Impact des parasympatholytiques 🛑Quels sont les effets pharmacologique des anti-muscariniques sur ces éléments: - glandes : - muscles lisses (bronche, yeux, tractus urinaire): - activité du coeur : - SNC :

- glandes : Inhibition des Sécrétions Glandulaires - muscles lisses : relaxation - activité du coeur : accélération rythme ❤️ - SNC : sédation Exemple: Atropine (antagoniste R muscarinique) en cas de bradycardie

Pourquoi on pourrait utilisé des parasympatholytiques a/n du tractus urinaire? ↓ tonus et amplitude des ____ a/n ____ ↓ du travail du ____ (vessie)

contractions / uretère muscle détrusor

Cours 13 - Parasympathique 3 : Parasympatholythiques ✅ Flashcards by SQUAD PHA

Qu’est-ce que fait une molécule parasympatholytique (général) ?

qui empêchent le fonctionnement du système parasympathique

MAIS agit sur les glandes sudoripares dans le sympathique

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🛑Les 𝗽𝗮𝗿𝗮𝘀𝘆𝗺𝗽𝗮𝘁𝗵𝗼𝗹𝘆𝘁𝗶𝗾𝘂𝗲𝘀 ont des effets ___.

a) anticholinergiques
b) anti-sérotoninergiques
c) anti-histaminiques

a) anticholinergiques

parasympathomimétique = effet cholinergique

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🛑 Les parasympatholytiques ont une action …

a) seulement sur les récepteurs muscariniques
b) sur les deux récepteurs
c) seulement sur les récepteurs nicotiniques

a) seulement sur les récepteurs muscariniques

peu/pas d’effets sur les récepteurs nicotinique

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Les parasympatholytiques agissent sur les récepteurs muscariniques…
a) du sympathique
b) du parasympathique
c) des deux

c) des deux

!!: seulement dans les glandes sudoripares pour le sympathique

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VF ? Les parasympatholytiques ne peuvent pas agir au SNC.

FAUX

traverse aisément la BHE

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Les parasympatholytiques ont un effet ____. Ils sont donc des ____ de l’ACh a/n des R muscarinique (DONC effet ____ ou + largement ____ )

(1)
a) anti-nicotinique
b) anti-muscarinique

parasympatholytiques = bloque action ACh sur le récepteur

b) anti-muscarinique
antagoniste
anti-muscarinique / anti-cholinergique

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Impact des parasympatholytiques

🛑Quels sont les effets pharmacologique des anti-muscariniques sur ces éléments:

glandes :
muscles lisses (bronche, yeux, tractus urinaire):
activité du coeur :
SNC :

glandes : Inhibition des Sécrétions Glandulaires
muscles lisses : relaxation
activité du coeur : accélération rythme ❤️ *
SNC : sédation

* Exemple: Atropine (antagoniste R muscarinique) en cas de bradycardie

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Parasympatholytiques provoquent une Inhibition des Sécrétions Glandulaires. Dans quel cas l’utilise-t-on (donne un exemple)?

protocole de détresse respiratoire (inhiber sécrétion bronchique)

Gestion des sécrétions bronchiques chez les patients en fin de vie

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Quel est l’effet des parasympatholytiques lorsqu’il on relaxer les msucles lisses ?

Bronchodilation
Spasmolyse –> parasympatholytiques utilisés dans le cas de spasmes intestinaux associés à + pathologies gastro-intestinales –> ↓ tonus et f des contractions péristaltiques du TGI ( cause constipation)

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Donner une maladie pulmonaire pour laquelle on peut utiliser des parasympatholytiques en traitement.

MPOC

obstruction progressive et irréversible des voies aériennes

ex: ipratorium, tiotropium

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Les parasympatholytiques peuvent entraîner …

a) constipation
b) diarrhée

a) constipation

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Pourquoi on pourrait utilisé des parasympatholytiques a/n des yeux?

pour ↓ tonus des muscles de l’iris –> permettre un élargissement de la pupille ET paralyser l’accommodation (cycloplégie)

exemple: utilisé en ophtalmo pour examen du fond d’oeil

DONC Relaxation des muscles lisses = ↓ du Tonus des Muscles de l’Iris

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Pourquoi on pourrait utilisé des parasympatholytiques a/n du tractus urinaire?

↓ tonus et amplitude des ____ a/n ____
↓ du travail du ____ (vessie)

contractions / uretère
muscle détrusor

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Les parasympatholytiques sur le SNC peut être utilisé pour quelles raisons (2)? Utilisation de quel amine?

-Mal des transports
-Sédation dans les états agités
* amine tertaire (nn chargé)

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Quels sont les NT du système vestibulaire impliqué dans le mal des transports?

Dans cette indication, on utilise souvent la _ (sous forme d’un emplâtre transcutané), qui traverse mieux la BHE + vite que l’____ .

ACh et Histamine
* scopolamine
* atropine

dans SNC; r muscarinique et nicotinique / atropine; antagoniste r mus

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Effets au SNC-Amine tertiaires

Sédation dans les états agités:
L’effet de sédation de la ____ peut également être utilisé dans le cas d’une sédation dans les états agités

scopolamine

scopolamine agit sur M1 (SNC) = ACh joue rôle activateur mental –> bloque ACh dans cerveau = sédation

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Les effets au SNC- Amines tertiaires

Dans le traitement du Parkinson, quel est le but des parasympatholytiques ?

↓ la prépondérance relative d’ACh dans le corps strié (vs dopamine)

= atténuer les symptome de la maladie

normalement équilibre ACh Et DO, MAIS maladie ↓ DO = + ACh = Hyperactivité cholinergique = trembelment rigidité

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Les effets au SNC- Amines tertiaires : Maladie de parkinson

Les parasympatholytiques utilisés comme antiparkinsoniens sont des molécules qui traversent ____ la ____ et dont les effets périphériques sont moins marqués que pour l’____ pour une même action centrale.

aisément
BHE
atropine

atropine passe - bien la BHE, donc + EI periphérique

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La maladie de Parkinson est due à un déséquilibre entre ___ et la ___.

l’acétylcholine
dopamine

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🛑Quelles sont les principales contre-indications des parasympatholytiques ? (7)

GRH CXDP; ex…

glaucome angle étroit*
rétention urinaire
hyperplasie de la prostate
constipation
xérostomie
dysfonction cognitive
personnes âgées

ex: antidépresseurs, neuroleptiques, anti-H, anti-artyhmiques, anti-park

*pupille se dilate (relahcement muscles spincters) de la pupille) = - de place pour écoulement humeur aqueuse = ↑ pression intra-oculaire

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Pourquoi les medx parasympatholytiques sont à manier avec prudence chez le sujet âgé?

très sensible aux effets anticholinergiques

substance avec effet sec anticholinergique; antidépresseurs, neuroleptiques, anti-H, anti-artyhmiques, anti-park

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RÉSUMÉ

Parasympatholytiques
Molécules- Applications thérapeutiques:
(4)

IRAS

Inhibition sécrétion glandulaire
relaxation muscles lisses
accélération de l’activité ❤️
sédation du SNC

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Atropine et scopolamine = plantes → alcaloïdes.
Glycopyrrolate = synthèse → pas alcaloïde.

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🛑Quels sont les 2 alcaloïdes de la Belladone ? | Belladone = historiquement utilisée pour dilater la pupille (mydriase)

𝘼𝙎 - Atropine - Scopolamine

VF? Certains alcaloïdes stimulent le système parasympathique (SNP), d’autres le bloquent. | **alcaloïdes**, mais dans note de cours c écrit **alacaloïde**

VRAI | alcaloïde stimule= Parasympathomimétique '' bloque= Parasympatholytique

Nommer un alcaloïde naturel extrait de la belladone. **ll est considéré comme le parasympatholytique par excellence** (Examen!!) Nommer ces effets sur: * glande exocrine * activité muscles lisse * Coeur * oeil * SNC; faible dose? dose ↑?

Atropine * ↓ activité glandes exocrines: salivaire, gastrique, bronchique, sudoripare * ↓ activité muscles lisses: TGI,vessie * Cœur: ↑ FC et vitesse de conduction * Oeil: induit une mydriase et une cycloplégie * SNC: peu effet aux dose habituelle // dose ↑ = désoritention ET stimulation SNC, coma, mort 💀 | **Atropine**= antagoniste des R muscarinqiue ## Footnote cycloplégie = paralysie du muscle ciliaire de l’œil

VF ? Les parasympatholytiques n'ont aucun effet sur la sécrétion des 𝗴𝗹𝗮𝗻𝗱𝗲𝘀 𝘀𝘂𝗱𝗼𝗿𝗶𝗽𝗮𝗿𝗲𝘀.

FAUX, ca ↓ sécrétion

Quelles sont les indications clinqiue de l'Atropine? | OCPAP

Indication: * oculaire = exmamen du fond de l'oeil en opthalmologie * cardiaque= bradycardie sinusale symptomatique, bloc AV* * Prévention des effets sec muscariniques APRÈS une utilisation d’**inhibiteurs de la cholinestérase** * Antidote après une overdose d’**inhibiteurs de la cholinestérase** * Prévention des symptômes cholinergiques liés à l’administration d’irinotecan | *l’atropine ↑ la vitesse de conduction ## Footnote inhibiteur de ChE = mtn trop de ACh --> utilsie DONC atropine pour ↓ EI // irinotecan = CPT-11= bloque AChE

L'atropine sert ___ après une overdose aux inhibiteurs de la ___.

antidote cholinestérase

L'atropine peut servir à prévenir les symptômes ___ liés à l'administration ___.

cholinergiques d'irinotecan

VF ? Les effets secondaires de l'atropine sont sensiblement les mêmes, peu importe la dose.

FAUX Les effets sont dépendants de la dose: - doses habituelles: peu d'effets - hautes doses: désorientation, stimulation SNC, coma, mort

Lequel de ces effets de l'atropine nécessite les doses les 𝗺𝗼𝗶𝗻𝘀 fortes ? a) augmentation du rythme cardiaque b) rétention urinaire c) xérostomie (sécheresse buccale) d) vision troublée

c) xérostomie

L'atropine est le prototype des ___.

anticholinergiques

Intoxications à l’Atropine: Effets périphériques * ____ * ____ * Élévation de la____ due à une inhibition de la ____ * ____ de la peau * ____ (blocage du ____).

* **Tachycardie** * **Sécheresse de la bouche** * Élévation de la **T° (hyerthermie)** due à une inhibition de la **transpiration** * **Rougissement** de la peau * **Constipation** (blocage du **péristaltisme intestina**l). ## Footnote L’inhibition de la sécrétion de la sueur enlève à l’organisme la possibilité d’éliminer la chaleur produite au cours des rx du métabolisme en vaporisant la sueur (chaleur de vaporisation) --> En compensation, se produit une dilatation des vaisseaux de la peau destinée à favoriser le dégagement de chaleur par une ↑ du DS cutané, rougissement de la peau.

Quelle est la 𝗰𝗼𝗺𝗽𝘁𝗶𝗻𝗲 pour se souvenir des effets secondaires de l'atropine ? (4) Quels sont ces effets centraux d'une **intoxification** à atropine? : * ____ qui peut s’amplifier jusqu’à la folie furieuse * Altérations ____ * ____ et état de confusion (en Allemagne, la belladone est connue sous le nom de cerisier des fous).

- Dry as a Bone - Blind as a Bat - Red as a Beet - Mad as a Hatter Effets centraux: * Agitation motrice * psychiques * Hallucinations

Quels sont les symptômes de l'intoxication à l'atropine? a) tachycardie b) diminution de la température du corps c) diarrhée d) sécheresse de la bouche

a) tachycardie d) sécheresse de la bouche

Quels sont les traitements d'un empoisonnement grave par l'atropine? (2 approches))

a) Mesures symptomatiques générales * Lavage gastrique : retirer l’atropine si ingestion récente. * Bains froids : ↓ la T° (hyperthermie due à l’absence de sueur). b) Antidote spécifique : physostigmine * C’est un parasympathomimétique indirect → IAChE * ↑ l’ACh → compense le blocage par l’atropine. * Avantage : passe dans le SNC → corrige les symptômes cérébraux (confusion, délire). ## Footnote L’ACh ↑ partout, donc elle agit aussi sur les R nicotiniques Résultat : effet muscarinique recherché, mais aussi effet nicotinique non spécifique.

VF ? La scopolamine ... - est une molécule synthétique : - Effet similaire atropine mais effet sédatif + prononcé : - est un amine quaternaire : - est utilisé pour le mal des transports et la ↓ des sécrétions respiratoires en fin de vie: | justifier

La scopolamine ... - est une molécule synthétique : **FAUX, c'est un alcaloïde belladone** - est plus sédatif que l'atropine : **VRAI, parce que meilleure pénétration SNC** - est un amine quaternaire : **FAUX, ceci est vrai pour les synthétiques** - est utilisé pour le mal des transports et la réduction des sécrétions respiratoires en fin de vie: **VRAI**

QSJ? Analogue synthétique de l'atropine.

Homatropine.

Quelles molécules sont parasympatholytiques synthétiques et non sythétiques? a) atropine b) glycopyrrolate c) tiotropium, ipratropium d) scopolamine e) dicyclomine f) homatropine

**Non synthétiques:** a) atropine d) scopolamine **Synthétiques:** b) glycopyrrolate c) tiotropium, ipratropium e) dicyclomine f) homatropine

VF ? L'homatropine ... - a un effet + rapide que l'atropine : - a une + courte durée d'action : - est + puissant que l'atropine : | analogue synthétiques de l'atropine

L'homatropine ... - VRAI - VRAI - FAUX, - puissant

Quelle est la principale indication thérapeutique de l'homatropine ?

Gouttes ophtalmologiques (mydriase = dilatation des pupilles)

# parasympatholytiques synthétiques À quoi servent l'Ipratropium et le Tiotropium (et aclidinium, glycopyrronium? | Ipra, Tio (tropium) et Aclidi, Glycopyrro (nium)

- ↓ sécrétion - bronchondilatation

VF? Ipratropium et le Tiotropium et aclidinium, glycopyrronium sont des **amines tertiaires**

FAUX, quaternaire | chargé, donc agit juste a/n poumon

Qu'est-ce que l'ipratropium ?

parasympatholytique synthétique qui agit sur les poumons

VF ? L’absorption des **parasympatholytiques** à partir des poumons vers la circulation systémique est très faible

VRAI, donc très peu d'effets secondaires | amines quaternaires

Quelle est la voie d'administration des parasympatholytiques synthétiques comme l'Ipratropium, tiotropium et aclidinium, glycopyrronium ?

inhalation dans la MPOC

Le 𝗴𝗹𝘆𝗰𝗼𝗽𝘆𝗿𝗿𝗼𝗹𝗮𝘁𝗲 est un parasympatholytique ... a) alcaloïde b) synthétique

b) synthétique

VF ? La glycopyrrolate ... - est un parasympatholytique : - est une molécule synthétique : - cause de la sédation : - permet d'inhiber les sécrétions et les effets vagaux des inhibiteurs de la cholinestérase :

La glycopyrrolate ... - VRAI - VRAI - FAUX, amine quaternaire ne passe pas le BHE donc ne peut pas causer sédation - VRAI

À quoi sert la glycopyrrolate?

Qu'est-ce que la dicyclomine? Que fait-elle?

- parasympatholytique synthétiques - relaxe les muscles lisses interstinaux et est utilisée pour les crampes intestinales

🛑Laquelle de ces molécules pourraient traiter le 𝗣𝗮𝗿𝗸𝗶𝗻𝘀𝗼𝗻 ? a) antinicotinique b) antimuscarinique | justifier

b) antimuscarinique bloque l'activité cholinergique, donc améliore équilibre dopa/ACh dans le SNC | sert aussi en première ligne pour symptômes extrapyramidaux (antipsycho) ## Footnote déséquilibre dans le cerveau implique l’ACh sur des R muscariniques (M1=régions motrices du cerveau), pas nicotiniques.

Pour les pt atteints de Parkinson réfractaire au tx de première ligne (L-DOPA) ou pour sx extrapyramidaux liés au antipsychotiques (anti-dopamine), qu'est-ce qu'on pourrait lui donner comme medx?

Medx qui bloque ACh dans cerveau --> Parasympatholytiques (anti-muscarinique)

Les bloqueurs neuromusculaires sont aussi appelés ___.

curares

Concernant les parasympatholytiques, lequel ou lesquels de ces énoncés sont VRAIS ? a) Les bloqueurs ganglionnaires sont très peu utilisés aujourd'hui. b) Les parasympatholytiques synthétiques entraînent beaucoup d'effets secondaires. c) Les parasympatholytiques provoquent une inhibition des sécrétions bronchiques.

a) Les bloqueurs ganglionnaires sont très peu utilisés aujourd'hui. c) Les parasympatholytiques provoquent une inhibition des sécrétions bronchiques.

Les 𝗯𝗹𝗼𝗾𝘂𝗲𝘂𝗿𝘀 𝗴𝗮𝗻𝗴𝗹𝗶𝗼𝗻𝗻𝗮𝗶𝗿𝗲𝘀 font une inhibition ___ de l'ACh aux ganglions.

compétitive

# Bloqueurs ganglionnaires; Antagonistes nicotiniques VF? L'effet des antagonistes nicotiniques sont les mêmes dans le sympathique et parasympathique. EX; 1. digestif et vessie --> 2. cardiovasculaire --> 3. Glandessudoripares --> | justifier

FAUX: dépend du système le + actif à ce moment ou sur cet organe. (BLOQUE celui qui domine) ex: 1. digestif et vessie --> SNP prédomine --> tonus ↓ et sécrétions ↓ 2. cardiovasculaire --> sympathique domine --> vasodilatation, légère tachycardie, hypotension 3. Glandessudoripares --> Activité fortement ↓

Nomme un bloqueurs ganglionnaires

Antagonistes nicotiniques

résumés aux diapos 108 -112 | they're a bit weird tho