Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

biochem pharmacology > chp3 Νευροχημικοί υποδοχείς και πρωτεΐνες > Flashcards

chp3 Νευροχημικοί υποδοχείς και πρωτεΐνες Flashcards

1
Q

List the main 5 Προσδέτες υποδοχέων

A
  1. Νευροδιαβιβαστές
  2. Ορμόνες
  3. Τοπικές ορμόνες
  4. Αυξητικοί παράγοντες
  5. Κυτταροκίνες (Κυτοκίνες)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

define Νευροδιαβιβαστές

A

= Χημικές ουσίες που απελευθερώνονται από τις απολήξεις των νευρικών κυττάρων

Eg ακετυλοχολίνη, νορεπινεφρίνη/αδρεναλίνη

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

how do neurotransmitters work

A
  • Διαχέονται στο συναπτικό χάσμα και δεσμεύονται σε ειδικούς υποδοχείς (can be on the pre or post synaptic cell)
  • Η δέσμευσή τους ενεργοποιεί τους υποδοχείς και καταλήγει σε βιολογική απάντηση π.χ. σύσπαση
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

how are neurotransmitters deactivated

A

Απενεργοποιήση είτε:
- μέσω ενζυμικής αποικοδόμησης
- μέσω επαναπρόσληψης από τον προσυναπτικό νευρώνα

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

what 2 main ways do drugs work using neurotransmitters

A

Πολλά φάρμακα ασκούν τη δράση τους ελαττώνοντας (ανταγωνιστές) ή ενισχύοντας (αγωνιστές υποδοχέων) την
ικανότητα των νευροδιαβιβαστών.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

define hormones + eg

A

= Χημικές ουσίες που απελευθερώνονται στην κυκλοφορία του αίματος από ενδοκρινείς αδένες
Eg θυρεοειδής, τα επινεφρίδια, πάγκρεας και η υπόφυση

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

how/where do hormones work

A

Ασκούν τις φυσιολογικές δράσεις τους στους ιστούς που έχουν τους ειδικούς για την κάθε ορμόνη υποδοχείς

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

How do drugs work by using hormones

A
  1. Φάρμακα που αλληλεπιδρούν με το ενδοκρινικό σύστημα αναστέλλουν ή αυξάνουν την απελευθέρωση ορμονών
  2. Άλλα φάρμακα αλληλεπιδρούν με υποδοχείς ορμονών και τους ενεργοποιούν (eg κορτικοστεροειδή) ή τους αναστέλλουν (eg ανταγωνιστές οιστρογόνων)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Name a known hormone and describe the different signalling pathways it can use

A

Οιστρογόνα:

  1. γενωμικές δράσεις(genomic effects):
    —> μεταγραφή, RNA, πρωτεΐνη
    - Ενεργοποιεί πυρηνικούς υποδοχείς (α και β) —> inside the cell and it will affect the gene expression
    - το σύμπλοκο διμερίζεται για να δράσει στο πυρήνα
    - κάθε υποδοχέας έχει διαφορετική μεταγραφική ιδιότητα
    - Ανάλογα με το που βρίσκεται (ιστό)
    - Μεγάλη σειρά πρωτεϊνών συντίθενται από τα οιστρογόνα για φυσιολογικές λειτουργίες
  2. Non-genomic/ μη γενωμικα:
    - μέσω μεμβρανικού υποδοχέα/ 2ου αγγελιοφόρου που δεν χρειάζεται μεταγραφή
    - 2nd messenger can be ions/cAMP/kinase
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

what are Τοπικές ορμόνες + describe them

A

= μόρια που παρουσιάζουν ποικιλία δομών και φαρμακολογικών δράσεων.

  • συντίθενται στους ιστούς στους οποίους δρουν
  • παράγονται από πολλούς ιστούς, σε αντίθεση με τις ορμόνες που παράγονται από ειδικούς αδένες.

Example: η ισταμίνη, η σεροτονίνη, οι προσταγλανδίνες, απελευθερώνονται σε παθολογικές καταστάσεις σε μεγάλες ποσότητες

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

how do drugs work on local hormones

A

Τα αποτελέσματα της δράσης τους αναστέλλονται με φάρμακα που:

  • εμποδίζουν την αλληλεπίδραση τους με τους ειδικούς υποδοχείς τους (π.χ. αντιϊσταμινικά)
  • αναστέλλουν τη σύνθεση τους (π.χ. τα μη στεροειδή αναλγητικά-αντιφλεγμονώδη)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

How are prostaglandin made? what does it do?

A
  • παράγονται από το αραχιδονικό οξύ διαμέσου της επιδράση του ενζύμου κυκλοοξυγενάση (COX-1/2)
  • παρασκευάζονται από ακόρεστα λιπαρά οξέα

Function:
- αποτελούν μεταβολίτες της φλεγμωνης και προκαλούν αγγειοδιαστολή
- επάγουν τον πόνο, πυρετό

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Describe how does a drug stop prostaglandin?

A

Αναστολείς COX αναστέλλουν την παραγωγή των προσταγλανδινών και την φλεγμονή /πυρετό

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

what are growth factors? where they’re made + where they are excreted and act

A

= μόρια που ρυθμίζουν την αύξηση και τη διαίρεση των κυττάρων στους πολυκύτταρους οργανισμούς.

—> Παράγονται από διάφορα κύτταρα
—> εκκρίνονται στον εξωκυτταρικό χώρο
—> δρουν στα κύτταρα

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

What different ways can drugs stop Αυξητικοί παράγοντες

A
  1. Τα φάρμακα είναι ανταγωνιστές των υποδοχέων τους (π.χ. αντίσωμα έναντι του υποδοχέα του αυξητικού επιδερμικού παράγοντα EGFR).
  2. Φάρμακα που παρεμβαίνουν σε κάποιο στάδιο στο μονοπάτι μεταγωγής του μηνύματος μετά από δέσμευση του αυξητικού παράγοντα στον υποδοχέα του.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Give an example of a growth factor that can be overexpressed and its mechanism

A

EGF προσδένεται στον υποδοχέα EGFR που σε περιπτώσεις καρκίνο υπερεκφράζεται.

Όταν αυτό συμβενει:
- διμερτίζεται και αποκτά δραστικότητα κινάσες τυροσίνη
- φωσφοριλώζει τον αμινοξυτυροσύνη σε ενδοκυταρίες πρωτεΐνες.
- Αυτές φωσφορυλιώνουν διαδοχικά άλλες πρωτεΐνες
- One of the key proteins phosphorylated by activated EGFR is the RAS protein. RAS is a small GTPase that acts as a molecular switch in the MAPK pathway
- Η κινάση MAP (MAPK) causes the σηματοδότηση που επάγει την διαίρεση του κυττάρου
- καταλήγοντας σε διαφορετικά μονοπάτια μεταγωγή σήματος

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

what are Κυτοκίνες (Κυτταροκίνες)

A

= Μόρια με σημαντικό ρόλο σε ανοσολογικές, φλεγμονώδεις και λοιμώδεις παθήσεις

18
Q

how can drugs work against cytokines

A

Τα φάρμακα που εμπλέκονται στη ρύθμιση της δράσης κυτταροκινών είναι ανταγωνιστές των υποδοχέων τους.
—> αναστέλλουν τη σύνθεση ή/και τη δράση της κυτταροκίνης
—> Μπορεί να είναι και αντισώματα

19
Q

Give an example of a drug against cytokine that is an antibody and how it works

A

Το μονοκλωνικό αντίσωμα
—> είναι ειδικό και δεσμευει στο κυτταροκινών
—> την δεσμευουν και εμποδίζουν την αλληλεπίδραση με τους υποδοχείς της και την γονιδιακή επίδραση που μπορούσε να είχε για την έκφραση φλεγμωνώδων αντίδραση

20
Q

what are generally the different αλληλεπίδρασης φαρμάκου - υποδοχέα

A

Τα φάρμακα δεν προσδένονται όλα σε όλους τους υποδοχείς, υπάρχει επιλεκτικότητα

  1. Ειδικοί υποδοχείς:
    - Όταν ένας υποδοχέας έχει υψηλή συγγένεια με ένα φάρμακο / χημική ένωση αλλά όχι με άλλη
    - it has to have the κατάλληλη δομή
  2. Μη ειδικοί υποδοχείς:
    - Ο υποδοχέας έχει την τάση να δεσμεύει πάνω από 1 φάρμακο με μη ειδικές ομάδες (κοινή ομάδα που υπάρχει σε όλα αυτά τα μόρια π.χ. σουλφυδρυλομάδες)
21
Q

Τι συμβαίνει όταν ένα φάρμακο προσδένεται στον υποδοχέα;

A

Όταν ένα φάρμακο προσδένεται με έναν υποδοχέα σχηματίζει ένα σύμπλοκο. Αυτό οδηγεί σε μια βιολογική / φαρμακολογική ανταπόκριση - ένα αποτέλεσμα.

—> Το μέγεθος είναι ανάλογο με τον αριθμό αυτών των συμπλεγμάτων ( depends how many bind on the receptor)

22
Q

Πως γίνεται η σύνδεση of the drug on the receptor?

A

Τα μόρια του φαρμάκου έλκονται στον υποδοχέα από ηλεκτροστατικές δυνάμεις.
—> Εάν το φάρμακο έχει την κατάλληλη δομή και ταιριάζει στη θέση δέσμευσης του υποδοχέα, η δέσμευση γίνεται με δεσμούς υδρογόνου και δυνάμεις van der Waals.
—> είναι αντιστρεπτή και διαρκεί για μικρά χρονικά διαστήματα

23
Q

define Χημική συγγένεια of a drug

A

= τάση του φαρμάκου (αγωνιστή ή ανταγωνιστή) να δεσμεύει στον υποδοχέα

24
Q

how can we measure the χημικής συγγένειας ενός φαρμάκου

A

Με την σταθερά διάσπασης Kd
= αντιστοιχεί στη συγκέντρωση του φαρμάκου που απαιτείται σε διάλυμα για να επιτευχθεί 50% κατάληψη των υποδοχέων
= καθορίζει την ισχύ ενός φαρμάκου

25
Q

compare the effect of a low vs high chemical affinity

A

Ένα φάρμακο υψηλής συγγένειας έχει λιγότερες πιθανότητες να αποσπαστεί από τον υποδοχέα στον οποίο έχει δεσμευτεί, σε σχέση με ένα φάρμακο χαμηλής συγγένειας

26
Q

what is a drug that acts as an agonist?

A

= φάρμακο που αλληλεπιδρά με τον υποδοχέα και προκαλεί βιολογικό αποτέλεσμα (φαρμακολογική δράση-φαρμακοδυναμική).

—> δεσμεύονται σε υποδοχείς και μιμούνται τη ρυθμιστική δράση ενδογενών σηματοδοτικών μορίων.

27
Q

compare weak vs strong drug agonists

A
  1. ισχυρός αγωνιστής:
    - προκαλεί μέγιστη φαρμακολογική ανταπόκριση
    - ακόμα και όταν καταλαμβάνει μικρό αριθμό υποδοχέων.
  2. ασθενής αγωνιστής:
    - πρέπει, συγκριτικά με έναν ισχυρό αγωνιστή του ίδιου υποδοχέα, να δεσμευτεί σε περισσότερους υποδοχείς για να
    προκαλέσει το ίδιο φαρμακολογικό αποτέλεσμα
28
Q

Name the 4 places where an agonist can bind

A

slide 24???

29
Q

List the types of agonists

A
  1. Άμεσοι
  2. Έμμεσοι
  3. Μερικοί
  4. Ανάστροφοι
30
Q

what are Άμεσοι αγωνιστές

A

Η ανταπόκριση (απόκριση) προκύπτει από την άμεση αλληλεπίδρασή τους με έναν υποδοχέα και την επαγωγή ή αναστολή μιας κυτταρικής λειτουργίας

31
Q

what are the 2 stages of direct agonists mechanism

A
  1. Τη δέσμευση του αγωνιστή στον υποδοχέα και την ενεργοποίηση του.
  2. Τη μεταγωγή του σήματος από τον ενεργοποιημένο υποδοχέα σε βιοχημικά συστήματα μέσα στο κύτταρο που οδηγούν στην κυτταρική ανταπόκριση.
32
Q

For direct agonists, what does the τελική ανταπόκριση του ιστού depend on

A
  1. συγκέντρωση του φαρμάκου
  2. πυκνότητα των υποδοχέων
  3. τιμή της σταθεράς ισορροπίας διάστασης του συμπλόκου φαρμάκου-υποδοχέα
  4. αποτελεσματικότητα της μετατροπής της ενεργοποίησης του υποδοχέα σε κυτταρική ανταπόκριση
33
Q

what is the basic idea of pharmacology for direct agonists?

A

Μια συγκεκριμένη συγκέντρωση αγωνιστή παράγει ένα ερέθισμα —> προκαλεί την ανταπόκριση του ιστού

34
Q

How can the cell produce different responses when the same receptor gets activated?

A

Oι ενεργοποιημένοι υποδοχείς μπορούν να αλληλεπιδρούν με μεγάλο αριθμό πρωτεϊνών που συμμετέχουν στη μεταγωγή του σήματος μέσα στο κύτταρο. The cell μπορεί να ελέγχει τον τύπο της ανταπόκρισης που παράγεται μετά την ενεργοποίηση του υποδοχέα, ανάλογα με το είδος πρωτεϊνών μεταγωγής σήματος που συνυπάρχουν.

—> Μεγάλη ποικιλομορφία ανταποκρίσεων που μπορούν να παραχθούν από περιορισμένο αριθμό προσδετών και υποδοχέων

35
Q

For direct agonists, πώς εξηγείται ότι η δράση ενός αγωνιστή μπορέι να διαφέρει από τη δράση άλλων αγωνιστών για
τον ίδιο υποδοχέα;

A

Οι υποδοχείς σε ένα σύστημα βρίσκονται σε ισορροπία μεταξύ μίας ανενεργής και μιας ενεργοποιημένης διαμόρφωσης

—> Όσο πιο πολλές βιοχημικές διαδικασίες παρεμβάλλονται μεταξύ της κατάληψης των υποδοχέων και της ανταπόκρισης του ιστού, τόσο θα ενισχύεται το σήμα.
—> EC50 < Kd
—> Το σήμα ενισχύεται
—> άρα μετά από διέγερση ενός υποδοχέα ένα μικρό ποσοστό κατάληψης υποδοχέων μπορεί να οδηγήσει σε πολύ μεγάλη ανταπόκριση ενός βιολογικού συστήματος.

36
Q

what are Μερικοί αγωνιστές + how they act

A

= Είναι ένα φάρμακο που προκαλεί μικρότερο φαρμακολογικό αποτέλεσμα από έναν άμεσο αγωνιστή.

—> Μπορεί να έχει μεγαλύτερη, μικρότερη ή ισότιμη χημική συγγένεια για τον υποδοχέα σε σχέση με τον αγωνιστή και μπορεί να δράσει ανταγωνιστικά
—> Δεν προκαλεί μέγιστες δράσεις, ακόμα και όταν όλοι οι υποδοχείς έχουν καταληφθεί από αυτόν.

37
Q

why can partial agonists be called sometimes μικτοί αγωνιστές ανταγωνιστές

A

Επειδή οι άμεσοι αγωνιστές και οι μερικοί αγωνιστές προσδένονται στο ίδιο σημείο στον υποδοχέα, ένας μερικός αγωνιστής μπορεί να δράσει ως συναγωνιστικός ανταγωνιστής (όταν υπάρχει άμεσος αγωνιστής).

38
Q

how do Έμμεσοι αγωνιστές work

A
  • Ενισχύουν τη δράση ενδογενών αγωνιστών.
  • Τα φάρμακα μπορεί να ασκήσουν τη δράση τους προκαλώντας την απελευθέρωση ή ενισχύοντας τη δράση ενός ενδογενούς αγωνιστή

—> Η ενίσχυση της δράσης ενδογενούς αγωνιστή μπορεί επίσης να γίνει με δέσμευση του φαρμάκου σε μια θέση
του υποδοχέα διαφορετική από αυτήν που χρησιμοποιεί ο
ενδογενής προσδέτης

39
Q

give an example of an indirect agonist

A

η αμφεταμίνη προκαλεί την απελευθέρωση νοραδρεναλίνης από τις προσυναπτικές απολήξεις και ενισχύει τη δράση της ενδογενούς νοραδρεναλίνης.

40
Q

what are Ανάστροφοι αγωνιστές

A

= Φάρμακο που προσδένεται σε ένα υποδοχέα για να παραχθεί ένα αποτέλεσμα αντίθετο από εκείνο ενός αγωνιστή.

—> Συνήθως οι υποδοχείς έχουν από μόνοι τους ενδογενή μικρή δραστικότητα (maybe due to the absence of any agonist) και στην παρουσία ανάστροφου αγωνιστή αυτή η μικρή δραστικότητα εξαφανίζεται
—> on a graph the activity is below 0

41
Q

what are Ανταγωνιστές

A

= φάρμακο που αλληλεπιδρά με έναν υποδοχέα και εμποδίζει τη δράση ενός αγωνιστή, χωρίς να ενεργοποιεί τον υποδοχέα από μόνο του.

—> Μηδενική αποτελεσματικότητα.
—> δεσμεύονται σε υποδοχείς ΧΩΡΙΣ η δέσμευση τους αυτή να έχει κάποιο βιολογικό αποτέλεσμα.

42
Q

Draw the different types of drugs and their effect on a graph + summarize each one

A

slide 45
- Inverse agonists θεωρηθούν ως φάρμακα με αρνητική
αποτελεσματικότητα
- αγωνιστές θετική αποτελεσματικότητα
- ανταγωνιστές μηδενική αποτελεσματικότητα

biochem pharmacology (7 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions