chp6 discs pt2 Flashcards
List the categories of discs με βάση τον τρόπο αποδέσμευση της δραστικής ουσίας
- άμεσης αποδέσμευσης
- παρατεταμένης αποδέσμευσης
- αποδέσμευσης με ώσεις
- καθυστερημένης αποδέσμευσης
—> n2/3/4 are all τροποποιημένης αποδέσμευσης δισκία
how do Τροποποιημένης αποδέσμευσης δισκία differ from αμεσης
- Πρέπει να καταπίνονται ακέραια
- Έχουν διαφορετική μορφοποίηση και έκδοχα σε σχέση με τα δισκία άμεσης αποδέσμευσης
Name and describe the different ways Δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης can work
- Παρατεταμένη αποδέσμευση:
- η δραστική ουσία αποδεσμεύεται με σχεδόν σταθερό ρυθμό
- Αποδέσμευση κατά ώσεις:
- χαρακτηρίζονται από τη μεσολάβηση μιας περιόδου
- κατά την οποία δεν παρατηρείται καθόλου αποδέσμευση
- η οποία ακολουθείται από μια γρήγορη και πλήρη αποδέσμευση της δραστικής ουσίας
- Μπορεί να πραγματοποιηθούν 1+ ώσεις
- Καθυστερημένη αποδέσμευση:
- η δραστική ουσία αποδεσμεύεται από το δισκίο μετά από κάποιο χρονικό διάστημα από τη στιγμή που έχει γίνει η χορήγηση.
- Μετά από αυτό το χρονικό διάστημα η αποδέσμευση γίνεται σχετικά γρήγορα.
How do Δισκία άμεσης αποδέσμευσης work + name some forms that belong to this category
Η δραστική ουσία προορίζεται να αποδεσμευτεί ταχέως μετά τη χορήγηση, ή το δισκίο διαλύεται σε υγρό πριν τη λήψη και χορηγείται ως διάλυμα.
- Δισκία που αποσαθρώνονται
- Μασώμενα
- Αναβράζοντα
- Υπογλώσσια
- Στοματικά
Briefly describe Δισκία που αποσαθρώνονται (direct type) + name its main excipients types
= συμβατικά ή απλά δισκία
- σχετικά μικρό χρονικό διάστημα
- μέσω αποσάθρωσης και διάλυσης
Excipients:
a) Αραιωτικό (εάν η δόση της δραστικής είναι αρκετά χαμηλή)
b) Αποσαθρωτικό
c) Συνδετικό
d) Βελτιωτικό ροής
e) Λιπαντικό
f) Αντιπροσκολλητικό
What affects the time needed for the active substance to be released in Δισκία που αποσαθρώνονται? Name factors that affect it
- σύνθεσή του
- συνθήκες παραγωγής
—> Η επιλογή του αποσαθρωτικού, του αραιωτικού και του λιπαντικού είναι εξαιρετικά σημαντική για την αποσάθρωση του δισκίου.
Παράμετροι παραγωγής:
- Εφαρμοζόμενη δύναμη συμπίεσης στα έμβολα της δισκιοποιητικής
- Συνθήκες ανάμιξης κατά την προσθήκη των λιπαντικών και των αντιπροσκολλητικών
- Διαδικασία κοκκοποίησης —> φυσικές ιδιότητες κόκκων
In the Δισκία που αποσαθρώνονται , which is the περιοριστικό βήμα στη διαδικασία αποδέσμευσης της δραστικής ουσίας? how to improve it?
ρυθμός διάλυσης
—> ειδικά για δραστικές ουσίες που έχουν χαμηλή διαλυτότητα στο νερό αλλά έχουν καλή απορρόφηση από το έντερο.
—> σημαντικό να μορφοποιήσουμε τα δισκία με τέτοιο τρόπο ώστε να μπορούν να αποσαθρώνονται και τα συσσωματώματα που δημιουργούνται κατά την αποσάθρωση να σπάνε σε μικρά σωματίδια —> μεγάλη επιφάνεια επαφής —> ταχύτερος ρυθμός διάλυσης.
How is the active substance released in Μασώμενα δισκία
- Αποσαθρώνονται μηχανικά στο στόμα
- Η δραστική ουσία δεν διαλύεται στο στόμα
- αλλά καταπίνεται και διαλύεται στο στομάχι ή στο έντερο
what are the benefits of Μασώμενα δισκία
- Χρησιμοποιούνται για την επίτευξη γρήγορης και πλήρους αποσάθρωσης του δισκίου —> άρα γρήγορου αποτελέσματος —> ή για τη διευκόλυνση της χορήγησης του δισκίου.
- η χορήγησή τους μπορεί να πραγματοποιηθεί ακόμα και εάν δεν έχουμε διαθέσιμο νερό
List the components of Μασώμενα δισκία
= Είναι παρόμοια σε σύσταση με τα συμβατικά δισκία, εκτός από το ότι συνήθως δεν περιέχουν κάποιο αποσαθρωτικό.
- βελτιωτικό οσμής και γεύσης
- χρωστική
- αραιωτικά —> η σορβιτόλη + μαννιτόλη
Explain how Αναβράζοντα δισκία work
- Προστίθενται σε νερό πριν από τη χορήγηση
- όπου απελευθερώνεται CO2
—> διευκολύνει την αποσάθρωση του δισκίου + τη διάλυση της δραστικής
ουσίας
—> ολοκληρώνεται μέσα σε λίγα λεπτά - CO2 παράγεται κατά την αντίδραση ανάμεσα στα ανθρακικά ή στα διττανθρακικά και σε ένα ασθενές οξύ όπως το κιτρικό ή το τρυγικό οξύ
—> Η ποσότητα διττανθρακικού νατρίου που προστίθεται στα αναβράζοντα δισκία είναι αρκετά μεγάλη
What are the benefits of Αναβράζοντα δισκία
(+) γρήγορης δράσης (π.χ. αναλγητικά)
(+) για τη διευκόλυνση της λήψης (π.χ. βιταμίνες)
Once it enters our body, what happens to Αναβράζοντα δισκία and what are the benefits
- Μετά τη διάλυση τέτοιων δισκίων, προκύπτει ένα ρυθμισμένο υδατικό διάλυμα
- το οποίο προσωρινά αυξάνει το pH του στομάχου
- causing γρήγορη κένωση του στομάχου + μείωση του χρόνου παραμονής της δραστικής ουσίας στο στομάχι.
(+) Δεδομένου ότι οι δραστικές ουσίες απορροφούνται στο λεπτό έντερο, η χορήγηση μιας δραστικής ουσίας σε αναβράζοντα δισκία οδηγεί σε ταχύτερη απορρόφηση
(+) μειωμένη παραμονή της δραστικής ουσίας στο στομάχι —> μειωμένος γαστρικός ερεθισμός που προκαλείται από κάποιες δραστικές
which types of excipients are usually found in αναβράζοντα δισκία
- βελτιωτικό οσμής + γεύσης
- χρωστικές
- υδατοδιαλυτού λιπαντικού
—> για την αποφυγή σχηματισμού στοιβάδας υδρόφοβου λιπαντικού στην επιφάνεια του νερού μετά τη διάλυση. - NO συνδετικό μέσο
Describe which process is used to make αναβράζοντα δισκία and describe their packaging
- μέσω άμεσης συμπίεσης
- μέσω συμπίεσης μετά από κοκκοποίηση
—> Τα αναβράζοντα δισκία θα πρέπει να συσκευάζονται με τέτοιο τρόπο ώστε να προστατεύονται κατά την αποθήκευση από την υγρασία.
—> περιέκτες που δεν είναι διαπερατοί από την υγρασία, που μπορεί να περιέχουν κάποιο ξηραντικό, ή σε συσκευασίες blister ή φύλλα αλουμινίου
what are Λειχόμενα δισκία
= τροχίσκοι ή παστίλιες
= Δισκία τα οποία διαλύονται αργά στο στόμα και έτσι αποδεσμεύουν το δραστικό συστατικό που διαλύεται στο σάλιο
when are Λειχόμενα δισκία used
- συστηματική ή τοπική δράση
- στο στόμα ή στο λαιμό
—> π.χ. τοπικά αναισθητικά, αντισηπτικά και αντιβιοτικά
What are Λειχόμενα δισκία made of + what characteristics do they need to have
- Μοιάζουν στη σύνθεση με τα άλλα δισκία
- but NO αποσαθρωτικά
- χρωστική
- βελτιωτικό οσμής + γεύσης
- αραιωτικού —> γλυκόζη, σορβιτόλη + μαννιτόλη
- συνδετικού μέσου —> ζελατίνη
—> συνεισφέρουν στην ευχάριστη γεύση ή αίσθηση κατά τη διάλυση του δισκίου στο στόμα
—> Επομένως θα πρέπει να είναι υδατοδιαλυτά και να έχουν καλή γεύση
How are Λειχόμενα δισκία made?
Μέσω συμπίεσης σε υψηλές πιέσεις:
- για τη λήψη δισκίων με υψηλή μηχανική αντοχή + χαμηλό πορώδες
- έτσι ώστε το δισκίο που προκύπτει να διαλύεται αργά στο στόμα
Why are Υπογλώσσια και στοματικά δισκία used
Done for the αποδέσμευση της δραστικής ουσίας στο στόμα και την εισαγωγή της στη συστηματική κυκλοφορία
Describe the sublingual / buccal discs (properties, forms…)
- γρήγορη έναρξη δράσης της ουσίας
- αποφυγή του φαινομένου πρώτης διόδου
Where? Τα δισκία αυτά τοποθετούνται κάτω από τη γλώσσα ή στο εσωτερικό μέρος της παρειάς (μάγουλα) είτε στην επιφάνεια των ούλων.
Form
- μικρά και πορώδη
—> έτσι ώστε να διευκολύνεται η αποσάθρωση και αποδέσμευση της δραστικής ουσίας - πήκτωμα (gel)
—> made from high Mr υδρόφιλα πολυμερή ή / και κόμμεα
—> τα οποία προσκολλούνται στην περιοχή
—> παραμένουν στην περιοχή και αποδεσμεύουν τη δ.ο για 1-2hrs
what are Δισκία πολλαπλών στιβάδων (στρωμάτων) and what are the 2 reasons they’re used
= discs made of 2-3 στιβάδες
- Κάθε στιβάδα αποτελείται από διαφορετικά δραστικά συστατικά:
- Τα 2 δραστικά συστατικά θα πρέπει να παραμείνουν χωριστά λόγω πιθανών αλληλεπιδράσεων μεταξύ τους.
- διαχωρισμός επιτυγχάνεται και με μία ενδιάμεση στιβάδα από αδρανές υλικό
- those στιβάδες εάν απαιτείται είναι δυνατόν να έχουν διαφορετικό χρώμα για καλύτερη αναγνώριση
- Έλεγχος της αποδέσμευσης του δραστικού συστατικού από το δισκίο:
- Διαφορετική μορφή αποδέσμευσης από κάθε στοιβάδα (ίδια δραστική ουσία ή διαφορετικές δραστικές ουσίες).
- Χρήση διαφορετικών πολυμερών σε κάθε στιβάδα —> έλεγχος του ρυθμού αποδέσμευσης της δραστικής ουσίας.
- Ανάλογα με τα χαρακτηριστικά του υλικού κάθε στιβάδας, η αποδέσμευση της δραστικής ουσίας μπορεί να γίνει σε διαφορετικό χρονικό πλαίσιο διαφορετικό ρυθμό
what are the 2 layers formed in the Δισκία πολλαπλών στιβάδων where we want to control the αποδεσμευση
Layer 1 —> η αποδέσμευση της δραστικής ουσίας γίνεται σε σχετικά σύντομο χρονικό διάστημα ώστε να αρχίσει η δράση σε εύλογο χρονικό διάστημα
Layer 2 —> η αποδέσμευση καθυστερεί και είναι παρατεταμένη ώστε
ο χρόνος δράσης να επιμηκυνθεί και να διατηρείται το θεραπευτικό αποτέλεσμα για μεγάλο χρονικό διάστημα
what is the most common type of Δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης
= γαστροανθεκτικά δισκία (ή δισκία με εντερική επικάλυψη)
—> δραστική ουσία αποδεσμεύεται στο ανώτερο τμήμα του λεπτού εντέρου αφού το δισκίο περάσει μέσω του στομάχου
—> καθυστερημένη αποδέσμευση μπορεί να συνδυαστεί και με την παρατεταμένη αποδέσμευση
what are Εντεροδιαλυτά δισκία made of and how does that help them do their function
= Δισκία επικαλυμμένα με ένα πολυμερές που δεν διαλύεται υπό όξινες συνθήκες (π.χ. στο στομάχι) αλλά διαλύεται στις περισσότερο αλκαλικές συνθήκες που επικρατούν στο λεπτό έντερο (pH 5,5-7).
—> Τα πολυμερή που χρησιμοποιούνται στις επικαλύψεις αυτές εμποδίζουν τη διάλυση του δραστικού συστατικού στο στομάχι
—> προστατεύουν το δραστικό συστατικό από πιθανή αποικοδόμηση
—> ή προστατεύουν από πιθανό ερεθισμό του γαστρικού επιθηλίου
what is the pathway that Εντεροδιαλυτά δισκία take until they get absorbed
διάλυση της επικάλυψης —> αποσάθρωση δισκίου —> διάλυση δραστικής
ουσίας —> απορρόφηση
name examples of polymers found in Εντεροδιαλυτά δισκία
- Οξική φθαλική κυτταρίνη / οξική βουτυρική κυτταρίνη
- Υδροξυπροπυλμεθυλο ηλεκτρική κυτταρίνη
- Συμπολυμερήμεθακρυλικού οξέος (Eudragit)
what are Σακχαρόπηκτα δισκία + are they used often
= δισκία με επικάλυψη σουκρόζης
= συμβατικά δισκία που έχουν επικαλυφθεί με συμπυκνωμένο διάλυμα σουκρόζης για τη βελτίωση της εμφάνισης του δισκίου ή / και την κάλυψη της πικρής γεύσης της δραστικής ουσίας
—> Not as much as we have better techniques such as επικάλυψης υμενίου (καλύτερες μηχανικές ιδιότητες).
what are Δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο
= συμβατικά δισκία που έχουν επικαλυφθεί με ένα πολυμερές ή με μίγμα πολυμερών (και όταν απαιτείται με έναν πλαστικοποιητή για την παροχή ευελιξίας στην επικάλυψη)
what are the benefits of Δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο
(+) καλύτερες μηχανικές ιδιότητες
—> μπορούν να τοποθετηθούν πάνω από ανάγλυφα σύμβολα που μπορεί να υπάρχουν στην επιφάνεια των δισκίων
—> η επικάλυψη που προκύπτει είναι λιγότερο κομψή από την επικάλυψη με σουκρόζη
—> if the επικάλυψη είναι αδιάλυτη, το δισκίο θα διατηρήσει το σχήμα του κατά τη διάβαση μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα
(+) βελτίωση της εμφάνισης των συμβατικών δισκίων
(+) έλεγχο του ρυθμού και της διάρκειας της αποδέσμευσης της δραστικής ουσίας
(+) για τη στόχευση της αποδέσμευσης της ουσίας σε συγκεκριμένες περιοχές του γαστρεντερικού
name some polymers used in Δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο that help for the επικάλυψη
- Υδροξυπροπυλμεθυλο κυτταρίνη
- Υδροξυπροπυλοκυτταρίνη
- Eudragit E100
which phenomenon allows for the αποδέσμευση της δραστικής ουσίας in the Δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο
διάχυσης
—> διαμέσου της αδιάλυτης επικάλυψης και την επακόλουθη κατανομή της στα γαστρεντερικά υγρά
which polymers are added to help with the διαχυση in Δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο
- Αιθυλοκυτταρίνη
- Eudragit RS και RL
list the Ποιοτικά χαρακτηριστικά that discs need to have
- Περιλαμβάνουν τη σωστή δόση του φαρμάκου.
- Έχουν καλή εμφάνιση
- Έχουν επαναλήψιμο βάρος, μέγεθος και εμφάνιση.
- Αποδεσμεύουν τη δραστική ουσία με ελεγχόμενο και επαναλήψιμο τρόπο.
- Είναι βιοσυμβατά, δηλαδή δεν θα πρέπει να περιέχουν έκδοχα, επιμολυντές και μικροοργανισμούς που θα μπορούσαν να προκαλέσουν κακό στους ασθενείς
- Έχουν επαρκή μηχανική αντοχή για να αντέχουν σε θραύση και διάβρωση κατά το χειρισμό σε όλα τα στάδια της ζωής τους.
- Είναι χημικά, φυσικά και μικροβιολογικά σταθερά κατά τη διάρκεια ζωής του προϊόντος.
- Είναι αποδεκτά για τον ασθενή
- Είναι συσκευασμένα με ασφαλή τρόπο
what do we need to measure when doing the μέτρησή of discs
- Διάμετρος:
- αφορά μόνο τα απλά δισκία
- συσχετίζεται με την δραστικής ουσίας η οποία ενσωματώνεται στο δισκίο ποσότητα της
- Πάχος:
- αφορά τα απλά δισκία
- χρησιμοποιείται για έλεγχο της αντοχής τους
- the more the thickness, the lower the σκλυροτητα, μεγαλη συμπιεση
- Αλλαγές του πάχους είναι ενδείξεις προβλήματος κατά τη δισκιοποίηση
όπως κακή ροή (ποσότητα υλικού στη μήτρα) και ατελής ρύθμιση εμβόλων (πίεση)
define Σκληρότητα/ αντοχή of a disc
= ικανότητα των δισκίων να αντιστέκονται στις τριβές, το θρυμματισμό και σε συνθήκες σκληρής μεταχείρισης κατά τη μεταφορά, τη συσκευασία και την αποθήκευση χαρακτηρίζει την αντοχή τους
what does the αντοχή depend on
- την πίεση η οποία εφαρμόζεται στη δισκιοποιητική μηχανή κατά την δισκιοποίηση
- την αναλογία και τη σύνθεση των υλικών - εκδόχων
- τη διαδικασία κοκκοποίησης
what happens if the disc is too σκληρά or not enough?
- Τα πολύ σκληρά δισκία:
- δεν αποσαθρώνονται στο επιθυμητό χρονικό διάστημα
- επηρεάζουν το ρυθμό διάλυσης
- στη συνέχεια το θεραπευτικό αποτέλεσμα
- Τα πολύ μαλακά δισκία:
- δεν αντέχουν σε τριβές
- δημιουργούν προβλήματα κατά την επικάλυψη, αποθήκευση, μεταφορά…
describe the process that allows us to measure the μηχανική αντοχή of a disc
Μέσω μέτρησης της αντοχής των δισκίων στη θραύση:
- Πρακτικά μετριέται η δύναμη που απαιτείται για τη θραύση ενός δισκίου κατά τη διαμετρική συμπίεσή του
- ένα δισκίο τοποθετείται μεταξύ δύο ακμόνων
- εφαρμόζεται αυξανόμενη δύναμη στους άκμονες
- καταγράφεται η δύναμη που προκαλεί τη θραύση του δισκίου
define ευθρυπτότητα of a disc
= φθορά που υφίστανται τα δισκία από τριβές οι οποίες προκαλούνται κατά τη διαδικασία της συσκευασίας, της μεταφοράς και της αποθήκευσης και τέλος κατά τη χρήση τους από τους ασθενείς.
—> Η φθορά εμφανίζεται στην επιφάνεια των δισκίων κάτω από συνθήκες καταπόνησης
—> έχει σαν αποτέλεσμα την αποκόλληση σωματιδίων από τις επιφάνειες του δισκίου
why is the ευθρυπτότητα of a disc needed to be avoided
Είναι σημαντικό τα δισκία να διατηρούν την ακεραιότητά τους προκειμένου να διασφαλίζεται η χορήγηση σωστής ποσότητας δραστικής ουσίας και η διατήρηση της εμφάνισης του δισκίου.
