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PHARMACOLOGIE > COURS 01 - ABSORPTION > Flashcards

COURS 01 - ABSORPTION Flashcards

1
Q

Qu’est-ce que la pharmacologie?

A

L’interaction entre du matériel vivant et du matériel chimique/biochimique.

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Q

Qu’est-ce que la cible des médicaments?

A
  • Action sur une enzyme.
  • Action physicochimique.
  • Action au niveau des récepteurs.
  • Action sur la synthèse de macromolécules.
  • Action sur les transports.
  • Action sur une enzyme.
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3
Q

Qu’est-ce que la courbe dose-réponse? Qu’est-ce qu’elle représente?

A

Détermine la concentration du médicament dans le sang et la concentration au niveau des récepteurs cibles et la réponse pharmacologique.
–> Plus on augmente les doses, plus on augmente l’effet et on atteint un effet MAXIMAL.

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4
Q

Que se passe-t-il quand on donne des doses trop élevées d’un médicament?

A

Il peut y avoir TOXICITÉ.

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5
Q

Vrai ou faux.
La plupart des médicaments ont un index thérapeutique large.

A

Vrai.

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6
Q

Qu’est-ce que la surface sous la courbe?

A

Surface délimitée par les axes et la courbe de concentration du médicament en fonction du temps.
–> Mesure la quantité de médicament qui a pénétrer dans la circulation.

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7
Q

Qu’est-ce que le temps de demi-vie?

A

Le temps nécessaire pour que les concentrations du médicament dans le sang ou la quantité de médicament dans le corps diminuent de 50%.

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8
Q

À quel moment la cinétique d’un médicament est considérée d’ordre premier?

A

Lorsque les vitesses de processus d’absorption, de distribution et d’élimination changent PROPORTIONNELLEMENT à la quantité ou aux concentrations de médicament.

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9
Q

À quel moment la cinétique d’un médicament est considérée d’ordre 0?

A

Lorsque les concentrations plasmatiques du médicament ne changent pas proportionnellement aux changements de la dose.

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10
Q

Nommez 2 raisons qui peuvent expliquer la variabilité de l’effet.

A

1) Variabilité pharmacodynamique.
2) Variabilité pharmacocinétique.

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11
Q

Quels sont les 6 facteurs qui modulent l’absorption des médicaments?

A

1)Désintégration de la formule pharmaceutique.
2) La dissolution du médicament dans le suc gastrique.
3) La vitesse de vidange gastrique.
4) Mise en contact avec la paroi intestinale.
5) Mode de transport.
6) Perfusion intestinale.

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12
Q

De quoi dépend la dissolution des médicaments dans le suc gastrique?

A

Dépend des caractéristiques physico-chimiques du médicament et du pH du suc gastrique.

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13
Q

C’est la forme ionisée ou non ionisée des médicaments qui traverse les membranes le plus rapidement?

A

La forme non ionisée.

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14
Q

Au temps 0, la vitesse d’absorption est…

A

Maximale

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15
Q

Quels sont les effets des variations de vitesse, par un médicament, sur les Cp?

A
  • Concentration maximale augmente
  • Temps maximal diminue
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16
Q

Quels sont les effets des variations de vitesse, par les aliments, sur les Cp?

A
  • Concentration maximale diminue
  • Temps maximal augmente.
17
Q

Pourquoi la Cmax diminue quand Ka diminue?

A

Parce que le médicament pénètre dans la circulation sanguine plus lentement.

18
Q

Pourquoi le tmax augmente quand Ka diminue?

A
  • Qté de médicament dans l’intestin augmente et dA/dt diminue plus lentement.
  • La vitesse dE/dt augmente plus lentement car la qté X dans le sang augmente plus lentement.
19
Q

Nommez les différentes situations qui ralentissent la vitesse d’absorption d’un médicament.

A
  • Aliments : riches en lipides et hyperosmolaires.
  • Vieillissement, grossesse.
  • Pathologies.
  • Médicaments : opiacés, anti-dépresseurs, anxiolytique.
20
Q

Nommez les différentes situations qui accélèrent la vitesse d’absorption d’un médicament.

A
  • Pathologies : hyperthyroïdie et diarrhée.
  • Médicaments : 5-TH (dompéridone, métoclopramide).
21
Q

Comment se nomme le transport lorsque le médicament passe dans le même sens que le sodium?

A

SYMPORT

22
Q

Comment se nomme le transport lorsque le médicament passe dans le sens contraire du sodium?

A

ANTIPORT

23
Q

Nommez les différents types de transporteurs.

A
  • Influx vs Efflux
  • Absorption vs Sécrétion
  • ATP ou SLC
24
Q

Les SLC sont..

A

Des transporteurs d’influx et/ou efflux.

25
Q

Les ABC sont…

A

Des transporteurs d’efflux : font sortir le médicament de la cellule.

26
Q

Que se passe-t-il si on bloque le transport du côté APICAL?

A

L’absorption du médicament va AUGMENTER.

27
Q

Les médicaments basiques sont transformés sous quelles formes? Et les médicaments acides?

A
  • Basiques : sous forme de cation
  • Acides : sous forme d’anion
28
Q

Nommez les transporteurs qui FAVORISENT l’absorption.

A
  • OATP
  • OAT
  • OCT
29
Q

Nommez les transporteurs qui DIMINUENT l’absorption.

A
  • MDR1 (P-gp)
  • BRCP
  • MRP
30
Q

Que se passe-t-il si on bloque les transporteurs MRP, P-gp ou BCRP?

A

La quantité de médicament dans le sang sera MINIME.

31
Q

Est-ce que les transporteurs d’influx (OCT, OAT et OATP) sont bloqués par beaucoup de susbtances?

A

Non.

32
Q

Que se passe-t-il avec Cmax quand on bloque les MDR1? Et quand on bloque les OATP?

A
  • Bloque MDR1 : Cmax augmente.
  • Bloque OATP : Cmax diminue.
33
Q

Lorsque la quantité absorbée d’un médicament augmente, Cmax et SSC…

A

Augmente.

34
Q

Lorsque la quantité absorbée d’un médicament augmente, tmax et la pente de déclin…

A

Ne varient PAS.
–> Les changements de quantité absorbée n’entrainent pas de modifications de la vitesse d’absorption dA/dt proportionnels à F’ ou à F’’.
–> La vitesse dE/dt change proportionnellement à la quantité X dans le sang.

35
Q

Quels sont les facteurs qui influencent la quantité de médicament absorbée?

A
  • pH intestinal
  • Réactions avec aliments ou médicaments
  • Variations de l’expression des transporteurs de type : MDR, BRCP, MRP, OATP, OAT, OCT.
  • Métabolisme dans la paroi intestinale.
36
Q

Quels sont les facteurs qui influencent les transporteurs?

A
  • Produits naturels
  • Interactions médicamenteuses
  • Génétique
  • Pathologies
37
Q
A

PHARMACOLOGIE (3 decks)

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