Clofibrato Flashcards
Clasifica las vías de administración del fármaco evaluado fundamentado en las grandes vías y
subvías.
Gran vía enteral. Vía oral. Administrar inmediatamente después de las comidas.
Gran vía enteral: abarca una absorción en el tubo digestivo: via oral, via sublingual o via rectal
¿Por que se administran medicamentos después de las comidas?
Mejora la absorción del fármaco: debido a las características químicas de algunos medicamentos, al mezclarse con los alimentos se mejora su absorción a través de la mucosa gástrica o el intestino
Formas de liberación del fármaco
Cápsulas de liberación retardada (acción prolongada) para administrarse por vía oral.
Forma farmacéutica del fármaco asignado teniendo en cuenta al menos uno de los siguientes aspectos: clasificación de las formas farmacéuticas según estado
físico de la materia, grado de esterilidad y características fisicoquímicas del medicamento. Así mismo el tipo de cinética y el intervalo de dosificación.
Cápsula de 500 mg en Estados Unidos
Cápsulas (cápsulas de gelatina blanda, naranjas, oblongas)
Estado de clofibrato: Líquido
Presentación:
Envases conteniendo 50 comprimidos.
Dosificación:
Adultos: 1.5g a 2g/día en 2 o 4 tomas.
Dosis máxima. 6g a 8 g/día en 2 o 4 tomas
Normas para la correcta administración: administrar inmediatamente después de las comidas.
Masa y peso molar: 242.7 g/ mol
Punto de fusión del clofibrato: <25 oC (punto de ebullición 148-150 ° C a 25 mm Hg)
Concentraciones plasmáticas máximas medias de 53 a 151 µg / ml, que se observaron 4 a 6 h después de la dosificación.
Factores que afectan la absorción del fármaco asignado fundamentado en al menos una de las siguientes aspectos: características físico químicas del fármaco, características de la preparación farmacéutica, características del lugar de absorción, eliminación pre sistémica y efecto de primer paso.
El primer paso hepatico, es ese metabolismo previo que le sucede al fármaco antes de ser transportado por el organismo. Por tanto, es lógico pensar que si el hígado inactiva parte del fármaco, hay un porcentaje de fármaco que no va a llegar a producir efectos cuando pase a circulación sistémica.
a) Factores fisiológicos, como el patrón genético, la edad, los hábitos dietéticos, o el hábito de fumar.
b) Factores patológicos, como la existencia de alteraciones de la función renal, hepática o cardíaca.
c) Factores yatrógenos, es decir, las interacciones entre fármacos administrados simultáneamente que puedan alterar la respuesta.
Biodisponibilidad del fármaco según el nivel de absorción del mismo
Su biodisponibilidad es del 95-99%, siendo su Tiempo Maximo=3-6 h.
La absorción es completa. La Biodisponibilidad nos indica la cantidad de fco que está disponible para acceder a los tejidos y producir un efecto
Dosis del fármaco valorado en adultos y niños según al menos una indicación clínica.
Adultos: 1,5g a 2 g/día en 2 o 4 tomas.
Normas para la correcta administración: administrar inmediatamente después de las comidas.
Niños
La seguridad y eficacia del clofibrato en niños menores de 14 años no han sido establecidas. Uso no recomendado.
Distribución del fármaco fundamentado en al menos uno de los siguientes aspectos científicos: unión a proteínas plasmáticas, redistribución y barreras especiales(BHE -BP)
Su volumen aparente de distribución es de 5,5 l/kg. El ácido clofíbrico difunde a través de la barrera lactosanguínea. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 95%.
Metabolismo del fármaco fundamentado en al menos uno de los siguientes aspectos: tipo de reacción microsomal o extramicrosomal y reacciones de fase I o II que sufre el fármaco e interacciones farmacocinéticas por inducción o inhibición enzimática
Reacción Microsomal de Fase 1 debido a la oxidación de acidos grasos y estimula la actividad Lipoproteica LPL
Parámetro de semivida del fármaco fundamentado en sistemas de eliminación hepática y renal.
Su semivida es de 17h y la de su principal metabolito (ácido clofíbrico) 14-35 h. La eliminación más rápida después de la dosis más alta de clofibrato se atribuyó a la reducción de la unión a proteínas plasmáticas a concentraciones plasmáticas más altas
Uso o las restricciones de uso del fármaco en poblaciones especiales a las categorías de riesgo en embarazo y lactancia
Embarazo
Categoría C de la FDA. El clofibrato atraviesa la placenta en ratas. Muestran teratogenesis, En humanos no hay estudios adecuados y bien controlados. El clofibrato se metaboliza por conjugación con glucurónico, ya que este sistema es inmaduro en el recién nacido, puede acumularse el fármaco.
Lactancia: Se han detectado cantidades del metabolito activo del clofibrato (ácido clofíbrico) en leche materna. No se recomienda el uso de clofibrato en madres lactantes.
Argumenta en forma clara el mecanismo de acción del fármaco valorado, teniendo en cuenta:órgano diana o blanco molecular.
El clofibrato es un agonista del receptor PPAR-α en el músculo, el hígado y otros tejidos. Este agonismo conduce a un aumento de la beta-oxidación, una disminución de la secreción de triglicéridos, un aumento de las HDL y un aumento de la actividad de la lipoproteína lipasa.
Los receptores PPARa estimulan la oxidación de los ácidos grasos y la cetogenesis y son la diana de algunos fármacos hipolipemiantes como el clofibrato o el gemfibrozil.
PPAR Proliferadores de peroxisomas
Contextualiza sobre al menos dos efectos farmacológicos de la molécula de estudio, diferenciándolos del mecanismo de acción
.
Enuncia el tipo de receptor involucrado en la interacción fármaco receptor según familias
estructurales y funcionales de receptores fisiológicos o el blanco molecular asociado a la
molécula de análisis.
Los receptores PPARa estimulan la oxidación de los ácidos grasos y la cetogenesis y son la diana de algunos fármacos hipolipemiantes como el clofibrato
PPAR Proliferadores de peroxisomas
PPAR-a promueven la expresión de determinados genes implicados en procesos como la homeostasis energética, el metabolismo lipídico, la diferenciación epidérmica o el control de la inflamación
Asocia las indicaciones clínicas principales del fármaco al mecanismo de acción molecular del
fármaco en estudio
Indicado para reducir una hipercolesteremia o hiperlipidemia; arteriosclerosis en todas sus formas; dolencia cardíaca coronaria (isquemia), dolencias vasculares cerebrales o periféricas.
