chp2 Φαρμακοδυναμική και Φαρμακοκινητική Flashcards

1
Q

what is pharmacodynamic + examples

A

= τι κάνει ένα φάρμακο στο ανθρώπινο σώμα
= η μελέτη της επίδρασης του φαρμάκου στον οργανισμό γενικότερα και στο μόριο/ κύτταρο/ ιστό/ όργανο ειδικότερα

—> Αφορά τον τρόπο με τον οποίο τα φάρμακα δρουν καθώς και τις ενέργειες που επιφέρουν, είτε αυτές είναι επιθυμητές, ή ανεπιθύμητες

  • Αλληλεπίδραση υποδοχέων
  • Θεραπευτική δράση
  • Τοξική δράση
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

what is pharmacokinetics + describe

A

= τι κάνει το ανθρώπινο σώμα στο φάρμακο

ADME —> Απορρόφηση Κατανομή Μεταβολισμό Απέκκριση

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

How is pharmacokinetics studied

A

Using the χρονική εξέλιξη των ποσοτικών και ποιοτικών μεταβολών των φαρμάκων στον οργανισμό

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

how is pharmacodynamics studied

A

By studying the σχέσης ανάμεσα στη δόση/συγκέντρωση ενός φαρμάκου και τη φαρμακολογική, τοξικολογική ή κλινική απάντηση του οργανισμού

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Πως τα φάρμακα επιτελούν τις φαρμακολογικές ενέργειες;

A

πρέπει να φθάσουν στο τόπο δράσης

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

How are the επιλογή της οδού χορήγησης του φαρμάκου made?

A

Based on the following factors:
- Aνατομικοί
- φυσιολογικοί
- παθολογικοί

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Give example of οδου χορηγησης + rank them based on the bioavailability

A
  1. IV (100%)
  2. Διαδερμική
  3. IM
  4. SC
  5. Από το ορθό
  6. p.o / Με εισπνοή
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Name the main categories of administration + describe the subtypes

A
  1. Εντερική χορήγηση:
    —-> μέσω του ΓΕΣ (affected by 1ης διοδου)
    - από του στόματος (per os)
    - δια του στόματος (υπογλώσσια, μασώμενα, διασπειρόμενα)
    - δια του ορθού
  2. Παρεντερική χορήγηση:
    —> απαραίτητη προϋπόθεση η ασηψία (to avoid infections)
    —> εκτός ΓΕΣ
    —> συνήθως αναφέρετε στις ενέσεις
    - υποδόρια (SC)
    - ενδομυϊκά (IM)
    - ενδοφλέβια (IV)
    - δια της εισπνοής
  3. Τοπική χορήγηση:
    - επιδερμικά ( διαδερμικά)
    - στους βλεννογόνους (μάτι, αυτί, μύτη κλπ)
  4. Συστιμική ή συστηματική χορήγηση
    - υπογλώσσια
    - per os
    - δια του ορθού
    - κολπικά
    - δια των πνευμόνων
    - SC, IM, IV
  5. IV ‘special’
    - παράκαμψη του σταδίου απορρόφησης
    - σταθερή ενδοφλέβια έγχυση
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

List the different factors that can determine the οδός χορήγησης + describe them

A
  1. Τις φυσικοχημικές ιδιότητες
    - Την υδατοδιαλυτότητα της δραστικής ουσίας
    - Την λιποδιαλυτότητα της δραστικής ουσίας
    - Το βαθμό ιονισμού της δραστικής ουσίας
  2. Τους επιδιωκόμενους θεραπευτικούς στόχους
    - ταχεία έναρξη δράσης
    - μακροχρόνια χορήγηση
    - ορισμένη περιοχή σώματος
  3. Την κατάσταση του ασθενούς
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Describe the pathway taken by the drug (pharmacokinetics) generally when taken by mouth

A
  1. Drug is taken by mouth
  2. It goes through the πεπτικός σωλήνας
  3. μετατρέπεται σε διάλυμα —> Αποσάθρωση/ διαλυτότητα του φαρμάκου
  4. Απορρόφηση
  5. Κατανομή στο σώμα για να φτάνει στο στόχο του (ιστούς)
    —> Φαινόμενο πρώτης διόδου
  6. Μεταβολισμό στο συκωτι
  7. Απέκκριση στα ούρα ή μητρικό γάλα
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

explain the first pass metabolism effect

A

Φαινόμενο της πρώτης οδού:
= Είναι το φαινόμενο κατά το οποίο μια σημαντική ποσότητα του χορηγούμενου φαρμάκου εξουδετερώνεται από ένζυμα του στομάχου, βακτηριδίων, του εντέρου και του ήπατος

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Explain the step of absorption + what does the speed/effectiveness of this step depend on

A

= Είναι η μεταφορά της δραστικής ουσίας από τη θέση χορήγησης στην κυκλοφορία του αίματος

—> Η ταχύτητα και η αποδοτικότητα της απορρόφησης εξαρτώνται από την οδό χορήγησης

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

During the absorption different routes have different bioavailability. Explain the concept of Βιοδιαθεσιμότητα + how its linked to the route

A

= Το ποσοστό του χορηγούμενου φαρμάκου που κατορθώνει να εισέλθει στη συστηματική αιματική κυκλοφορία χωρίς να υποστεί καμία χημική μεταβολή

—> Η διαθεσιμότητα ενός φαρμάκου εξαρτάται άμεσα από την ανατομική θέση στην οποία θα λάβει χώρα η χορήγηση και η απορρόφησή του.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

explain the step of κατανομή

A

= η μετακίνηση του φαρμάκου από το αίμα στους περιφερικούς ιστούς
[αίμα ↔ διάμεσος χώρος ↔ κύτταρα ιστών]

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

what is the distribution affected by

A
  • Αιματική ροή - αιμάτωση του ιστού
  • Τριχοειδική διαπερατότητα στους ιστούς
  • Δομή του φαρμάκου (λιπόφιλο/υδρόφιλο)
  • Συγγένεια σύνδεσης του φαρμάκου με πρωτεΐνες του πλάσματος
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Describe the metabolism step (what it does, where, what occurs there)

A

= Βιομετατροπή των φαρμάκων
—> Αδρανοποιούνται ή και απεκκρίνονται
—>Ενεργοποιούνται από μια αδρανή μορφή – προφάρμακα

  • Κυρίως στο ήπαρ
  • Αντιδράσεις Φάσης Ι και Φάσης ΙΙ (pharm chem)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

why is metabolization important

A

Απαραίτητη για την αύξηση της διαλυτότητάς τους στα βιολογικά υγρά και την ομαλή τους απομάκρυνση από τον οργανισμό

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

what are the main routes of excretion

A
  1. Νεφροί —> urine
  2. χολή – έντερο —> faeces
  3. πνεύμονες —> eg CO2 or the drugs by inhalation
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

describe the pathway in the kidney + what can affect it

A

Νεφρική απέκκριση:
- Σπειραματική διήθηση
- Απέκκριση στα εγγύς σωληνάρια
- Επαναρρόφηση στα άπω σωληνάρια

—> Διαλυτότητα + pH

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

describe briefly how do drugs work

A

Τα φάρμακα είναι μόρια που αντιδρούν με άλλα (μακρο)μόρια

—> Το αποτέλεσμα αυτής της αντίδρασης/ αλληλεπίδρασης είναι μια βιολογική απάντηση

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

what are the targets of the drug and how can it react on them

A

Η μοριακή στόχοι τον φαρμάκων προυπήρχαν στον οργανισμό και αποτελούν συστατικά του κυταρρο όπως υποδοχείς, ένζυμα και πρωτεΐνες

—> Για αυτό το λόγω για να μπρούνο να προσδένεται στους στόχους, τα φάρμακα θα πρέπει δομικά να προσαρμόζονται και να μοιάζουν με τα ενδογενή προσδέματα τον στόχο.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

explain the term Συγγένεια based on drugs

A

= οι χημικές δυνάμεις που προκαλούν την σύνδεση του φαρμάκου με τον υποδοχέα

—> Διαφορετικά φάρμακα έχουν διαφορετική συγγένεια με τους υποδοχείς

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

define Αποτελεσματικότητα based on drugs

A

= η μέγιστη βιολογική δράση (ανταπόκριση) που προκαλείται από ένα φάρμακο

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

define Ισχύς based on drugs

A

= το μέτρο της ποσότητας του φαρμάκου που απαιτείται για να προκαλέσει ανταπόκριση.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

based on what is the strength of the drug determined

A

It’s based on the δόση για επίτευξη αποτελέσματος

—> Όσο χαμηλότερη είναι η δόση του φαρμάκου που απαιτείται για μια ανταπόκριση → τόσο μεγαλύτερη είναι η ισχύς του

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

What can we use to measure the αποτελεσματικότητα της δράσης ενός φαρμάκου σε ένα πληθυσμό

A
  1. καμπύλες δόσης/συγκέντρωσης – ανταπόκρισης
    —> the more on the left of the curve the stronger it is
  2. ED50: Η δόση που προκαλεί την επιθυμητή δράση στο 50% (του πληθυσμού)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

how does ED50 show the strength

A

The smaller the value, the more strong the drug is

28
Q

what is Αποτελεσματικότητα της δράσης ενός φαρμάκου σε ένα στόχο + how it’s shown

A

= Το μέγιστο βιολογικό αποτέλεσμα της δράσης του φαρμάκου σε έναν ιστό/ όργανο

—> καμπύλες συγκέντρωσης – αποτελέσματος
—> PK/PD

29
Q

what is PK/PD

A

= Η σχέση μεταξύ της ιστικής ανταπόκρισης και της συγκέντρωσης του φαρμάκου
ή
= Η ποσοτική ανάλυση του μηχανισμού δράσης του φαρμάκου

30
Q

What are the main pharmacological rules followed by the drug (where it acts + side effects/dosage)

A
  1. Ένα φάρμακο δεν έχει ποτέ δράση σε ένα μόνο σύστημα.
    —> Έχουν ποικίλες δράσεις σε πολλά βιολογικά συστήματα, αλλά χαρακτηρίζονται από την πιο έντονη από αυτές, που είναι και η θεραπευτική.
    —> Στις περισσότερες περιπτώσεις, όλες οι άλλες δράσεις είναι ανεπιθύμητες.
  2. Για να επιτευχθεί εξειδίκευση και να ελαχιστοποιηθούν οι ανεπιθύμητες ενέργειες, πρέπει τα φάρμακα να χρησιμοποιούνται σε συγκεκριμένα όρια συγκέντρωσης και να επιλέγεται η ελάχιστη δόση του φαρμάκου που προκαλεί το απαιτούμενο θεραπευτικό αποτέλεσμα
31
Q

when is toxicity reached in a drug

A

Σε μεγάλες συγκεντρώσεις τα φάρμακα ξεφεύγουν από το
θεραπευτικό αποτέλεσμα και έχουν τοξικότητα

32
Q

what is the Θεραπευτικό εύρος

A

= Οι δόσεις φαρμάκου που όταν δοθούν δεν επάγουν τοξικές επιδράσεις —> μπορούν να δίνονται σε ανθρώπους

On the graph it’s the range between therapeutic and toxic dose. The smaller it is, the more likely for side effects to be caused

33
Q

Other than looking at the therapeutic window of a drug, what’s another way to calculate its safety

A

Θεραπευτικός δείκτης = toxic/therapeutic dose
—> measures the safety

34
Q

when can Τοξικές επιδράσεις occur

A
  • υπερδοσολογία
  • από ευαισθησία σε ένα φάρμακο —> factors have to be studied and analysed at molecular level
35
Q

Label and explain the 3 different areas in καμπύλες δόσης-ανταπόκρισης (απόκρισης)

A
  1. Το κατώφλι:
    - αντιστοιχεί στο εύρος των δόσεων του φαρμάκου που δεν προκαλούν σημαντική ανταπόκριση.
  2. την εκθετική περιοχή:
    - αντιστοιχεί στο εύρος των δόσεων όπου παρατηρείται γραμμικά αυξανόμενη ανταπόκριση με αύξηση της δόσης του φαρμάκου.
  3. μέγιστη ασυμπτωτική περιοχή (πλατό):
    - αντιστοιχεί στη μέγιστη ανταπόκριση (δεν παρατηρείται αύξηση της ανταπόκρισης με αύξηση της δόσης του φαρμάκου).
36
Q

what kind of curve is used for Καμπύλες δόσης-ανταπόκρισης + why

A

Συνήθως χρησιμοποιούμε ημιλογαριθμική κλίμακα, όπου ο λογάριθμος της δόσης (ή συγκέντρωσης) συναρτάται με την ανταπόκριση.

→ επιτρέπει καλύτερη εκτίμηση της μέγιστης ασυμπτωτικής περιοχής, καθώς και την απεικόνιση μεγαλύτερου εύρους συγκεντρώσεων.
→ Τα περισσότερα βιολογικά συστήματα ανταποκρίνονται σε ένα μεγάλο εύρος συγκεντρώσεων (100- 300 φορές διαφορά). So the difference can be seen better using ημιλογαριθμική κλίμακα

37
Q

By looking at the shape of the curve what can we deduce

A

Η κλίση του μεσαίου τμήματος της καμπύλης ποικίλει από φάρμακο σε φάρμακο

—> Απότομη κλίση σημαίνει ότι μικρή αύξηση της δόσης του φαρμάκου προκαλεί μεγάλη μεταβολή στο φαρμακολογικό αποτέλεσμα
—> eg slide 41

38
Q

Link the slope and ED50

A

The more steep the slope, the smaller the range for ED50
(slide 42)

39
Q

From what information is the Καμπύλη δόσης – ανταπόκρισης για ένα φάρμακο made + why it’s done that way

A

Προκύπτει από πολλές μετρήσεις σε διαφορετικά δείγματα

—> προκειμένου να απεικονίζει με ακρίβεια τη δράση του φαρμάκου
—> να εξασφαλίζει ακρίβεια στον υπολογισμό της ισχύος του φαρμάκου καθώς και την σύγκριση μεταξύ δυο φαρμάκων.
—> για ελαχιστοποίηση βιολογικής ποικιλότητας και λάθους στον υπολογισμό

40
Q

what’s the hardest parameter to determine in the dose-response curve + why

A

Η μέγιστη ασυμπτωτική περιοχή.
—> Αντιστοιχεί σε μεγάλες συγκεντρώσεις του φαρμάκου, οι οποίες μπορεί να προκαλούν και άλλες δράσεις που π.χ. αναστέλλουν τη μετρούμενη φαρμακολογική απόκριση
—> difficult to differentiate between the doses that can cause no difference vs toxic effect

41
Q

How is the asymptotic region calculated experimentally

A
  1. Χρησιμοποιούνται μη γραμμικές τεχνικές προσαρμογής της καμπύλης, με τη βοήθεια των οποίων προκύπτει η μέγιστη ασυμπτωτική περιοχή
  2. Μαθηματικοί μετασχηματισμοί από τους οποίους μπορεί να προκύψει η μέγιστη ασυμπτωτική περιοχή, όπως π.χ. η ανάλυση κατά Scatchard.
42
Q

Πως δρουν τα φάρμακα;

A

Δράση μέσω:
1. φυσικοχημικών ιδιοτήτων
2. συστήματα μεταφοράς ιόντων (δίαυλοι)
3. αναστολείς ενζύμων
4. υποδοχέων

43
Q

Τι είναι σηματοδότηση?

A

Πως ένα σήμα μεταφέρεται από τον εξωκυττάριο χώρο στο κύτταρο για να δοθεί μια φυσιολογική απάντηση.
Eg διαίρεση, μεταγραφή/μετάφραση πρωτεϊνών

—> Στις ασθένειες αυτά τα μονοπάτια δεν λειτουργούν φυσιολογικά

44
Q

Describe the different forms/ways the drug can work using φυσικοχημικών ιδιοτήτων + examples

A

Τα φάρμακα δρουν λόγω των φυσικών ή χημικών
ιδιοτήτων τους

  1. οσμωτικά διουρητικά —> Προκαλείται διούρηση λόγο όσμωσης
  2. τα αντιόξινα εξουδετερώνουν την οξύτητα στο στομάχι με χημική αντίδραση
  3. Ενώσεις που χρησιμοποιούνται ως αντίδοτα σε
    δηλητηριάσεις. Eg ο ενεργός άνθρακας —> προσροφά χημικές ουσίες και συνεπώς ορισμένες που αναφέρονται ως τοξίνες (δηλητήρια)
45
Q

Describe in details how antacids work

A

The most common is sodium bicarbonate, but there are others such as calcium carbonate and Mg/Al hydroxide.
—> Mg has laxative effects and Al can cause constipation

  1. Κάθε ένωση σε διάλυμα διασπάται σε ένα μεταλλικό ιόν (Na, Ca, Mg, ΑΙ) και μία ομάδα δέσμευσης οξέος.
  2. Το πάγκρεας εκκρίνει διττανθρακικό στο δωδεκαδάκτυλο, το οποίο κατακρημνίζει Ca και ΑΙ, έτσι ώστε να εκκρίνονται σε μεγάλο βαθμό.
  3. Πολλά αντιόξινα συνδυάζουν τόσο Al και Mg, ιόντα που εξουδετερώνουν το ένα το άλλο για την αποφυγή δυσκοιλιότητας ή διάρροιας.
46
Q

How do drugs work using συστήματα μεταφοράς ιόντων

A

Αναστέλλουν συγκεκριμένα συστήματα μεταφοράς ιόντων bc μπλοκάρει OR ανοίγουν τον δίαυλο —> ονομάζονται δίαυλοι ιόντων ή αντλίες ενεργού μεταφοράς

47
Q

Describe the δίαυλοι ιόντων + how they work

A

= εκλεκτικοί πόροι της κυτταρικής μεμβράνης που επιτρέπουν την άμεση μεταφορά ιόντων σύμφωνα με την ηλεκτροχημική κλίση.

—> Ανοίγουν και κλείνουν με το δυναμικό ενέργειας (voltage- gated channels) ή από δέσμευση προσδετών (ligand-gated channels)
—> Μεταφέρουν ιόντα επιλεκτικά μέσα ή έξω από το κύτταρο.

48
Q

Describe when are αντλίες ενεργού μεταφοράς used + what they need

A

Χρησιμεύουν για τη μεταφορά ουσιών ενάντια στην διαβάθμιση της συγκέντρωσης τους.
—> Χρησιμοποιούν ειδικά μόρια μεταφοράς στη μεμβράνη και απαιτούν μεταβολική ενέργεια (ATP)

49
Q

What do drugs cause to the active transport channels

A

αναστέλλει τον μεταφορέα

50
Q

How do drugs work μέσω αναστολής ενζύμων

A

Τα ένζυμα αυτά παίζουν ρόλο στην παθοφυσιολογία —> αρα τα φαρμακα αναστέλλουν τη δράση ενζύμων

51
Q

Name an example of a type of drug that works by inhibiting enzymes + name one

A

Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE):
- χρησιμοποιούνται για θεραπεία της υπέρτασης
- It stops the σύστημα Ρενίνης-Αγγειοτενσίνης-Αλδοστερόνη που δουλεύει για να αυξήσει την αρτηριακή πίεση όταν η πίεση στα νεφρά πέφτει
- αναστέλλουν την μετατροπή της αγγειοτενσίνης Ι σε αγγειοτενσίνη ΙΙ

Eg καπτοπρίλη

52
Q

Explain how the system Ρενίνης-Αγγειοτενσίνης-Αλδοστερόνη works and therefore how ACE inhibitors affect it

A
  1. Ρενίνη = ένζυμο το οποίο μετατρέπει τo αγγειοτενσινογόνο σε αγγειοτενσίνη Ι
  2. Μετατρεπτικό ένζυμο της αγγειοτενσίνης (ACE) = ένζυμo
    που μετατρέπει την αγγειοτενσίνη Ι σε ΙΙ

Επαγωγή του μονοπατιού → κατακράτηση νερού → αύξηση αρτηριακής πίεση

53
Q

What does angiotensin 2 do specifically to cause an increase in artery pressure?

A

Η αγγειοτενσίνη ΙΙ μέσω υποδοχέων σηματοδοτεί και προκαλεί:
- Σύσπαση των αρτηριών (= Αγγειοσύσπαση)
- Έκκριση αλδοστερόνης
- Κατακράτηση νερού και νατρίου.
- Καρδιακή υπερτροφία
- Διέγερση συμπαθητικού
- Υπερτροφία καρδιάς
- Αποτρέπει την έκκριση ρενίνης.

54
Q

Describe how each of angiotensin 2’s roles was stopped by ACE inhibitors and how it lead to lower bp

A
  1. Αγγειοδιαστολή (αρτηριακή και φλεβική):
    - μείωση αρτηριακής και φλεβικής πίεσης
    - μείωση προφορτίου και μεταφορτίου στην καρδιά
  2. Μείωση όγκου αίματος
    - νατριουρητική δράση (απέκκριση Na+)
    - Διουρητική (απέκκριση νερού)
  3. Μείωση συμπαθητικού τόνου
  4. Αναστολή καρδιακής υπερτροφίας
    - hypertrophy makes it hard for the heart to pump blood
55
Q

Name the 2 diseases ACE inhubitors can be used for and why

A
  1. Υπέρταση:
    ↓ κατακράτησης Na+ και H2O
    ↓ όγκου αίματος
    ↓ αγγειακής αντίστασης
  2. Καρδιακή ανεπάρκεια:
    ↓ προ- & μετα-φορτίο → Αύξηση καρδιακής παροχής
    ↓ Αναδιαμόρφωση μυοκαρδίου (remodeling) (υπερτροφία)
56
Q

What are the receptors drug act on (define)

A

Τα περισσότερα φάρμακα δρουν αλληλεπιδρώντας εκλεκτικά με ειδικές πρωτεΐνες στην κυτταρική μεμβράνη, το κυτταρόπλασμα ή/και τον πυρήνα που ονομάζονται υποδοχείς

57
Q

Where are most receptors found + what they act on + how

A
  • Υπάρχουν φυσιολογικά στα κύτταρα
  • αλληλεπιδρούν με ενδογενείς προσδέτες και διεγείρουν συγκεκριμένες λειτουργίες
  • δίνουν κάποια σήματα —> βιολογικα απάντηση
58
Q

Name some examples of ligands that the receptors work on

A

Οι ενδογενείς πρoσδέτες είναι συνήθως νευροδιαβιβαστές, ορμόνες, αυξητικοί παράγοντες και κυτοκίνες

59
Q

List all the types of receptors + briefly describe how each one works

A
  1. Ligang-gated ion channels:
    - affects neurotransmission
    - causes hyper or depolarization
  2. G-protein-couples receptors:
    - phosphorylation
    - triggers a secondary messengers ( αγγελοφορος)
  3. Kinase- linked receptors:
    - phosphorylation
  4. Nuclear receptors:
    - ο ανενεργός υποδοχέας βρίσκεται στο κυτταρόπλασμα, και όταν συνδέεται με τον προσδεμα, μετακινείται ως σύμπλοκο στον πυρήνα
    - δρα σαν μετγραφικό παράγοντας για την έκφραση το γονίδιο
60
Q

Based on their action, name the 3 types of receptors σε φυσιολογικά συστήματα

A
  1. Αγωνιστής:
    - δεσμεύει τον υποδοχέα
    - προκαλεί ισχυρή βιολογική απάντηση.
    - Χαρακτηρίζεται από υψηλή χημική συγγένεια προς τον υποδοχέα και μεγάλη αποτελεσματικότητα
  2. Ανταγωνιστής:
    - θα αντιστρέψει αυτό το αποτέλεσμα όταν χρειάζεται (can be an inhibitor or a blocker)
    - δεσμεύει τον υποδοχέα
    - προκαλεί ελάττωση της ιδιοστατικής δραστηριότητας του υποδοχέα
  3. Partial agonist:
    - δεσμεύει τον υποδοχέα
    - προκαλεί βιολογική απάντηση μικρότερης έντασης από τον πλήρη αγωνιστή ή τον φυσιολογικό προσδέτη.
    -Έχει χαμηλή αποτελεσματικότητα (not 100% unlike the agonist)
61
Q

In a system where normally agonists can bind on all the receptors, if partial agonists replaced some of the agonists, does it now have the role of an antagonist?

A

Yes, because it won’t allow the full response and therefore has reduced the effect. It causes συναγωνισμός.

62
Q

Compare μη + συναγωνιστικός αναστολέας

A

Συναγωνιστικός αναστολέας είναι αναστολέας που συνδεθεί στην ίδια θέση με τον προσδεμα (= αγωνιστή) —> an increase in concentration of the agonist can reduce its effect.

Μη συναγωνιστικός αναστολέας είναι αναστολέας που ΔΕΝ συνδεθεί στην ίδια θέση με τον προσδεμα —> change in concentration won’t affect it ( can’t reverse its effect)

63
Q

Draw graphs to show the effect of competitive vs non-competitive antagonists on the drug

A

slide 73
—> Ο συναγωνιστικός ανταγωνιστής προκαλεί μετάθεση
της καμπύλης προς τα δεξιά

64
Q

Πως δουλεύουν τα φάρμακα on the μεμβρανικούς υποδοχείς;

A
  1. Antagonist:
    - In a normal cell, the ligand/agonist will bind on the membrane receptor to activate it
    - the drug will bind on that same receptor to prevent the binding of the ligand and therefore the cellular response can’t occur.
  2. Agonist:
    - If there is no ligand, the drug will be inserted to mimic a ligand and bind on the membrane receptor to trigger a cellular response
65
Q

Πως δουλεύουν τα φάρμακα on the πυρηνικούς υποδοχείς;

A
  1. Antagonist:
    - Normally the ligand/agonist binds on the nucleus receptor which will then be transported into the nucleus where it will trigger the ρυθμιση μεταγραφη and then affect membrane receptors which will trigger a cellular response
    - The drug will bind on the nucleus receptor which stops the whole process
  2. Agonist:
    - In the absence of the ligand, the drug will mimic it and trigger the response by binding on the nuclear receptor.