COLINERGICOS

Question 1

Las respuestas provocadas por la excitación de fibras preganglionares simpáticas y parasimpáticas, así como las provocadas en la placa motriz por activación de fibras motoras SON POR RECEPTORES

Answer 1

nicotínicos

Question 2

Las respuestas producidas por excitación de fibras posganglionares parasimpáticas SON POR RECEPTORES

Answer 2

muscarínicos

Question 3

LOCALIZACIÒN DE LOS receptores M1

Answer 3

neuronas ganglionares del sistema vegetativo

Question 4

LOCALIZACIÒN DE LOS receptores M2

Answer 4

Tejidos periféricos. Predominan en el corazón (nodos sinoauricular y auriculoventricular, y músculo auricular) y, en mucho menor grado, en otras células musculares lisas.

Question 5

Los receptores M3 se encuentran principalmente en …

Answer 5

células secretoras y en células musculares lisas.

Question 6

Los M4 están presentes en…

Answer 6

células endoteliales vasculares, en neuronas ganglionares, vasos deferentes y útero.

Question 7

Localizaciòn M5

Answer 7

células endoteliales vasculares, en neuronas ganglionares, vasos deferentes y útero.

Question 8

CLASIFICACIÒN
1) agonistas muscarinicos:

Answer 8

activan directamente los receptores muscarínicos.
a) Ésteres de la colina.
b) Alcaloides naturales y sus derivados sintéticos.
c) Fármacos de síntesis.

Question 9

CLASIFICACIÒN
2) agentes anticolinesterasicos:

Answer 9

son los inhibidores de la acetilcolinesterasa, cuya acción se debe al incremento local de acetilcolina en la terminación colinérgica, por lo que activan receptores muscarínicos y nicotínicos.

Question 10

Acciones farmacológicas

Answer 10

Activación de receptores colinérgicos, sean periféricos o centrales; los muscarínicos, los nicotínicos o ambos.
Efectos directos, y pueden desencadenar efectos indirectos de carácter reflejo.
El carbacol activa todos los receptores muscarínicos, aunque se fija más fuertemente a los M2 y M3, y activa receptores nicotínicos.
El betanecol es menos potente que el carbacol para fijarse a los M2 y M3, y no activa los nicotínicos.

Question 11

Reacciones adversas

Answer 11

Pueden producir náuseas, vómitos, dolor subesternal, disnea por constricción bronquial, bloqueos de conducción intracardíaca, diaforesis, dolor epigástrico, retortijones, dificultad de acomodación ocular, cefalea, salivación, etc.

Question 12

Usos terapéuticos de agonistas de receptores muscarinicos: Acetilcolina:

Answer 12

tópicamente para producir miosis en cirugía oftálmica

Question 13

Usos terapéuticos de agonistas de receptores muscarinicos: Metacolina:

Answer 13

por inhalación para diagnostico
de hiperreactividad bronquial

Question 14

Usos terapéuticos de agonistas de receptores muscarinicos: Betanecol:

Answer 14

VO para tto de retención urinaria

Question 15

Usos terapéuticos de agonistas de receptores muscarinicos: Carbacol:

Answer 15

topicamente en tto de glaucoma
y producir miosis en cirugía

Question 16

Usos terapéuticos de agonistas de receptores muscarinicos: Pilocarpina:

Answer 16

tópicamente para xerostomía,glaucoma y como miotico

Question 17

Usos terapéuticos de agonistas de receptores muscarinicos: Cevimelina:

Answer 17

accion sialogoga de larga duraciòn

Question 18

Acelera 100 millones de veces el desdoblamiento en acetato y colina
Dos tipos de colinesterasas: la acetilcolinesterasa (ACE) y la butirilcolinesterasa (BuCE):

Answer 18

Acetilcolinesterasa

Question 19

Cual la Función protectora de la ACE por parte de la BuCE?

Answer 19

la BuCE hidroliza acetilcolina (Ach) a concentraciones que causarían la inhibición de la ACE e interactúa con multitud de inhibidores, pudiendo proteger de esta manera la ACE de ser inhibida.

Question 20

INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA
* son muy liposolubles y penetran fácilmente en los insectos y en su SNC:

Answer 20

Derivados carbámicos:Insecticidas: carbaryl y baygón

Question 21

INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA
*son ésteres del ácido carbámico y alcoholes que poseen un nitrógeno terciario o cuaternario DE APLICACIÒN CLINICA:

Answer 21

la fisostigmina o eserina, alcaloide natural terciario de la Physostigma venenosum, que atraviesa la BHE; la prostigmina o neostigmina, la piridostigmina, el demecario y el ambenonio.

Question 22

La intensidad y la duración de la acción anticolinesterásica:

Answer 22

dependen de la intensidad con que se fijan y de la rapidez con que se revierte espontáneamente

Question 23

El edrofonio se fija a la enzima al sitio esterásico; rápidamente reversible porque no intervienen enlaces covalentes; su duración es de :

Answer 23

2-10 min

Question 24

El enlace covalente de la enzima carbamilada TARDA PARA REGENERARSE:

Answer 24

de 30 min a 6 horas

Question 25

Organofosforados se fijan al sitio esterásico formando un enlace covalente entre el fósforo y la enzima, difícilmente hidrolizable. La inactivación dura:

Answer 25

cientos de horas.

Question 26

Al inhibir la inactivación de la acetilcolina, producen:

Answer 26

a) estimulación de los receptores muscarínicos en los órganos efectores
b) estimulación, seguida de depresión o parálisis, de todos los ganglios vegetativos y de la musculatura esquelética por activación nicotínica
c) estimulación con depresión posterior, de receptores centrales

Question 27

Factores que modifican su acción:

Answer 27

a) la capacidad de los compuestos para atravesar membranas: fisostigmina y organofosforados no poseen N cuaternario, por lo que se absorben con facilidad, atraviesan la BHE y ejercen efectos en el SNC, mientras que la neostigmina y el edrofonio no lo hacen
b) la capacidad de activar directamente receptores nicotínicos, tanto en ganglios como en órganos efectores.
La atropina bloquea las acciones de estos compuestos sobre las células efectoras inervadas por el vegetativo, y en las regiones corticales y subcorticales del SNC.
También bloquea alguna de las acciones excitadoras en ganglios vegetativos