COLINERGICOS Flashcards
Las respuestas provocadas por la excitación de fibras preganglionares simpáticas y parasimpáticas, así como las provocadas en la placa motriz por activación de fibras motoras SON POR RECEPTORES
nicotínicos
Las respuestas producidas por excitación de fibras posganglionares parasimpáticas SON POR RECEPTORES
muscarínicos
LOCALIZACIÒN DE LOS receptores M1
neuronas ganglionares del sistema vegetativo
LOCALIZACIÒN DE LOS receptores M2
Tejidos periféricos. Predominan en el corazón (nodos sinoauricular y auriculoventricular, y músculo auricular) y, en mucho menor grado, en otras células musculares lisas.
Los receptores M3 se encuentran principalmente en …
células secretoras y en células musculares lisas.
Los M4 están presentes en…
células endoteliales vasculares, en neuronas ganglionares, vasos deferentes y útero.
Localizaciòn M5
células endoteliales vasculares, en neuronas ganglionares, vasos deferentes y útero.
CLASIFICACIÒN
1) agonistas muscarinicos:
activan directamente los receptores muscarínicos.
a) Ésteres de la colina.
b) Alcaloides naturales y sus derivados sintéticos.
c) Fármacos de síntesis.
CLASIFICACIÒN
2) agentes anticolinesterasicos:
son los inhibidores de la acetilcolinesterasa, cuya acción se debe al incremento local de acetilcolina en la terminación colinérgica, por lo que activan receptores muscarínicos y nicotínicos.
Acciones farmacológicas
Activación de receptores colinérgicos, sean periféricos o centrales; los muscarínicos, los nicotínicos o ambos.
Efectos directos, y pueden desencadenar efectos indirectos de carácter reflejo.
El carbacol activa todos los receptores muscarínicos, aunque se fija más fuertemente a los M2 y M3, y activa receptores nicotínicos.
El betanecol es menos potente que el carbacol para fijarse a los M2 y M3, y no activa los nicotínicos.
Reacciones adversas
Pueden producir náuseas, vómitos, dolor subesternal, disnea por constricción bronquial, bloqueos de conducción intracardíaca, diaforesis, dolor epigástrico, retortijones, dificultad de acomodación ocular, cefalea, salivación, etc.
Usos terapéuticos de agonistas de receptores muscarinicos: Acetilcolina:
tópicamente para producir miosis en cirugía oftálmica
Usos terapéuticos de agonistas de receptores muscarinicos: Metacolina:
por inhalación para diagnostico
de hiperreactividad bronquial
Usos terapéuticos de agonistas de receptores muscarinicos: Betanecol:
VO para tto de retención urinaria
Usos terapéuticos de agonistas de receptores muscarinicos: Carbacol:
topicamente en tto de glaucoma
y producir miosis en cirugía
Usos terapéuticos de agonistas de receptores muscarinicos: Pilocarpina:
tópicamente para xerostomía,glaucoma y como miotico
Usos terapéuticos de agonistas de receptores muscarinicos: Cevimelina:
accion sialogoga de larga duraciòn
Acelera 100 millones de veces el desdoblamiento en acetato y colina
Dos tipos de colinesterasas: la acetilcolinesterasa (ACE) y la butirilcolinesterasa (BuCE):
Acetilcolinesterasa
Cual la Función protectora de la ACE por parte de la BuCE?
la BuCE hidroliza acetilcolina (Ach) a concentraciones que causarían la inhibición de la ACE e interactúa con multitud de inhibidores, pudiendo proteger de esta manera la ACE de ser inhibida.
INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA
* son muy liposolubles y penetran fácilmente en los insectos y en su SNC:
Derivados carbámicos:Insecticidas: carbaryl y baygón
INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA
*son ésteres del ácido carbámico y alcoholes que poseen un nitrógeno terciario o cuaternario DE APLICACIÒN CLINICA:
la fisostigmina o eserina, alcaloide natural terciario de la Physostigma venenosum, que atraviesa la BHE; la prostigmina o neostigmina, la piridostigmina, el demecario y el ambenonio.
La intensidad y la duración de la acción anticolinesterásica:
dependen de la intensidad con que se fijan y de la rapidez con que se revierte espontáneamente
El edrofonio se fija a la enzima al sitio esterásico; rápidamente reversible porque no intervienen enlaces covalentes; su duración es de :
2-10 min
El enlace covalente de la enzima carbamilada TARDA PARA REGENERARSE:
de 30 min a 6 horas
