Chimie Pharmaceutique Dans Le Traitement De Ulcère Peptique, Motilité Intestinale Et Les Antidiarrhéiques Flashcards
Contenu du liquide gastrique normal:
Cations:
Na, K, Mg, H
Contenu du liquide gastrique normal:
Anions
Cl, HPO4, SO4
3 cellules principaux sécrétrices gastrique
Cellules à mucus
Principales (pepsinogène)
Pariétales (HCl)
Rôle du HCl (4)
Tuer bactéries ingérées
Faciliter digestion protéines
Activer pepsine
Accélère flux de la bile
Sécrétion acide par cellules pariétales
Fonctionnement pompe H ATPase
K+ Sort de la glande
H+ rentre dans la glande
Et
Cl- rentre dans la glande
K+ rentre dans la glande
CO2 + H20 -» h2Co3. H rentre dans la glande et HCO3 sort.
5 classes de Rc impliquées dans la sécrétion gastrique
H2
M3 (muscarinique)
Gastrine
Prostaglandines (EP3)
Somatostatine
Les antiacides sont des _______ utilisées pour diminuer l’acidité du contenu gastrique.
bases inorganiques
Acide alginique: agent ______ qui _______ rapidement
Agent gélifiant qui absorbe l’eau rapidement
Interactions chimiques avec antiacides (Mg, Ca, Al)
Quinolones
Tétracyclines
Digoxine
Médiateurs affectant la sécrétion d’acide gastrique
Activation de _____ inhibe la pompe à protons
Prostaglandine E2
Rôle du Rc H2 (4), dont 1 principal pour muqueuse gastrique
Contrôle sécrétion gastrique
Augmente sécrétions bronchiques
Cause relaxation muscles lisses vasculaires
Tachycardie
Histamine localisation
Tout les tissus et organes mais à différentes concentrations
Histamine endroit de synthetisation
Synthétisée et emmagasinée (sous forme de granules) dans
-Mastocytes
-Leucocytes basophiles
Histamine endroits(organes) ou la concentration est élevée
-peau
-poumons
-Tractus GI
Cimétidine métabolisme
Inhibition des CYP450 (BEAUCOUP)
Premier de la générique
Quelle molécule?
Ranitidine
Quelle molécule?
Nizatidine
Quelle molécule?
Famotidine
V ou F? Les Anti-H2 de 2e génération ont plus d’interactions médicamenteuse que 1e gén.
Faux
V ou F?
Une plus haute liposolubilité augmente la biodisponibilité orale (F)
Vrai
Les Anti-h2 sont majoritairement éliminés au _____
Niveau rénal
Inhibiteurs de la pompe à protons:
À pH neutre: (stable/instable), (hydrosoluble/liposoluble) et _____ faibles
Pharmacologiquement (actifs/inactifs)
À pH neutre: Stable, liposoluble et bases faibles
Pharmacologiquement inactifs
Les IPP s’accumulent dans les canicules des cellules pariétales puisque _________ devient plus _____ et limite la rediffusion dans la cellule
Cycle pyridine
Chargé
En milieu _____, les IPP sont instables et s’inactivent par une liaison ________ avec un groupement ___ des cystéines de l’enzyme.
Cela inactive les pompes à protons
En milieu acide, les IPP sont instables et s’inactivent par une liaison covalente avec un groupement SH des cystéines de l’enzyme qui les inactive.
La durée de l’effet anti-sécrétoire des IPP dépend de
La durée nécessaire pour reproduire de nouvelles pompes, et à activer des pompes inactives
Les 2 facteurs de spécificité des IPP
-Nécessite conditions acide pour être active
-Distribution sélective de H+K+ ATPase
Quelle est la formation orale des IPP
Gastro-résistante
Les IPP sont absorbés:
Au duodénum
Élimination IPP
Biotransformation hépatique de 2C19 et 3A4
Pourquoi les IPP ont une durée d’action beaucoup plus grande que leur temps de demi-vie
Inhibition irréversible de l’enzyme
Dans une courbe de concentration plasmatique vs temps de
Esomeprazole et Omeprazole, lequel à une plus grande Aire sous la courbe et pourquoi?
Esomeprazole, car c’est la conformation S de l’Omeprazole qui à une meilleure biodisponibilité
Concentration plasmatique vs temps
Lansoprazole vs Dexlansoprazole
Lequel est lequel?
Triangle: Lansoprazole
Cercle: Dexlansoprazole
Lansoprazole a un temps de demi-vie plus courte donc pic arrive plus rapidement.
Lequel est plus puissant:
IPP ou Anti-H2
IPP
Quelle 2 prostaglandines sont synthétisées au niveau gastrique
Prostaglandine E2 (PGE2)
Prostacycline (PGI2)
Quel prostaglandine à un effet cytoprotecteur en stimulant la sécrétion du bicarbonate (niveau pariétale)
PGE2
Misoprostol: analogue synthétique de ____
PGE1
Misoprostol effets:
Augmentent activité et durée de l’effet antisécrétoire
Quelle molécule
Sucralfate
Sucralfate mécanisme d’action
Forme une barrière protectrice (gel) à pH inférieur à 4 qui est protectrice.
Médicaments affectant le transit et la motilité GI
Cisapride (elle fait quoi?)
Stimule Rc 5-HT4 (stimule M3)
Médicaments affectant le transit et la motilité GI
Eryhtromycin
Stimule Rc Motilin (stimule M3)
Médicaments affectant le transit et la motilité GI
DA:
Da stimule Rc D2 (inhibe) M3
Médicaments affectant le transit et la motilité GI
Métoclopramide:
Inhibe D2 (stimule M3)
Médicaments affectant le transit et la motilité GI
Acetylcholine
Stimule M3
Médicaments affectant le transit et la motilité GI
Neostigmine
Inhibe AChE (stimule M3)
Médicaments affectant le transit et la motilité GI
Bethanechol
Stimule M3
Béthanéchol catégorie
Parasympathomimétique
Néostigmine catégorie
Parasympathomimétique
Cisapride catégorie
Agoniste sérotonine (5-HT4)
Prucalopride catégorie
Agoniste sérotonine (5-HT4)
Agents anti-diarrhéiques peuvent être des agonistes _____ qui agissent sur les Rc ___
Agents anti-diarrhéiques peuvent être des agonistes opioïdes qui agissent sur les Rc u2
Les agents anti-diarrhéiques possèdent une activité d’inhibition sur ______
Par l’inhibition de _____
Le péristaltisme intestinal
Libération d’ACh
Pourquoi on combine atropine avec les anti-diarrhéiques
Moins traverser la BHE
Définition supplément nutritionnel
Aliment vendu ou présenté comme supplément à un régime alimentaire dont l’apport en ______ et en éléments nutritifs essentiel peut ___________.
Aliment vendu ou présenté comme supplément à un régime alimentaire dont l’apport en énergie et en éléments nutritifs essentiel peut ne pas être suffisant.
V ou F? Une majorité des gens aux états-unis consomment au moins 1 supplément nutritionnel
Vrai (75%)
V ou F? Une majorité des gens au Canada rapportent avoir consommé au moins un supplément nutritif
Faux (45.6%)
