Chimie des antihistaminiques Flashcards
Vrai ou Faux. Les antihistaminiques bloquent les effets de l’histamine par inhibition compétitive (réversible).
Vrai
CLP : Au pH physiologique, la forme ________________ de l’histamine est majoritaire.
Monocationique
QSJ : 2 espèces chimiques ne différant que par une réarrangement électronique.
Tautomères
Vrai ou Faux. Les métabolites de l’histamine sont peu actifs et sont éliminés dans l’urine.
Vrai
Vrai ou Faux. Il n’y a pas de récepteurs H1 au SNC.
Faux. Il y en a
Dites par quel récepteurs de l’histamine sont provoqués les effets suivants.
- Vasodilatation
- Augmentation de la chimiotaxie
- Bronchoconstriction
- Stimulation des nerfs périphériques causant douleur et démangeaison
- Augmente les sécrétions bronchiques
- Effet excitateur du SNC
- Ralentit la chimiotaxie des éosinophiles et neutrophiles 8. Augmentation de la perméabilité capillaire causant de l’oedème
- Relaxation des muscles lisses vasculaires
- H1
- H4
- H1
- H1
- H2
- H1
- H2
- H1
- H2
CLP : Les récepteurs H3 se retrouvent sur les neurones présynaptiques du SNC et du ____________________.
Plexus myentérique
QSJ : Dérivé éthéraminé utilisé dans les préparations antitussives.
Phényltoloxamine
QSJ : Dérivé éthéraminé utilisé dans les suppositoires expectorants.
Diphénylpyraline
CLP : La pyrilamine est un dérivé ____________________.
Éthylènediaminé
Quel est l’énantiomère le plus actif des dérivés propylaminés ?
Énantiomère dextro (S)
Vrai ou Faux. Les dérivés éthylènediaminés ont une durée d’action plus longue et sont moins sédatif.
Faux. Les dérivés propylaminés (alkylamines)
Vrai ou Faux. L’isomère trans (E) de la tripolidine est mille fois plus actif que l’isomère cis (Z).
Vrai
CLP : La méclizine et l’hydroxyzine, qui sont des dérivés _______________ (1), ont des substituants ______ (2) liposolubles sur l’azote terminal et leurs effets au SNC sont plus importants.
- Pipérazines 2. Plus
QSJ : Classe d’antihistaminiques de première génération ayant moins d’effets sur les récepteurs alpha-adrénergiques et muscariniques, dopaminergiques et sérotoninergiques.
Tricyclique pipéridines
Quelle est la biodisponibilité orale des anti-H1 de première génération ?
50%
Vrai ou Faux. Les anti-H1 de première génération ont un volume de distribution très faible.
Faux. Très grand
Vrai ou Faux. Les anti-H1 de première génération ont des longues demi-vies.
Vrai
Vrai ou Faux. Au niveau des récepteurs alpha-adrénergiques, les anti-H1 de première génération augmente l’hypertension.
Faux. Hypotension
CLP : La cétirizine est un métabolite actif de l’_________________.
Hydroxyzine