chp2 Φαρμακοδυναμική και Φαρμακοκινητική Flashcards
what is pharmacodynamic + examples
= τι κάνει ένα φάρμακο στο ανθρώπινο σώμα
= η μελέτη της επίδρασης του φαρμάκου στον οργανισμό γενικότερα και στο μόριο/ κύτταρο/ ιστό/ όργανο ειδικότερα
—> Αφορά τον τρόπο με τον οποίο τα φάρμακα δρουν καθώς και τις ενέργειες που επιφέρουν, είτε αυτές είναι επιθυμητές, ή ανεπιθύμητες
- Αλληλεπίδραση υποδοχέων
- Θεραπευτική δράση
- Τοξική δράση
what is pharmacokinetics + describe
= τι κάνει το ανθρώπινο σώμα στο φάρμακο
ADME —> Απορρόφηση Κατανομή Μεταβολισμό Απέκκριση
How is pharmacokinetics studied
Using the χρονική εξέλιξη των ποσοτικών και ποιοτικών μεταβολών των φαρμάκων στον οργανισμό
how is pharmacodynamics studied
By studying the σχέσης ανάμεσα στη δόση/συγκέντρωση ενός φαρμάκου και τη φαρμακολογική, τοξικολογική ή κλινική απάντηση του οργανισμού
Πως τα φάρμακα επιτελούν τις φαρμακολογικές ενέργειες;
πρέπει να φθάσουν στο τόπο δράσης
How are the επιλογή της οδού χορήγησης του φαρμάκου made?
Based on the following factors:
- Aνατομικοί
- φυσιολογικοί
- παθολογικοί
Give example of οδου χορηγησης + rank them based on the bioavailability
- IV (100%)
- Διαδερμική
- IM
- SC
- Από το ορθό
- p.o / Με εισπνοή
Name the main categories of administration + describe the subtypes
- Εντερική χορήγηση:
—-> μέσω του ΓΕΣ (affected by 1ης διοδου)
- από του στόματος (per os)
- δια του στόματος (υπογλώσσια, μασώμενα, διασπειρόμενα)
- δια του ορθού - Παρεντερική χορήγηση:
—> απαραίτητη προϋπόθεση η ασηψία (to avoid infections)
—> εκτός ΓΕΣ
—> συνήθως αναφέρετε στις ενέσεις
- υποδόρια (SC)
- ενδομυϊκά (IM)
- ενδοφλέβια (IV)
- δια της εισπνοής - Τοπική χορήγηση:
- επιδερμικά ( διαδερμικά)
- στους βλεννογόνους (μάτι, αυτί, μύτη κλπ) - Συστιμική ή συστηματική χορήγηση
- υπογλώσσια
- per os
- δια του ορθού
- κολπικά
- δια των πνευμόνων
- SC, IM, IV - IV ‘special’
- παράκαμψη του σταδίου απορρόφησης
- σταθερή ενδοφλέβια έγχυση
List the different factors that can determine the οδός χορήγησης + describe them
- Τις φυσικοχημικές ιδιότητες
- Την υδατοδιαλυτότητα της δραστικής ουσίας
- Την λιποδιαλυτότητα της δραστικής ουσίας
- Το βαθμό ιονισμού της δραστικής ουσίας - Τους επιδιωκόμενους θεραπευτικούς στόχους
- ταχεία έναρξη δράσης
- μακροχρόνια χορήγηση
- ορισμένη περιοχή σώματος - Την κατάσταση του ασθενούς
Describe the pathway taken by the drug (pharmacokinetics) generally when taken by mouth
- Drug is taken by mouth
- It goes through the πεπτικός σωλήνας
- μετατρέπεται σε διάλυμα —> Αποσάθρωση/ διαλυτότητα του φαρμάκου
- Απορρόφηση
- Κατανομή στο σώμα για να φτάνει στο στόχο του (ιστούς)
—> Φαινόμενο πρώτης διόδου - Μεταβολισμό στο συκωτι
- Απέκκριση στα ούρα ή μητρικό γάλα
explain the first pass metabolism effect
Φαινόμενο της πρώτης οδού:
= Είναι το φαινόμενο κατά το οποίο μια σημαντική ποσότητα του χορηγούμενου φαρμάκου εξουδετερώνεται από ένζυμα του στομάχου, βακτηριδίων, του εντέρου και του ήπατος
Explain the step of absorption + what does the speed/effectiveness of this step depend on
= Είναι η μεταφορά της δραστικής ουσίας από τη θέση χορήγησης στην κυκλοφορία του αίματος
—> Η ταχύτητα και η αποδοτικότητα της απορρόφησης εξαρτώνται από την οδό χορήγησης
During the absorption different routes have different bioavailability. Explain the concept of Βιοδιαθεσιμότητα + how its linked to the route
= Το ποσοστό του χορηγούμενου φαρμάκου που κατορθώνει να εισέλθει στη συστηματική αιματική κυκλοφορία χωρίς να υποστεί καμία χημική μεταβολή
—> Η διαθεσιμότητα ενός φαρμάκου εξαρτάται άμεσα από την ανατομική θέση στην οποία θα λάβει χώρα η χορήγηση και η απορρόφησή του.
explain the step of κατανομή
= η μετακίνηση του φαρμάκου από το αίμα στους περιφερικούς ιστούς
[αίμα ↔ διάμεσος χώρος ↔ κύτταρα ιστών]
what is the distribution affected by
- Αιματική ροή - αιμάτωση του ιστού
- Τριχοειδική διαπερατότητα στους ιστούς
- Δομή του φαρμάκου (λιπόφιλο/υδρόφιλο)
- Συγγένεια σύνδεσης του φαρμάκου με πρωτεΐνες του πλάσματος
Describe the metabolism step (what it does, where, what occurs there)
= Βιομετατροπή των φαρμάκων
—> Αδρανοποιούνται ή και απεκκρίνονται
—>Ενεργοποιούνται από μια αδρανή μορφή – προφάρμακα
- Κυρίως στο ήπαρ
- Αντιδράσεις Φάσης Ι και Φάσης ΙΙ (pharm chem)
why is metabolization important
Απαραίτητη για την αύξηση της διαλυτότητάς τους στα βιολογικά υγρά και την ομαλή τους απομάκρυνση από τον οργανισμό
what are the main routes of excretion
- Νεφροί —> urine
- χολή – έντερο —> faeces
- πνεύμονες —> eg CO2 or the drugs by inhalation
describe the pathway in the kidney + what can affect it
Νεφρική απέκκριση:
- Σπειραματική διήθηση
- Απέκκριση στα εγγύς σωληνάρια
- Επαναρρόφηση στα άπω σωληνάρια
—> Διαλυτότητα + pH
describe briefly how do drugs work
Τα φάρμακα είναι μόρια που αντιδρούν με άλλα (μακρο)μόρια
—> Το αποτέλεσμα αυτής της αντίδρασης/ αλληλεπίδρασης είναι μια βιολογική απάντηση
what are the targets of the drug and how can it react on them
Η μοριακή στόχοι τον φαρμάκων προυπήρχαν στον οργανισμό και αποτελούν συστατικά του κυταρρο όπως υποδοχείς, ένζυμα και πρωτεΐνες
—> Για αυτό το λόγω για να μπρούνο να προσδένεται στους στόχους, τα φάρμακα θα πρέπει δομικά να προσαρμόζονται και να μοιάζουν με τα ενδογενή προσδέματα τον στόχο.
explain the term Συγγένεια based on drugs
= οι χημικές δυνάμεις που προκαλούν την σύνδεση του φαρμάκου με τον υποδοχέα
—> Διαφορετικά φάρμακα έχουν διαφορετική συγγένεια με τους υποδοχείς
define Αποτελεσματικότητα based on drugs
= η μέγιστη βιολογική δράση (ανταπόκριση) που προκαλείται από ένα φάρμακο
define Ισχύς based on drugs
= το μέτρο της ποσότητας του φαρμάκου που απαιτείται για να προκαλέσει ανταπόκριση.
based on what is the strength of the drug determined
It’s based on the δόση για επίτευξη αποτελέσματος
—> Όσο χαμηλότερη είναι η δόση του φαρμάκου που απαιτείται για μια ανταπόκριση → τόσο μεγαλύτερη είναι η ισχύς του
What can we use to measure the αποτελεσματικότητα της δράσης ενός φαρμάκου σε ένα πληθυσμό
- καμπύλες δόσης/συγκέντρωσης – ανταπόκρισης
—> the more on the left of the curve the stronger it is - ED50: Η δόση που προκαλεί την επιθυμητή δράση στο 50% (του πληθυσμού)