chp6 discs pt2 Flashcards
List the categories of discs με βάση τον τρόπο αποδέσμευση της δραστικής ουσίας
- άμεσης αποδέσμευσης
- παρατεταμένης αποδέσμευσης
- αποδέσμευσης με ώσεις
- καθυστερημένης αποδέσμευσης
—> n2/3/4 are all τροποποιημένης αποδέσμευσης δισκία
how do Τροποποιημένης αποδέσμευσης δισκία differ from αμεσης
- Πρέπει να καταπίνονται ακέραια
- Έχουν διαφορετική μορφοποίηση και έκδοχα σε σχέση με τα δισκία άμεσης αποδέσμευσης
Name and describe the different ways Δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης can work
- Παρατεταμένη αποδέσμευση:
- η δραστική ουσία αποδεσμεύεται με σχεδόν σταθερό ρυθμό
- Αποδέσμευση κατά ώσεις:
- χαρακτηρίζονται από τη μεσολάβηση μιας περιόδου
- κατά την οποία δεν παρατηρείται καθόλου αποδέσμευση
- η οποία ακολουθείται από μια γρήγορη και πλήρη αποδέσμευση της δραστικής ουσίας
- Μπορεί να πραγματοποιηθούν 1+ ώσεις
- Καθυστερημένη αποδέσμευση:
- η δραστική ουσία αποδεσμεύεται από το δισκίο μετά από κάποιο χρονικό διάστημα από τη στιγμή που έχει γίνει η χορήγηση.
- Μετά από αυτό το χρονικό διάστημα η αποδέσμευση γίνεται σχετικά γρήγορα.
How do Δισκία άμεσης αποδέσμευσης work + name some forms that belong to this category
Η δραστική ουσία προορίζεται να αποδεσμευτεί ταχέως μετά τη χορήγηση, ή το δισκίο διαλύεται σε υγρό πριν τη λήψη και χορηγείται ως διάλυμα.
- Δισκία που αποσαθρώνονται
- Μασώμενα
- Αναβράζοντα
- Υπογλώσσια
- Στοματικά
Briefly describe Δισκία που αποσαθρώνονται (direct type) + name its main excipients types
= συμβατικά ή απλά δισκία
- σχετικά μικρό χρονικό διάστημα
- μέσω αποσάθρωσης και διάλυσης
Excipients:
a) Αραιωτικό (εάν η δόση της δραστικής είναι αρκετά χαμηλή)
b) Αποσαθρωτικό
c) Συνδετικό
d) Βελτιωτικό ροής
e) Λιπαντικό
f) Αντιπροσκολλητικό
What affects the time needed for the active substance to be released in Δισκία που αποσαθρώνονται? Name factors that affect it
- σύνθεσή του
- συνθήκες παραγωγής
—> Η επιλογή του αποσαθρωτικού, του αραιωτικού και του λιπαντικού είναι εξαιρετικά σημαντική για την αποσάθρωση του δισκίου.
Παράμετροι παραγωγής:
- Εφαρμοζόμενη δύναμη συμπίεσης στα έμβολα της δισκιοποιητικής
- Συνθήκες ανάμιξης κατά την προσθήκη των λιπαντικών και των αντιπροσκολλητικών
- Διαδικασία κοκκοποίησης —> φυσικές ιδιότητες κόκκων
In the Δισκία που αποσαθρώνονται , which is the περιοριστικό βήμα στη διαδικασία αποδέσμευσης της δραστικής ουσίας? how to improve it?
ρυθμός διάλυσης
—> ειδικά για δραστικές ουσίες που έχουν χαμηλή διαλυτότητα στο νερό αλλά έχουν καλή απορρόφηση από το έντερο.
—> σημαντικό να μορφοποιήσουμε τα δισκία με τέτοιο τρόπο ώστε να μπορούν να αποσαθρώνονται και τα συσσωματώματα που δημιουργούνται κατά την αποσάθρωση να σπάνε σε μικρά σωματίδια —> μεγάλη επιφάνεια επαφής —> ταχύτερος ρυθμός διάλυσης.
How is the active substance released in Μασώμενα δισκία
- Αποσαθρώνονται μηχανικά στο στόμα
- Η δραστική ουσία δεν διαλύεται στο στόμα
- αλλά καταπίνεται και διαλύεται στο στομάχι ή στο έντερο
what are the benefits of Μασώμενα δισκία
- Χρησιμοποιούνται για την επίτευξη γρήγορης και πλήρους αποσάθρωσης του δισκίου —> άρα γρήγορου αποτελέσματος —> ή για τη διευκόλυνση της χορήγησης του δισκίου.
- η χορήγησή τους μπορεί να πραγματοποιηθεί ακόμα και εάν δεν έχουμε διαθέσιμο νερό
List the components of Μασώμενα δισκία
= Είναι παρόμοια σε σύσταση με τα συμβατικά δισκία, εκτός από το ότι συνήθως δεν περιέχουν κάποιο αποσαθρωτικό.
- βελτιωτικό οσμής και γεύσης
- χρωστική
- αραιωτικά —> η σορβιτόλη + μαννιτόλη
Explain how Αναβράζοντα δισκία work
- Προστίθενται σε νερό πριν από τη χορήγηση
- όπου απελευθερώνεται CO2
—> διευκολύνει την αποσάθρωση του δισκίου + τη διάλυση της δραστικής
ουσίας
—> ολοκληρώνεται μέσα σε λίγα λεπτά - CO2 παράγεται κατά την αντίδραση ανάμεσα στα ανθρακικά ή στα διττανθρακικά και σε ένα ασθενές οξύ όπως το κιτρικό ή το τρυγικό οξύ
—> Η ποσότητα διττανθρακικού νατρίου που προστίθεται στα αναβράζοντα δισκία είναι αρκετά μεγάλη
What are the benefits of Αναβράζοντα δισκία
(+) γρήγορης δράσης (π.χ. αναλγητικά)
(+) για τη διευκόλυνση της λήψης (π.χ. βιταμίνες)
Once it enters our body, what happens to Αναβράζοντα δισκία and what are the benefits
- Μετά τη διάλυση τέτοιων δισκίων, προκύπτει ένα ρυθμισμένο υδατικό διάλυμα
- το οποίο προσωρινά αυξάνει το pH του στομάχου
- causing γρήγορη κένωση του στομάχου + μείωση του χρόνου παραμονής της δραστικής ουσίας στο στομάχι.
(+) Δεδομένου ότι οι δραστικές ουσίες απορροφούνται στο λεπτό έντερο, η χορήγηση μιας δραστικής ουσίας σε αναβράζοντα δισκία οδηγεί σε ταχύτερη απορρόφηση
(+) μειωμένη παραμονή της δραστικής ουσίας στο στομάχι —> μειωμένος γαστρικός ερεθισμός που προκαλείται από κάποιες δραστικές
which types of excipients are usually found in αναβράζοντα δισκία
- βελτιωτικό οσμής + γεύσης
- χρωστικές
- υδατοδιαλυτού λιπαντικού
—> για την αποφυγή σχηματισμού στοιβάδας υδρόφοβου λιπαντικού στην επιφάνεια του νερού μετά τη διάλυση. - NO συνδετικό μέσο
Describe which process is used to make αναβράζοντα δισκία and describe their packaging
- μέσω άμεσης συμπίεσης
- μέσω συμπίεσης μετά από κοκκοποίηση
—> Τα αναβράζοντα δισκία θα πρέπει να συσκευάζονται με τέτοιο τρόπο ώστε να προστατεύονται κατά την αποθήκευση από την υγρασία.
—> περιέκτες που δεν είναι διαπερατοί από την υγρασία, που μπορεί να περιέχουν κάποιο ξηραντικό, ή σε συσκευασίες blister ή φύλλα αλουμινίου
what are Λειχόμενα δισκία
= τροχίσκοι ή παστίλιες
= Δισκία τα οποία διαλύονται αργά στο στόμα και έτσι αποδεσμεύουν το δραστικό συστατικό που διαλύεται στο σάλιο
when are Λειχόμενα δισκία used
- συστηματική ή τοπική δράση
- στο στόμα ή στο λαιμό
—> π.χ. τοπικά αναισθητικά, αντισηπτικά και αντιβιοτικά
What are Λειχόμενα δισκία made of + what characteristics do they need to have
- Μοιάζουν στη σύνθεση με τα άλλα δισκία
- but NO αποσαθρωτικά
- χρωστική
- βελτιωτικό οσμής + γεύσης
- αραιωτικού —> γλυκόζη, σορβιτόλη + μαννιτόλη
- συνδετικού μέσου —> ζελατίνη
—> συνεισφέρουν στην ευχάριστη γεύση ή αίσθηση κατά τη διάλυση του δισκίου στο στόμα
—> Επομένως θα πρέπει να είναι υδατοδιαλυτά και να έχουν καλή γεύση
How are Λειχόμενα δισκία made?
Μέσω συμπίεσης σε υψηλές πιέσεις:
- για τη λήψη δισκίων με υψηλή μηχανική αντοχή + χαμηλό πορώδες
- έτσι ώστε το δισκίο που προκύπτει να διαλύεται αργά στο στόμα