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UE 6 > Conception du médicament : > Flashcards

Conception du médicament : Flashcards

1
Q

Formule Kd

A

R*L/LR

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Q

LR = ?

A

LR = Rt*L/(Kd+L)

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3
Q

% Réponse =

A

L/(Kd+L)

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4
Q

Réponse =

A

Réponse = a*(L/(Kd+L))

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5
Q

Efficacité =

A

E = Emax*C/(EC50+C)

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6
Q

Découverte de la Rénine par des suédois en …

A

1898

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7
Q

En …, une autre équipe démontre que la ligature de l’artère rénale provoque une hypertension liée à la libération de rénine

A

1934

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8
Q

En …, deux équipes montrent que la rénine est une enzyme produisant un peptide actif : l’angiotensine(=hypertensine)

A

1940

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9
Q

Dans les années …, d’autres chercheurs réalisent qu’il existe deux types d’angiotensine :
angiotensine 1 et 2

A

1950

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10
Q

L’angiotensine I est un …

A

décapeptide inactif

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11
Q

L’angiotensine II est un …

A

octapeptide vasoconstricteur

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12
Q

mécanisme de l’augmentation de la pression artérielle par l’angiotensine

A

vasoconstriction
augmentation de la sécrétion d’aldostérone
augmentation de l’activité sympathique centrale et périphérique

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13
Q

En …, découverte des premiers inhibiteurs de l’enzyme de conversion grâce à sa modélisation 3D : Captopril

A

1977

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14
Q

Découverte du phénomène d’anaphylaxie en … par des médecins français : … (PN en …) et …

A

en 1901-1902 par Charles Robert Richer (PN en 1913) et Paul Portier

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15
Q

L’histamine a été synthétisée à partir de l’histidine et ses effets sont étudiés en … par … (PN en …) et … à Cambridge

A

1910-1911 par Dale (PN en 1936) et Laidlaw

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16
Q

En …, Dale et Richards observent que l’histamine produit des effets semblables à ceux de l’anaphylaxie c’est à dire une réaction allergique, une réaction contre l’immunité

A

1919

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17
Q

Le premier antihistaminique est décrit en … par … et … à l’institut Pasteur

A

1937 par Anne-Marie Staub et Daniel Bovet

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18
Q

En …, l’équipe de Bovet introduit la première molécule utilisable en thérapeutique : la myrilamine ou mépyramine

A

1944

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19
Q

En … aux USA des chercheurs trouvent la Dihenhydramine (Nautamine)

A

1943

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20
Q

En France, au début des années … : synthèse de composés à noyau phénothiazine, elle même obtenue en … à partir du bleu de méthylène (antiseptique)

A

années 1940

1883

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21
Q

En …, Henri Laborit utilise la prométhazine en pré anesthésie

A

1951

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22
Q

Les 1ers antihistaminiques ne modifient pas la sécrétion acide de l’estomac, mis en évidence par … en …

A

Popielski en 1920

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23
Q

En …, … (PN en …) démontre la sélectivité de nouveaux antihistaminiques vis à vis de l’estomac suggère l’existence de 2 types de récepteurs

A

1972, James Black (PN en 1988)

24
Q

Le permier anti-H2 dut la Cimétidine commercialisée sous le nom de Tagamet en … par les laboratoires SKF

A

1977

25
Q

Obtient une AMM en un temps record pour être commercialisée sous le nom d’Azantac en …

A

1984

26
Q

Clonage de gênes codant les récepteurs H1 et H2

A

1991

27
Q

Clonage du gène codant pour le récepteur H3

A

1999

28
Q

Identification du récepteur H4

A

2000

29
Q

L’Oméprazole a été commercialisé en … sous le nom de Mopral

A

1989

30
Q

La dopamine est un précurseur de la noradrénaline, rajout d’un hydorxy (Blaschko, …)

A

1939

31
Q

En …, la dopamine est retrouvée dans les urines de l’homme

A

1951

32
Q

En …, démonstration que la noradrénaline a un effet vasopresseur propre

A

1958

33
Q

En … démonstration de la présence de dopamine dans le cerveau par …

A

1957 par Montagu

34
Q

En …, démonstration de la présence de dopamine plus particulièrement dans le striatum et on observe qu’il y a un lien entre Parkinson et déplétion en dopamine (Betler, Rosengreen et Carlsson- PN en …)

A

1959 (PN en 2000)

35
Q

En … démonstration de l’absence de dopamine dans le striatum de patients parkinsoniens décédés

A

1960

36
Q

Le 1er antagoniste dopaminergique utilisé comme anti-parkinsonien est la chlorpromazine (Largactil) en … mais en psychiatrie

A

1952

37
Q

Le premier agoniste dopaminergique utilisé comme anti-parkinsonien est la bromocriptine (Parlodel) en …

A

1976

38
Q

Le métoclopramide (Primpéran) est un antagoniste dopaminergique utilisé comme anti-émétique (propriété connue depuis …) dont l’AMM a été retirée en … en pédiatrie à cause d’effets neurologiques indésirables

A

(depuis 1964) retirée en février 2012

39
Q

Découverte des B-bloquant en …

A

1955

40
Q

Dihenhydramine (…)

A

Nautamine°

41
Q

Prométhazine (…)

A

Phenergan°

42
Q

Métopimazine (..)

A

Volgalène°

43
Q

Chlorpromazine (…)

A

Largactil°

44
Q

Cétirizine (…)

A

Zyrtec°

45
Q

Loratidine (…)

A

Clarityne°

46
Q

Méquitazine (…)

A

Primalan°

47
Q

Cimétidine (…)

A

Tagamet°

48
Q

Ranitidine (…)

A

Azantac°

49
Q

Oméprazol (…)

A

Mopral°

50
Q

Carbidopa (…)

A

Sinemet°

51
Q

Bensérazide (…)

A

Modopar°

52
Q

Bromocriptine (…)

A

Parlodel°

53
Q

Métoclopramide (…)

A

Primpéran°

54
Q

L’histamine provoque … ainsi qu’une …

A

La contraction de l’utérus

vasodilatation

55
Q

L’histamine sera ensuite isolée des tissus d’animaux environ … ans plus tard et dénommée histamine

A

10 ans

56
Q 
La Diphenhydramine (Nautamine) est utilisée pour ...
Problème : ...
A

Utilisée pour le mal des transport mais induit des somnolence

UE 6 (3 decks)

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