COLCHICINA

Question 1

MECANISMO DE ACCIÓN

Answer 1

Antiinflamatorio hipouricemiante. Disminuye la quimiotaxis de macrófagos por inhibir la polimerización de la tubulina necesaria para la formación del uso mitótico.
Limita la activación del NALP3 inducido por cristales de urato monosódico y la formación posterior de IL-1β e IL-18.

Question 2

INDICACIÓN CLÍNICA

Answer 2

Artritis reumatoide de moderada a grave, osteoartritis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda y hombro doloroso agudo.

Question 3

FARMACOCINÉTICA: Administración

Answer 3

Oral.

Question 4

FARMACOCINÉTICA: Absorción

Answer 4

Tmax: 1-2 horas.
F: 45%.

Question 5

FARMACOCINÉTICA: Distribución

Answer 5

UPP: 39%.
Vd: 5-8 L/kg.

Question 6

FARMACOCINÉTICA: Metabolismo

Answer 6

Hepático vía CYP2A4.

Question 7

FARMACOCINÉTICA: Excreción

Answer 7

Renal (45-65%).

Question 8

FARMACOCINÉTICA: V 1/2 E

Answer 8

26.6-31.2 horas.

Question 9

REACCIONES ADVERSAS

Answer 9

Gastrointestinales: diarrea, lesiones ulcerativas del intestino.
Neurológicas: cefalea frontal grave, mareos, vértigo, aturdimiento, confusión mental, convulsiones, depresión grave, psicosis, alucinaciones y suicidio.
Hematológicas: neutropenia, trombocitopenia y, rara vez, anemia aplásica.

Question 10

INTERACCIONES RELEVANTES

Answer 10

La administración conjunta de colchicina con ciclosporina, tacrolimús, verapamilo o u otros inhibidores de las proteínas MRF hepáticas puede llevar a toxicidad sistemica por colchicina aún a las dosis terapeuticas usuales.

Question 11

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES RELEVANTES

Answer 11

El uso concomitante de fármacos que son inhibidores de la glicoproteína P e inhibidores de CYP3A4 en pacientes con insuficiencia renal o hepática ha provocado una toxicidad por colchicina potencialmente mortal.
Categoria en el embarazo: D.