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Initiation à la connaissance du médicament > Cibles des médicaments > Flashcards

Cibles des médicaments Flashcards

1
Q

définition des cibles des médicaments

A

macromolécule de l’organisme ou d’organisme étrangers sur lesquelles les médicaments se lient pour produire une réponse correspondant à l’effet thérapeutique attendu

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2
Q

type de cible des médicaments (en général)

A

protéine cellulaire

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3
Q

le médicament n’agit que s’il est …..

A

fixé à la cible

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4
Q

un médicament est ….

A

sélectif d’une cible (selon la dose)

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5
Q

la spécificité en pharmacologie …

A

n’existe pas

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6
Q

nombre de molécules actives

A

1200-1300

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7
Q

nombres de cibles des médicaments

A

300

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8
Q

un médicament

A

propriétés curatives, préventives
modification des fonctions physiologiques
action pharmacologique

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9
Q

la sélectivité en pharmacologie …

A

existe et dépend de la dose

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10
Q

ligand

A

molécule se fixant sur une cible (le plus souvent une protéine)

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11
Q

les ligands agonistes et antagonistes interagissent avec …

A

un récepteur membranaire

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12
Q

agoniste

A

activation du récepteur
mime le messager
est plus ou moins sélectif selon le récepteur

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13
Q

antagoniste

A

pas d’activation du récepteur

bloque ou diminue l’effet physiologique d’un autre molécule

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14
Q

agoniste endogène des beta-2-adrénergiques

A

adrénaline

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15
Q

salbutamol

A

agoniste exogène des beta-2-adrénergiques (Gs)

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16
Q

agoniste exogène des beta-2-adrénergiques

A

salbutamol

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17
Q

action de l’agoniste sur les récepteurs beta-2-adrénergiques

A

relaxation des fibres lisses bronchiques

relaxation de l’utérus

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18
Q

agoniste endogène des beta-2-cardiaques

A

adrénaline ou noradrénaline

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19
Q

adrénaline ou noradrénaline

A

agoniste endogène des beta-2-cardiaques

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20
Q

antagoniste exogène des beta-2-cardiaques

A

propranolol (beta-bloquant)

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21
Q

action de l’agoniste sur les récepteurs beta-2-cardiaque

A

augmentation de la fréquence cardiaque

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22
Q

action de l’antagoniste sur les récepteurs beta-2-cardiaque

A

diminution de la fréquence cardiaque

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23
Q

pourcentage de molécules médicamenteuses se fixant sur les récepteurs membranaires

A

40%

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24
Q

pourcentage de ligand des récepteurs couplés au protéines G

A

25%

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25
Q

pourcentage de ligand d’autres récepteurs membranaires

A

15

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26
Q

types de récepteurs membranaires

A

RCPG
R-ionotropes/R-canaux
R- associés à une activité enzymatique (domaine tyrosine kinase)

généralement des glycoprotéines transmembranaires

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27
Q

pourcentage de molécules médicamenteuses se fixant sur les récepteurs nucléaires

A

10%

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28
Q

pourcentage de molécules médicamenteuses se fixant sur les enzymes

A

25%

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29
Q

action des médicaments sur les enzymes

A

inhibition

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30
Q

inhibiteur compétitif

A

se fixe sur le même site que le substrat de l’enzyme

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31
Q

inhibiteur non compétitif

A

se fixe sur un site différent que le substrat de l’enzyme

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32
Q

cible des médicaments dans la maladie d’Alzheimer

A

acétylcholinesterase (enzyme)

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33
Q

médicament utilisé dans la maladie d’Alzheimer

A

inhibiteur de l’acétylcholinesterase

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34
Q

pourcentage de molécules médicamenteuses se fixant sur des protéines impliquées dans le transport

A

15%

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35
Q

types de protéines impliquées dans le transport

A

canaux ioniques

pompes ioniques

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36
Q

canaux ioniques

A

passage des ions dans le sens du gradient

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37
Q

pompes ioniques

A

passage des ions dans le sens contraire du gradient

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38
Q

gradient de concentration

A

du plus concentré vers le moins concentré

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39
Q

les pompes ioniques permettent de …

A

maintenir le gradient ionique

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40
Q

effet des ions Ca2+ passant par les canaux ioniques à calcium

A

constriction des fibres lisses vasculaires

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41
Q

mode d’action de la nimodipine

A

bloque les canaux calcium

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42
Q

effet de la nimodipine

A

vasodilatation des fibres lisses vasculaires (bloque les canaux calcium)

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43
Q

pourcentage de molécules médicamenteuses se fixant sur des cibles diverses

A

5%

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44
Q

pourcentage de molécules médicamenteuses se fixant sur des cibles inconnues

A

5%

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45
Q

exemple de cibles diverses

A

les transporteurs transmembranaires de composés endogènes

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46
Q

mode d’action de la cocaïne

A

bloque la recapture de la dopamine

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47
Q

mode d’action des antidépresseurs ISRS

A

bloquent la recapture sélective de la sérotonine

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48
Q

mode d’action du paracétamol

A

inconnu

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49
Q

types de médiateurs

A

neuromédiateurs
hormones
hormones locales ou autacoides

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50
Q

agoniste entier

A

agoniste de synthèse avec un effet quantitatif semblable à celui du médiateur

51
Q

agoniste partiel

A

agoniste de synthèse avec un effet quantitatif inférieur à celui du médiateur

52
Q

comparaison d’un agoniste endogène et de synthèse

A

même effet qualitatif

53
Q

antagoniste de synthèse

antagoniste neutre

A

n’entraîne pas de réponse cellulaire

effet par diminution de l’effet du médiateur

54
Q

agoniste inverse

antagonistes négatifs

A

entraîne une réponse opposée à celle de l’agoniste endogène

55
Q

plus grande classe des récepteurs de médiateurs

A

RCPG

56
Q

protéines G

A

protéines hétéro-trimériques liant le GTP

57
Q

pourcentage de RCPG activés par des agents exogènes

A

50% (stimuli sensoriels exogènes)

58
Q

nombre de RCPG activés par des ligands endogènes

A

367 RCPG distincts

59
Q

hélices transmembranaires des RCPG

A

7 hélices transmembranaires hydrophobes

60
Q

boucles des RCPG

A

3 extracellulaires

3 intracellulaires

61
Q

interaction entre la protéine G et le récepteur RCPG par …

A

la 3ème boucle intracellulaire

62
Q

extrémité N-term des RCPG

A

extracellulaire

63
Q

extrémité C-term des RCPG

A

intracellulaire

64
Q

classes des RCPG

A

3 : A, B, C

65
Q

activation de la rétinal

A

photons lumineux

66
Q

liaison du médiateur au RCPG

A

induit une interaction avec diverses protéines G trimériques (s.u alpha, beta, gamma)

67
Q

localisation des protéines G

A

à la surface interne de la membrane plasmique

68
Q

sous-unités des protéines G

A

su alpha

complexe beta-gamma

69
Q

les protéines G diffèrent par …

A

leur sous-unité alpha

70
Q

protéine Gs

A

active l’adénylate cyclase : augmentation de la concentration intracellulaire en AMPc

71
Q

protéine Gi

A

inhibe l’adénylate cyclase : diminution de la concentration intracellulaire en AMPc

72
Q

protéine Gq

A

active la phospholipase C (production IP3 + DAG)

73
Q

protéine G0

A

inhibe le courant calcique

74
Q

rôle de l’adénylate cyclase

A

augmente la concentration intracellulaire en AMPc

75
Q

conséquence de l’activation d’un RCPG par un ligand

A

liaison à la protéine G
échange du GDP par du GTP sur la su. alpha
dissociation de la su alpha du récepteur et du dimère beta-gamma
le RCPG peut se lier à une autre molécule

76
Q

après activation d’un RCPG par un ligand, rôles des sous-unités

A

G.alpha-GTP et G.beta-gamma peuvent chacun déclencher d’autre signalisation (cascade

77
Q

complexe beta-gamma

A

active d’autres messagers secondaires ou commande des canaux ioniques

78
Q

exemple de ligands de RCPG

A

Morphine

Salbutamol

79
Q

Morphine

A

agoniste des récepteurs mu(Gi)

antalgique puissant

80
Q

mode d’action des récepteurs ionotropes

A

ouverture d’un canal ionique suite à la liaison d’un ligand (messager ou neurotransmetteur)

81
Q

structure des récepteurs ionotropes

A

association de plusieurs sous unité transmembranaires

chaque monomère possède 4 hélices transmembranaires

82
Q

structure des récepteurs de nicotiniques de l’acétylcholine

A

pentamère

83
Q

effets de la liaison d’un médiateur à un récepteur ionotrope

A

léger changement de configuration

passage sélectif d’ions dans le sens de leur gradient

84
Q

ions présents majoritairement dans l’espace intra-cellulaire

A

K+

85
Q

ions présents majoritairement dans l’espace extra-cellulaire

A

Na+

86
Q

influx d’ion

A

entrée d’ions

Na+, Ca2+, Cl-

87
Q

efflux d’ion

A

sortie d’ions

K+

88
Q

effet des agonistes des récepteurs ionotropes sur l’ouverture du canal

A

augmentent l’ouverture du canal

89
Q

effet des antagonistes des récepteurs ionotropes sur l’ouverture du canal

A

diminuent l’ouverture du canal

90
Q

fixation du ligand sur des sites distincts du médiateur

A

sites allostériques

91
Q

dépolarisation de la membrane observée

A

cas d’ions positifs (médiateurs excitateurs)

92
Q

récepteurs muscariniques

A

RCPG

93
Q

récepteurs nicotiniques

A

récepteurs ionotropes (pentamère)

94
Q

localisation des récepteurs nicotiniques

A

muscles squelettiques

ganglions (voies sympathiques, parasympathiques, SNC)

95
Q

nicotine

A

agoniste des récepteurs nicotiniques

indiqué dans le sevrage tabagique

96
Q

sérotonine

A

agoniste des récepteurs 5-HT1 à 5-HT7

97
Q

récepteur 5-HT3

A

seul récepteur canal cationique (entrée Na+)

98
Q

sétrons

A

antagonistes de synthèse sélectifs des récepteurs 5-HT3

99
Q

utilisation des sétrons

A

nausées et vomissement induits par les anticancéreux

100
Q

glutamate

A

principal AA excitateur

101
Q

mode d’action du glutamate

A

(récepteurs NMDA) entrée d’ion Ca2+, sortie d’ions Mg2+

102
Q

récepteurs NMDA

A

récepteurs du glutamate (perméabilité cationique)

103
Q

amantadine

A

bloqueur du canal NMDA

104
Q

utilisation de l’amantadine

A

maladie de Parkinson

105
Q

GABA

A

principal AA inhibiteur

106
Q

récepteur GABA-A

A

récepteur canal

107
Q

mode d’action du récepteur GABA-A

A

passage des ions Cl-

108
Q

fixation des médicaments sur le récepteur GABA-A

A

sur un site allostérique (autre que celui du GABA)

109
Q

effet des principaux ligands sur le récepteur GABA-A

A

augmentent ou diminuent l’ouverture du canal

110
Q

effet des benzodiazépines sur le récepteur GABA-A

A

augmente l’ouverture du canal chlorure

111
Q

BZDD

A

agonistes du site BZD (site différent que celui du GABA)

112
Q

propriétés des benzodiazépines

A

anxiolytiques
sédatives
myorelaxantes
anticonvulsiantes

113
Q

glycine

A

agoniste du récepteur de la glycine

114
Q

localisation des récepteurs de la glycine

A

moelle épinière et tronc cérébral

115
Q

structure des récepteurs de la glycine

A

pentamères

116
Q

mode d’action des récepteurs de la glycine

A

perméables au ions chlorure, rôle dans la motricité

117
Q

strychnine

A

(très toxique) antagoniste des récepteurs de la glycine

118
Q

noix vomique

A

contient la strychnine (très toxique)

119
Q

médiateurs des récepteurs à activité kinase

A

facteurs de croissance cellulaire

120
Q

but final des voies de signalisation (récepteurs à activité kinase)

A

activation de la synthèse protéique (transcription des gène)

121
Q

activité kinase

A

phosphorylation sur l’hydroxyle d’un acide aminé (tyrosine, sérine, thréonine) grâce à l’ATP

122
Q

formes recombinantes

A

médiateurs modifiés par recombinaison génétique des récepteurs à activité kinase

123
Q

anticorps monoclonaux

A

dirigé contre les médiateurs ou les récepteurs à activité kinase

Initiation à la connaissance du médicament (5 decks)

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