chp2 Φαρμακοδυναμική και Φαρμακοκινητική

Question 1

what is pharmacodynamic + examples

Answer 1

= τι κάνει ένα φάρμακο στο ανθρώπινο σώμα
= η μελέτη της επίδρασης του φαρμάκου στον οργανισμό γενικότερα και στο μόριο/ κύτταρο/ ιστό/ όργανο ειδικότερα

—> Αφορά τον τρόπο με τον οποίο τα φάρμακα δρουν καθώς και τις ενέργειες που επιφέρουν, είτε αυτές είναι επιθυμητές, ή ανεπιθύμητες

• Αλληλεπίδραση υποδοχέων
• Θεραπευτική δράση
• Τοξική δράση

Question 2

what is pharmacokinetics + describe

Answer 2

= τι κάνει το ανθρώπινο σώμα στο φάρμακο

ADME —> Απορρόφηση Κατανομή Μεταβολισμό Απέκκριση

Question 3

How is pharmacokinetics studied

Answer 3

Using the χρονική εξέλιξη των ποσοτικών και ποιοτικών μεταβολών των φαρμάκων στον οργανισμό

Question 4

how is pharmacodynamics studied

Answer 4

By studying the σχέσης ανάμεσα στη δόση/συγκέντρωση ενός φαρμάκου και τη φαρμακολογική, τοξικολογική ή κλινική απάντηση του οργανισμού

Question 5

Πως τα φάρμακα επιτελούν τις φαρμακολογικές ενέργειες;

Answer 5

πρέπει να φθάσουν στο τόπο δράσης

Question 6

How are the επιλογή της οδού χορήγησης του φαρμάκου made?

Answer 6

Based on the following factors:
- Aνατομικοί
- φυσιολογικοί
- παθολογικοί

Question 7

Give example of οδου χορηγησης + rank them based on the bioavailability

Answer 7

1. IV (100%)
2. Διαδερμική
3. IM
4. SC
5. Από το ορθό
6. p.o / Με εισπνοή

Question 8

Name the main categories of administration + describe the subtypes

Answer 8

1. Εντερική χορήγηση:
   —-> μέσω του ΓΕΣ (affected by 1ης διοδου)
   - από του στόματος (per os)
   - δια του στόματος (υπογλώσσια, μασώμενα, διασπειρόμενα)
   - δια του ορθού
2. Παρεντερική χορήγηση:
   —> απαραίτητη προϋπόθεση η ασηψία (to avoid infections)
   —> εκτός ΓΕΣ
   —> συνήθως αναφέρετε στις ενέσεις
   - υποδόρια (SC)
   - ενδομυϊκά (IM)
   - ενδοφλέβια (IV)
   - δια της εισπνοής
3. Τοπική χορήγηση:
   - επιδερμικά ( διαδερμικά)
   - στους βλεννογόνους (μάτι, αυτί, μύτη κλπ)
4. Συστιμική ή συστηματική χορήγηση
   - υπογλώσσια
   - per os
   - δια του ορθού
   - κολπικά
   - δια των πνευμόνων
   - SC, IM, IV
5. IV ‘special’
   - παράκαμψη του σταδίου απορρόφησης
   - σταθερή ενδοφλέβια έγχυση

Question 9

List the different factors that can determine the οδός χορήγησης + describe them

Answer 9

1. Τις φυσικοχημικές ιδιότητες
   - Την υδατοδιαλυτότητα της δραστικής ουσίας
   - Την λιποδιαλυτότητα της δραστικής ουσίας
   - Το βαθμό ιονισμού της δραστικής ουσίας
2. Τους επιδιωκόμενους θεραπευτικούς στόχους
   - ταχεία έναρξη δράσης
   - μακροχρόνια χορήγηση
   - ορισμένη περιοχή σώματος
3. Την κατάσταση του ασθενούς

Question 10

Describe the pathway taken by the drug (pharmacokinetics) generally when taken by mouth

Answer 10

1. Drug is taken by mouth
2. It goes through the πεπτικός σωλήνας
3. μετατρέπεται σε διάλυμα —> Αποσάθρωση/ διαλυτότητα του φαρμάκου
4. Απορρόφηση
5. Κατανομή στο σώμα για να φτάνει στο στόχο του (ιστούς)
   —> Φαινόμενο πρώτης διόδου
6. Μεταβολισμό στο συκωτι
7. Απέκκριση στα ούρα ή μητρικό γάλα

Question 11

explain the first pass metabolism effect

Answer 11

Φαινόμενο της πρώτης οδού:
= Είναι το φαινόμενο κατά το οποίο μια σημαντική ποσότητα του χορηγούμενου φαρμάκου εξουδετερώνεται από ένζυμα του στομάχου, βακτηριδίων, του εντέρου και του ήπατος

Question 12

Explain the step of absorption + what does the speed/effectiveness of this step depend on

Answer 12

= Είναι η μεταφορά της δραστικής ουσίας από τη θέση χορήγησης στην κυκλοφορία του αίματος

—> Η ταχύτητα και η αποδοτικότητα της απορρόφησης εξαρτώνται από την οδό χορήγησης

Question 13

During the absorption different routes have different bioavailability. Explain the concept of Βιοδιαθεσιμότητα + how its linked to the route

Answer 13

= Το ποσοστό του χορηγούμενου φαρμάκου που κατορθώνει να εισέλθει στη συστηματική αιματική κυκλοφορία χωρίς να υποστεί καμία χημική μεταβολή

—> Η διαθεσιμότητα ενός φαρμάκου εξαρτάται άμεσα από την ανατομική θέση στην οποία θα λάβει χώρα η χορήγηση και η απορρόφησή του.

Question 14

explain the step of κατανομή

Answer 14

= η μετακίνηση του φαρμάκου από το αίμα στους περιφερικούς ιστούς
[αίμα ↔ διάμεσος χώρος ↔ κύτταρα ιστών]

Question 15

what is the distribution affected by

Answer 15

• Αιματική ροή - αιμάτωση του ιστού
• Τριχοειδική διαπερατότητα στους ιστούς
• Δομή του φαρμάκου (λιπόφιλο/υδρόφιλο)
• Συγγένεια σύνδεσης του φαρμάκου με πρωτεΐνες του πλάσματος

Question 16

Describe the metabolism step (what it does, where, what occurs there)

Answer 16

= Βιομετατροπή των φαρμάκων
—> Αδρανοποιούνται ή και απεκκρίνονται
—>Ενεργοποιούνται από μια αδρανή μορφή – προφάρμακα

• Κυρίως στο ήπαρ
• Αντιδράσεις Φάσης Ι και Φάσης ΙΙ (pharm chem)

Question 17

why is metabolization important

Answer 17

Απαραίτητη για την αύξηση της διαλυτότητάς τους στα βιολογικά υγρά και την ομαλή τους απομάκρυνση από τον οργανισμό

Question 18

what are the main routes of excretion

Answer 18

1. Νεφροί —> urine
2. χολή – έντερο —> faeces
3. πνεύμονες —> eg CO2 or the drugs by inhalation

Question 19

describe the pathway in the kidney + what can affect it

Answer 19

Νεφρική απέκκριση:
- Σπειραματική διήθηση
- Απέκκριση στα εγγύς σωληνάρια
- Επαναρρόφηση στα άπω σωληνάρια

—> Διαλυτότητα + pH

Question 20

describe briefly how do drugs work

Answer 20

Τα φάρμακα είναι μόρια που αντιδρούν με άλλα (μακρο)μόρια

—> Το αποτέλεσμα αυτής της αντίδρασης/ αλληλεπίδρασης είναι μια βιολογική απάντηση

Question 21

what are the targets of the drug and how can it react on them

Answer 21

Η μοριακή στόχοι τον φαρμάκων προυπήρχαν στον οργανισμό και αποτελούν συστατικά του κυταρρο όπως υποδοχείς, ένζυμα και πρωτεΐνες

—> Για αυτό το λόγω για να μπρούνο να προσδένεται στους στόχους, τα φάρμακα θα πρέπει δομικά να προσαρμόζονται και να μοιάζουν με τα ενδογενή προσδέματα τον στόχο.

Question 22

explain the term Συγγένεια based on drugs

Answer 22

= οι χημικές δυνάμεις που προκαλούν την σύνδεση του φαρμάκου με τον υποδοχέα

—> Διαφορετικά φάρμακα έχουν διαφορετική συγγένεια με τους υποδοχείς

Question 23

define Αποτελεσματικότητα based on drugs

Answer 23

= η μέγιστη βιολογική δράση (ανταπόκριση) που προκαλείται από ένα φάρμακο

Question 24

define Ισχύς based on drugs

Answer 24

= το μέτρο της ποσότητας του φαρμάκου που απαιτείται για να προκαλέσει ανταπόκριση.

Question 25

based on what is the strength of the drug determined

Answer 25

It’s based on the δόση για επίτευξη αποτελέσματος

—> Όσο χαμηλότερη είναι η δόση του φαρμάκου που απαιτείται για μια ανταπόκριση → τόσο μεγαλύτερη είναι η ισχύς του

Question 26

What can we use to measure the αποτελεσματικότητα της δράσης ενός φαρμάκου σε ένα πληθυσμό

Answer 26

1. καμπύλες δόσης/συγκέντρωσης – ανταπόκρισης
   —> the more on the left of the curve the stronger it is
2. ED50: Η δόση που προκαλεί την επιθυμητή δράση στο 50% (του πληθυσμού)

Question 27

how does ED50 show the strength

Answer 27

The smaller the value, the more strong the drug is

Question 28

what is Αποτελεσματικότητα της δράσης ενός φαρμάκου σε ένα στόχο + how it’s shown

Answer 28

= Το μέγιστο βιολογικό αποτέλεσμα της δράσης του φαρμάκου σε έναν ιστό/ όργανο

—> καμπύλες συγκέντρωσης – αποτελέσματος
—> PK/PD

Question 29

what is PK/PD

Answer 29

= Η σχέση μεταξύ της ιστικής ανταπόκρισης και της συγκέντρωσης του φαρμάκου
ή
= Η ποσοτική ανάλυση του μηχανισμού δράσης του φαρμάκου

Question 30

What are the main pharmacological rules followed by the drug (where it acts + side effects/dosage)

Answer 30

1. Ένα φάρμακο δεν έχει ποτέ δράση σε ένα μόνο σύστημα.
   —> Έχουν ποικίλες δράσεις σε πολλά βιολογικά συστήματα, αλλά χαρακτηρίζονται από την πιο έντονη από αυτές, που είναι και η θεραπευτική.
   —> Στις περισσότερες περιπτώσεις, όλες οι άλλες δράσεις είναι ανεπιθύμητες.
2. Για να επιτευχθεί εξειδίκευση και να ελαχιστοποιηθούν οι ανεπιθύμητες ενέργειες, πρέπει τα φάρμακα να χρησιμοποιούνται σε συγκεκριμένα όρια συγκέντρωσης και να επιλέγεται η ελάχιστη δόση του φαρμάκου που προκαλεί το απαιτούμενο θεραπευτικό αποτέλεσμα

Question 31

when is toxicity reached in a drug

Answer 31

Σε μεγάλες συγκεντρώσεις τα φάρμακα ξεφεύγουν από το
θεραπευτικό αποτέλεσμα και έχουν τοξικότητα

Question 32

what is the Θεραπευτικό εύρος

Answer 32

= Οι δόσεις φαρμάκου που όταν δοθούν δεν επάγουν τοξικές επιδράσεις —> μπορούν να δίνονται σε ανθρώπους

On the graph it’s the range between therapeutic and toxic dose. The smaller it is, the more likely for side effects to be caused

Question 33

Other than looking at the therapeutic window of a drug, what’s another way to calculate its safety

Answer 33

Θεραπευτικός δείκτης = toxic/therapeutic dose
—> measures the safety

Question 34

when can Τοξικές επιδράσεις occur

Answer 34

• υπερδοσολογία
• από ευαισθησία σε ένα φάρμακο —> factors have to be studied and analysed at molecular level

Question 35

Label and explain the 3 different areas in καμπύλες δόσης-ανταπόκρισης (απόκρισης)

Answer 35

1. Το κατώφλι:
   - αντιστοιχεί στο εύρος των δόσεων του φαρμάκου που δεν προκαλούν σημαντική ανταπόκριση.
2. την εκθετική περιοχή:
   - αντιστοιχεί στο εύρος των δόσεων όπου παρατηρείται γραμμικά αυξανόμενη ανταπόκριση με αύξηση της δόσης του φαρμάκου.
3. μέγιστη ασυμπτωτική περιοχή (πλατό):
   - αντιστοιχεί στη μέγιστη ανταπόκριση (δεν παρατηρείται αύξηση της ανταπόκρισης με αύξηση της δόσης του φαρμάκου).

Question 36

what kind of curve is used for Καμπύλες δόσης-ανταπόκρισης + why

Answer 36

Συνήθως χρησιμοποιούμε ημιλογαριθμική κλίμακα, όπου ο λογάριθμος της δόσης (ή συγκέντρωσης) συναρτάται με την ανταπόκριση.

→ επιτρέπει καλύτερη εκτίμηση της μέγιστης ασυμπτωτικής περιοχής, καθώς και την απεικόνιση μεγαλύτερου εύρους συγκεντρώσεων.
→ Τα περισσότερα βιολογικά συστήματα ανταποκρίνονται σε ένα μεγάλο εύρος συγκεντρώσεων (100- 300 φορές διαφορά). So the difference can be seen better using ημιλογαριθμική κλίμακα

Question 37

By looking at the shape of the curve what can we deduce

Answer 37

Η κλίση του μεσαίου τμήματος της καμπύλης ποικίλει από φάρμακο σε φάρμακο

—> Απότομη κλίση σημαίνει ότι μικρή αύξηση της δόσης του φαρμάκου προκαλεί μεγάλη μεταβολή στο φαρμακολογικό αποτέλεσμα
—> eg slide 41

Question 38

Link the slope and ED50

Answer 38

The more steep the slope, the smaller the range for ED50
(slide 42)

Question 39

From what information is the Καμπύλη δόσης – ανταπόκρισης για ένα φάρμακο made + why it’s done that way

Answer 39

Προκύπτει από πολλές μετρήσεις σε διαφορετικά δείγματα

—> προκειμένου να απεικονίζει με ακρίβεια τη δράση του φαρμάκου
—> να εξασφαλίζει ακρίβεια στον υπολογισμό της ισχύος του φαρμάκου καθώς και την σύγκριση μεταξύ δυο φαρμάκων.
—> για ελαχιστοποίηση βιολογικής ποικιλότητας και λάθους στον υπολογισμό

Question 40

what’s the hardest parameter to determine in the dose-response curve + why

Answer 40

Η μέγιστη ασυμπτωτική περιοχή.
—> Αντιστοιχεί σε μεγάλες συγκεντρώσεις του φαρμάκου, οι οποίες μπορεί να προκαλούν και άλλες δράσεις που π.χ. αναστέλλουν τη μετρούμενη φαρμακολογική απόκριση
—> difficult to differentiate between the doses that can cause no difference vs toxic effect

Question 41

How is the asymptotic region calculated experimentally

Answer 41

1. Χρησιμοποιούνται μη γραμμικές τεχνικές προσαρμογής της καμπύλης, με τη βοήθεια των οποίων προκύπτει η μέγιστη ασυμπτωτική περιοχή
2. Μαθηματικοί μετασχηματισμοί από τους οποίους μπορεί να προκύψει η μέγιστη ασυμπτωτική περιοχή, όπως π.χ. η ανάλυση κατά Scatchard.

Question 42

Πως δρουν τα φάρμακα;

Answer 42

Δράση μέσω:
1. φυσικοχημικών ιδιοτήτων
2. συστήματα μεταφοράς ιόντων (δίαυλοι)
3. αναστολείς ενζύμων
4. υποδοχέων

Question 43

Τι είναι σηματοδότηση?

Answer 43

Πως ένα σήμα μεταφέρεται από τον εξωκυττάριο χώρο στο κύτταρο για να δοθεί μια φυσιολογική απάντηση.
Eg διαίρεση, μεταγραφή/μετάφραση πρωτεϊνών

—> Στις ασθένειες αυτά τα μονοπάτια δεν λειτουργούν φυσιολογικά

Question 44

Describe the different forms/ways the drug can work using φυσικοχημικών ιδιοτήτων + examples

Answer 44

Τα φάρμακα δρουν λόγω των φυσικών ή χημικών
ιδιοτήτων τους

1. οσμωτικά διουρητικά —> Προκαλείται διούρηση λόγο όσμωσης
2. τα αντιόξινα εξουδετερώνουν την οξύτητα στο στομάχι με χημική αντίδραση
3. Ενώσεις που χρησιμοποιούνται ως αντίδοτα σε
   δηλητηριάσεις. Eg ο ενεργός άνθρακας —> προσροφά χημικές ουσίες και συνεπώς ορισμένες που αναφέρονται ως τοξίνες (δηλητήρια)

Question 45

Describe in details how antacids work

Answer 45

The most common is sodium bicarbonate, but there are others such as calcium carbonate and Mg/Al hydroxide.
—> Mg has laxative effects and Al can cause constipation

1. Κάθε ένωση σε διάλυμα διασπάται σε ένα μεταλλικό ιόν (Na, Ca, Mg, ΑΙ) και μία ομάδα δέσμευσης οξέος.
2. Το πάγκρεας εκκρίνει διττανθρακικό στο δωδεκαδάκτυλο, το οποίο κατακρημνίζει Ca και ΑΙ, έτσι ώστε να εκκρίνονται σε μεγάλο βαθμό.
3. Πολλά αντιόξινα συνδυάζουν τόσο Al και Mg, ιόντα που εξουδετερώνουν το ένα το άλλο για την αποφυγή δυσκοιλιότητας ή διάρροιας.

Question 46

How do drugs work using συστήματα μεταφοράς ιόντων

Answer 46

Αναστέλλουν συγκεκριμένα συστήματα μεταφοράς ιόντων bc μπλοκάρει OR ανοίγουν τον δίαυλο —> ονομάζονται δίαυλοι ιόντων ή αντλίες ενεργού μεταφοράς

Question 47

Describe the δίαυλοι ιόντων + how they work

Answer 47

= εκλεκτικοί πόροι της κυτταρικής μεμβράνης που επιτρέπουν την άμεση μεταφορά ιόντων σύμφωνα με την ηλεκτροχημική κλίση.

—> Ανοίγουν και κλείνουν με το δυναμικό ενέργειας (voltage- gated channels) ή από δέσμευση προσδετών (ligand-gated channels)
—> Μεταφέρουν ιόντα επιλεκτικά μέσα ή έξω από το κύτταρο.

Question 48

Describe when are αντλίες ενεργού μεταφοράς used + what they need

Answer 48

Χρησιμεύουν για τη μεταφορά ουσιών ενάντια στην διαβάθμιση της συγκέντρωσης τους.
—> Χρησιμοποιούν ειδικά μόρια μεταφοράς στη μεμβράνη και απαιτούν μεταβολική ενέργεια (ATP)

Question 49

What do drugs cause to the active transport channels

Answer 49

αναστέλλει τον μεταφορέα

Question 50

How do drugs work μέσω αναστολής ενζύμων

Answer 50

Τα ένζυμα αυτά παίζουν ρόλο στην παθοφυσιολογία —> αρα τα φαρμακα αναστέλλουν τη δράση ενζύμων

Question 51

Name an example of a type of drug that works by inhibiting enzymes + name one

Answer 51

Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE):
- χρησιμοποιούνται για θεραπεία της υπέρτασης
- It stops the σύστημα Ρενίνης-Αγγειοτενσίνης-Αλδοστερόνη που δουλεύει για να αυξήσει την αρτηριακή πίεση όταν η πίεση στα νεφρά πέφτει
- αναστέλλουν την μετατροπή της αγγειοτενσίνης Ι σε αγγειοτενσίνη ΙΙ

Eg καπτοπρίλη

Question 52

Explain how the system Ρενίνης-Αγγειοτενσίνης-Αλδοστερόνη works and therefore how ACE inhibitors affect it

Answer 52

1. Ρενίνη = ένζυμο το οποίο μετατρέπει τo αγγειοτενσινογόνο σε αγγειοτενσίνη Ι
2. Μετατρεπτικό ένζυμο της αγγειοτενσίνης (ACE) = ένζυμo
   που μετατρέπει την αγγειοτενσίνη Ι σε ΙΙ

Επαγωγή του μονοπατιού → κατακράτηση νερού → αύξηση αρτηριακής πίεση

Question 53

What does angiotensin 2 do specifically to cause an increase in artery pressure?

Answer 53

Η αγγειοτενσίνη ΙΙ μέσω υποδοχέων σηματοδοτεί και προκαλεί:
- Σύσπαση των αρτηριών (= Αγγειοσύσπαση)
- Έκκριση αλδοστερόνης
- Κατακράτηση νερού και νατρίου.
- Καρδιακή υπερτροφία
- Διέγερση συμπαθητικού
- Υπερτροφία καρδιάς
- Αποτρέπει την έκκριση ρενίνης.

Question 54

Describe how each of angiotensin 2’s roles was stopped by ACE inhibitors and how it lead to lower bp

Answer 54

1. Αγγειοδιαστολή (αρτηριακή και φλεβική):
   - μείωση αρτηριακής και φλεβικής πίεσης
   - μείωση προφορτίου και μεταφορτίου στην καρδιά
2. Μείωση όγκου αίματος
   - νατριουρητική δράση (απέκκριση Na+)
   - Διουρητική (απέκκριση νερού)
3. Μείωση συμπαθητικού τόνου
4. Αναστολή καρδιακής υπερτροφίας
   - hypertrophy makes it hard for the heart to pump blood

Question 55

Name the 2 diseases ACE inhubitors can be used for and why

Answer 55

1. Υπέρταση:
   ↓ κατακράτησης Na+ και H2O
   ↓ όγκου αίματος
   ↓ αγγειακής αντίστασης
2. Καρδιακή ανεπάρκεια:
   ↓ προ- & μετα-φορτίο → Αύξηση καρδιακής παροχής
   ↓ Αναδιαμόρφωση μυοκαρδίου (remodeling) (υπερτροφία)

Question 56

What are the receptors drug act on (define)

Answer 56

Τα περισσότερα φάρμακα δρουν αλληλεπιδρώντας εκλεκτικά με ειδικές πρωτεΐνες στην κυτταρική μεμβράνη, το κυτταρόπλασμα ή/και τον πυρήνα που ονομάζονται υποδοχείς

Question 57

Where are most receptors found + what they act on + how

Answer 57

• Υπάρχουν φυσιολογικά στα κύτταρα
• αλληλεπιδρούν με ενδογενείς προσδέτες και διεγείρουν συγκεκριμένες λειτουργίες
• δίνουν κάποια σήματα —> βιολογικα απάντηση

Question 58

Name some examples of ligands that the receptors work on

Answer 58

Οι ενδογενείς πρoσδέτες είναι συνήθως νευροδιαβιβαστές, ορμόνες, αυξητικοί παράγοντες και κυτοκίνες

Question 59

List all the types of receptors + briefly describe how each one works

Answer 59

1. Ligang-gated ion channels:
   - affects neurotransmission
   - causes hyper or depolarization
2. G-protein-couples receptors:
   - phosphorylation
   - triggers a secondary messengers ( αγγελοφορος)
3. Kinase- linked receptors:
   - phosphorylation
4. Nuclear receptors:
   - ο ανενεργός υποδοχέας βρίσκεται στο κυτταρόπλασμα, και όταν συνδέεται με τον προσδεμα, μετακινείται ως σύμπλοκο στον πυρήνα
   - δρα σαν μετγραφικό παράγοντας για την έκφραση το γονίδιο

Question 60

Based on their action, name the 3 types of receptors σε φυσιολογικά συστήματα

Answer 60

1. Αγωνιστής:
   - δεσμεύει τον υποδοχέα
   - προκαλεί ισχυρή βιολογική απάντηση.
   - Χαρακτηρίζεται από υψηλή χημική συγγένεια προς τον υποδοχέα και μεγάλη αποτελεσματικότητα
2. Ανταγωνιστής:
   - θα αντιστρέψει αυτό το αποτέλεσμα όταν χρειάζεται (can be an inhibitor or a blocker)
   - δεσμεύει τον υποδοχέα
   - προκαλεί ελάττωση της ιδιοστατικής δραστηριότητας του υποδοχέα
3. Partial agonist:
   - δεσμεύει τον υποδοχέα
   - προκαλεί βιολογική απάντηση μικρότερης έντασης από τον πλήρη αγωνιστή ή τον φυσιολογικό προσδέτη.
   -Έχει χαμηλή αποτελεσματικότητα (not 100% unlike the agonist)

Question 61

In a system where normally agonists can bind on all the receptors, if partial agonists replaced some of the agonists, does it now have the role of an antagonist?

Answer 61

Yes, because it won’t allow the full response and therefore has reduced the effect. It causes συναγωνισμός.

Question 62

Compare μη + συναγωνιστικός αναστολέας

Answer 62

Συναγωνιστικός αναστολέας είναι αναστολέας που συνδεθεί στην ίδια θέση με τον προσδεμα (= αγωνιστή) —> an increase in concentration of the agonist can reduce its effect.

Μη συναγωνιστικός αναστολέας είναι αναστολέας που ΔΕΝ συνδεθεί στην ίδια θέση με τον προσδεμα —> change in concentration won’t affect it ( can’t reverse its effect)

Question 63

Draw graphs to show the effect of competitive vs non-competitive antagonists on the drug

Answer 63

slide 73
—> Ο συναγωνιστικός ανταγωνιστής προκαλεί μετάθεση
της καμπύλης προς τα δεξιά

Question 64

Πως δουλεύουν τα φάρμακα on the μεμβρανικούς υποδοχείς;

Answer 64

1. Antagonist:
   - In a normal cell, the ligand/agonist will bind on the membrane receptor to activate it
   - the drug will bind on that same receptor to prevent the binding of the ligand and therefore the cellular response can’t occur.
2. Agonist:
   - If there is no ligand, the drug will be inserted to mimic a ligand and bind on the membrane receptor to trigger a cellular response

Question 65

Πως δουλεύουν τα φάρμακα on the πυρηνικούς υποδοχείς;

Answer 65

1. Antagonist:
   - Normally the ligand/agonist binds on the nucleus receptor which will then be transported into the nucleus where it will trigger the ρυθμιση μεταγραφη and then affect membrane receptors which will trigger a cellular response
   - The drug will bind on the nucleus receptor which stops the whole process
2. Agonist:
   - In the absence of the ligand, the drug will mimic it and trigger the response by binding on the nuclear receptor.