Chimie des antihistaminiques

Question 1

Vrai ou Faux. Les antihistaminiques bloquent les effets de l’histamine par inhibition compétitive (réversible).

Answer 1

Vrai

Question 2

CLP : Au pH physiologique, la forme ________________ de l’histamine est majoritaire.

Answer 2

Monocationique

Question 3

QSJ : 2 espèces chimiques ne différant que par une réarrangement électronique.

Answer 3

Tautomères

Question 4

Vrai ou Faux. Les métabolites de l’histamine sont peu actifs et sont éliminés dans l’urine.

Answer 4

Vrai

Question 5

Vrai ou Faux. Il n’y a pas de récepteurs H1 au SNC.

Answer 5

Faux. Il y en a

Question 6

Dites par quel récepteurs de l’histamine sont provoqués les effets suivants.

1. Vasodilatation
2. Augmentation de la chimiotaxie
3. Bronchoconstriction
4. Stimulation des nerfs périphériques causant douleur et démangeaison
5. Augmente les sécrétions bronchiques
6. Effet excitateur du SNC
7. Ralentit la chimiotaxie des éosinophiles et neutrophiles 8. Augmentation de la perméabilité capillaire causant de l’oedème
8. Relaxation des muscles lisses vasculaires

Answer 6

1. H1
2. H4
3. H1
4. H1
5. H2
6. H1
7. H2
8. H1
9. H2

Question 7

CLP : Les récepteurs H3 se retrouvent sur les neurones présynaptiques du SNC et du ____________________.

Answer 7

Plexus myentérique

Question 8

QSJ : Dérivé éthéraminé utilisé dans les préparations antitussives.

Answer 8

Phényltoloxamine

Question 9

QSJ : Dérivé éthéraminé utilisé dans les suppositoires expectorants.

Answer 9

Diphénylpyraline

Question 10

CLP : La pyrilamine est un dérivé ____________________.

Answer 10

Éthylènediaminé

Question 11

Quel est l’énantiomère le plus actif des dérivés propylaminés ?

Answer 11

Énantiomère dextro (S)

Question 12

Vrai ou Faux. Les dérivés éthylènediaminés ont une durée d’action plus longue et sont moins sédatif.

Answer 12

Faux. Les dérivés propylaminés (alkylamines)

Question 13

Vrai ou Faux. L’isomère trans (E) de la tripolidine est mille fois plus actif que l’isomère cis (Z).

Answer 13

Vrai

Question 14

CLP : La méclizine et l’hydroxyzine, qui sont des dérivés _______________ (1), ont des substituants ______ (2) liposolubles sur l’azote terminal et leurs effets au SNC sont plus importants.

Answer 14

1. Pipérazines 2. Plus

Question 15

QSJ : Classe d’antihistaminiques de première génération ayant moins d’effets sur les récepteurs alpha-adrénergiques et muscariniques, dopaminergiques et sérotoninergiques.

Answer 15

Tricyclique pipéridines

Question 16

Quelle est la biodisponibilité orale des anti-H1 de première génération ?

Answer 16

50%

Question 17

Vrai ou Faux. Les anti-H1 de première génération ont un volume de distribution très faible.

Answer 17

Faux. Très grand

Question 18

Vrai ou Faux. Les anti-H1 de première génération ont des longues demi-vies.

Answer 18

Vrai

Question 19

Vrai ou Faux. Au niveau des récepteurs alpha-adrénergiques, les anti-H1 de première génération augmente l’hypertension.

Answer 19

Faux. Hypotension

Question 20

CLP : La cétirizine est un métabolite actif de l’_________________.

Answer 20

Hydroxyzine

Question 21

CLP : La fexofénadine (Allegra) est un dérivé ____________ de deuxième génération.

Answer 21

Pipéridine

Question 22

Vrai ou Faux. Le Khellin est un produit acide qui est très peu absorbé oralement.

Answer 22

Vrai

Question 23

Quel est le mode d’action des inhibiteurs de la libération d’histamine ?

Answer 23

Ce sont des produits qui suppriment la libération de l’histamine par les mastocytes. Ils n’ont donc pas d’effet sur les récepteurs histaminiques.

Question 24

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 24

N : Kétotifène

C : Stabilisateur des mastocytes

Question 25

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 25

N : Phéniramine C : Dérivés propylaminés (alkylamines) G : Première

Question 26

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 26

N : Prométhazine C : Dérivés tricycliques de type phénothiazine G : Première

Question 27

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 27

N : Diphénylpyraline C: Dérivés étheraminés (éthanolamines) G : Première

Question 28

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 28

N : Diphenydramine C : Dérivés éthraminés (éthanolamines) G : Première

Question 29

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 29

N :Nédocromil sodique C: Inhibiteurs de la libération d'histamine

Question 30

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 30

N : Terfénadine C : Dérivés pipéridines G : Deuxième

Question 31

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 31

N : Chlorphéniramine C : Dérivés propylaminés (alkylamines) G : Première

Question 32

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 32

N : Lévocabastine C : Autres produits pharmaceutiuqes

Question 33

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 33

N : Doxylamine C : Dérivés étheraminés (éthanolamines) G : Première

Question 34

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 34

N : Phényltoloxamine C : Dérivés éthéraminés (éthanolamine) G : Première

Question 35

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 35

N : Loratadine C : Dérivés tricycliques pipéridines G : Deuxième

Question 36

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 36

N : Émédastine C : Autres produits pharmaceutiques

Question 37

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 37

N : Lévocétirizine C : Dérivés pipérazines G : Deuxième

Question 38

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 38

N : Bromphéniramine C : Dérivés propylaminés G : Première

Question 39

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 39

N : Desloratadine C : Dérivés tricycliques pipéridines G : Deuxième

Question 40

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 40

N : Cétirizine C: Dérivés pipérazines G : Deuxième

Question 41

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 41

N : Pyrilamine C : Dérivés éthylènediaminés G : Première

Question 42

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 42

N : Triméprazine C : Dérivés tricycliques de type phénotiazine G : Première

Question 43

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 43

N : Triprolidine C : Dérivés propylaminés (alkylamines) G : Première

Question 44

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 44

N : Lodoxamine C : Inhibiteurs de la libération de l'histamine

Question 45

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 45

N : Olopatadine C : Stabilisateurs des mastocytes

Question 46

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 46

N : Khellin C : Inhibiteurs de la libération de l'histamine

Question 47

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 47

N : Azatadine C : Dérivés tricycliques de types pipéridine (Dibenzocycloheptaines) G : Première

Question 48

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 48

N : Dexbromphéniramine C : Dérivés propylaminés (alkylamines) G : Première

Question 49

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 49

N : Fexofénadine C : Dérivés pipéridines G : Deuxième

Question 50

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 50

N : Cromoglycate sodique C : Inhibiteurs de la libération de l'histamine

Question 51

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

Answer 51

N : Cyproheptadine C : Dérivés tricycliques de type pipéridines (dibeznocloheptanes) G : Première