Cefalosporinas Flashcards
Geral
Produzidas a partir das cefalosporinas N e C, isoladas do fungo Cephalosporium acremonium
As cefamicinas (cefoxitina) são produzidos por Streptomyces
As semi-sintéticas de amplo espectro foram produzidas pela adição ao núcleo C de cadeias diferentes em R1 e/ou R2
São hidrossolúveis e estáveis em meio ácido
Susceptibilidade variável às beta-lactamases
Nenhuma das cefalosporinas possui atv contra listeria, enterococo ou MRSA (5ª tem)
1ª Geração - Representantes
Cefradina CEFALEXINA CEFADROXIL (1/2x ao dia, VO, para ITU) CEFALOTINA CEFAZOLINA (tem atv contra algumas especies de Enterobacter [é a preferida por ter meia-vida maior])
1ª Geração - Espectro
Boa atividade contra gram + e atv relativamente moderada contra gram -
A maioria dos cocos gram +, com exceção dos:
- Enterococos
- MRSA
- S. epidermidis
Anaeróbios da cavidade oral são sensíveis, mas o grupo do B. fragilis é resistente.
Boa atv contra:
- Moraxella catarrhalis
- E. coli
- K. pneumoniae
- P. mirabilis
2ª Geração - Representantes
CEFUROXIME CEFACLOR Cefoxitina Cefotetan Cefmetazol
2ª Geração - Espectro
Atividade um pouco maior contra gram -, mas muito menos que a 3ª
Mostram-se ativas contra especies de Enterobacter, especies de Proteus indol-positicos e espécies de Klebsiella
Cefoxitina - pega B. fragilis, infecções anaeróbios e aeróbio-anaeróbias mistas, como doença inflamatória pelvica e abscesso pulmonar
Cefaclor - mais ativo contra H. influenza e Moraxella catarrhalis
Cefuroxima - mesmo que cefaclor, mais resistente a algumas beta-lactamases, com mais atv contra especies de Citrobacter e Enterobacter. NÃO É ATIVA CONTRA B. fragilis. Eficaz em MENINGITE por H. influenzae, N. meningiditis e S. pneumoniae
Cefprozila - mais ativo para estrep sensiveis a penicilina, E. coli, P. mirabilis, especies de Klebsiella e Citrobacter
3ª Geração - Representantes
CEFOTAXIMA CEFTAZIDIMA CEFIXIMA CEFTRIAXONA Cefpodoxima
3ª Geração - espectro
Mantem atv contra cocos gram +
Mais ativa contra as Enterobacterias
Cefotaxima - resistente a muitas beta-lactamases, boa atv contra numerosas bacs aeróbias gram + e gram -. Não pega B. fragilis, Tem sido utilizado eficazmente nas meningites causadas por H. influenzae, S. pneumoniae sensível a penicilina e N. meningiditis
Ceftizoxima - mesmo que a cefotaxima, mas tem menos atv com S. pneumoniae e mais com B. fragilis.
Ceftriaxona - dose única para tto da gonorreia uretral, cervical, retal ou laríngea.
3ª Geração com boa atv contra Pseudomonas
CEFTAZIDIMA
Pouca atv contra B. fragilis
Mais ativa contra Pseudomonas que a Piperacilina
4ª Geração - Representantes
CEFEPIMA
Cefpiroma
4ª Geração - Espectro
Cefepima - resistente a muitas beta-lactamases. Ativa contra muitas Enterobacteriaceae resistentes às outras cefalosporinas. Atv contra H. influenzae, N. gonorrhoeae e N. meningiditis
Excreção renal de cefepima é de quase 100%
5ª Geração - Representantes
Ceftarolina
Ceftobiprole
5ª Geração - Espectro
- Atividade contra MRSA
- Cepas de E. faecalis sensíveis a ampicilina
- Atividade contra gram - semelhante a dos compostos de 3ª e 4ª geração
Efeitos Colaterais
Reações de hipersensibilidade: iguais às das penicilinas
Reatividade cruzada com penicilinas:
- 20% dos estudos imunológicos; clinicamente bem menor 1% de reação cruzada
- Reação antiga, de baixa intensidade X recente, grave
Depressão medular: granulocitopenia
Nefrotoxicidade com doses altas de CEFALOTINA
Diarreia comum: C. difficile
Outras características das cefalosporinas
Boa absorção oral: Cefalexina, cefaclor, cefadroxil, cefuroxima
Distribuição ampla
Cruzam a BHE: cefotaxima, ceftriaxona e cefepima
Atravessam a placenta, penetram no liquido sinovial e pericárdico
Excreção renal, por secreção tubular
40% da ceftriaxona é eliminada pela bile
USOS CLÍNICOS
Infecção de partes moles por S. aureus e S. pyogenes: Cefa de 1ª
Pneumonia: Cefa de 3ª
Meningite: Cefa de 3ª
Infecção do trato biliar: Cefa de 3ª
ITU: Cefa 3ª
Sinusite: Cefa de 2ª
Profilaxia cirúrgica: Cefa de 1ª
Gonorréria: Ceftriaxona
Infecção hospitalar (empírico): Cefa de 4ª
