Chapitre 5 : Elimination

Question 1

Qu’est ce que l’élimination ?

Answer 1

étape finale où le mdt est éliminé de l’organisme ou excrété

Question 2

Qui est concerné par le processus d’excrétion ?

Answer 2

• mdt forme inchangé
• mdt conjugué
• met inactif
• met actif
• met toxique
• met conjugué

Question 3

Qu’induit une insuffisance de l’organe d’élimination?

Answer 3

il y a un ralentissement de l’excrétion avec un risque d’accumulation du produit avec des effets toxiques

Question 4

Quelle ets la voie principale d’élimination des mdt ?

Answer 4

voie urinaire et la voie biliaire

Question 5

Dans quel condition l’excrétion urinaire du mdt se fait ?

Answer 5

• assez hydrosoluble

Question 6

Quels sont les 2 mécanismes qui assurent l’élimination rénale ?

Answer 6

• filtration glomérulaire
• sécretion tubulaire

Question 7

Quel est le nom du processus responsable du retour du mdt dans la circulation ?

Answer 7

réabsorption

Question 8

Qu’est ce que la filtration glomérulaire ?

Answer 8

passage du met et mdt du sang dans l’urine primitive par diffusion passive par filtration pour mdt PM < 64 000

Question 9

Quel fraction subit la filtration glomérulaire ?

Answer 9

• fraction plasmatique libre
  Les mdt associé aux protéines ne peuvent pas etre éliminé par voie voie urinaire

Question 10

Qu’est ce que la sécration tubulaire ?

Answer 10

excrétion de mdt/met ionisée (majorité) du liquide péritubulaire vers la lumière tubulaire au niveau du tube contourné proximal surtout par sécrétion active

Question 11

Qu’est ce que la réabsorbtion tubulaire ?

Answer 11

• étape facultative
• conduit au retour du mdt dans la circulation générale par diffusion non ionique, ainsi il y a une disparition de ces substances de l’urine défnitive

Question 12

Qui est concerné par la réabsortion tubulzire ? quel mécanisme ?

Answer 12

• molécules préalablement filtrées
• par diffusion non ionique au travers de la mb tubulaire,

Question 13

Dans quel cas un mdt acide est mieux excrété ? mdt basique ?

Answer 13

si urine basique car produit ionisé donc non reasborbé
inversement
- l’alcalinisation favorise l’élimination des acides faibles des urines
- l’acidification favorise l’élimination des bases faibles des urines

Question 14

Quels sont les facteurs influencant sur l’élimination rénale ?

Answer 14

• pathologies : insuffisance rénale
• age : diminution filtration glomérulaire
• alimentation : variation du pH urinaire
• grossesse : débit sanguin augmenté

Question 15

Qu’est ce qui est éliminer des fèces ?

Answer 15

• directement éliminés dans les fèces, les medicaments qui ne sont pas résorbés au niveau des voies digestives
• mdt passent dans la bile mais pas réabsorbé

Question 16

Qu’est ce que la clairance ?

Answer 16

déterminer pour estimer la capacité global de l’organisme à éliminer une molécule
- volume de plasma totalement épuré du mdt par unité de temps (en ml/min ou L/h

Question 17

qu’est ce que le t1/2 ?

Answer 17

temps au bout duquel la concentration plasmatique du M est réduite de moitié quel que soit le niveau de cette concentration. Déterminer par les concentrations plasmatiques mesurées durant la phase d’élimination

Question 18

Si l’administration du mdt est par voie orale que faut il prendre en compte pour le calcul de la clairance ?

Answer 18

de la fraction de M ayant atteint la circualtion sanguine (F)

Question 19

Comment est déterminé le t1/2 ?

Answer 19

à partir es concentrations plamsatique mesurées durant la phase d’élimination

Question 20

Quels sont les caractéristiques de la demi-vie ?

Answer 20

• cst
• indépendant de la voie d’administration et de la dose
• prédit quand M atteint état d’équilibre 5 demi vies
• prédit quand mdt totalement éliminé 7 demi-vies

Question 21

De quel ordre la plupart des mdt sont ? dans ces conditions comment est T1/2? comment est éliminée la quantié de M par unité de temps ? QUelle fraction de substance est éliminé par unité de temps ?

Answer 21

cinétique d’ordre 1
- T1/2 cst
- proportionelle à la concentration plasmatique
- FRACTION CST de substance est éliminé par unité de temps

Question 22

QUe se passe-t-il parfois lorsque la courbe d’élimination n’est pas décroissante exponentielle ?

Answer 22

courbe linéaire avec cinétique d’ordre 0
La quantité de substance éliminé par unité de temps est fixe et indépendante de la cocnentration plasmatique de la substance car les enz impliquées sont saturables

Question 23

Quels sont les cas particulier de la pharmacocinétique ?

Answer 23

• la dose/ concentration pas plasmique par toujours proportionelle
• parfois x2
• parfois x 4

Question 24

Que traduit la non proportionnalité de l’élimination ?

Answer 24

• saturation des processus d’élimination de l’organisme avec un impact sur les fct hépatique et rénale
• saturation des processus de résorption, suggère un transport actif

Question 25

Est ce qu’un meme dose conduit tjr à une meme cinétique plasmatique ?

Answer 25

NON
dépend de l’état physiopathologiques, comédication, IM, induction et inhibition

Question 26

Comment faire pour obtenir l’effet thérapeutique recherché lorsqu’une dose n’est pas suffisante ?

Answer 26

administration répétées

Question 27

Intérprétation graphique lors d’administration réitégrées ?

Answer 27

oscillation entre Cmax et Cmin lors de l’état d’équilibre/steady state

Question 28

Comment choisir la fréquence des administration ?

Answer 28

intervalle entre 2 prises doit etre proche de la demi vie plasmatique du mdt
- si trop rapproché : risque surdosage
- si trop espacé : absence d’efficacité therapeutique

Question 29

Comment faire pour éviter le délai et avoir une action immédiate ?

Answer 29

administration d’une dose de charge

Question 30

Quelles ets l’influence de la diminution de la dose sur la cinétique plamsatique d’administration répétée ? diminution de la fréquence ?

Answer 30

• diminution dose, diminue Cmoy mais pas le temps pour atteindre le steady state
• diminution fréquence augmente Cmax et diminue Cmin