Cours 14 - Chimie du SNA 1.3 Flashcards
QSJ ? Je suis le principal agoniste nicotinique.
nicotine
La nicotine est un ___ du tabac.
alcaloïde
La nicotine est …
a) un acide faible
b) une base faible
c) un composé neutre
b) une base faible
Quel est le principal mode de métabolisme de la nicotine ?
N-déméthylation
QSJ ? Je suis obtenu suite au métabolisme de la nicotine.
N-nitrosé
Le N-nitrosé (métabolite de la nicotine) est bioactivé en agents ___.
cancérigènes
Nommer un 𝗮𝗴𝗼𝗻𝗶𝘀𝘁𝗲 synthétique de la nicotine.
varénicline
Donner une utilisation clinique de la varénicline.
aide anti-tabagique
La varénicline ___ la liaison de la nicotine au récepteur.
empêche
🛑Quelles sont les 2 𝗱𝗶𝘀𝘁𝗿𝗶𝗯𝘂𝘁𝗶𝗼𝗻𝘀 des antagonistes nicotiniques ?
1) synapses ganglionaires
2) jonctions neuromusculaires
Les récepteurs nicotiniques sont de type ___.
a) ionique
b) métabotropique
a) ionique
Combien de molécules d’acétylcholine doivent se lier au récepteur nicotinique pour initier l’action ?
2
Les récepteurs nicotiniques sont des ___.
a) monomères
b) dimères
c) pentamères
pentamères
Les récepteurs nicotiniques comportent ___ types de sous-unités.
4
VF ? Les récepteurs nicotiniques ont 2 sites de fixation.
VRAI
Par quoi se différencient, moléculairement, les antagonistes nicotiniques ?
distance entre les 2 sites de fixation (pôles azotés)
🛑Une molécule étudiée présente 𝟓 carbones entre ses deux pôles azotés.
Quel type de récepteur nicotinique sera bloqué par cette molécule ?
nicotinique 𝗴𝗮𝗻𝗴𝗹𝗶𝗼𝗻𝗻𝗮𝗶𝗿𝗲
Les molécules ayant entre ___ et ___ carbones entre les deux N bloqueront les récepteurs nicotiniques 𝗻𝗲𝘂𝗿𝗼𝗺𝘂𝘀𝗰𝘂𝗹𝗮𝗶𝗿𝗲𝘀.
9
12
VF ? Les antagonistes nicotiniques ganglionnaires sont de faibles antagonistes neuromusculaires.
VRAI
Quelles sont les 2 catégories d’antagonistes nicotiniques 𝗻𝗲𝘂𝗿𝗼𝗺𝘂𝘀𝗰𝘂𝗹𝗮𝗶𝗿𝗲𝘀 ?
- dépolarisants
- non-dépolarisants
🛑Quel est le mécanisme d’action des antagonistes nicotiniques 𝗱𝗲𝗽𝗼𝗹𝗮𝗿𝗶𝘀𝗮𝗻𝘁𝘀?
Dans un premier temps, se lie au récepteur et agit comme agoniste, ce qui provoque une brève contraction musculaire.
Ensuite, l’antagoniste reste ancré, ce qui empêche l’ACh d’accéder. Agit donc finalement comme antagoniste.
VF ? Les antagonistes nicotiniques dépolarisants sont des relaxants musculaires à 𝗰𝗼𝘂𝗿𝘁 terme.
VRAI
Outre la relaxation musculaire, donner une utilisation clinique des antagonistes nicotiniques 𝗻𝗼𝗻-dépolarisants.
anesthésie pour intubation
Dire s’il s’agit d’agents dépolarisants ou non-dépolarisants.
- Décaméthonium :
- Atracurium (isoquinoline) :
- Succinyl-choline :
- Rocuronium (amino-stéroïdes) :
- Décaméthonium : dépolarisants
- Atracurium (isoquinoline) : non
- Succinyl-choline : dépolarisants
- Rocuronium (amino-stéroïdes) : non
L’acétylcholinestérase hydrolyse la fonction ___ de l’ACh pour générer de la ___.
ester
choline
🛑VF ? L’acétylcholinestérase a un mécanisme d’action très lent.
FAUX
très rapide
Quel est le suffixe principal des inhibiteurs réversibles de l’AChE ?
-stigmine
QSJ ? Je suis un inhibiteur réversible de l’AChE qui n’est PAS hydrolysé.
Edrophonium
La fonction ___ de la physostigmine est essentielle.
carbamate
🛑 Les inhibiteurs réversibles de l’AChE de types «𝘀𝘁𝗶𝗴𝗺𝗶𝗻𝗲𝘀» se font hydrolysés plus ___.
a) rapidement
b) lentement
lentement
VF ? Avec l’acétylcholine, l’enzyme AChE se regénère très rapidement.
VRAI
Un déséquilibre ___ est impliqué dans certaines pathologies comme les maladies d’Alzheimer et de Parkinson.
cholinergique
Quelle caractéristique permet une distribution au SNC ?
liposolubilité
Les inhibiteurs irréversibles de l’AChE créent une liaison ___ avec cette enzyme.
covalente
Outre l’utilisation humaine, donner une utilisation des inhibiteurs irréversibles de l’AChE.
pesticides et insecticides
Les inhibiteurs irréversibles de l’AChE sont des ___ de phosphate appelés ___.
esters
organophosphates
Comment peuvent être absorbés les inhibiteurs irréversibles de l’AChE ? (2)
- inhalation
- peau
🛑Une différence importante entre les AChEI réversibles de type «stigmines» et les irréversibles est que ces derniers subissent un processus de ___ qui
___ drastiquement la durée d’action.
maturation
augmente
La maturation est possible seulement sur les AchEI contenant au moins un …
a) phosphate-oxygène (PO)
b) carbone-oxygène (CO)
c) une chaîne aliphatique
d) carbone-chlore (CCl)
a) phosphate-oxygène (PO)
Qu’est-ce qu’un AChEI ?
inhibiteurs de l’AChE
Quand sont efficaces les antidotes des AChEI ?
avant la maturation de l’AChEI
La maturation des AChEI se fait notamment par le rajout d’une molécule de quoi ?
eau
Nommer 2 antidotes des AChEI.
- Atropine
- Pralidoxine
La pralidoxine est un antidote de l’AChEI qui a un pouvoir ___ ___ que l’eau.
nucléophile meilleur
VF ? L’ecothiopate …
- est un anticholestérol oculaire :
- est un inhibiteur réversible :
- permet de diminuer la pression oculaire :
L’ecothiopate …
- est un anticholestérol oculaire : FAUX, anti-hypertenseur
- est un inhibiteur réversible : FAUX, irréversible
- permet de diminuer la pression intraoculaire : VRAI
Dans la molécule d’ecothiopate, la présence d’ammonium ___ la sélectivité pour l’AChE.
augmente
