Chimie des antihistaminiques Flashcards

1
Q

Vrai ou Faux. Les antihistaminiques bloquent les effets de l’histamine par inhibition compétitive (réversible).

A

Vrai

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2
Q

CLP : Au pH physiologique, la forme ________________ de l’histamine est majoritaire.

A

Monocationique

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3
Q

QSJ : 2 espèces chimiques ne différant que par une réarrangement électronique.

A

Tautomères

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4
Q

Vrai ou Faux. Les métabolites de l’histamine sont peu actifs et sont éliminés dans l’urine.

A

Vrai

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5
Q

Vrai ou Faux. Il n’y a pas de récepteurs H1 au SNC.

A

Faux. Il y en a

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6
Q

Dites par quel récepteurs de l’histamine sont provoqués les effets suivants.

  1. Vasodilatation
  2. Augmentation de la chimiotaxie
  3. Bronchoconstriction
  4. Stimulation des nerfs périphériques causant douleur et démangeaison
  5. Augmente les sécrétions bronchiques
  6. Effet excitateur du SNC
  7. Ralentit la chimiotaxie des éosinophiles et neutrophiles 8. Augmentation de la perméabilité capillaire causant de l’oedème
  8. Relaxation des muscles lisses vasculaires
A
  1. H1
  2. H4
  3. H1
  4. H1
  5. H2
  6. H1
  7. H2
  8. H1
  9. H2
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7
Q

CLP : Les récepteurs H3 se retrouvent sur les neurones présynaptiques du SNC et du ____________________.

A

Plexus myentérique

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8
Q

QSJ : Dérivé éthéraminé utilisé dans les préparations antitussives.

A

Phényltoloxamine

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9
Q

QSJ : Dérivé éthéraminé utilisé dans les suppositoires expectorants.

A

Diphénylpyraline

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10
Q

CLP : La pyrilamine est un dérivé ____________________.

A

Éthylènediaminé

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11
Q

Quel est l’énantiomère le plus actif des dérivés propylaminés ?

A

Énantiomère dextro (S)

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12
Q

Vrai ou Faux. Les dérivés éthylènediaminés ont une durée d’action plus longue et sont moins sédatif.

A

Faux. Les dérivés propylaminés (alkylamines)

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13
Q

Vrai ou Faux. L’isomère trans (E) de la tripolidine est mille fois plus actif que l’isomère cis (Z).

A

Vrai

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14
Q

CLP : La méclizine et l’hydroxyzine, qui sont des dérivés _______________ (1), ont des substituants ______ (2) liposolubles sur l’azote terminal et leurs effets au SNC sont plus importants.

A
  1. Pipérazines 2. Plus
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15
Q

QSJ : Classe d’antihistaminiques de première génération ayant moins d’effets sur les récepteurs alpha-adrénergiques et muscariniques, dopaminergiques et sérotoninergiques.

A

Tricyclique pipéridines

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16
Q

Quelle est la biodisponibilité orale des anti-H1 de première génération ?

A

50%

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17
Q

Vrai ou Faux. Les anti-H1 de première génération ont un volume de distribution très faible.

A

Faux. Très grand

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18
Q

Vrai ou Faux. Les anti-H1 de première génération ont des longues demi-vies.

A

Vrai

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19
Q

Vrai ou Faux. Au niveau des récepteurs alpha-adrénergiques, les anti-H1 de première génération augmente l’hypertension.

A

Faux. Hypotension

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20
Q

CLP : La cétirizine est un métabolite actif de l’_________________.

A

Hydroxyzine

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21
Q

CLP : La fexofénadine (Allegra) est un dérivé ____________ de deuxième génération.

A

Pipéridine

22
Q

Vrai ou Faux. Le Khellin est un produit acide qui est très peu absorbé oralement.

A

Vrai

23
Q

Quel est le mode d’action des inhibiteurs de la libération d’histamine ?

A

Ce sont des produits qui suppriment la libération de l’histamine par les mastocytes. Ils n’ont donc pas d’effet sur les récepteurs histaminiques.

24
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Kétotifène

C : Stabilisateur des mastocytes

25
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Phéniramine

C : Dérivés propylaminés (alkylamines)

G : Première

26
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Prométhazine

C : Dérivés tricycliques de type phénothiazine

G : Première

27
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Diphénylpyraline

C: Dérivés étheraminés (éthanolamines)

G : Première

28
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Diphenydramine

C : Dérivés éthraminés (éthanolamines)

G : Première

29
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N :Nédocromil sodique

C: Inhibiteurs de la libération d’histamine

30
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Terfénadine

C : Dérivés pipéridines

G : Deuxième

31
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Chlorphéniramine

C : Dérivés propylaminés (alkylamines)

G : Première

32
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Lévocabastine

C : Autres produits pharmaceutiuqes

33
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Doxylamine

C : Dérivés étheraminés (éthanolamines)

G : Première

34
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Phényltoloxamine

C : Dérivés éthéraminés (éthanolamine)

G : Première

35
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Loratadine

C : Dérivés tricycliques pipéridines

G : Deuxième

36
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Émédastine

C : Autres produits pharmaceutiques

37
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Lévocétirizine

C : Dérivés pipérazines

G : Deuxième

38
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Bromphéniramine

C : Dérivés propylaminés

G : Première

39
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Desloratadine

C : Dérivés tricycliques pipéridines

G : Deuxième

40
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Cétirizine

C: Dérivés pipérazines

G : Deuxième

41
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Pyrilamine

C : Dérivés éthylènediaminés

G : Première

42
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Triméprazine

C : Dérivés tricycliques de type phénotiazine

G : Première

43
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Triprolidine

C : Dérivés propylaminés (alkylamines)

G : Première

44
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Lodoxamine

C : Inhibiteurs de la libération de l’histamine

45
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Olopatadine

C : Stabilisateurs des mastocytes

46
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Khellin

C : Inhibiteurs de la libération de l’histamine

47
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Azatadine

C : Dérivés tricycliques de types pipéridine (Dibenzocycloheptaines)

G : Première

48
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Dexbromphéniramine

C : Dérivés propylaminés (alkylamines)

G : Première

49
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Fexofénadine

C : Dérivés pipéridines

G : Deuxième

50
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Cromoglycate sodique

C : Inhibiteurs de la libération de l’histamine

51
Q

Quelle est cette molécule ? (Dites le nom précis, la génération et la classe)

A

N : Cyproheptadine

C : Dérivés tricycliques de type pipéridines (dibeznocloheptanes)

G : Première