Chapitre 2-Récepteurs Flashcards
2 types de récepteurs:
récepteurs membranaires et récepteurs intracellulaires
Définir agoniste et antagoniste.(spécificité hormonale)
Agoniste active le récepteur et l’antagoniste désactive ton récepteur.
Les sites des récepteurs possède 5 caractéristiques, lesquels?
Spécificité hormonale, une affinité élevé, un nombre limité de site, une spécificité cellulaire et une réversibilité
le domaine de liaison à l’ADN contient quoi?
les 2 doigts de zinc
Les récepteurs intracellulaires sont aussi appelés:
les récepteurs nucléaires, du cytoplasme jusqu’au noyau avec une translocation
Deux classes de récepteurs nucléaires
de classe I (homodimérization, cytoplasme ou noyau) et de classe II (hétérodimérization, localisés exclusivement ds le noyau)
Il existe 4 déterminants de la réponse cellulaire pour les hormones lipophiles:
1) Présence d’un récepteur spécifique dans la cellule
2) Le gène cible doit avoir un promoteur contenant un HRE spécifique pour le complexe récepteur-hormone
3) présence de co-activateurs
4) L’accessibilité du gène à la transcription
déterminer les 3 régions des récepteurs membranaires:
- la région extra cellulaire,
- la région transmembrnaire et
- la région intracytoplasmique
Il y a 4 types de récepteurs membranaires. Nomme-les
1) récepteurs traversant seulement une fois la membrane ne possédant pas d’activité intrinsèque mais s’associa avec des kinases intracellulaires
2) récepteurs traversant une fois la membrane avec une activité intrinsèque tyrosine kinase
3) récepteurs traversant 7 fois la membrane cytoplasmique avec couplage à la protéine G (récepteurs très important)
4) récepteurs traversant plusieurs fois la membrane et formant un canal ionique
Concernant leur mécanisme d’action, les récepteurs membranaires peuvent être divisés en 2 catégories:
1) les récepteurs couplés à une protéine G qui agit en générant des 2 messagers comme l’AMP cyclique, IP3, ou le Ca2+
2) les récepteurs qui activent directement une kinase et qui nécessitent pas de 2 messager
Les récepteurs activant directement une protéine kinase peuvent être: (2)
les récepteurs avec activité tyrosine intrinsèque ou les récepteurs s’associant à une protéine kinase
Qu’est-ce que l’adénylate cyclase?
AMPc= second messager qui utilise la protéine kinase A pour modifier l’activités de diff protéines par phosphorylation.
Expliquez le système phospholipase C/phospholipes:
Le complexe HR stimule une protéine Gq qui active la phospholipase C qui produit le IP3 et DAG (les second messagers) et ouvre les canaux Ca2+ impliqué dans l’activation de la protéine kinase C et la protéine kinase Ca2+-calmoduline dépendante.
Comment fonctionne le système calcium-calmoduline?
Le complexe HR stimule une protéine G qui induit l’ouverture de canaux à Ca2+ qui agit comme second messagers. La Ca peut agir directement via la protéine kinase C ou via l’intermédiaire de la calmoduline et les protéines kinases Ca2+-calmoduline dépendante.
Quels sont les 3 principaux domaines de chaque récepteur?
- Le domaine amino-terminal NH2(impliqué dans la régulation de la transcription mais le moins important des domaines)
- Le domaine de liaison à l’ADN (les 2 doigts de zinc)
- Le domaine de liaison à l’hormone