée
- Asthme/MPOC
- Hypoglycémie en cas de diabète sucré
sinon largement utilisé et généralement bien tolérés
Quels sont les effets indésirables des B-bloqueurs? (2)
BE
- Bradycardie, bloc AV
- Effets SNC
Pourquoi il ne faut pas donner de B-bloqueur chez les personnes en insuffisance cardiaque
le coeur dépend parfois du système sympathique pour fournir un débit suffisant –>
DONC l’utilisation de B-bloqueur chez eux doit être faite prudament
Quel type de B-bloqueurs doit-on sélectionner pour une personne asthmatique?
B1 sélectif
car B2- bloqueur cause bronchospasme
Qu’entend-on par «effets sur le SNC» quand on parle des effets indésirables des B-bloquants?
DIFC
- Dépression
- Insomnie
- Fatigue
- Cauchemars
VF? Les B-bloquants peuvent entraîner une dysfonction sexuelle
Vrai
QSJ? Je suis le prototype des B-bloqueurs
Propanolol (Inderal)
non spécifique
b-bloquant nn spécifique
Quelles sont les indications du propanolol? (3)
HPH
- HTA, MCAS, arythmies
- Prévention des migraines*
- Hyperthyroïdie symptomatique
*principale intéret
VF: propanolol:
- aucune activité antagoniste a ou sympathomimétique intrinsèque
- demi vie de 12 h
- liposolubilité importante (permet effet sur SNC)
- vrai
- faux 4-6 h
- vrai
b-bloquant non spécifique
Quelle est l’indication du timolol?
Glaucome
surtout sur B2 corps ciliaire : diminution sécrétion humeur aqueuse
VF: timolol:
- adminsitrer en topique en goutte ophtalmique bien toléré
- aucun effet sur absorption systémique
- vrai
- faux : bronchospasme, bradycardie, hypotension chez personne à risque
Nommez 2 B-bloquants non sélectifs
- Propanolol
- Timolol
synonyme des B1-bloqueur
cardiosélectif
-C’est quoi l’utilité des B-bloqueur sélectif ?
-qu’est-ce qui cause la perte de sélectivité des B1-bloqueur?
- moins de bronchoconstriction
- à hauteur dose
Nommez 2 B1-bloquants
- Métoprolol
- Bisoprolol
Quelles sont les indication du métoprolol? (4)
HIIA
- HTA
- Infarctus du myocarde
- IC
- Arythmies
Quelles sont les indications du bisoprolol? (2)
particulièrement spécifique pour récepteur B1
- HTA, IC
Quels récepteurs sont bloqués par le Labétalol?
B-bloquant non-spécifique
a1-bloquant spécifique
B = diminution FC , a1= vasodilatation en périphérie
Quelle est l’indication du labétalol?
HTA
BCP MEILLEURE anti-HTA
QSJ? Je suis un a et B-sympatholytique qui aurait également un effet antioxydant
protecteur du muscle cardiaque
Carvedilol (Coreg)
