Antiadrenergicos Flashcards
Es un antagonista competitivo que muestra selectividad por los receptores α2. Puede ser útil para la neuropatía diabética y en el tratamiento de la hipotensión postural e tiene acción contraria de la Clonidina.
Yohimbina
produce un antagonismo irreversible y Causa una disminución progresiva de la resistencia periférica, debido al antagonismo de los receptores α en la vasculatura y a un aumento en el gasto cardiaco, que se debe en parte a la estimulación simpática refleja.
fenoxibenzamina
Es una imidazolina, produce un antagonismo competitivo. Causa una disminución progresiva de la resistencia periférica, debido al antagonismo de los receptores α en la vasculatura y a un aumento en el gasto cardiaco, que se debe en parte a la estimulación simpática refleja:
fentolamina
Antagonistas dos receptores adrenergicos a no selectivos:
Fenoxilbenzamina
Fentolamina
Antagonistas selectivos por a1 :
Prazosina
Terazosina
Doxazosina
Alfuzosina
Tamsulosina
Indoramina
Urapidilo
Bunazosina
Antagonistas con selectividad por a2
Yohimbina
Antagonistas del receptor β geraciones:
•No selectivos – Primera generación
•Selectivos B1 – Segunda generación
•No selectivos adicionales – Tercera generación
•Selectivos B2 – Cuarta generación
Usos terapéuticos de los antagonistas de los receptores B :
Los antagonistas de los receptores β ralentizan la frecuencia cardiaca y disminuyen la contractilidad miocárdica
La administración a corto plazo de antagonistas de los receptores β disminuye el gasto cardiaco; la resistencia periférica aumenta proporcionalmente para mantener la presión sanguínea como resultado del bloqueo de los receptores β2 vasculares y de los reflejos compensadores.
Son más bien alfa y beta bloqueantes
Utilizados en pacientes con enfermedades cardiovasculares :
Labetalol y carvedilol
Inhiben de modo competitivo la actividad simpática
Efectos cardiovasc: disminuye FC, reduce Veloc conducción, disminuye inotropismo, reduce PA
Efectos bronquiales y uterinos: reduce el tono broncodilatador y tonicidad uterina
Efectos metabólicos: reuce lipólisis, potencia hipoglicemia
Utilizados como antihipertensivos
Propranolol, nadolol, atenolol y metoprolol
Como todos los B bloqueantes disminuye PIO, se usa p/ glaucoma:
Timolol
Propranolol
•Es altamente lipofílico y se absorbe VO
•Metaboliza en el hígado
•Biodisponibilidad aumenta con la ingesta de alimentos
•90% UP
•Ingresa con facilidad al SNC
•Eliminación renal
•T ½: 4hs
•Se administra dos veces al día
•Por vía intravenosa para el tratamiento de arritmias potencialmente mortales o en pacientes bajo anestesia a una dosis de 1 –3mg, lenta <1 mg/min
Es un antagonista de acción prolongada
Soluble en agua
Se puede usar para tratar la hipertensión y la angina de pecho
Se puede acumular en pacientes con insuficiencia renal
Nadolol
Carvedilol
•Es un antagonista del receptor β de tercera generación
•Reduce la presión arterial, al disminuir la resistencia vascular y mantener el gasto cardiaco, mientras disminuye el tono simpático vascular.
•Aprobado para su uso en la hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva, y disfunción ventricular izquierda luego de un infarto de miocardio.
Antagonistas del receptor B de primer generación
Nadolol
Penbutolol
Pindolol
Propanolol
Timolol
Sotalol
Levobunolol
Metipranolol
