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Pharmacocinétique > Chapitre 2 : résorbtion > Flashcards

Chapitre 2 : résorbtion Flashcards

1
Q

Qu’est ce que la résorption ?

A

processus par lesquels le mdt passe de son site d’administration à la circulation sanguine sauf cas d’administrtaion par voie IV

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Q

Quels sont les 2 types de résorption ?

A
  • résorption directe : effraction d’une barrière naturelle (intramusculaire)
  • résorption indirecte : pas d’effraction, nécessite franchissmeent d’une barrière sélective (PO, passage de la muqueuse gastrointestinale)
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Q

Quels sont les types d’administration ?

A
  • topique ou locale, action locale, ex : crème
  • systématique, action générale, effet à distance
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4
Q

Quelles sont les voies d’administration ?

A
  • voie digestives : sublinginale/PO (passage foie obligatoire)/rectacle
  • voie parentérales
  • voie intrapéritoniale
  • autres : voie percutanée, pulmonaire
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Q

Quels sont les avantages de la PO?

A
  • voie naturelle d’alimentation
  • répétable
  • discrète
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6
Q

Quels sont les limites de la PO?

A
  • lié au mdt : émétisant
  • lié aux patients : nécessite l’absence de troubles digestif
  • latence d’action: 20min
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7
Q

Comment se déroule le premier passage entérique (PPE)?

A
  • passage transépithéliales = passage du mdt de la lumière à la circulation sanguine au travers des entérocytes selon différents mécanismes possible.
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8
Q

Quels sont les différents mécanismes du passage transépithéliale du mdt ?

A
  • passage paracellulaire
  • passage transcellulaires par transporteurs
    passage transmembranaire par diffusion passive lipidiques
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9
Q

Quel est le devenir du mdt lors du PPE ? Quel impact ?

A
  • inactivation enzymatique qui forment des métabolites inactifs car la biotransformation entérocytaire conduit à une perte d’activité
  • efflux de mdt vers la lumière assuré par des transporteurs (glycoprtoéine P = P-gp)
    Diminue la quantité de mdt resorbable (actif) ayant pour conséquence de diminuer l’activité pharmaologique
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10
Q

Quelles sont les caractéristiques de la quantité résorbé d’un mdt? Comment la calculer ?

A
  • variable
  • fraction résorbée = fraction active (M) + fraction inactive (Met)
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11
Q

Quel est le “chemin” du mdt au niveau entéral vers la circulation générale ?

A
  • veines mésentériques
  • veine porte
  • foie
  • veines sous hépatiques
  • veine cave
  • circulation générale

PPE + PPH = CEH

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12
Q

Que se passe-t-il lors du passage hépatique ?

A

biotransformation de M en Met par cellules hépatiques qui diminue M de mdt résorbé avec diminution de l’effet pharmacologique

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13
Q

Quel mdt est le plus marqu” par l’effet de PPH ?

A

mdt liposuluble

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14
Q

Que se passe-t-il si l’effet de PPH est complet ?

A

mdt ttalement inactivé

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15
Q

Dans quels cas l’effet PPH n’ets pas défavorables ?

A
  • biotransformation de la substance administrée aboutit à la formation de métabolites actifs (ex : diazépam)
  • cas particuliers : promédicament : action pharmacologique après métabolisation hépatique
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16
Q

Qu’est ce que le cycle entérohépatique ?

A

processus par lequel le mdt est rrésorbé au niveau de l’intestin rejoint le foie et est ensuite excrété par voie biliaire dans le duodénum où il peut etre à nouveau résorbé ce qui modifie la cinétique du mdt = vitesse d’excrétion réduite ce qui augmente les concentrations plasmatique prolongeant l’effet

17
Q

Quels mdt sont concernées par le CEH ?

A

mdt métabolisés en dérivés conjugués dans le foie càd ayant subit PPH et éliminés par voie biliaire

18
Q

Comment se déroule l’administration de la voie parentérales ?

A

introduction du PA directement dans un tissus par effraction d’une barrière avec un aiguille (IV, IM, IP,…)

19
Q

Que faut-il retenir sur la voie IP? Avantges ?

A

pas sur homme risque d’infection majeure
- resorption rapide
- précision de la dose administrée

20
Q

POur la voie eprcutanée que doit traverser le PA ?

A

couche cornée de la peau car la résorbtion se fait uniquemetndans le derme et l’hypoderme

21
Q

Caractéristiques de la voie pulmonaire ?

A
  • résorption importantes
  • action générale
  • action locale
22
Q

Quels sont les facteurs de la modification de la résorption ?

A

facteurs gastro-intetsinaux :
- vitesse de viadange gastrique ( temps de séjour et vitesse)
- pH (ionisation et inactivation)
- temps de séjour dans l’intestin
- degré de remplissage
- prise alimentaire
voie d’administration
caractéristiques du mdt (physicochimique et forme gallélique)

23
Q

Dans quel compartiment un acide faible est le mieux résorbé ? base faible ?

A
  • estomac : peu favorable et duodénum/intestin grêle : moins favorable car moins acide mais + grande surface d’échange
  • estomac : pas favorable et duodénum/intestin grêle surtout dans la partie distale + surface importante
24
Q

Qu’est ce que la biodisponibilité ?

A

fraction F de la dose de mdt administré qui attinte la circulation énérale et la vitesse à laquelle elle l’atteint à partir de son ste d’administration

25
Q

Comment se détermine la biodisponibilité ?

A

comparaison des cinétiques plasmatiques d’un mdt à une même dose par la voie de reférence et par la voie étudiée

26
Q

Quelle est la voie de référence ?

A

IV

27
Q

Quelle est la cinétique après administration par voie orale ? qu’est ce que Cmax et Tmax ? ordonnéee et abscisse de la courbe ?

A
  • biphasique
    Cmax = concentration plasmatique max = pic plasmatique
    Tmax = temps nécessaire pour atteindre Cmax = vitesse de résorption
    ordonnée = concentration plasmatique du mdt (c)
    abcisse = temps (s)
28
Q

Quelle est la cinétique après administration par voie IV ?

A
  • décroissance exponentielle : disparition du mdt car distribué et éliminé
29
Q

Comment calcule-t-on la biodisponibilité F ?

A

F = AUC oral / AUC IV

30
Q

Comment savoir si la biodisponibilité est bonne ou médiocre ?

A

F < 40 % = médiocre
F > 80 % = excellente

31
Q

Comment est la biodisponibilité après administration orale ?

A

> 100 % car résorption incomplète suite à dégradation entérocytaire et élimination PPH

32
Q

Comment varie la biodisponibilité chez les individus ?

A

5 %
sauf promdt ou elle est nulle car pas retrouvé dans circulation sanguine

33
Q

A quoi faut il faire attention quand on passe de IV à VO?

A

équivalence de doses en fct de la biodisponibilité du mdt

34
Q

Comment est apprécié le facteur vitesse de Cmax ? dépend de?

A

délai d’obtention (Tmax) de la concentration plasmatique max (Cmax) qui dépend de la voie d’administration et de la forme galénique

Pharmacocinétique (6 decks)

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