Cours 1 - Bases de pharmacologie Flashcards
Quelle est la définition de pharmacologie?
Science des médicaments qui étudie:
- Mécanismes d’interaction entre une substance active et l’organisme
- Les effets bénéfiques et recherchés
- Les effets secondaires et indésirables d’un médicament
La pharmacologie est une science des médicaments qui évalue entre autres quel facteurs?
- Les voies d’administration
- Les facteurs physiologiques, pathologiques, envirionnementaux
- Les interactions médicamenteuses
Qu’est-ce que la pharmacocinétique?
Qui étudie le cheminement du médicament après son administration au fil de plusieurs étapes
Qu’est-ce que la pharmacodynamie?
Qui étudie les mécanismes par lequel une molécule produit un effet sur le corps(effets biologiques ou physiologiques
Qu’est-ce que la pharmacogénétique?
Qui étudie l’influence des gènes sur l’activité des médicaments sur le corps
Qu’est-ce que la pharmacogénomique?
Qui étudie l’interaction entre l’ensemble des gènes et un médicament après son administration.
Qu’est-ce que la pharmacoépidémiologie?
Qui étudie l’épidémiologie clinique
Qu’est-ce que la pharmacovigilance?
Qui étudie la surveillance du risque des effets indésirables résultant de l’utilisation des médicaments et des produits chez l’humain.
Qu’est-ce que la toxicologie?
Qui s’intéresse aux effets toxiques des médicaments.
De quoi est composé un médicament?
- D’un principe actif = support de l’activité pharmacologique (ex. la poudre dans une pilule)
- D’un excipient = substances inactives. Permet de mettre en forme le médicament. (ex. contour d’une pilule)
Comment les médicaments atteignent généralement leur cible?
Par l’intermédiaire de la circulation sanguine
Quels sont les 4 types de voies d’administration?
- Directement dans la circulation sanguie = IV (INVASIF)
- Injecté par voie sous-cutanée ou intramusculaire (INVASIF)
- Par la bouche (+ lent car prend un 1er passage = le foie)
- Sublinguale-rectale-inhalation (pompe)-voie locale ou topique (voltaren)-voie transdermique (patchs)
Quelles sont les 3 caractéristiques d’un médicament idéal?
- Efficacité = Propriété la plus importante. Justifie son utilisation
- Sécurité = Un médicament qui ne produit pas d’effets nocifs si administré à grosses doses et de façon prolongée
- Sélectivité = son usage résulte effets thérapeutique attendu, sans effets secondaires
Quel est le processus d’homologation du médicament?
- Développement qui se fait en plusieurs étapes. La première sont les études pré-cliniques qui peuvent durer de 6 à 7 ans. La deuxième étape est les essais cliniques qui se font en 4 phases (les essais se font sur des sujets humains volontaires)
- La mise en marché. Attribution d’un DIN et d’un avis de conformité autorisant la vente au Canada
- Pharmacovigilance. Surveillance continue du médicament et ses effets secondaires
Quelles sont les étapes pour la couverture médicamenteuse au Québec?
- INESSS = la cie pharmaceutique envoie à l’INESSS pour qu’il soit admis. Si c’est un méd d’exception, l’INESSS ne l’admet pas. Le médicament sera-t-‘il admis? C’est le MSSS qui décide
- MSSS = Peut accepter ou refuser les recommandations du INESSS ou exiger des études complémentaires
- RAMQ = elle va décider si doit mettre un code. Si d’exception, on doit remplir un formulaire
Quelles sont les 3 façons différentes de dénominer des médicaments?
- Nom scientifique (formule chimique) = rarement utilisé
- Nom générique = dénomination commune internationale
- Nom commercial (marque) = marque de commerce déposée
Qu’arrive-t’-il à l’échéance des brevets (env. 10 ans)?
Plusieurs génériques arrivent sur le marché
Quelle est la définition d’un médicament générique?
Reproduction d’un médicament d’origine développée suite à
l’échéance de brevet du médicament commercial
Un médicament générique est-elle le même qu’un commercial?
Même quantité de substance active, excipients variables. Même norme de qualité, innocuité et efficacité.
Par contre, la biodisponibilité est légèrement variable (entre 80% à 125% de l’original)
Comment sont classés les médicaments?
Selon les =
- Systèmes sur lesquels ils agissent (ex. rénal)
- Mode d’action
- Principe actif qu’il contient (ex. analgésique)
Quels sont les sous-types de médicaments?
- Préparations magistrales (le pharmacien préparent le mélange)
- Médicaments essentiels
- Médicaments orphelins (pour maladie rare)
Quels sont les facteurs modifiant l’activité d’un médicament?
- Âge
- Population pédiatrique
- Population gériatrique (+ que 65 ans)
- Sexe
- Grossesse
- Insuffisance rénale chronique, insuffisance hépatique, insuffisance cardiaque
- Génétique
- Obésité
Qu’est-ce qu’un effet indésirable ou un effet secondaire?
C’est une réponse nocive et inattendue à l’administration de doses pharmacologiques appropriés dans le but prophylactique, diagnostique ou thérapeutique
Qu’est-ce qu’une interaction médicamenteuse?
Effets renforcés ou inhibés lorsque deux médicaments sont administrés simultanément
Est-ce que les infirmières ont les législations fédérales et provinciales pour la pratique de la profession?
Oui, incluant pour l’administration des médicaments
Quels sont les mesures mises en place dans les établissement pour un circuit sécuritaire du médicament?
- Bilan comparatif des médicaments
- Systèmes de distribution des médicaments
Qu’est-ce qui est une activité très fréquente pour les infirmières ?
L’administration des médicaments
Qu’est-ce que la loi sur les infirmières et infirmiers ?
Elle réserve des activités aux infirmières en lien avec l’administration de médicaments =
- Évaluer la condition physique et mentale d’une personne symptomatique
- Administrer et ajuster des médicaments ou d’autres substances, lorsqu’ils font l’objet d’une ordonnance
(ceux-ci sont 2 exemples)
Que dit le code de déontologie par rapport à l’administration de médicaments?
- L’infirmière doit divulger tout incident ou accident
- Devoir de ne pas faire preuve de négligeance lors d’administration de médicament
Quelles sont les causes d’erreur de médicaments (4) ?
- Manque de vigilance dans le calcul des doses
- Erreur dans la lecture d’ordonnance (lecture illisible)
- En administrant un médicament insuffisamment connu
- En omettant les vérifications qui réduisent le risque d’erreurs
Que faire en prévention des erreurs de médicaments?
les 5 bons (bon patient, bon médicament, bonne dose, bonne voie d’administration, bon moment) mais aussi une bonne documentation et une bonne surveillance
Quelle est la démarche de soins en pharmacothérapie (5 étapes) ?
- Évaluation de la situation (collecte de données, évaluer les effets indésirables)
- Analyse et diagnostic infirmier
- Planification (objectifs, priorités)
- Interventions (administration du médicament, enseignement au patient)
- Évaluation (réponse thérapeutique, effet indésirables)
Quelle est la différence entre compliance et adhésion?
La compliance est que le patient prend son méd car il le faut, car il ce l’est fait demander. L’adhésion est qu’on lui explique pour que la patient prenne son méd car il comprend pourquoi, pas qu’il est obligé car on lui a demandé
Quel est le but d’une surveillance clinique?
- Constater les réactions du client aux soins et traitements infirmiers et médicaux reçus
- Déceler rapidement les complications et la détérioration de l’état de santé du client
Qu’est-ce qu’une surveillance paraclinique?
Examens de laboratoire ou imagerie en lien avec l’épisode de soins ou l’administration du médicament
Quel est l’un des organes principaux dans la transformation de la médication?
Le foie
Si l’on administre un médicament per os, par quel organe passe-t’-il pour se rendre à son site d’action?
Par le foie, puis par le veine cave pour ensuite aller au coeur et le rein
Si l’on administre un médicament par voie intradermique, par où passe-t’-il pour se rendre à son site d’action?
Par le transdermique, puis la veine cave, puis le coeur et le rein
Si l’on administre un médicament par inhalation, par où passe-t’il pour se rendre à son site d’action?
Par les poumons, puis le coeur puis le rein
Qu’est-ce que l’absorption?
Mouvement du médicament de son site d’administration jusqu’à la circulation sanguine
Qu’est-ce que la biodisponibilité?
Fraction de la dose du médicament qui atteint le site d’action ou liquide biologique à partir du quel le médicament a accès a son site d’action et la vitesse avec laquelle elle l’atteint
De quoi dépend la biodisponibilité?
- De la composante pharmaceutique
- De la composante biologique
Quel est l’effet du premier passage hépatique?
La substance active passe par la veine porte vers le foie avant d’atteindre la circulation systémique; peut subir une première activité métabolique
Est-ce qu’un médicament injecté a une plus grande biodisponibilité qu’un médicament pris per os?
Oui, car le médicament oral doit passer par le foie (disponible moins rapidement) tandis que le médicament injecté est directement dans la veine cave
Quels sont les facteurs influençant l’absorption d’un médicament?
- Vitesse de dissolution par voie orale (c’est la + longue)
- Surface corporelle (plus la surface est grande plus l’absorption est meilleure)
- Circulation sanguine au site d’administration (certains tissus permettront une meilleure absorption)
- Interactions entre les médicaments (peut diminuer l’absorption)
- Présence d’aliments dans l’estomac
- Liposolubilité du médicament (absorption + rapide si médicament est liposoluble car traverse + rapidement les membranes formées de lipides)
- pH du lieu d’absorption vs pH plasmatique (+ facile à absorber dans un milieu acide)
- Voie d’administration
Il y a deux sortes de voies d’administration, Nommez-les
Les effractives (traversent la peau, il y a une douleur) et les non-effractives (pas de bris de la peau)
Quelles sont les 4 voies d’administrations effractives parentérales?
- Intraveineuse (évite le 1er passage hépatique mais risque infecteux et toxique)
- Intramusculaire (douleur)
- Sous-cutanée (peu de barrière à l’absorption)
- Locale (infiltration ou piqûre directement à un endroit)
Quelles sont les 3 voies d’aministrations non-effractives entérales?
- Orale (+ long à se rendre car 1er passage)
- Sublinguale (évite le 1er passage et absorption rapide car muqueuses)
- Rectale (Utile si difficulté iV mais souvent refus de patients)
Quelles sont les autres sortes de voies d’aministrations non-effractives?
- Pulmonaire
- Topique (action locale)
- Transdermique (ex. timbre)
- Muqueuses
Qu’est-ce que la distribution?
Déplacement du principe actif qui se rend de la circulation vers les tissus et organes pour atteindre son site d’action
Quand débute la distribution du principe actif?
Débute dès que le médicament atteint la circulation sanguine, au même moment débute les phases de métabolisme et d’élimination
De quoi dépend la vitesse et l’étendue de la distribution?
- Du flot sanguin vers le tissu
- Fixation aux protéines sériques
- Perméabilité des membranes
Quel est le but d’un transporteur?
- Transport du principe actif dans le sang vers les tissus où l’action thérapeutique se situe
- Stockage
Quelle est la protéine sérique la plus importante et la plus abondante?
L’albumine (elle demeure majoritairement dans la circulation sanguine)
Qu’arrive-t’-il lorsqu’un médicament se lie à l’albumine?
Lorsqu’ils se lient, les médicaments deviennent inactifs
Que signifie le terme liposolubilité?
Soluble dans les lipides (gras). Les lipides sont présents dans les membranes cellulaires, donc peut passer à travers les membranes facilement
Que signifie le terme hydrosolubilité?
Soluble dans l’eau
Quels sont les 3 types de transports membranaires?
- Diffusion simple
- Diffusion facilitée
- Transport actif
Qu’est-ce que le volume de distribution?
Exprime l’intensité de la distribution d’un principe actif dans les tissus cibles
Qu’est-ce que la biotransformation/métabolisme?
Ensembles des altérations biochimiques/enzymatiques que subit la structure du médicament
Quel est le but de la biotransformation/métabolisme?
- Accélérer l’excrétion rénale
- Inactiver le médicament
- Augmenter l’action thérapeutique
- Activer les prodrogues/promédicaments
Qu’est-ce qu’une prodrogue ou un promédicament?
C’est un médicament inactif, qui, lors de l’absorption initiale, doit être métabolisé pour exercer un effet métabolique (ex. Vyvanse)
Il y a 5 principales voies du métabolisme. Quelle est la principale et quelles sont les autres?
Le foie est la principale et les autres sont les poumons, les reins, le sang et les intestins.
Quels sont les 2 types de réaction pour le métabolisme?
La phase I et phase II
En quoi consiste la phase I ?
Réactions chimiques cataboliques irréversibles
En quoi consiste la phase II?
Réactions de conjugaison afin de rendre les molécules hydrosolubles
Quelles sont les variations individuelles?
- L’âge
- La génétique
- Induction d’enzymes métabolisant les médicaments
- Malnutrition (besoin de vitamines)
- Maladies comme l’insuffisance hépatique ou rénale
- Utilisation concomitante de médicaments (compétition entre les 2)
En quoi consiste le cycle entérohépatique?
Certains médicaments font le tour du système en boucle et cela se nomme le recyclage
Il y a deux sortes de métabolites. Quels sont-ils?
Métabolites inactifs =Aucune activité pharmacologique ni toxicité aux doses habituelles
Métabolites actifs =Exercent une activité pharmacologique
Quelle est la principale voie d’élimination d’un médicament?
Voie urinaire. Elle est directe si hydrosoluble car le tractus urinaire contient une majorité d’eau
Que doit subir le médicament si celui-ci n’est pas suffisamment hydrosoluble?
Il doit subir des biotransformations (principalement au foie) pour le rendre hydrosoluble et polarisé
Quelle est l’autre voie d’élimination utilisée?
Élimination par les intestins (selles) par excrétion biliaire (foie). Les médicaments sont captés par le foie, libérés dans la bile et éliminés dans les selles.
Quelles sont les autres routes d’élimination moins communes?
La salive, la sueur, glandes mammaires, poumons
Quelle est la première étape de l’élimination urinaire?
La filtration glomérulaire= diffusion passive du sang vers l’urine. Les petites molécules diffusent du sang vers l’urine en leur forme libre seulement (principe de la passoire)
Quelle est la deuxième étape de l’élimination urinaire?
La réabsorption tubulaire passive = les molécules liposolubles sont diffusées selon le gradient de concentration. 99% est réabsorbé et le restant forme l’urine
Quelle est la troisième étape de l’élimination urinaire?
La sécrétion tubulaire active = transport actif qui pompent les médicaments du sang vers l’urine
Quels sont les facteurs modifiant l’élimination urinaire?
- le pH urinaire = selon le type de médicament (acide ou basique), on peut manipuler le pH urinaire pour favoriser l’ionisation du médicament qui sera + hydrosoluble donc moins réabsorbé
- Compétition entre 2 médicaments pour les transporteurs de la sécrétion active tubulaire limité par l’élimination (2 médicaments mais 1 porte d’entrée = qui gagnera?)
- Âge
- État de la fonction rénale
Qu’est-ce que la concentration plasmatique?
Il est impossible de mesurer la concentration du médicament au site d’action (le sang). Donc c’est la résultante des étapes du devenir du médicament dans l’organisme
Qu’est-ce que le pic d’action?
Temps requis pour que le médicament atteigne son effet maximal
Qu’est-ce que le début d’action?
Temps requis pour susciter une réponse thérapeutique
Qu’est-ce que la durée d’action?
Temps durant lequel la concentration plasmatique est suffisante pour susciter et maintenir une réponse thérapeutique, sans ajout de dose
Qu’est-ce que le temps de demi-vie?
Temps nécessaire pour l’organisme d’éliminer 50% de la qunatité sanguine du médicament. C’est une mesure de la vitesse d’élimination.
En quoi le temps de demi-vie est essentiel?
Essentiel pour la détermination de la posologie
Quel est le plateau thérapeutique?
Le plateau thérapeutique est l’administration de multiples doses égales qui amène une
accumulation de médicament jusqu’à l’atteinte d’un
«plateau physiologique»
Quand survient le plateau thérapeutique?
Survient habituellement approximativement après 5 à 7 temps de demi-vie d’administration de médicament.
Quelle est la corrélation entre l’état d’équilibre et le temps de demi-vie?
Plus le temps de demi-vie est long, plus le temps d’atteinte de l’état d’équilibre est long
Qu’est-ce que la fenêtre thérapeutique?
Intervalle des concentrations plasmatiques auxquelles un médicament est dit actif mais sécuritaire
Qu’est-ce qu’un ligand?
Substance capable de se lier à un récepteur. Pour certains médicaments, ça prend un récepteur pour que la molécule ait un effet thérapeutique
Décrire un antagoniste vs un agoniste
Un antagoniste est l’effet contraire de la réponse physiologique naturelle (à quoi on devrait s’attendre?)
Un agoniste est une molécule qui active un récepteur. C’est un médicament qu’on donne qui imite ce que le corps humain ferait quand celui-ci n’est pas capable
Quelle est la signification d’effets indésirables?
Effets autres que l’effet recherché lors d’un traitement pharmacologique administré à doses habituelles. Souvent prédictibles et dépendants de la dose.
Est-ce que les effets indésirables peuvent rester même après la cessation du médicament?
Oui, ils peuvent apparaître rapidement lors de la prise du médicament ou plus tard.
Qu’est-ce que la toxicité crée par un médicament?
C’est un dosage excessif, un dépassement de la fenêtre thérapeutique.
Quelles sont les 2 causes de la toxicité crée par un médicament?
- Interactions avec d’autres médicaments
2. Concentration plasmatique inadéquate
Il y a 4 sortes d’interactions médicamenteuses. Nommez-les
- Interactions directes (soit intensifie l’effet ou réduction)
- Interactions pharmacocinétiques (selon la prise d’aliments)
- Interactions pharmacodynamiques (sur le mm site d’action ou 2 sites différents ont la mm action ce qui cause des effets augmentés ou inhibés)
- Toxicité cumulative (surtout sur le même organe, ex. prise de bcp de tylénols)
Que cause une interaction médicament-nourriture?
Absorption retardée ou moindre.
Le métabolisme peut être inhibé ce qui représente un danger mortel.
Il peut y avoir un impact occasionnel sur l’action thérapeutique
Que veut dire ‘‘prise à jeun’’ en général?
1h avant le repas ou 2h après minimalement
