Chimie des antihypertenseurs I Flashcards
La régulation de la pression peut se faire par deux système qui travaillent en parallèle. Lesquels?
Système nerveux sympathique
Système rénine-angiotensine-aldostérone
Quel système agit sur le débit cardiaque?
SNS
Quel système agit sur la résistance périphérique?
SNS et RAA
Quel système agit sur le volume sanguin?
RAA
Vrai ou faux. Les récepteurs adrénergiques des sympatholytiques sont des récepteurs métabotropiques (couplés aux protéines G).
Vrai
Quel récepteur est présent en majorité dans les vaisseaux, et que se passe-t-il lorsqu’il est stimulé ou bloqué?
Alpha1
Stimulé: vasoconstriction
Bloqué: vasodilatation
Quel récepteur est présent en majorité dans le coeur, et que se passe-t-il lorsqu’il est stimulé ou bloqué?
Beta 1 (un peu B2 aussi)
Stimulé: effets inotrope et chronotrope (FC et force de contraction) positifs
Bloqué: effets inotrope et chronotrope négatifs
Quel récepteur est présent en majorité dans les bronches, et que se passe-t-il lorsqu’il est stimulé ou bloqué?
Beta 2 (un peu B1 aussi)
Stimulé: bronchorelaxation
Bloqué: bronchoconstriction
Quel récepteur est présent en majorité dans les reins, et que se passe-t-il lorsqu’il est stimulé ou bloqué?
Beta 1 (un peu B2 aussi)
Stimulé: augmentation de la sécrétion de rénine (augmentation de la TA)
Bloqué: diminution de la sécrétion de rénine
Quel est l’effet des B-bloqueurs?
Diminution de la FC, diminution de la force des contractions cardiaques, et diminution de la sécrétion de rénine (donc baisse de la TA)
Quel est le premier changement qui a été effectué sur l’isoprénaline, précurseur des B-bloquants, et quel a été le résultat?
Remplacer les deux OH phénoliques par deux atomes de Cl
Résultat: activité agoniste partiel est conservée, mais le site est bloqué
Quel est le deuxième changement qui a permis de créer le propranolol?
Introduction d’un pont méthylène-oxy (O-CH2) entre le cycle aromatique et le carbone CB augmente beaucoup l’effet antagoniste
