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COURS 02 - DISTRIBUTION Flashcards

1
Q

Quel est l’effet d’une augmentation de Ka?

A
  • Cmax augmente.
  • tmax diminue.
  • Pente de déclin et SSC restent les mêmes.
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Q

Que se passe-t-il lorsque Ka diminue?

A
  • La vitesse d’absorption (dA/dt) va ralentir.
  • Cmax diminue : mx pénètre plus lentement dans le sang.
  • tmax se prolonge.
  • Pente de déclin et SSC restent les mêmes.
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Q

Pourquoi tmax se prolonge quand Ka diminue?

A
  • Car la quantité de mx dans l’intestin diminue plus lentement.
  • Car dA/dt diminue
    -Car vitesse dE/dt augmente plus lentement : qté X dans le sang augmente plus lentement.
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4
Q

Est-ce que l’absorption augmente ou diminue quand on administre un mx qui bloque les transporteurs d’influx?

A

On diminue l’absorption.

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Q

Est-ce que l’absorption augmente ou diminue quand on administre un mx qui bloque les transporteurs d’efflux?

A

On augmente l’absorption.

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6
Q

Lorsque la quantité absorbée d’un mx augmente…

A
  • Cmax et SSC augmentent
  • tmax et la pente de déclin ne varient PAS.
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7
Q

Pourquoi le tmax ne change pas quand la quantité absorbée d’un mx augmente?

A
  • Les changements de la qté absorbée entraînent des modifications de la vitesse d’absorption (dA/dt) et la vitesse dE/dt change proportionnellement à la qté X dans le sang.
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8
Q

Que se passe-t-il quand on augmente la fraction de la dose absorbée d’un mx?

A
  • Cmax augmente
  • tmax reste le même
  • Pente de déclin reste la même
  • SSC augmente
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9
Q

Que se passe-t-il quand on diminue la fraction de la dose absorbée d’un mx?

A
  • Cmax diminue
  • tmax reste le même
  • Pente de déclin reste la même
  • SSC diminue.
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10
Q

Nommez les facteurs qui influencent les transporteurs.

A
  • Produits naturels
  • Interactions médicamenteuses
  • Génétiques
  • Pathologies
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11
Q

Qu’est-ce que l’effet de premier passage?

A

Consiste en une perte de mx par métabolisme ou transport avant son métabolisme ou transport avant son arrivée dans la circulation systémique.

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12
Q

Nommez une conséquence de l’effet de premier passage.

A

Diminution des concentrations du mx et de son effet.

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13
Q

Qu’est-ce que la biodisponibilité?

A

C’est la fraction ou le % d’un mx qui après son administration, atteint la circulation systémique.

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14
Q

Que fait une réduction du premier passage?

A
  • Augmente la biodisponibilité
  • Augmente les [sériques]
  • Favorise l’apparition de toxicité
  • Mécanismes de réduction.
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15
Q

Nommez les différents mécanismes de réduction.

A
  • États pathologiques : insuffisance rénale, états inflammatoires ou septiques)
  • Effets des mx
  • Jus de pamplemousse
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16
Q

La distribution d’un mx est mesurée en…

A

Supposant que le mx se distribue dans les tissus de l’organisme de façon homogène comme s’il ‘agissait d’un récipient d’eau.

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17
Q

Ou peuvent se trouver les médicaments?

A
  • En grandes concentrations dans le sang
  • Dans le sang et dans certains organes les [sanguines] sont alors plus petites
  • Dans le sang, dans de multiples organes, dans les muscles et dans les tissus adipeux.
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18
Q

Vrai ou faux?
Très peu de mx reste dans le sang et les concentrations sanguines sont petites.

A

Vrai

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19
Q

Nommez les paramètres qui contribuent à la distribution d’un mx.

A
  • Caractéristiques physicochimiques
  • Liaison aux protéines plasmatiques
  • Liaison aux protéines tissulaires
  • Perfusion tissulaire
20
Q

Pour qu’un mx se distribue dans l’organisme, il faut…

A

Qu’il sorte du territoire vasculaire, qu’il diffuse dans l’espace interstitiel et qu’il traverse les membres afin de rentrer dans des cellules ou il va se dissoudre dans l’eau ou se lier à un récepteur (non-spécifique OU spécifique).

21
Q

Décrivez la liaison aux protéines plasmatiques.

A

Lorsque le mx entre dans le sang, il entre en contact avec des protéines plasmatiques (Pp), auxquelles il se fixe en équilibre réversible entre la concentration de mx libre ou non fixé (M) et la concentration de mx.

22
Q

Nommez les 2 protéines circulantes disponibles pour les liaisons aux protéines plasmatiques.

A
  • Ablumine.
  • Alpha1-glycoprotéine.
23
Q

Quels médicaments peuvent se lier à l’albumine?

A

Les médicaments acides.

24
Q

Quels médicaments peuvent se lier à l’alpha1-glycoprotéine?

A

Les médicaments basiques.

25
Q

Qu’est-ce qui gouverne la liaison d’un mx aux protéines plasmatiques?

A

L’affinité de la liaison représentée par Kap et le nombre de sites de liaison par mole de protéine.

26
Q

Que se passe-t-il aux doses thérapeutiques usuelles?

A

Les sites de liaison aux Pp sont loin d’être saturés et la liaison est indépendante de la concentration du mx.

27
Q

Que se passe-t-il lorsqu’on ajoute un médicament dans le plasma?

A

Augmentation de la concentration libre du mx de façon disproportionnée.

28
Q

Quelles sont les caractéristiques de la liaison aux protéines plasmatiques?

A
  • Albumine présente plusieurs sites de liaison.
  • Aux doses thérapeutiques les sites de liaison ne sont pas saturés : certains mx peuvent saturer.
  • Sites de liaison peuvent lier différents médicaments : interactions possibles.
29
Q

Vrai ou faux?
Les sites de liaison de l’albumine plasmatique peuvent lier différents médicaments.

A

Vrai.
–> Implique qu’une compétition peut exister entre eux.

30
Q

Que se passe-t-il lorsque Kp > Kt?

A

Les quantités Mt et Mt-Pt sont petites et le volume de distribution est petit.

31
Q

Que se passe-t-il lorsque Kp < Kt?

A

Les quantités Mt et Mt-Pt sont grandes et le volume de distribution est grand.

32
Q

Lorsque le Vd est petit, que se passe-t-il avec les mx?

A
  • Albumine ne se déplace pas vraiment vers les tissus.
  • Augmentation de la fraction libre du mx déplacé dans le plasma sera beaucoup plus significative.
33
Q

La perfusion tissulaire dans un territoire à équilibre rapide.

A
  • Représente 10% du poids corporel.
  • Recoit 70% du débit cardiaque.
  • Reins, foie, coeur, poumons, rate, intestin et cerveau.
34
Q

La perfusion tissulaire dans un territoire à équilibre lent.

A
  • Représente 90% du poids corporel.
  • Recoit 30% du débit cardiaque.
  • Muscles, peau, tissus adipeux et os.
35
Q

Lorsque la concentration d’affinité Kat d’un mx est plus élevé que Kap, le mx…

A

Se fixe grandement aux protéines tissulaires, les concentrations dans le sang M sont petites et le Vd est grand.

36
Q

Si la perfusion tissulaire diminue…

A

La vitesse de distribution va diminuer et les concentrations plasmatiques demeureront plus longtemps.

37
Q

Que se passe-t-il lorsqu’il y a une augmentation de la variation de distribution?

A
  • Cmax augmente
  • tmax augmente
  • Pente de déclin diminue
  • SSC reste la même
38
Q

Que se passe-t-il lorsqu’il y a une diminution de la variation de distribution?

A
  • Cmax augmente
  • tmax diminue
  • Pente de déclin augmente
  • SSC reste la même.
39
Q

Nommez les facteurs modifiant le volume de distribution.

A
  • Modifications de la liaison aux protéines plasmatiques.
  • Modifications de V2 : la perte de muscle et de panicule adipeux diminue la quantité de mx dans les tissus.
  • Les interactions médicamenteuses affectant l’activité des transporteurs membranaires peuvent modifier le V des acides et des bases.
40
Q

Nommez les facteurs modifiant la liaison aux protéines plasmatiques.

A
  • Diminution albumine.
  • Pathologies.
  • Interaction médicamenteuses.
41
Q

Que se passe-t-il lorsqu’il y a diminution de la liaison d’un mx aux protéines plasmatiques?

A
  • Cmax diminue
  • Cmax libre diminue
  • La réponse augmente
42
Q

Qu’est-ce qui affecte le changement de la liaison aux protéines plasmatiqeus?

A

Va affecter le Vd des mx avec un petit volume de distribution et qui sont hautement fixés aux protéines plasmatiques.

43
Q

Les changements de la liaison aux protéines plasmatiques des mx avec un grand Vd…

A

Affectent peu ou pas leur volume de distribution.

44
Q

Est-ce que les changements de la liaison aux protéines tissulaires influencent la cinétique des mx avec un petit Vd?

A

N’influencent pas. Ils peuvent affecter la réponse pharmacologique.

45
Q

Quels sont les effets du poids et de la taille corporelle sur la distribution?

A

La distribution des mx pourait être modifiée chez un patient obèse suite à un changement de la composition corporelle : diminution masse musculaire, diminution eau corporelle et augmentation de la masse graisseuse.

46
Q

Comment se passe la distribution des mx dans le cerveau?

A

Les cellules endothéliales des capillaires cérébraux ont des jonctions serrées continues de façon à ce que la pénétration des mx dépend d’un transport transcellulaire plutôt que d’un transport paracellulaire.

47
Q

Comment peut-on restreindre la pénétration des médicaments dans le cerveau?

A

Des transporteurs membranaires d’efflux sont exprimés sur le côté luminal sanguin des cellules endothéliales.

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