Chimie Pharmaceutique Dans Le Traitement De Ulcère Peptique, Motilité Intestinale Et Les Antidiarrhéiques Flashcards

1
Q

Contenu du liquide gastrique normal:
Cations:

A

Na, K, Mg, H

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Q

Contenu du liquide gastrique normal:
Anions

A

Cl, HPO4, SO4

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3
Q

3 cellules principaux sécrétrices gastrique

A

Cellules à mucus
Principales (pepsinogène)
Pariétales (HCl)

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4
Q

Rôle du HCl (4)

A

Tuer bactéries ingérées
Faciliter digestion protéines
Activer pepsine
Accélère flux de la bile

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5
Q

Sécrétion acide par cellules pariétales
Fonctionnement pompe H ATPase

A

K+ Sort de la glande
H+ rentre dans la glande
Et
Cl- rentre dans la glande
K+ rentre dans la glande

CO2 + H20 -» h2Co3. H rentre dans la glande et HCO3 sort.

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6
Q

5 classes de Rc impliquées dans la sécrétion gastrique

A

H2
M3 (muscarinique)
Gastrine
Prostaglandines (EP3)
Somatostatine

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7
Q

Les antiacides sont des _______ utilisées pour diminuer l’acidité du contenu gastrique.

A

bases inorganiques

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8
Q

Acide alginique: agent ______ qui _______ rapidement

A

Agent gélifiant qui absorbe l’eau rapidement

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9
Q

Interactions chimiques avec antiacides (Mg, Ca, Al)

A

Quinolones
Tétracyclines
Digoxine

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10
Q

Médiateurs affectant la sécrétion d’acide gastrique
Activation de _____ inhibe la pompe à protons

A

Prostaglandine E2

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11
Q

Rôle du Rc H2 (4), dont 1 principal pour muqueuse gastrique

A

Contrôle sécrétion gastrique
Augmente sécrétions bronchiques
Cause relaxation muscles lisses vasculaires
Tachycardie

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12
Q

Histamine localisation

A

Tout les tissus et organes mais à différentes concentrations

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13
Q

Histamine endroit de synthetisation

A

Synthétisée et emmagasinée (sous forme de granules) dans
-Mastocytes
-Leucocytes basophiles

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14
Q

Histamine endroits(organes) ou la concentration est élevée

A

-peau
-poumons
-Tractus GI

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15
Q

Cimétidine métabolisme

A

Inhibition des CYP450 (BEAUCOUP)
Premier de la générique

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16
Q

Quelle molécule?

A

Ranitidine

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17
Q

Quelle molécule?

A

Nizatidine

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18
Q

Quelle molécule?

A

Famotidine

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19
Q

V ou F? Les Anti-H2 de 2e génération ont plus d’interactions médicamenteuse que 1e gén.

A

Faux

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20
Q

V ou F?
Une plus haute liposolubilité augmente la biodisponibilité orale (F)

A

Vrai

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21
Q

Les Anti-h2 sont majoritairement éliminés au _____

A

Niveau rénal

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22
Q

Inhibiteurs de la pompe à protons:

À pH neutre: (stable/instable), (hydrosoluble/liposoluble) et _____ faibles
Pharmacologiquement (actifs/inactifs)

A

À pH neutre: Stable, liposoluble et bases faibles
Pharmacologiquement inactifs

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23
Q

Les IPP s’accumulent dans les canicules des cellules pariétales puisque _________ devient plus _____ et limite la rediffusion dans la cellule

A

Cycle pyridine

Chargé

24
Q

En milieu _____, les IPP sont instables et s’inactivent par une liaison ________ avec un groupement ___ des cystéines de l’enzyme.

Cela inactive les pompes à protons

A

En milieu acide, les IPP sont instables et s’inactivent par une liaison covalente avec un groupement SH des cystéines de l’enzyme qui les inactive.

25
Q

La durée de l’effet anti-sécrétoire des IPP dépend de

A

La durée nécessaire pour reproduire de nouvelles pompes, et à activer des pompes inactives

26
Q

Les 2 facteurs de spécificité des IPP

A

-Nécessite conditions acide pour être active
-Distribution sélective de H+K+ ATPase

27
Q

Quelle est la formation orale des IPP

A

Gastro-résistante

28
Q

Les IPP sont absorbés:

A

Au duodénum

29
Q

Élimination IPP

A

Biotransformation hépatique de 2C19 et 3A4

30
Q

Pourquoi les IPP ont une durée d’action beaucoup plus grande que leur temps de demi-vie

A

Inhibition irréversible de l’enzyme

31
Q

Dans une courbe de concentration plasmatique vs temps de
Esomeprazole et Omeprazole, lequel à une plus grande Aire sous la courbe et pourquoi?

A

Esomeprazole, car c’est la conformation S de l’Omeprazole qui à une meilleure biodisponibilité

32
Q

Concentration plasmatique vs temps
Lansoprazole vs Dexlansoprazole
Lequel est lequel?

A

Triangle: Lansoprazole
Cercle: Dexlansoprazole

Lansoprazole a un temps de demi-vie plus courte donc pic arrive plus rapidement.

33
Q

Lequel est plus puissant:
IPP ou Anti-H2

A

IPP

34
Q

Quelle 2 prostaglandines sont synthétisées au niveau gastrique

A

Prostaglandine E2 (PGE2)
Prostacycline (PGI2)

35
Q

Quel prostaglandine à un effet cytoprotecteur en stimulant la sécrétion du bicarbonate (niveau pariétale)

A

PGE2

36
Q

Misoprostol: analogue synthétique de ____

A

PGE1

37
Q

Misoprostol effets:

A

Augmentent activité et durée de l’effet antisécrétoire

38
Q

Quelle molécule

A

Sucralfate

39
Q

Sucralfate mécanisme d’action

A

Forme une barrière protectrice (gel) à pH inférieur à 4 qui est protectrice.

40
Q

Médicaments affectant le transit et la motilité GI
Cisapride (elle fait quoi?)

A

Stimule Rc 5-HT4 (stimule M3)

41
Q

Médicaments affectant le transit et la motilité GI
Eryhtromycin

A

Stimule Rc Motilin (stimule M3)

42
Q

Médicaments affectant le transit et la motilité GI
DA:

A

Da stimule Rc D2 (inhibe) M3

43
Q

Médicaments affectant le transit et la motilité GI
Métoclopramide:

A

Inhibe D2 (stimule M3)

44
Q

Médicaments affectant le transit et la motilité GI
Acetylcholine

A

Stimule M3

45
Q

Médicaments affectant le transit et la motilité GI
Neostigmine

A

Inhibe AChE (stimule M3)

46
Q

Médicaments affectant le transit et la motilité GI
Bethanechol

A

Stimule M3

47
Q

Béthanéchol catégorie

A

Parasympathomimétique

48
Q

Néostigmine catégorie

A

Parasympathomimétique

49
Q

Cisapride catégorie

A

Agoniste sérotonine (5-HT4)

50
Q

Prucalopride catégorie

A

Agoniste sérotonine (5-HT4)

51
Q

Agents anti-diarrhéiques peuvent être des agonistes _____ qui agissent sur les Rc ___

A

Agents anti-diarrhéiques peuvent être des agonistes opioïdes qui agissent sur les Rc u2

52
Q

Les agents anti-diarrhéiques possèdent une activité d’inhibition sur ______
Par l’inhibition de _____

A

Le péristaltisme intestinal
Libération d’ACh

53
Q

Pourquoi on combine atropine avec les anti-diarrhéiques

A

Moins traverser la BHE

54
Q

Définition supplément nutritionnel

Aliment vendu ou présenté comme supplément à un régime alimentaire dont l’apport en ______ et en éléments nutritifs essentiel peut ___________.

A

Aliment vendu ou présenté comme supplément à un régime alimentaire dont l’apport en énergie et en éléments nutritifs essentiel peut ne pas être suffisant.

55
Q

V ou F? Une majorité des gens aux états-unis consomment au moins 1 supplément nutritionnel

A

Vrai (75%)

56
Q

V ou F? Une majorité des gens au Canada rapportent avoir consommé au moins un supplément nutritif

A

Faux (45.6%)